Anastrozole-Teva

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Anastrozole-Teva: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi ubat
14. Analog
15. Terma dan syarat penyimpanan
16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. Ulasan
18. Harga di farmasi

Nama Latin: Anastrozole-Teva

Kod ATX: L02BG03

Bahan aktif: anastrozole (Anastrozole)

Pengilang: Teva Pharmaceutical Enterprises, Ltd. (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israel)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Anastrozole-Teva adalah ubat antineoplastik yang menghalang sintesis estrogen.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, hampir putih atau putih, terukir di satu sisi "93", di sisi lain - "A10" (7 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 4 atau 8 lepuh dan arahan penggunaan Anastrozole-Teva).

1 tablet mengandungi:

bahan aktif: anastrozole - 1 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat (pengeringan semburan), laktosa monohidrat (200 mesh), K30 povidone, magnesium stearate, natrium karboksimetil kanji (jenis A);
komposisi shell filem: Opadrai putih 02G28619 [macrogol 400, macrogol 6000, hypromellose (E464), titanium dioxide (E171)].

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Anastrozole-Teva adalah ubat antineoplastik, tindakannya disebabkan oleh kemampuan komponen aktif, anastrozol, untuk menghalang sintesis estrogen. Anastrozole adalah perencat aromatase bukan steroid yang sangat selektif, enzim yang, pada wanita pascamenopause, terlibat dalam transformasi androstenedione dalam tisu periferal menjadi estrone dan estradiol. Kesan terapeutik ubat dalam rawatan barah payudara berlaku akibat penurunan konsentrasi estradiol yang beredar. Pada wanita pascamenopause, pengambilan anastrozol pada dos 1 mg sehari mengurangkan kadar estradiol sebanyak 80%.

Tidak menunjukkan aktiviti gestagenik, androgenik atau estrogenik. Dalam dos hingga 10 mg sehari, anastrozol tidak mempengaruhi rembesan kortisol dan aldosteron, jadi tidak perlu penggantian kortikosteroid.

Farmakokinetik

Setelah memasukkan Anastrozole-Teva ke dalam, penyerapan anastrozol dari saluran gastrointestinal berlaku dengan cepat. Biasanya mengambil masa 2 jam untuk mencapai kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah ketika menggunakan ubat pada waktu perut kosong. Sekiranya terdapat makanan di dalam perut, kadar penyerapan anastrozol menurun sedikit; ini tidak mempengaruhi tahap penyerapan dan tidak membawa kepada perubahan klinikal yang signifikan dalam C _ss (kepekatan keseimbangan) dalam plasma darah. Setelah 7 hari terapi, _Cs zat aktif dalam plasma darah adalah sekitar 90-95%.

Pengikatan protein plasma - 40%.

Anastrozol dimetabolisme dalam tempoh postmenopaus secara meluas oleh N-dealkilasi, hidroksilasi dan glukuronidasi. Metabolit utamanya, triazol, ditentukan dalam plasma darah, tetapi tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Ekskresi metabolit dilakukan terutamanya melalui buah pinggang.

Separuh hayat (T _1/2) ubat dari plasma darah adalah dari 40 hingga 50 jam. Dalam masa 72 jam, kurang dari 10% dos yang diambil dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang.

Umur wanita pascamenopause tidak mempengaruhi farmakokinetik anastrozol.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal atau sirosis hati, pelepasan anastrozol tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

barah payudara awal dengan reseptor hormon positif pada wanita pascamenopause - sebagai terapi tambahan;
kanser payudara maju tempatan dengan reseptor hormon positif atau tidak dikenali pada wanita pascamenopause - untuk terapi lini pertama;
barah payudara maju yang berkembang selepas rawatan tamoxifen - untuk terapi barisan kedua.

Kontraindikasi

Mutlak:

tempoh pramenopaus;
kegagalan hati yang teruk;
penggunaan tamoxifen atau ubat yang mengandungi estrogen secara serentak;
tempoh kehamilan;
menyusu;
zaman kanak-kanak;
hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan dengan berhati-hati untuk meresepkan tablet Anastrozole-Teva kepada pesakit dengan penyakit jantung iskemia, osteoporosis, hiperkolesterolemia, gangguan fungsi hati, kegagalan buah pinggang yang teruk [pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 20 ml / min], dengan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase atau intoleransi laktosa.

Anastrozole-Teva, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Anastrozole-Teva diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air, selalu pada waktu yang sama hari, sebelum atau sesudah makan.

Dos yang disyorkan: 1 pc. (Dengan 1 mg) sekali sehari.

Tempoh rawatan sebagai terapi tambahan adalah 5 tahun.

Penggunaan jangka panjang Anastrozole-Teva diasumsikan, yang dihentikan sekiranya tanda-tanda perkembangan penyakit muncul.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal dan / atau disfungsi hati ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan

pada bahagian sistem pembiakan: sering - pendarahan faraj (terutamanya pada minggu-minggu pertama selepas pembatalan atau penggantian terapi hormon sebelumnya dengan anastrozol), kekeringan pada mukosa faraj;
pada bahagian sistem kardiovaskular: sangat kerap - pembilasan muka;
dari sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti alkali fosfatase, alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST); jarang - hepatitis, peningkatan aktiviti gamma-glutamyltransferase, peningkatan kepekatan bilirubin;
dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - peningkatan rasa mengantuk, sindrom karpal (lebih kerap apabila terdapat faktor risiko penyakit ini);
dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - arthralgia; jarang mencetuskan jari;
dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - muntah, cirit-birit, anoreksia;
dari sisi metabolisme: selalunya - hiperkolesterolemia; kekerapan belum ditentukan - penurunan kepadatan mineral tulang, osteoporosis, patah tulang;
reaksi dermatologi: sangat kerap - ruam kulit; kerap - alopecia, rambut menipis; sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson (eritema polimorfik);
dari sistem imun: selalunya - reaksi alahan; sangat jarang - urtikaria, angioedema, reaksi anaphylactoid, kejutan anaphylactic;
yang lain: sangat kerap - asthenia.

Overdosis

Dosis tunggal anastrozole, yang menyebabkan ancaman terhadap nyawa, serta gejala overdosis belum diketahui.

Rawatan: tidak ada penawar spesifik, oleh itu, dengan Anastrozole-Teva yang berlebihan, terapi simptomatik ditunjukkan. Sekiranya pesakit terjaga, disyorkan untuk menyebabkan muntah. Dialisis boleh digunakan untuk mempercepat penghapusan anastrozol dari badan. Adalah perlu untuk memantau pesakit dengan teliti, melakukan terapi sokongan umum, dan memantau fungsi penting organ dan sistem.

arahan khas

Untuk mengesahkan status hormon pesakit, perlu menentukan kepekatan hormon seks dalam serum darah. Sekiranya pendarahan rahim berterusan semasa mengambil ubat, diperlukan pemerhatian dan perundingan pakar sakit puan.

Sekiranya osteoporosis atau peningkatan risiko mengembangkannya berlaku sepanjang tempoh rawatan, kajian rutin harus dilakukan untuk menilai kepadatan mineral tulang menggunakan densitometry, termasuk pengimbasan DEXA (absorptiometri sinar-X ganda tenaga). Rawatan kategori pesakit ini harus disertai dengan pemantauan yang teliti terhadap keadaan mereka, yang berkaitan dengan risiko tinggi penurunan kepadatan mineral tulang akibat penurunan konsentrasi estradiol yang beredar semasa mengambil anastrozol. Sekiranya perlu, pesakit diberi pencegahan atau rawatan osteoporosis. Tidak banyak maklumat mengenai kesan positif bifosfonat pada pemulihan kepadatan mineral tulang, terganggu oleh anastrozol, atau mengenai kesan klinikal mereka ketika digunakan untuk profilaksis.

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan anastrozol secara serentak dengan analog hormon pelepasan gonadotropin belum dapat dipastikan.

Penggunaan Anastrozole-Teva pada pasien dengan tumor reseptor-negatif terhadap estrogen tidak menunjukkan keberkesanan terapi, kecuali dalam kes-kes di mana terdapat tindak balas positif terhadap terapi tamoxifen sebelumnya.

Didapati bahawa tanpa mengira status reseptor hormon pesakit, keberkesanan dan keselamatan penggunaan anastrozole dan tamoxifen secara serentak serupa dengan yang dicapai dengan monoterapi tamoxifen.

Keberkesanan penggunaan anastrozol bersama dengan kemoterapi belum dapat dipastikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa mengambil Anastrozole-Tev, reaksi sampingan anastrozole seperti asthenia dan mengantuk mungkin berlaku. Oleh itu, selama tempoh rawatan, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kenderaan, mekanisme dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Anastrozole-Teva dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui.

Penggunaan pediatrik

Pelantikan Anastrozole-Teva untuk rawatan kanak-kanak adalah kontraindikasi; keselamatan dan keberkesanan belum dapat ditentukan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Anastrozole-Teva harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang yang teruk dengan CC kurang dari 20 ml / min.

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Anastrozole-Teva dikontraindikasikan dalam kegagalan hati yang teruk kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan.

Dianjurkan untuk memberi ubat dengan berhati-hati sekiranya disfungsi hati ringan hingga sederhana. Tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Hasil kajian mengenai interaksi farmakologi anastrozol dengan phenazone dan cimetidine memungkinkan kita membuat kesimpulan bahawa terdapat sedikit kemungkinan interaksi klinikal yang signifikan yang dimediasi oleh sitokrom P ₄₅₀ ubat dengan ubat lain.

Di samping itu, interaksi yang signifikan secara klinikal tidak diharapkan dengan penggunaan Anastrozole-Teva secara serentak dengan ubat lain, sering diresepkan serentak dengannya.

Tidak ada maklumat mengenai kombinasi anastrozole dengan ubat antikanker yang lain.

Ubat yang mengandungi estrogen, tamoxifen membantu mengurangkan tindakan farmakologi anastrozol.

Analog

Analog Anastrozole-Teva adalah Anastrozole, Anastrozole Kabi, Vero-Anastrozole, Anastrozole-TL, Anastrozole San, AXASTROL, Anazales, Selana, Arimidex, Anastrex, Anamasten, Anastera, Estarizole, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Anastrozole-Teva

Ulasan mengenai Anastrozole-Teva positif. Menunjuk keberkesanan ubat, beberapa pesakit melaporkan bahawa sakit sendi yang teruk muncul pada latar belakang terapi yang berpanjangan.

Harga Anastrozole-Teva di farmasi

Harga Anastrozole-Teva untuk pakej yang mengandungi 28 tablet boleh dari 954 rubel, 56 tablet - dari 1908 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!