Cabergoline
Cabergoline: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Cabergoline
Kod ATX: G02CB03
Bahan aktif: cabergoline (cabergoline)
Pengeluar: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Harga di farmasi: dari 299 rubel.
Beli
Cabergoline adalah ubat dopaminergik, agonis reseptor dopamin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Cabergoline - tablet: silinder rata, bujur, miring di kedua sisi, di satu sisi - risiko membahagi, hampir putih atau putih (2, 8 atau 10 pcs. Dalam pembungkusan jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 3 bungkusan; 2 atau 8 pcs. Dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin).
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: cabergoline - 0,5 mg;
- bahan bantu: leucine - 3.6 mg; laktosa anhidrat - 75.9 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif ubat adalah cabergoline, turunan dopaminergik ergoline, yang dicirikan oleh keberkesanan penurunan prolaktin jangka panjang dan ketara kerana rangsangan langsung DRD2 (reseptor dopamin D2) sel laktotropik hipofisis. Akibat mengambil dos cabergoline yang lebih tinggi berbanding dengan yang diperlukan untuk menurunkan tahap prolaktin plasma dalam darah adalah kesan dopaminergik utama bahan tersebut sebagai akibat daripada rangsangan DRD2.
Kepekatan prolaktin dalam plasma menurun dalam 3 jam dari saat minum pil dan kekal selama 1-4 minggu pada orang yang sihat dan pesakit dengan hiperprolaktinemia dan hingga 2-3 minggu pada masa selepas bersalin.
Cabergoline mempunyai kesan selektif yang ketat, tidak mempengaruhi rembesan basal hormon lain (kelenjar pituitari, kortisol). Kesan penurunan prolaktin ubat secara langsung bergantung pada dos yang diambil, baik dari segi keparahan tindakan dan jangka masa.
Kesan farmakodinamik lain dari cabergoline, yang tidak berkaitan dengan kesan terapi, adalah penurunan tekanan darah (tekanan darah). Kerana satu dos ubat, kesan antihipertensi maksimum diperhatikan selama 6 jam pertama dan bergantung pada dos.
Farmakokinetik
- penyerapan: selepas pemberian oral dari saluran gastrousus (saluran gastrointestinal), cabergoline cepat diserap; tahap maksimum dalam plasma dicapai setelah ½ - 4 jam, 41-42% mengikat protein darah;
- pengedaran: pada hari ke-11 selepas pentadbiran, terdapat dalam air kencing ~ 18%, dan pada tinja ~ 72% daripada dos yang diambil; bahagian cabergoline yang tidak berubah dalam air kencing adalah dari 2 hingga 3%. Penyerapan dan pengedaran cabergoline tidak bergantung pada rejimen dan diet pesakit;
- metabolisme: metabolit utama cabergoline adalah 6-allyl-8b-carboxy-ergoline, kepekatannya dalam air kencing dari dos yang diambil berbeza dalam lingkungan 4-6%, dan kandungan ketiga metabolit lain tidak melebihi 3%. Produk metabolik mempunyai kesan penghambatan yang ketara terhadap rembesan prolaktin berbanding dengan cabergoline;
- perkumuhan: zat diekskresikan oleh ginjal, waktu paruh (T 1/2), yang dianggarkan oleh kadar penghapusannya, adalah 63-68 jam pada sukarelawan yang sihat, dan 79–115 jam pada pesakit dengan hiperprolaktinemia. Hasil jangka hayat yang panjang adalah pencapaian keadaan kepekatan keseimbangan setelah 4 minggu.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk penggunaan Cabergoline adalah:
- keperluan untuk mencegah penyusuan fisiologi selepas bersalin;
- penindasan rembesan susu selepas bersalin yang telah ditetapkan;
- amenorea, oligomenorea, anovulasi, galaktorea, gangguan lain yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia (untuk terapi);
- makro- dan mikroprolaktinoma (tumor pituitari yang mengeluarkan prolaktin): sindrom "pelana Turki kosong" dalam kombinasi dengan hiperprolaktinemia, hiperprolaktinemia idiopatik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- pelanggaran fungsi pernafasan dan aktiviti jantung akibat perubahan fibrotik pada perikardium, paru-paru, injap jantung, ruang retroperitoneal, serta kehadiran data mengenai keadaan seperti itu pada anamnesis;
- petunjuk anatomi perubahan patologi pada alat injap jantung (penebalan risalah, penyempitan lumen, anomali campuran - penyempitan dan stenosis injap) semasa terapi jangka panjang, disahkan oleh echocardiogram (EchoCG) yang dilakukan sebelum rawatan;
- peningkatan risiko mengembangkan psikosis selepas bersalin;
- penyusuan (penyusuan susu ibu);
- kanak-kanak dan remaja di bawah 16 tahun;
- penyakit keturunan yang jarang berlaku: kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- hipersensitiviti terhadap alkaloid ergot, cabergoline, dan komponen ubat lain.
Kontraindikasi relatif yang mana Cabergoline, seperti turunan ergot lain, harus digunakan dengan berhati-hati:
- penyakit hipertensi yang berkembang semasa kehamilan (preeklampsia atau hipertensi arteri dalam tempoh selepas bersalin); cabergoline digunakan setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah potensi faedah dari penggunaan ubat dengan kemungkinan risiko;
- kegagalan hati yang teruk;
- kegagalan buah pinggang;
- penyakit kardiovaskular yang teruk, penyakit Raynaud;
- hipotensi arteri;
- Penyakit Parkinson;
- gangguan psikotik dan kognitif tahap teruk, serta kehadiran data mengenai keadaan sedemikian dalam sejarah;
- pendarahan gastrousus, ulser peptik;
- gunakan serentak dengan ubat antihipertensi (peningkatan risiko hipotensi ortostatik).
Arahan untuk penggunaan Cabergoline: kaedah dan dos
Cabergoline bertujuan untuk pemberian oral, tablet disarankan untuk diambil serentak dengan makanan.
Rejimen dos mengikut petunjuk:
- pencegahan penyusuan fisiologi: sekali 1 mg (2 tablet 0.5 mg) selama 1 hari selepas bersalin;
- penindasan rembesan susu selepas bersalin yang telah ditetapkan: 2 hari dalam jumlah dos 1 mg (2 tablet 0.5 mg), setiap 12 jam untuk ½ tablet (0.25 mg); untuk mengurangkan kemungkinan hipotensi ortostatik pada wanita yang sedang menyusui, satu dos cabergoline harus ≤ 0,25 mg;
- terapi gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia: dos awal adalah 1 tablet (0,5 mg) seminggu sekali pada satu masa atau dibahagikan kepada dua dos, misalnya, pada hari Selasa dan Jumaat, ½ tablet (0,25 mg). Dos mingguan harus ditingkatkan secara beransur-ansur, sebanyak 0.5 mg per bulan, sehingga dos terapeutik yang optimum dicapai, yang biasanya 1 mg per minggu, tetapi mungkin berbeza dalam 0.25-2 mg; dos maksimum mingguan yang dibenarkan untuk hiperprolaktinemia ialah 4.5 mg.
Dos mingguan ubat diambil sekali atau dibahagikan kepada beberapa dos (2 atau lebih), bergantung pada toleransi dan dosnya. Lebih dari 1 mg seminggu disyorkan untuk diminum beberapa kali.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan dengan peningkatan kepekaan terhadap ubat dopaminergik, rawatan dengan cabergoline dimulakan pada dosis yang lebih rendah (seminggu sekali, 0,25 mg) dengan peningkatan secara beransur-ansur sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai. Sekiranya terdapat tindak balas buruk yang teruk, untuk meningkatkan toleransi cabergoline, penurunan sementara dalam dos adalah mungkin dengan peningkatan secara beransur-ansur (misalnya, sebanyak 0.25 mg per minggu setiap 2 minggu) di masa depan.
Kesan sampingan
Menurut kajian klinikal, ketika mengambil Cabergoline untuk menghentikan laktasi fisiologi (dengan dos 1 mg sekali) dan untuk menekan rembesan susu (0.25 mg sekali setiap 12 jam selama 2 hari), tindak balas buruk dicatatkan pada sekitar 14% kes.
Mengambil pil selama setengah tahun, 1-2 mg seminggu, dibahagi dengan 2 kali, untuk rawatan gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia, menyebabkan kesan sampingan pada 68% pesakit. Pada asasnya, reaksi negatif diperhatikan selama 2 minggu pertama pentadbiran dan kebanyakannya bersifat sementara (hilang semasa perjalanan atau beberapa hari selepas penarikan cabergoline). Biasanya, kesan sampingan bergantung kepada dos atau sederhana. Kesan sampingan yang teruk dicatat sekali pada sekurang-kurangnya 14% pesakit, dan penghentian terapi diperlukan pada sekitar 3% kes.
Kesan sampingan dari sistem dan organ, dicatatkan dalam lingkungan antara 1 hingga 10%:
- sistem kardiovaskular: angina pectoris, berdebar-debar, peningkatan kesan hipotensi kerana penggunaan yang berpanjangan (dalam beberapa kes, hipotensi arteri ortostatik mungkin), penurunan tekanan darah tanpa gejala dalam 3-4 hari pertama selepas kelahiran (sistolik - lebih daripada 20 mm Hg, diastolik - lebih daripada 10 mm Hg);
- sistem saraf: gegaran, peningkatan keletihan, pening / vertigo, sakit kepala, kemurungan, mengantuk, asthenia, pingsan, paresthesia, kegelisahan, kegelisahan, gangguan tumpuan, insomnia, gangguan kawalan impuls (keghairahan untuk membeli-belah di kedai, bulimia, tidak terkawal membazirkan wang);
- sistem pencernaan: loya / muntah, sakit epigastrik, gastritis, dispepsia, sakit perut, kekeringan mukosa mulut, sakit gigi, cirit-birit / sembelit, kembung perut, kerengsaan mukosa faring;
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: pleurisy;
- reaksi lain: dismenorea, mastodynia, rhinitis, epistaksis, hemianopsia sementara, pembilasan muka, kekejangan kapilari jari, kekejangan otot di bahagian bawah kaki (cabergoline, seperti turunan ergot lain, mempunyai keberkesanan vasokonstriktor), gejala seperti selesema, gangguan penglihatan, malaise, edema periorbital / periferal, pruritus, jerawat, anoreksia, sakit sendi;
- data makmal: kerana rawatan yang berpanjangan, penyimpangan parameter makmal standard dari norma jarang berlaku; pada pesakit dengan amenorea, penurunan tahap hemoglobin diperhatikan selama beberapa bulan setelah pemulihan kitaran haid.
Kesan sampingan yang berkaitan dengan pengambilan cabergoline, yang didaftarkan dalam kajian pasca pemasaran: alopecia, dyspnea, mania, fibrosis, parameter abnormal dan fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti CP darah (kreatin fosfokinase), ruam, reaksi hipersensitiviti, gangguan pernafasan, kegagalan pernafasan, ketagihan perjudian, valvulopati, perikarditis, peningkatan libido, hiperseksualiti, gangguan psikotik, keagresifan, serangan tertidur tiba-tiba yang tidak terkawal, kesesakan hidung, penurunan berat badan atau peningkatan.
Overdosis
Gejala overdosis cabergoline adalah: loya / muntah, gangguan dyspeptik, psikosis, kekeliruan, halusinasi, hipotensi ortostatik.
Untuk rawatan keadaan, disarankan untuk melakukan langkah-langkah yang bertujuan untuk membuang sisa-sisa ubat yang belum diserap ke saluran gastrointestinal dengan mencuci perut. Sekiranya perlu, tekanan darah harus dijaga dalam lingkungan normal. Antagonis dopamin mungkin diperlukan.
arahan khas
Apabila cabergoline diresepkan untuk rawatan penyakit yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia, diperlukan pemeriksaan lengkap kelenjar pituitari. Juga perlu untuk menilai keadaan jantung dan saluran darah, termasuk ekokardiografi, untuk mengenal pasti patologi fungsi alat injap, yang tidak bergejala.
Penggunaan cabergoline jangka panjang, seperti turunan ergot lain, boleh menyumbang kepada perkembangan efusi pleura / fibrosis dan valvulopati. Kadang-kadang pesakit ini telah menerima terapi sebelumnya dengan ergotonin dopaminomimetics. Sehubungan dengan reaksi seperti itu terhadap cabergoline, tidak disarankan untuk meresepkannya kepada pesakit dengan gejala klinikal yang ada dan / atau tanda-tanda gangguan fungsi jantung dan pernafasan yang berkaitan dengan perubahan fibrotik, atau dengan data anamnestic mengenai keadaan tersebut.
Sekiranya terdapat tanda-tanda penampilan / kemerosotan regurgitasi darah, penyempitan lumen atau penebalan cusps injap, ubat harus dihentikan. Menurut pemerhatian, didapati bahawa ESR (kadar pemendapan eritrosit) meningkat disebabkan oleh perkembangan efusi pleura / fibrosis. Sekiranya terdapat peningkatan ESR yang tidak dapat dijelaskan, x-ray dada harus diambil. Kajian kreatinin plasma dan penilaian fungsi ginjal juga penting untuk diagnosis yang betul.
Dengan adanya valvulopathy, efusi pleura / fibrosis, gejala bertambah baik setelah terapi cabergoline selesai. Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai kemerosotan keadaan pesakit dengan tanda-tanda regurgitasi darah semasa mengambil cabergoline.
Ubat ini tidak diresepkan apabila perubahan fibrotik pada alat injap jantung dikesan.
Perlu diingat bahawa perubahan fibrotik dapat berkembang tanpa gejala, dan oleh itu memerlukan pemantauan secara berkala terhadap gejala berikut pada pesakit yang menerima rawatan jangka panjang dengan cabergoline:
- gangguan pleuropulmonary: sesak nafas, sukar bernafas, batuk berterusan, sakit dada;
- penyumbatan ureter, kegagalan buah pinggang, penyumbatan organ perut: edema pada bahagian bawah kaki, sakit di bahagian sisi atau di kawasan lumbar, sebarang pembengkakan atau kesakitan pada palpasi di perut (fibrosis retroperitoneal mungkin timbul);
- efusi perikardial, fibrosis risalah injap jantung: memperlihatkan dirinya sebagai tanda utama kegagalan jantung, dan oleh itu adalah perlu untuk mengecualikan peralihan fibrosis lebih lanjut dari risalah injap jantung menjadi perikarditis konstriktif pada tanda-tanda pertama kegagalan jantung.
Adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit secara berkala untuk penampilan dan perkembangan perubahan fibrotik. Untuk pertama kalinya, echocardiogram dilakukan 3-6 bulan setelah memulakan cabergoline. Selanjutnya, kajian ini dijalankan bergantung pada penilaian klinikal keadaan pesakit, dengan memberi perhatian khusus kepada gejala yang disenaraikan di atas, sekurang-kurangnya sekali setiap 6-12 bulan rawatan berterusan.
Keperluan untuk memeriksa pesakit dengan kaedah lain, seperti pemantauan fizikal, termasuk auskultasi jantung, radiografi, tomografi dihitung, ditentukan dalam setiap kes secara individu.
Titrasi dos cabergoline dilakukan di bawah pengawasan perubatan untuk menetapkan dos efektif minimum yang menghasilkan kesan terapeutik. Setelah memilih rejimen dos yang berkesan, disarankan untuk secara berkala (sebulan sekali) menentukan kepekatan prolaktin dalam plasma. Normalisasi tahap prolaktin biasanya diperhatikan dalam 2-4 minggu setelah mengambil ubat.
Setelah penarikan cabergoline, kemerosotan hiperprolaktinemia biasanya berlaku, tetapi pada beberapa pesakit penurunan kadar prolaktin yang berterusan dicatat selama beberapa bulan. Pada kebanyakan pesakit, kitaran ovulasi berterusan sekurang-kurangnya enam bulan setelah selesai menjalani terapi.
Cabergoline membantu mengembalikan ovulasi dan kesuburan pada hipogonadisme hiperprolaktinemik. Memandangkan kehamilan boleh berlaku sebelum kitaran haid menetap dan sebelum haid pertama selepas rehat, disarankan agar ujian kehamilan dilakukan sekurang-kurangnya sekali setiap empat minggu sepanjang tempoh amenorea, dan setelah pemulihan kitaran - dengan setiap kelewatan haid lebih dari tiga hari. Apabila kehamilan tidak diingini, kontraseptif penghalang diperlukan semasa terapi cabergoline dan selepas penarikannya sehingga anovulasi berulang. Apabila kehamilan berlaku, pengawasan perubatan yang ketat diperlukan untuk diagnosis tepat pada masanya gejala kelenjar pituitari yang membesar, kerana kehamilan dapat meningkatkan ukuran tumor hipofisis yang ada.
Penggunaan ubat ini menyebabkan rasa mengantuk, dan dalam penyakit Parkinson, agonis reseptor dopamin dapat menyebabkan tidur secara tiba-tiba. Dalam kes sedemikian, dos ubat disyorkan untuk dikurangkan atau terganggu.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Dianjurkan untuk tidak melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu kenderaan, kerana cabergoline mempengaruhi kelajuan reaksi psikomotor dan kemampuan untuk berkonsentrasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian klinikal terkawal pada wanita hamil dengan penggunaan cabergoline belum dilakukan, jadi pelantikannya hanya dapat dilakukan apabila benar-benar diperlukan, setelah penilaian menyeluruh mengenai nisbah manfaat yang diharapkan terhadap potensi risiko bagi ibu dan janin.
Sekiranya kehamilan pada latar belakang terapi cabergoline, pengambilannya harus dihentikan segera, tetapi hanya setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah manfaat / risiko.
Menurut data pemantauan, pengambilan cabergoline dalam dos mingguan 0,5 hingga 2 mg untuk rawatan gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia tidak disertai dengan peningkatan frekuensi kehamilan berganda, keguguran, kelahiran pramatang, dan malformasi kongenital anak.
Tidak ada maklumat mengenai penembusan ubat ke dalam susu ibu, tetapi jika cabergoline tidak berkesan untuk mencegah / menekan penyusuan, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan. Untuk rawatan gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia, pesakit yang merancang penyusuan susu ibu tidak diberi cabergoline.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan penggunaan Cabergoline pada kanak-kanak dan remaja di bawah 16 tahun belum dapat dipastikan, dan oleh itu adalah kontraindikasi bagi mereka untuk menetapkan ubat tersebut.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Menurut arahan, Cabergoline diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam gangguan hati C kelas C yang teruk pada skala Child-Pugh, pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang, Cabergoline disyorkan untuk digunakan dalam dos yang lebih rendah. Oleh kerana satu dos ubat pada dos 1 mg, terdapat peningkatan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) dibandingkan dengan pesakit dengan gangguan hati yang kurang teruk atau dengan sukarelawan yang sihat.
Gunakan pada orang tua
Kajian mengenai penggunaan ubat pada pesakit tua untuk rawatan gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia belum dilakukan. Berdasarkan data yang ada, dapat disimpulkan bahawa tidak ada risiko khusus untuk rawatan tersebut.
Interaksi dadah
- alkaloid ergot lain: tidak ada maklumat mengenai interaksi dengan cabergoline, dan oleh itu tidak disyorkan untuk menggunakannya secara serentak semasa terapi berpanjangan dengan cabergoline;
- fenotiazin, butirofenon, thioxanthenes, metoclopramide dan antagonis dopamin lain: dapat melemahkan keberkesanan cabergoline, yang bertujuan untuk mengurangkan kepekatan prolaktin, oleh itu, penggunaan gabungan mereka adalah kontraindikasi;
- eritromisin dan antibiotik makrolida lain: dapat meningkatkan ketersediaan bio sistemik cabergoline (penggunaan serentak dikontraindikasikan).
Analog
Analogi Cabergoline adalah Agalates, Bergolak, Dostinex, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Cabergoline
Terdapat sedikit ulasan mengenai Cabergoline, tetapi hampir semuanya positif. Pesakit memperhatikan kos ubat yang berpatutan, keberkesanannya dan ketiadaan reaksi buruk. Mereka yang telah menerima terapi ubat sangat disarankan untuk tidak mengambilnya tanpa pelantikan pakar.
Keluhan disebabkan oleh ukuran tablet yang kecil, kerana selalunya harus dibahagikan, yang tidak begitu mudah.
Harga untuk Cabergoline di farmasi
Anggaran harga untuk tablet Cabergoline 0.5 mg untuk 2 pcs. dalam bungkusannya adalah 270-300 rubel., untuk 8 keping. dalam pakej - 687-775 rubel.
Cabergoline: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Cabergoline 0.5 mg tablet 2 pcs. 299 r Beli |
|
Cabergoline 0.5 mg tablet 8 pcs. 908 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
