Detrusitol - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Detrusitol

Detrusitol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Detrusitol

Kod ATX: G04BD07

Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)

Pengeluar: Pfizer Italia SrL (Itali), Pharmacia Italia (Itali), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Detrusitol adalah penyekat reseptor m-kolinergik yang kompetitif, ubat yang mengurangkan nada otot licin saluran kencing.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Detrusitol:

• Kapsul pelepasan berterusan: saiz No. 4, agar-agar keras, dengan badan dan penutup biru-hijau, nombor “2” dicetak pada badan dengan dakwat putih, simbol dalam bentuk lelaki di tudung; kandungan - mikrosfera dengan diameter kira-kira 1 mm, putih dengan warna kekuningan (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 4, 7, 12 atau 40 lepuh);
• Kapsul pelepasan berpanjangan: ukuran No. 3, agar-agar keras, dengan badan dan topi biru, angka "4" dikenakan pada badan dengan dakwat putih, simbol dalam bentuk lelaki bertopi; kandungan - mikrosfera dengan diameter kira-kira 1 mm, putih dengan warna kekuningan (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 4, 7, 12 atau 40 lepuh);
• Tablet bersalut filem: bulat, cembung di kedua sisi, putih, huruf "TO" terukir di satu sisi, busur di atas dan di bawahnya (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh; masing-masing 60 biji. Dalam botol, dalam kotak kadbod 1 botol);
• Tablet bersalut filem: bulat, cembung di kedua sisi, putih, huruf "DТ" terukir di satu sisi, busur di atas dan di bawahnya (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh; masing-masing 60 biji. Dalam botol, dalam kotak kadbod 1 botol).

Bahan aktif Detrusitol adalah tolterodine hydrotartrate:

• 1 kapsul bersaiz No. 4 - 2 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 1,37 mg;
• 1 kapsul bersaiz No. 3 - 4 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 2,74 mg;
• 1 tablet dengan ukiran "TO" - 1 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 0,68 mg;
• 1 tablet dengan ukiran "DT" - 2 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 1,37 mg.

Komponen tambahan kapsul:

• Eksipien: hypromellose, granul gula (pati jagung dan sukrosa), Surelease E-7-19010 telus (asid oleik, trigliserida rantai sederhana, etilselulosa);
• Komposisi shell: indigo carmine, gelatin, titanium dioxide, Opacode White S-1-7085 white ink (titanium dioxide, shellac, simethicone, propylene glycol), serta pewarna kuning besi oksida - dalam kapsul No.4.

Eksipien tablet: natrium pati glikolat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, asid stearat, hypromellose, titanium dioksida, koloid silikon dioksida anhidrat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Detrusitol adalah tolterodine, antagonis pesaing reseptor musininik kolinergik, menunjukkan selektiviti terbesar dalam kaitannya dengan reseptor pundi kencing; Turterodin turunan 5-hidroksimetil juga mempunyai kekhususan yang tinggi untuk reseptor muskarin dan tidak mempengaruhi reseptor lain secara signifikan.

Berkat terapi tolterodin, aktiviti kontraktil detrusor menurun, dan air liur juga berkurang. Penggunaan Detrusitol melebihi dos yang disyorkan menyebabkan peningkatan jumlah sisa air kencing dan menyebabkan pengosongan pundi kencing yang tidak lengkap.

Perkembangan kesan diperhatikan selepas 4 minggu rawatan.

Tolterodin tidak menghalang CYP2D6, 2C19, 1A2, atau 3A4.

Farmakokinetik

Tolterodin dalam bentuk tablet dari saluran gastrointestinal diserap lebih cepat daripada dalam bentuk kapsul pelepasan berpanjangan. Setelah mengambil tablet atau kapsul Detrusitol, kepekatan serum zat masing-masing mencapai maksimum dalam 1-2 atau 2-6 jam.

Dalam julat dos terapeutik (dari 1 hingga 4 mg), terdapat hubungan linear antara dos bahan dengan nilai kepekatan serum puncak dalam darah.

Selepas pemberian oral, tolterodin dimetabolisme terutamanya di hati oleh enzim polimorfik CYP2D6. Akibatnya, metabolit 5-hidroksimetil aktif secara farmakologi terbentuk, yang selanjutnya dimetabolismekan menjadi asid 5-karboksilat N-dealkilasi dan asid 5-karboksilat; Metabolit 5-hidroksimetil mempunyai sifat farmakologi yang serupa dengan tolterodine dan dalam kebanyakan kes meningkatkan tindakan Detrusitol dengan ketara.

Pelepasan sistemik tolterodin dalam serum pada kebanyakan pesakit adalah kira-kira 30 l / jam, terminal T _1/2 (separuh hayat) setelah mengambil tablet Detrusitol berada dalam jarak antara 2 hingga 3 jam, T _1/2 metabolit 5-hidroksimetil adalah 3 jam … T _1/2 tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil setelah mengambil ubat dalam kapsul adalah kira-kira 6 jam.

Pada pesakit dengan kekurangan isoenzim CYP2D6, tolterodin mengalami dealkilasi dengan isoenzim CYP3A4, kemudian tolterodin N-dealkylated terbentuk (ia tidak mempunyai aktiviti farmakologi). T _1/2 zat pada pesakit tersebut setelah mengambil Detrusitol dalam bentuk pelepasan adalah kira-kira 10 jam.

Penurunan pelepasan sebatian induk dalam kekurangan CYP2D6 menyebabkan peningkatan kepekatan tolterodin (kira-kira 7 kali) yang ketara terhadap latar belakang kepekatan metabolit 5-hidroksimetil yang tidak dapat dikesan. Oleh kerana perbezaan protein mengikat tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil, AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) tolterodin tidak terikat pada pesakit dengan kekurangan CYP2D6 kira-kira sama dengan jumlah AUC tolterodin tidak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil pada kebanyakan pesakit pada dos yang sama …

Tolerabiliti, keselamatan dan keberkesanan terapi Detrusitol tidak bergantung pada aktiviti CYP2D6. Kepekatan pegun setelah mengambil ubat dalam tablet atau kapsul masing-masing dicapai dalam 2 atau 4 hari.

Ketersediaan bio mutlak tolterodin adalah: majoriti pesakit - 17%, pesakit dengan kekurangan CYP2D6 - 65%. Makanan tidak mempengaruhi bioavailabiliti ubat, walaupun kepekatan zat setelah mengambil Detrusitol dengan makanan meningkat.

Tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil mengikat terutamanya kepada orosomucoid. Bahagian pecahan tidak terikat masing-masing adalah 3.7 dan 36%. V _d (isipadu pengedaran) tolterodin - 113 liter. Kira-kira 17% tolterodin diekskresikan dalam tinja, 77% dalam air kencing. Sehingga 1% dos dikeluarkan tidak berubah, kira-kira 4% - dalam bentuk metabolit 5-hidroksimetil. Asid 5-karboksilat N-dealkilasi dan asid 5-karboksilat masing-masing membentuk sekitar 29 dan 51% daripada isi yang dikeluarkan dalam air kencing.

Pada pesakit dengan sirosis hati, AUC tolterodin tidak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil kira-kira 2 kali lebih tinggi.

Dalam gangguan buah pinggang yang teruk (pada kadar penapisan glomerular insulin sebanyak 30 ml / min), purata AUC tolterodin tidak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil berganda. Kandungan plasma metabolit lain pada pesakit ini jauh lebih tinggi (kira-kira 12 kali). Kepentingan klinikal peningkatan AUC metabolit ini belum dikaji.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Detrusitol adalah ubat untuk rawatan pundi kencing yang terlalu aktif, yang ditunjukkan oleh peningkatan kencing, keinginan yang kerap dan mendesak untuk membuang air kecil dan / atau inkontinensia kencing.

Kontraindikasi

• Sering dan kerap membuang air kecil, disebabkan oleh sebab organik;
• Kelewatan membuang air kecil;
• Kolitis ulseratif yang teruk;
• Myasthenia gravis;
• Megakolon;
• Perlahan mengosongkan perut;
• Glaukoma penutupan sudut tahan api;
• Malabsorpsi glukosa-galaktosa, gangguan keturunan yang jarang berlaku terhadap toleransi fruktosa, kekurangan sukrase-isomaltase (untuk kapsul);
• Umur di bawah 18 tahun;
• Penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap ubat.

Dengan berhati-hati, Detrusitol diresepkan dalam kes berikut:

• Halangan saluran kencing yang lebih rendah;
• Risiko pengosongan gastrik yang tertunda, termasuk penyakit gastrointestinal obstruktif (contohnya, stenosis pilorik);
• Kerosakan ginjal atau hati (dos harian Detrusitol tidak boleh melebihi 2 mg);
• Hernia pembukaan esofagus diafragma;
• Neuropati;
• Pemanjangan selang kongenital atau pemerolehan QT;
• Penggunaan bersamaan ubat antiaritmia kelas IA (procainamide, quinidine) atau kelas III (sotalol, amiodarone).

Semasa kehamilan, Detrusitol hanya dapat diresepkan untuk alasan kesihatan, jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi.

Arahan untuk penggunaan Detrusitol: kaedah dan dos

Detrusitol diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada makanan.

Dos harian ubat adalah 4 mg: kapsul pelepasan berpanjangan - 4 mg sekali sehari, tablet bersalut - 2 mg 2 kali sehari.

Bergantung pada toleransi Detrusitol, dos harian dapat dikurangkan menjadi 2 mg.

Dos harian yang disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, pesakit yang menerima ketoconazole atau perencat kuat lain CYP3A4, adalah 2 mg: kapsul - 2 mg sekali sehari, tablet - 1 mg 2 kali sehari.

Kesan sampingan

Klasifikasi kesan sampingan: selalunya - lebih daripada 10% kes, kadang-kadang - dari 1 hingga 10%, jarang - kurang dari 1%:

• Sistem pencernaan: kadang-kadang - sakit perut, sembelit, muntah, kembung perut, dispepsia; jarang - refluks gastroesophageal;
• Sistem saraf pusat dan periferal: kadang-kadang - vertigo, mengantuk, sakit kepala, gangguan visual, kegelisahan, kelemahan, keletihan; jarang - halusinasi, kekeliruan;
• Sistem kencing: kadang-kadang - disuria;
• Sistem kardiovaskular: jarang - aliran darah ke kulit, rasa degupan jantung yang kuat, takikardia, edema periferal;
• Reaksi alahan: jarang - reaksi anafilaksis, termasuk angioedema;
• Kesan sampingan yang berkaitan dengan tindakan antikolinergik: sering - kekeringan mukosa mulut; kadang-kadang - xerophthalmia (penurunan lakrimasi), gangguan penginapan; jarang - pengekalan kencing;
• Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan tablet Detrusitol: kadang-kadang - kenaikan berat badan, kulit kering, sakit dada, bronkitis;
• Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan kapsul Detrusitol: kadang-kadang - sinusitis.

Overdosis

Gejala utama adalah: kesukaran membuang air kecil dan gangguan tempat tinggal, pergolakan kuat, halusinasi, sawan, pengekalan kencing, murid yang melebar, kegagalan pernafasan, takikardia juga mungkin berlaku.

Terapi: lavage gastrik, pengambilan arang aktif, aktiviti yang bertujuan memperpanjang selang QT.

Rawatan simptomatik:

• pengekalan kencing: kateterisasi pundi kencing;
• halusinasi, pergolakan teruk: physostigmine;
• mydriasis: pilocarpine (dalam bentuk titisan mata) dan / atau memindahkan pesakit ke bilik gelap;
• sawan atau pergolakan yang teruk: benzodiazepin
• takikardia: penyekat β;
• kegagalan pernafasan: pernafasan buatan.

arahan khas

Sebelum menetapkan Detrusitol, perlu memeriksa pesakit untuk mengecualikan kehadiran penyebab organik yang kerap dan mendesak untuk membuang air kecil.

Dos harian ubat harus dikurangkan menjadi 2 mg jika perlu untuk penggunaan perencat CYP3A4 secara serentak, seperti antibiotik kumpulan makrolida (clarithromycin, eritromisin), agen antikulat (itraconazole, miconazole, ketoconazole).

Detrusitol tidak digalakkan untuk kanak-kanak, kerana keselamatan penggunaannya pada kumpulan usia pesakit ini belum dipelajari.

Wanita yang mengandung anak perlu menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa rawatan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Detrusitol dapat mengurangkan kadar reaksi psikofizik dan menyebabkan gangguan di tempat penginapan, dan oleh itu, semasa rawatan, seseorang harus menahan diri dari memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang meningkat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• kehamilan: Detrusitol hanya boleh digunakan untuk tujuan kesihatan setelah menilai nisbah faedah / risiko (profil keselamatan belum dipelajari);
• tempoh laktasi: terapi adalah kontraindikasi.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini tidak didaftarkan untuk digunakan dalam pediatrik. Terapi Detrusitol tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan / keberkesanan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang, terapi harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan dalam dos yang dikurangkan (tidak lebih dari 2 mg / hari).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya gagal hati, terapi harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan dengan dos yang dikurangkan (tidak lebih dari 2 mg / hari).

Interaksi dadah

• Ubat antikolinergik: kesan terapeutik Detrusitol dan kesannya yang tidak diingini dipertingkatkan;
• M-cholinomimetics: kesan terapeutik Detrusitol menurun;
• Metoclopramide, cisapride: kesannya semakin lemah;
• Fluoxetine: sedikit peningkatan dalam kepekatan total tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya (tidak disertai dengan reaksi yang signifikan secara klinikal).

Kemungkinan interaksi farmakokinetik dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim 2D6 atau 3A4 sistem sitokrom P450, atau merupakan pemicu atau penghambat isoenzim ini.

Pesakit dengan kekurangan CYP2D6 harus mengelakkan penggunaan Detrusitol secara serentak dengan perencat kuat CYP3A4, seperti antibiotik makrolida (clarithromycin dan eritromisin), agen antikulat (miconazole, itraconazole, ketoconazole), kerana peningkatan kepekatan tolterodin dalam serum darah dan peningkatan risiko overdosis adalah mungkin.

Tolterodine tidak berinteraksi dengan kontraseptif oral gabungan (mengandungi levonorgestrel atau ethinyl estradiol) dan warfarin.

Analog

Analog Detrusitol adalah: Roliten, Urotol, Uroflex.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ºС di tempat yang dilindungi dari cahaya dan jauh dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat kapsul adalah 2 tahun, tablet - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Detrusitol

Ulasan Detrusitol tidak banyak. Sebilangan besar daripadanya menunjukkan keberkesanan ubat tersebut. Telah diperhatikan bahawa ketika menggunakan kapsul tindakan yang berpanjangan dibandingkan dengan terapi dengan tablet, kesan terapeutik lebih jelas. Perkembangan kesan sampingan jarang dilaporkan. Mulut kering (gangguan yang paling biasa semasa terapi) biasanya ringan.

Harga Detrusitol di farmasi

Harga Detrusitol tidak diketahui kerana ubat tersebut tidak terdapat di farmasi.

Anggaran kos analog: Urotol - 531–666 rubel (56 tablet 1 mg) atau 647–723 rubel (56 tablet 2 mg), Roliten (30 tablet 2 mg) - 447–485 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!