NovoNorm
NovoNorm: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: NovoNorm
Kod ATX: A10BX02
Bahan aktif: repaglinide (Repaglinide)
Pengilang: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman); Novo Nordisk, A / S (Denmark)
Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019
NovoNorm adalah ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
NovoNorm boleh didapati dalam bentuk tablet dengan pelbagai dos:
- Tablet 0,5 mg: biconvex, bulat, putih, di satu sisi yang ditandai dengan simbol Syarikat (bull Apis);
- tablet 1 mg: biconvex, bulat, kuning, di satu sisi yang ditandai dengan simbol Syarikat (bull Apis);
- Tablet 2 mg: biconvex, bulat, berwarna merah jambu kecoklatan, di satu sisi bertanda simbol Syarikat (bull Apis).
Semua tablet, tanpa mengira dos, dibungkus dalam lepuh 15 pcs. Dalam kotak kadbod 2 atau 6 lepuh dan arahan untuk penggunaan NovoNorm.
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: repaglinide - 0,5; 1 atau 2 mg;
- komponen tambahan: povidone, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, gliserin 85%, poloxamer 188, meglumine, selulosa mikrokristal, kalium poliakrilat, magnesium stearat, oksida besi kuning (untuk tablet 1 mg) dan oksida besi merah (untuk tablet 2 mg).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
NovoNorm merujuk kepada agen hipoglikemik oral yang bertindak pendek. Dengan merangsang rembesan insulin oleh pankreas, dengan cepat menurunkan kadar glukosa darah. Repaglinide mengikat protein reseptor tertentu pada membran sel-β, yang menyebabkan depolarisasi membran sel dan penyekat saluran kalium yang bergantung pada ATP, dan ini, seterusnya, menyebabkan pembukaan saluran kalsium. Oleh kerana kemasukan kalsium ke dalam sel-β pankreas, rembesan insulin dirangsang.
Pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2, reaksi terhadap ubat dinyatakan dalam 30 minit setelah minum pil, yang memastikan penurunan kadar gula darah sepanjang makan. Kepekatan plasma repaglinide menurun dengan cepat dan sudah 4 jam setelah mengambil NovoNorm dalam plasma pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang tidak bergantung pada insulin, didapati kandungan ubat yang rendah.
Apabila dosis dalam kisaran 0,5-4 mg ditentukan, penurunan konsentrasi glukosa yang bergantung pada dos diperhatikan dalam darah pesakit. Berdasarkan hasil kajian klinikal, diketahui bahawa NovoNorm harus diambil sebelum makan.
Farmakokinetik
Penyerapan repaglinide cepat. Kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 1 jam setelah mengambil ubat, dan kemudian kandungan plasmanya menurun dengan cepat.
Tidak ada perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik NovoNorm ketika diambil semasa perut kosong, 15 minit sebelum makan, 30 minit sebelum makan atau tepat sebelum makan.
Farmakokinetik ubat dicirikan oleh ketersediaan bio mutlak purata 63%. Kajian klinikal menunjukkan kebolehubahan antara individu yang tinggi (kira-kira 60%) dalam kepekatan plasma repaglinide. Kebolehubahan dalam-spesies rata-rata 35% (dari rendah hingga sederhana). Oleh kerana pemilihan dos NovoNorm dilakukan bergantung pada tindak balas terhadap rawatan, kebolehubahan antara individu tidak mempengaruhi keberkesanan terapi dengan cara apa pun.
Jumlah pengedaran repaglinide rendah (30 L), dan hubungan dengan protein plasma tinggi (lebih daripada 98%). Waktu paruh kira-kira 1 jam. Ubat ini dikeluarkan sepenuhnya dari badan dalam 4-6 jam. Metabolisme Repaglinide selesai, ia dilakukan terutamanya oleh isoenzim CYP2C8 dan sampai tahap tertentu oleh CYP3A4. Metabolit yang dihasilkan tidak mempunyai kesan hipoglikemik yang ketara.
Jalan utama penghapusan ubat adalah melalui usus (sebahagian besar repaglinide diekskresikan dalam bentuk metabolit dan kurang dari 2% - tidak berubah). Kira-kira 8% daripada dos yang diambil didapati dalam bentuk metabolit dalam air kencing.
Dalam kegagalan buah pinggang dengan keparahan ringan dan sederhana, nilai kepekatan maksimum plasma dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) hampir sama seperti pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Dalam gangguan buah pinggang yang teruk, C max meningkat kira-kira 1.5 kali, dan AUC - 2 kali. Namun, dalam kajian yang dilakukan, hanya ditemukan korelasi yang lemah antara pelepasan kreatinin dan kepekatan repaglinide dalam plasma. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, NovoNorm digunakan dalam dosis awal yang biasa, tetapi peningkatan berikutnya dalam dos, terutama pada gangguan ginjal yang teruk yang memerlukan hemodialisis, dilakukan dengan hati-hati.
Pada orang dengan penyakit hati kronik (sederhana dan teruk), kepekatan maksimum repaglinide plasma meningkat lebih dari 2 kali, dan AUC - lebih daripada 3.5 kali. Tidak terdapat perbezaan kepekatan glukosa. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, NovoNorm digunakan dengan berhati-hati, meningkatkan selang antara kenaikan dos (untuk penilaian yang lebih tepat mengenai tindak balas terhadap terapi).
Dalam kajian haiwan, ditunjukkan bahawa repaglinide tidak mempunyai teratogenisitas, bagaimanapun, pada embrio dan anak tikus yang baru lahir yang dilahirkan oleh wanita yang menerima dos ubat yang tinggi pada sepertiga terakhir kehamilan dan semasa menyusui, terdapat anomali perkembangan anggota badan yang tidak mempunyai sifat teratogenik. Repaglinide dirembeskan dalam susu ibu.
Petunjuk untuk digunakan
NovoNorm digunakan dalam diabetes mellitus jenis 2 sekiranya tidak berkesannya kaedah rawatan bukan ubat (aktiviti fizikal, penurunan berat badan, terapi diet).
Anda boleh menggunakan NovoNorm dalam terapi kombinasi dengan metformin dan thiazolidinediones. Penggunaan gabungan beberapa agen antidiabetik ditunjukkan dalam kes di mana monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin atau repaglinide tidak memberikan kawalan glikemik yang memuaskan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus jenis 1;
- disfungsi hati yang teruk;
- precoma diabetes dan koma;
- ketoasidosis diabetes;
- penyakit berjangkit;
- keadaan yang memerlukan terapi insulin (termasuk campur tangan pembedahan utama);
- penerimaan serentak gemfibrozil;
- pentadbiran bersama dengan pemicu isoenzim CYP3A4 (fenitoin, rifampisin, dll.);
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- usia lanjut lebih dari 75;
- hipersensitiviti terhadap komponen utama atau mana-mana komponen pembantu agen hipoglikemik.
Relatif (tablet NovoNorm digunakan dengan berhati-hati): disfungsi hati ringan dan sederhana, kegagalan buah pinggang kronik, sindrom demam, alkoholisme, kekurangan zat makanan, keadaan serius umum.
NovoNorm, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet NovoNorm bertujuan untuk pentadbiran lisan. Pengambilan mereka harus mengikut masa untuk bersamaan dengan makanan.
Ubat ini diresepkan untuk menurunkan kadar glukosa darah selain latihan dan diet. Ubat ini diambil 2, 3 atau 4 kali sehari (sebelum makan utama). Sebaiknya minum NovoNorm 0-30 minit sebelum makan (secara optimum, 15 minit sebelum makan). Pesakit yang melewatkan makan atau, sebaliknya, menerima makanan tambahan harus diarahkan untuk melewatkan atau mengambil repaglinide tambahan, masing-masing.
Pemilihan dos dijalankan secara individu. Pengendalian tahap glukosa dalam darah dan / atau air kencing dilakukan bukan hanya oleh pesakit itu sendiri, tetapi juga oleh doktor (secara berkala), yang menetapkan dos NovoNorm efektif minimum untuk pesakit tertentu. Kandungan hemoglobin glikosilasi juga merupakan petunjuk tindak balas terhadap rawatan. Pemantauan berkala tahap glukosa darah diperlukan untuk mengesan rintangan primer pesakit (penurunan gula darah yang tidak mencukupi semasa pemberian ubat pertama pada dos maksimum yang disyorkan) dan rintangan sekunder (kelemahan tindak balas hipoglikemik terhadap terapi setelah rawatan berkesan sebelumnya).
Pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2, kadar gula darah biasanya dikendalikan dengan baik oleh diet, oleh itu, dalam tempoh kehilangan kawalan glisemik sementara pada pesakit tersebut, rawatan singkat dengan repaglinide biasanya mencukupi.
Dos awal NovoNorm ditentukan oleh doktor. Bagi pesakit yang tidak pernah menerima agen hipoglikemik oral, ubat ini ditetapkan dalam dos tunggal awal sebanyak 0.5 mg. Kemudian, seminggu sekali atau 2 minggu sekali, dos diselaraskan (titik rujukan utama untuk rawatan adalah tahap glukosa darah). Bagi pesakit yang beralih ke repaglinide dari agen hipoglikemik oral lain, dos tunggal awal adalah 1 mg (pemindahan dari satu ubat ke ubat lain dapat dilakukan dengan segera).
Dos tunggal maksimum adalah 4 mg, dan dos harian tidak lebih daripada 16 mg.
Apabila NovoNorm digunakan dalam terapi kombinasi dengan thiazolidinediones atau metformin, dos awalnya tidak berbeza dengan monoterapi. Kemudian dos ubat yang digunakan disesuaikan, dengan mengambil kira tahap glukosa darah yang dicapai.
Kesan sampingan
- saluran gastrousus: sering - najis longgar, sakit perut; sangat jarang - sembelit, muntah; kekerapan tidak diketahui - loya;
- sistem hepatobiliari: sangat jarang - disfungsi hati, peningkatan aktiviti enzim hati (biasanya tidak signifikan dan sementara);
- metabolisme dan pemakanan: sering - hipoglikemia (ditunjukkan oleh pening, kelaparan, kegelisahan, gegaran, kesukaran untuk berkonsentrasi dan peningkatan berpeluh); frekuensi tidak diketahui - hipoglikemia dengan kehilangan kesedaran, koma hipoglikemik;
- organ deria: sangat jarang - gangguan visual sementara (terutamanya pada permulaan terapi);
- lemak kulit dan subkutan: kekerapan tidak diketahui - gatal-gatal, kemerahan kulit, urtikaria, ruam;
- sistem imun: sangat jarang - reaksi alahan (contohnya, vaskulitis, reaksi anafilaksis).
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis NovoNorm, kemungkinan penurunan kadar glukosa darah yang berlebihan dan kemunculan tanda-tanda hipoglikemia (sakit kepala, pening, gegaran, berpeluh meningkat, dll.).
Sekiranya gejala ini berlaku, langkah-langkah yang sesuai harus diambil untuk meningkatkan glukosa darah (ambil makanan kaya karbohidrat atau dekstrosa). Sekiranya hipoglikemia dikaitkan dengan kehilangan kesedaran dan koma, disyorkan dekstrosa intravena.
arahan khas
Risiko hipoglikemia dengan penggunaan repaglinide meningkat sekiranya mengambil NovoNorm sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral yang lain.
Kemerosotan kawalan glisemik pada pesakit dengan penstabilan keadaan yang dicapai dapat terjadi di bawah pengaruh faktor tekanan (trauma, pembedahan, demam, jangkitan). Dalam situasi seperti itu, mungkin perlu membatalkan NovoNorm dan pengambilan insulin sementara.
Pada banyak pesakit, kesan penurunan glukosa plasma agen hipoglikemik oral berkurang dari masa ke masa. Sebabnya adalah lemahnya tindak balas terhadap ubat tersebut (yang disebut ketahanan sekunder), dan perkembangan penyakit itu sendiri. Rintangan sekunder mesti dibezakan dari rintangan primer, ketika NovoNorm tidak berkesan sudah pada aplikasi pertama.
Pada pesakit yang kekurangan gizi dan kekurangan gizi, perlu berhati-hati dalam pemilihan dosis awal dan pemeliharaan untuk mengelakkan hipoglikemia.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan perkembangan hipoglikemia semasa rawatan dengan NovoNorm. Semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain, diperlukan untuk mengambil langkah-langkah yang diperlukan untuk mencegah keadaan ini (ini sangat penting bagi mereka yang tidak mempunyai simptom pendahulu hipoglikemia ringan atau ringan, serta bagi pesakit dengan episod hipoglikemia yang kerap). Sebelum memulakan kerja seperti itu, anda harus menilai kemungkinan aktiviti tersebut secara langsung semasa tempoh rawatan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data mengenai keselamatan repaglinide pada wanita hamil dan menyusui; oleh itu, penggunaan NovoNorm tidak digalakkan semasa kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
NovoNorm tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada kajian klinikal repaglinide yang dilakukan pada kumpulan usia ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk, pemilihan dos NovoNorm dilakukan dengan sangat berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
NovoNorm dikontraindikasikan pada orang dengan fungsi hati yang teruk.
Untuk disfungsi hepatik ringan hingga sederhana, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua berusia lebih dari 75 tahun, kajian klinikal repaglinide belum dilakukan (NovoNorm tidak digalakkan untuk digunakan).
Interaksi dadah
Penyekat beta yang tidak selektif, salisilat, steroid anabolik, perencat monoamine oksidase, ubat anti-radang nonsteroid, perencat enzim penukaran angiotensin, etanol dan oktreotida dapat meningkatkan kesan hipoglikemik NovoNorm.
Diuretik thiazide, hormon tiroid, kontraseptif hormon oral, glukokortikosteroid, simpatomimetik dan danazol dapat mengurangkan kesan hipoglikemik NovoNorm (apabila digunakan serentak dengan ubat yang disenaraikan, perlu untuk memantau tahap glukosa darah dengan teliti).
Terdapat potensi interaksi yang berpotensi antara repaglinide dan ubat-ubatan yang diekskresikan terutamanya pada hempedu.
Inhibitor isoenzim CYP3A4 (eritromisin, mibefradil, ketoconazole, fluconazole, itraconazole) dapat melambatkan metabolisme ubat, meningkatkan kepekatan plasmanya, dan pemicu isoenzim CYP3A4 (fenitoin, rifampisin, dll.) - mempercepat konsentrasi metabolisme, mempercepat kepekatan metabolisme isoenzim CYP3A4 dikontraindikasikan).
Analog
Analogi NovoNorm adalah Astrozone, Amalvia, Glykambi, Diaglinid, Jardins, Iglinid, Invokana, Pioglar, Pioglit, Forsiga, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan di tempat kering pada suhu + 15 … + 25 ° C.
Jangka hayat tablet adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai NovoNorm
Tidak banyak ulasan mengenai NovoNorm, tetapi hampir semuanya positif. Ubat ini bagus untuk menurunkan kadar gula darah dan merupakan tambahan yang sangat baik untuk diet. Repaglinide diekskresikan terutamanya melalui usus, oleh itu ia hampir tidak mempengaruhi fungsi buah pinggang, yang sangat penting bagi pesakit diabetes. Kos ubatnya rendah.
Harga untuk NovoNorm di farmasi
Harga NovoNorm bergantung pada dos tablet dan 30 biji setiap pek. adalah:
- tablet 0,5 mg - 90-130 rubel;
- tablet 1 mg - 100-190 rubel;
- tablet 2 mg - 170-210 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
