Resolor - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Resolor

Resolor: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Resolor

Kod ATX: A06AX05

Bahan aktif: prucalopride (prucalopride)

Pengilang: Janssen-Silag S.p. A. (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-24-10

Harga di farmasi: dari 1272 rubel.

Beli

Resolor adalah julap yang bertujuan untuk rawatan simptomatik sembelit kronik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Resolor - tablet bersalut filem: bulat, biconvex; dengan cangkang putih atau hampir putih dan prasasti PRU 1 terukir di salah satu sisi - pada dos 1 mg, dengan cangkang merah jambu dan prasasti PRU 2 terukir di salah satu sisi - pada dos 2 mg; intinya hampir putih atau putih dalam keratan rentas (dalam lepuh aluminium 7 pcs., dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 atau 8 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: prucaloprid suksinat - 1.321 atau 2.642 mg, yang masing-masing sesuai dengan kandungan 1 atau 2 mg prucaloprid;
• bahan bantu (teras): laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
• lapisan filem: hypromellose 6 cP, titanium dioxide, macrogol 3000, lactose monohydrate, triacetin; untuk kulit merah jambu - pewarna besi merah oksida (E172), pewarna besi besi oksida kuning (E172), carigo indigo (E132)

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Prucaloprid, bahan aktif Resolor, adalah dihydrobenzofurancarboxamide yang meningkatkan motilitas usus dengan merangsang salah satu subtipe reseptor serotonin. Prucalopride adalah agonis reseptor 5-HT _{4 yang} bersekutu tinggi. Kesan pada jenis reseptor lain dalam eksperimen in vitro hanya diperhatikan pada kepekatan prucalopride yang sangat tinggi (sekurang-kurangnya 150 kali lebih tinggi daripada pertaliannya dengan reseptor HT ₄).

Farmakokinetik

• penyerapan: prucaloprid diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrousus; kepekatan maksimum zat dalam plasma darah diperhatikan 2-3 jam selepas dos oral tunggal sebanyak 2 mg. Ketersediaan bio mutlak suksinat prucaloprid lebih daripada 90%, sementara pengambilan makanan tidak mempengaruhi tahap ketersediaan bio;
• pengedaran: bahan aktif diedarkan ke seluruh tisu badan; isipadu taburannya dalam keseimbangan (Vd _ss) ialah 567 liter. Kira-kira 30% mengikat protein plasma darah;
• metabolisme: prucaloprid dimetabolisme di hati manusia secara in vitro untuk waktu yang cukup lama, hanya membentuk sejumlah kecil metabolit. Selepas pemberian oral ¹⁴ prucalopride berlabel C dalam air kencing dan tinja, lapan metabolit didapati dalam jumlah kecil dalam air kencing dan tinja. Metabolit utama adalah R107504, yang terbentuk semasa O-demetilasi bahan aktif dan pengoksidaan alkohol yang dihasilkan kepada asid karboksilik. Ia kurang daripada 4% daripada dos yang diambil. Hasil kajian dengan label radioaktif, didapati bahawa sekitar 85% prucalopride tetap tidak berubah, metabolit R107504 terdapat dalam jumlah kecil dalam plasma darah;
• perkumuhan: ubat diekskresikan terutamanya tidak berubah, kira-kira 60% - dengan air kencing, 6% - dengan tinja. Dengan perkumuhan prucalopride yang tidak berubah oleh buah pinggang, proses penyaringan pasif dan rembesan aktif berlaku. Nilai purata pelepasan plasma bahan aktif ialah 317 ml / min, separuh hayat akhir (T _1/2) kira-kira 1 hari. Kepekatan keseimbangan ubat berlaku pada hari ke-3-4 penggunaan, kepekatan plasma minimum dan maksimum dalam keadaan keseimbangan apabila 2 mg prucaloprid diambil sekali sehari masing-masing adalah 2.5 dan 7 ng / ml. Pekali k ubat adalah dalam lingkungan 1.9-2.3 (untuk pemberian oral sekali sehari).

Parameter farmakokinetik prucaloprid secara linear bergantung pada dos dalam lingkungan hingga 20 mg / hari. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan sekali sehari, petunjuk proses farmakokinetik tidak bergantung pada jangka masa terapi.

Kajian proses farmakokinetik pada pesakit berusia 4-12 tahun setelah satu dos prucaloprid pada dos 0,03 mg / kg menunjukkan: kepekatan maksimumnya dalam plasma darah (C _max) adalah sama seperti setelah dos dewasa 2 mg, dan kawasan di bawah farmakokinetik keluk (AUC) pecahan prucaloprid yang tidak terikat adalah 30-40% kurang daripada pada orang dewasa, dan tidak bergantung pada usia anak. Purata fasa akhir T _1/2 pada kanak-kanak adalah sekitar 19 jam.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tahap keparahan sederhana (CC 25–49 ml / min) dan lemah (CC 50–79 ml / min) setelah satu dos prucaloprid pada dos 2 mg, kepekatan plasmanya masing-masing meningkat 51 dan 25%. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 24 ml / min), kepekatan zat aktif dalam plasma darah adalah 2,3 kali lebih tinggi daripada pada orang yang sihat.

Disfungsi hati nampaknya tidak mempunyai kesan klinikal pada parameter farmakokinetik prucaloprid.

Eksperimen menunjukkan bahawa apabila prucaloprid diambil oleh pesakit tua pada dos 1 mg / hari, C _max dan AUCnya lebih tinggi daripada pada pesakit muda masing-masing sebanyak 26 dan 28%. Ini mungkin disebabkan oleh penurunan fungsi buah pinggang pada orang tua.

Sebagai hasil analisis populasi, didapati bahawa pelepasan total prucaloprid suksinat saling berkaitan dengan pelepasan kreatinin (CC) dan tidak bergantung pada berat badan pesakit, jenis kelamin, usia, bangsa.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut petunjuk, Resolor ditunjukkan untuk rawatan simptomatik sembelit kronik, terutama pada wanita, ketika penggunaan julap lain tidak cukup efektif dalam menghilangkan gejala.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyumbatan usus atau perforasi kerana kerosakan fungsional dan / atau anatomi pada dinding usus, penyumbatan usus lengkap atau separa, penyakit usus radang yang teruk, misalnya, kolitis ulseratif, penyakit Crohn, megacolon / megarectum asal toksik;
• disfungsi buah pinggang yang memerlukan dialisis;
• intoleransi laktosa (hipolaktasia), kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti individu terhadap prucaloprid atau komponen tambahan Resolor.

Oleh kerana penggunaan Resolor pada pesakit dengan bentuk penyakit bersamaan yang tidak stabil dan teruk secara klinikal belum dipelajari, perawatan mesti diambil semasa memberi ubat kepada pesakit dengan penyakit paru-paru, hati, neurologi, kardiovaskular (khususnya, riwayat penyakit jantung iskemia, gangguan irama jantung), penyakit endokrin, gangguan mental, sindrom kekurangan imun yang diperoleh, penyakit onkologi.

Arahan penggunaan Resolor: kaedah dan dos

Tablet Resolor diambil secara lisan pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira waktu makan.

Rejimen dos yang disyorkan untuk beberapa kategori pesakit:

• berumur dari 18 hingga 65 tahun dengan ketiadaan penyakit bersamaan yang teruk: 2 mg sekali sehari;
• usia tua (lebih dari 65 tahun): mulakan pengambilan dengan 1 mg sekali sehari, jika perlu, tingkatkan dos menjadi 2 mg sekali sehari;
• dengan fungsi buah pinggang yang terganggu: dalam kegagalan buah pinggang yang teruk [kadar penapisan glomerular (GFR) kurang daripada 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg sekali sehari; untuk gangguan buah pinggang sederhana dan ringan - 2 mg sekali sehari;
• dengan fungsi hati yang terganggu: dengan kegagalan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) - 1 mg sekali sehari; untuk pelanggaran fungsi hati dengan keparahan sederhana dan ringan - 2 mg 1 kali sehari.

Oleh kerana mekanisme tindakan prucalopride untuk merangsang motilitas usus adalah spesifik, peningkatan dos melebihi 2 mg / hari, kemungkinan besar, tidak akan menyebabkan peningkatan kesan yang ketara.

Sekiranya, dalam masa 4 minggu, penggunaan Resolor 1 kali sehari tidak membawa hasil yang diinginkan, adalah perlu untuk memeriksa kembali pesakit dan menentukan keberlanjutan terapi berterusan.

Kesan sampingan

Semasa menggunakan Resolor, paling kerap (pada sekitar 20% pesakit yang mengambil ubat), reaksi sampingan berikut diperhatikan: sakit kepala, mual, sakit perut, cirit-birit. Kesan yang tidak diingini berkembang, sebagai peraturan, pada hari-hari pertama terapi dan setelah beberapa hari biasanya hilang tanpa memerlukan penghentian ubat. Reaksi buruk lain diperhatikan secara sporadis dan mempunyai tahap keparahan sederhana atau ringan.

Kekerapan tindak balas buruk yang dilaporkan semasa menggunakan dos prucaloprid 2 mg yang disyorkan sehari mengikut skala khas (sangat kerap - lebih daripada 1/10; sering - 1 / 100-1 / 10; jarang - 1 / 1000-1 / 100; jarang - 1/10 000-1 / 1000; sangat jarang - kurang dari 1/10 000):

• dari saluran gastrousus: sangat kerap - sakit perut, cirit-birit, mual; selalunya - perut kembung, muntah, pendarahan rektum, dispepsia, bunyi usus patologi; jarang berlaku - anoreksia;
• dari sistem saraf pusat (CNS): sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening; jarang - gegaran anggota badan;
• pada bahagian sistem genitouriner: kerap - kencing kerap;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - berdebar-debar;
• badan secara keseluruhan: sering - kelemahan; jarang - berasa tidak sihat, demam.

Overdosis

Hasil kajian mengenai hasil penggunaan prucalopride pada sukarelawan yang sihat, didapati bahawa ubat itu dapat diterima dengan baik apabila dosnya meningkat menjadi 20 mg / hari, yang melebihi dos terapi yang disarankan sebanyak 10 kali.

Sekiranya Resolor berlebihan, gejala mungkin timbul disebabkan oleh peningkatan reaksi buruk yang disenaraikan, termasuk mual, sakit kepala, cirit-birit, dan sakit perut.

Rawatan sekiranya overdosis ubat terdiri daripada terapi sokongan dan simptomatik, kerana tidak ada penawar khusus. Sekiranya terdapat kehilangan cecair yang ketara kerana muntah / cirit-birit, mungkin diperlukan untuk membetulkan keseimbangan cecair dan elektrolit badan.

arahan khas

Dengan perkembangan cirit-birit yang teruk, keberkesanan kontraseptif oral dapat berkurang, jadi penggunaan kontraseptif tambahan disarankan dalam tempoh ini.

Tidak ada perkembangan sindrom pergantungan atau penarikan Resolor yang dikenal pasti.

Kajian menunjukkan bahawa pengambilan Resolor dalam dos terapi (2 mg) dan supra-terapeutik (10 mg) tidak mempengaruhi selang QT (sistol elektrik jantung), dan kekerapan kejadian negatif yang berkaitan dengan QT dan aritmia ventrikel agak rendah dan setanding dengan itu. kekerapan semasa mengambil plasebo.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan prucaloprid pada keupayaan untuk mengawal pengangkutan dan mekanisme belum dipelajari. Namun, kerana penggunaan Resolor dalam beberapa kes dapat menyebabkan pening dan kelemahan (terutama pada awal rawatan), melakukan pekerjaan yang berkaitan dengan peningkatan risiko kemalangan, termasuk memandu kenderaan, perlu berhati-hati.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Keselamatan pengambilan Resolor pada wanita hamil tidak banyak dikaji. Hubungan antara penggunaan prucaloprid dan kes keguguran yang dilaporkan dalam ujian klinikal belum terbukti (dengan mengambil kira adanya faktor risiko lain). Hasil kajian haiwan, tidak ada kesan negatif langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio dan proses kelahiran.

Prucaloprid dapat masuk ke dalam susu ibu, tetapi pengambilannya dalam dos terapeutik, kemungkinan besar, tidak memberi kesan kepada bayi yang baru lahir.

Oleh kerana data eksperimen tidak mencukupi, penggunaan Resolor semasa kehamilan dan penyusuan tidak digalakkan.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Resolor pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak digalakkan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, perlu mengurangkan dos Resolor sebanyak setengah (1 mg sekali sehari). Tidak perlu menyesuaikan dos dalam kes gangguan ginjal sederhana dan lemah.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan gangguan hati yang teruk harus mengurangkan dos Resolor kepada 1 mg / hari. Dengan disfungsi hati yang sederhana dan ringan, tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk mula mengambil Resolor pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun dengan dosis 1 mg / hari, meningkatkannya jika diperlukan menjadi 2 mg / hari.

Interaksi dadah

Prucaloprid dalam dos terapeutik mempunyai keupayaan lemah untuk interaksi farmakokinetik, oleh itu, tidak mungkin mempengaruhi metabolisme ubat yang digunakan serentak dengannya. Walaupun prucalopride mampu mengikat sedikit dengan P-glikoprotein (Pgp), ia tidak mempengaruhi aktiviti Pgp pada kepekatan yang signifikan secara klinikal.

Penggunaan prucaloprid secara serentak dengan bahan tertentu boleh menyebabkan perkembangan kesan berikut:

• ketoconazole, verapamil, siklosporin A, quinidine dan perencat aktif lain Pgp: peningkatan AUC prucaloprid sebanyak kira-kira 40%. Kesan ini tidak signifikan secara klinikal dan, kemungkinan besar, dikaitkan dengan penghambatan rembesan aktif zat di ginjal oleh Pgp. Prucaloprid boleh diangkut di buah pinggang dan vektor lain. Dan secara teorinya, jika terdapat penekanan terhadap aktiviti semua pengangkut yang terlibat dalam pengangkutan bahan di ginjal, termasuk Pgp, tahap pendedahan sistemik terhadap prucaloprid dapat meningkat sebanyak 75%;
• warfarin, digoxin, etil alkohol, paroxetine: tiada kesan prucaloprid yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetiknya;
• eritromisin: peningkatan kepekatannya dalam plasma darah sebanyak 30%, yang kemungkinan besar merupakan akibat dari kebolehubahan farmakokinetik eritromisin yang tinggi, dan bukan hasil daripada tindakan prucaloprid;
• cimetidine, probenecid, paroxetine, eritromisin: dalam dos terapeutik, mereka tidak mempengaruhi farmakokinetik prucaloprid;
• bahan seperti atropin: kelemahan kesan prucaloprid, dimediasi melalui reseptor HT ₄.

Penggunaan Resolor secara serentak dengan ubat-ubatan yang dapat meningkatkan selang QTc memerlukan berhati-hati.

Interaksi prucaloprid dengan makanan tidak dijumpai.

Analog

Vegaprat adalah analog Resolor.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dalam bungkusan asalnya untuk melindungi dari kelembapan, pada suhu tidak melebihi 25 ° C, dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Resolor

Ulasan mengenai Resolor sangat pelbagai. Sebilangan besar pengguna mengetahui kesan pencahar yang tinggi dan tidak mengadu tentang kesan sampingan. Walau bagaimanapun, pada banyak pesakit, ubat ini menyebabkan kesan yang tidak diingini dari pelbagai tahap intensiti dan dalam kombinasi yang berbeza, seperti kembung dan sakit perut, mual, pening, dan sebilangan pengguna tidak merasakan julap atau kesan sampingan ubat.

Harga untuk Resolor di farmasi

Harga purata untuk Resolor (untuk sebungkus 28 tablet) adalah kira-kira: pada dos 1 mg - 1500 rubel, pada dos 2 mg - 2300 rubel.

Resolor: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Resolor 1 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 1272 RUB Beli

Resolor 2 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 2089 RUB Beli

Tablet Resolor p.p. 2mg 28 biji. 2404 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!