Suksilep
Suksilep: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Suxilep
Kod ATX: N03AD01
Bahan aktif: ethosuximide
Pengeluar: Mibe GmbH Arzneimittel (Jerman), Delpharm Lille S. a. S. (Perancis)
Penerangan dan kemas kini foto: 03.10.2019
Harga di farmasi: dari 2046 rubel.
Beli
Suksilep adalah ubat antiepileptik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Suksilep - kapsul: saiz No. 1, agar-agar keras, dengan topi oren dan badan putih; kandungan - jisim pengeras putih (100 dan 120 keping. dalam botol plastik atau kaca gelap, dalam kotak kadbod 1 botol).
Bahan aktif: ethosuximide, dalam 1 kapsul - 250 mg.
Komponen tambahan: gelatin, air yang disucikan, makrogol 400, titanium dioksida (E 171), pewarna kuning matahari terbenam (E 110).
Sifat farmakologi
Suxilep menghalang penularan sinaptik di korteks serebrum (zon motor), yang meningkatkan ambang untuk perkembangan serangan epilepsi. Dengan neuralgia trigeminal, ubat ini mempunyai kesan analgesik.
Farmakodinamik
Ethosuximide adalah ubat antikonvulsan yang tergolong dalam kumpulan succinimide. Mekanisme tindakannya tidak ditentukan dengan tepat. Di antara ciri-ciri lain, didapati dapat menghalang penurunan GABA (asid gamma-aminobutyric).
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, etosuximide diserap hampir 100%. Pada pesakit dewasa, setelah satu dos 1000 mg Suxilep, tahap maksimum etosuximide dalam plasma darah ditentukan 2-4 jam kemudian dan sama dengan 18-24 μg / ml.
Pada anak berusia 7-8,5 tahun, yang berat badannya 12,9-24,4 kg, setelah satu dos Suxilep pada dosis 500 mg, kandungan maksimum ethosuximide dalam plasma darah dicapai setelah 3-7 jam, berjumlah 28-50,9 μg / ml.
Peningkatan kepekatan zat dalam plasma darah bergantung pada dos (hubungan linear diperhatikan). Dengan peningkatan dos yang diambil secara lisan sebanyak 1 mg / kg / hari pada orang dewasa, kepekatan plasma dijangka meningkat sebanyak 2-3 μg / ml, dan pada kanak-kanak - sebanyak 1-2 μg / ml. Oleh itu, dos yang sedikit lebih tinggi disyorkan untuk kanak-kanak yang lebih muda daripada kanak-kanak yang lebih tua. Kepekatan plasma terapeutik komponen aktif Suksilep berada dalam lingkungan 40-100 μg / ml. Sekiranya kandungan etosuximide dalam plasma melebihi 150 μg / ml, kesan toksik kemungkinan besar akan berlaku.
Dengan penggunaan Suksilep jangka panjang pada dos 20 mg / kg pada anak-anak, kepekatannya dalam plasma darah mencapai hampir 50 μg / ml. Pada orang dewasa, kepekatan yang sama dicapai semasa mengambil ubat pada dos 15 mg / kg.
Agaknya, keadaan keseimbangan ditetapkan 8-10 hari selepas permulaan rawatan. Perbezaan antara individu yang signifikan dalam kepekatan plasma darah diperhatikan apabila Suksilep diresepkan dalam dos yang sama dalam bentuk bentuk dos untuk pemberian oral. Tahap pengikatan etosuximide dengan protein plasma tidak dapat diabaikan.
Ethosuximide ditentukan dalam air liur dan cecair serebrospinal dalam kepekatan yang sama seperti dalam plasma darah. Isipadu pengedaran jelas ialah 0.7 l / kg. Bahan menembusi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu (nisbah kepekatannya dalam plasma dan susu ibu adalah 0,94 ± 0,06).
Pada orang dewasa, selepas satu kali pemberian etosuximide oral pada dos 13.1 hingga 18 mg / kg, separuh hayat plasma adalah 38.3 ч66.6 jam. Pada kanak-kanak, selepas satu kali pemberian ubat oral pada dos 500 mg, separuh hayat etosuximide berbeza-beza antara 25, 7 hingga 35.9 jam.
Ethosuximide sebahagian besarnya dimetabolisme di hati, mengambil bahagian dalam proses oksidatif. Dalam kes ini, beberapa metabolit terbentuk, nampaknya tanpa aktiviti farmakologi, yang dikeluarkan dalam air kencing, sebahagiannya dalam bentuk konjugat dengan asid glukuronat. Metabolit utama adalah 2 diastereomer: 2-ethyl-2-methyl-3-hydroxysuccinimide dan 2- (1-hydroxyethyl) -2-methyl-succinimide. Dalam bentuk yang tidak berubah, 10-20% etosuximide dari dos yang diambil diekskresikan melalui buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
- serangan ketidakhadiran pycnoleptic;
- sawan kompleks dan tidak biasa;
- kejang myoclonic remaja (kecil impulsif);
- sawan kecil myoclonic-astatic (petit mal).
Kontraindikasi
- kanak-kanak di bawah 6 tahun;
- tempoh penyusuan (atau penyusuan susu ibu harus dihentikan);
- hipersensitiviti terhadap komponen Suksilep.
Dengan berhati-hati:
- sejarah penyakit mental;
- gangguan buah pinggang dan / atau hepatik;
- peningkatan risiko myelotoxicity.
Arahan untuk penggunaan Suksilep: kaedah dan dos
Menurut arahan, Suksilep harus diambil secara lisan semasa atau sesudah makan, menelan kapsul keseluruhan dan minum banyak cairan.
Doktor menentukan dos ubat secara individu, bergantung pada gambaran klinikal penyakit ini, toleransi Suksilep dan tindak balas pesakit terhadap rawatan. Terapi dimulakan dengan dos kecil, kemudian secara beransur-ansur meningkat.
Kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak pada awal rawatan ditetapkan 5-10 mg / kg sehari. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 5 mg / kg pada selang 4-7 atau 8-10 hari (bergantung pada pencapaian keadaan keseimbangan).
Untuk terapi penyelenggaraan, dos harian 15 mg / kg untuk orang dewasa dan 20 mg / kg untuk kanak-kanak biasanya mencukupi.
Dos harian Suksilep maksimum yang dibenarkan: untuk orang dewasa - 30 mg / kg, untuk kanak-kanak - 40 mg / kg.
Dos harian harus dibahagikan kepada 2-3 dos. Dengan toleransi Suksilep yang baik, satu dos harian boleh dilakukan.
Contoh mengira dos harian untuk orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun ketika menetapkan dos penyelenggaraan 15 mg / kg, bergantung pada berat badan, dos purata dan maksimum mereka:
- 50 kg - 750 dan 1500 mg;
- 67 kg - 1000 dan 2000 mg;
- 83 kg - 1250 dan 2500 mg.
Contoh mengira dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun ketika menetapkan dos pemeliharaan 20 mg / kg, bergantung pada berat badan, dos purata dan maksimum mereka:
- 13 kg - 250 dan 500 mg;
- 25 kg - 500 dan 1000 mg;
- 38 kg - 750 dan 1500 mg;
- 50 kg - 1000 dan 2000 mg.
Pesakit yang menjalani hemodialisis memerlukan perubahan dalam rejimen dos atau penunjukan dosis tambahan, kerana dari 39% hingga 52% dari dos yang diambil diekskresikan dalam 4 jam setelah hemodialisis.
Terapi antiepileptik biasanya jangka panjang. Tempohnya, keperluan penyesuaian dos atau penghentian terapi ditentukan oleh doktor secara individu.
Mengurangkan dos Suksilep dengan pembatalan berikutnya adalah disyorkan hanya jika tempoh ketiadaan kejang sekurang-kurangnya 2-3 tahun.
Pembatalan Suksilep harus dilakukan dalam beberapa tahap dalam 1-2 tahun. Dalam kes ini, kanak-kanak dapat "tumbuh" dari dos mereka (iaitu, berat badan mereka meningkat, tetapi dosnya tetap sama) Walau bagaimanapun, tidak ada kemerosotan dalam petunjuk elektroensefalogram.
Kesan sampingan
Kesan yang tidak diingini berkaitan dengan dos:
- dari sistem saraf pusat: keletihan yang tidak biasa, mengantuk, pening, mudah marah, sakit kepala, ataksia, agresiviti, gangguan halusinasi-paranoid, penurunan tumpuan, kelemahan, diskinesia, peningkatan kejang tonik-klonik, kemurungan;
- dari sistem pencernaan: loya, hilang selera makan, penurunan berat badan, sembelit atau cirit-birit, muntah.
Kejadian buruk, tanpa mengira jumlah Suksilep yang diambil:
- pada bahagian sistem hematopoietik: jarang - eosinofilia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia; dalam beberapa kes - pancytopenia, anemia aplastik;
- tindak balas alahan: kadang-kadang - ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson; jarang - sindrom jenis lupus eritematosus sistemik dengan keparahan yang berbeza-beza;
- yang lain: cegukan, kepekaan fotosensitif, parkinsonisme, albuminuria.
Dengan terapi yang berpanjangan, aktiviti fizikal dan minat terhadap persekitaran dapat berkurang (pada kanak-kanak dan remaja, misalnya, kemampuan belajar mungkin merosot)
Overdosis
Setiap kali overdosis didiagnosis, perlu mempertimbangkan kemungkinan banyak keracunan akibat mengambil beberapa ubat (misalnya, ketika cuba membunuh diri). Terdapat peningkatan yang ketara dalam gejala overdosis di bawah pengaruh alkohol dan ubat-ubatan lain yang menghalang aktiviti sistem saraf pusat.
Tanda-tanda utama keracunan setelah mengambil Suksilep dalam dos tinggi termasuk kegelisahan dan keadaan tertekan, kadang-kadang peningkatan kerengsaan, keletihan, kelesuan, serta kesan negatif lain yang bergantung kepada dos, dinyatakan dengan sangat kuat. Sekiranya kandungan etosuximide dalam plasma darah melebihi 150 μg / ml, gejala yang timbul dapat dianggap sebagai overdosis.
Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, pertama kali disyorkan untuk membuang perut dan mengambil arang aktif. Juga perlu dilakukan tindakan-tindakan resusitasi untuk menormalkan fungsi sistem pernafasan dan kardiovaskular.
arahan khas
Untuk mengelakkan perkembangan kejang tonik-klonik umum, yang sering memperburuk kejang atipikal dan kompleks, Suxilep dapat digunakan dalam kombinasi dengan anticonvulsant (misalnya, phenobarbital atau primidone).
Sekiranya berlaku serangan ketidakhadiran pyknoleptik pada anak usia sekolah, profilaksis tambahan kejang tonik-klonik umum dapat dilakukan tanpa pengecualian.
Risiko terkena kesan sampingan berkaitan dos dapat dikurangkan dengan memulakan rawatan secara perlahan dan secara beransur-ansur meningkatkan dos, serta mengambil Suksilep semasa atau setelah makan.
Selama tempoh rawatan, perhatian khusus harus diberikan pada setiap manifestasi myelotoxicity, seperti, misalnya, adenoiditis, tonsilitis, demam, dan kecenderungan pendarahan. Untuk menentukan kesan myelotoxic ubat, disarankan untuk secara berkala menganalisis komposisi sel darah: tahun pertama - setiap bulan, kemudian - sekali setiap enam bulan. Sekiranya bilangan leukosit kurang dari 3500 / μl atau jumlah granulosit kurang dari 25%, anda harus mengurangkan dos Suksilep atau membatalkannya sama sekali.
Juga ditunjukkan adalah pemantauan berkala terhadap fungsi ginjal dan hati.
Sekiranya kesan sampingan bergantung kepada dos yang boleh dibalikkan, Suksilep harus dibatalkan. Semasa meneruskan rawatan, kemungkinan berulang mereka mesti diambil kira.
Menghentikan rawatan dengan ubat harus dengan perkembangan dyskinesias.
Embropati spesifik pada kanak-kanak yang ibunya menerima etosuximide semasa kehamilan belum dikenal pasti, tetapi ubat antiepileptik meningkatkan risiko kecacatan. Dengan terapi kombinasi, kebarangkalian ini meningkat. Atas sebab ini, semasa kehamilan, monoterapi dengan Suxilep harus dilakukan dengan menggunakan dos efektif minimum yang akan mengawal kejang, terutama antara hari ke-20 dan ke-40 kehamilan, di bawah kawalan kepekatan etosuximide dalam serum darah ibu. Pada trimester terakhir, preskripsi tambahan persediaan vitamin K 1 disyorkan - ia mencegah perkembangan kekurangan vitamin K pada bayi baru lahir, yang boleh menyebabkan pendarahan.
Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Suksilep, anda harus segera memaklumkan kepada doktor anda.
Dianjurkan untuk tidak memandu dan melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan kepantasan reaksi dan peningkatan perhatian ketika mengambil Suksilep, atau setidaknya selama fasa stabilisasi. Dalam setiap kes, tahap batasan ditentukan secara individu, bergantung pada tindak balas pesakit terhadap rawatan.
Sepanjang tempoh terapi, adalah wajar untuk menolak pengambilan minuman beralkohol.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pada masa ini, telah terbukti bahawa tidak ada tanda-tanda embryopathy spesifik pada anak-anak yang ibunya diberi Suksilep sebagai monoterapi.
Sejak mengambil ubat antiepileptik meningkatkan risiko kecacatan janin, yang meningkat secara signifikan dengan terapi kombinasi, para pakar mengesyorkan memberi Suksilep kepada wanita hamil secara eksklusif sebagai monoterapi.
Anda perlu memilih dos efektif minimum untuk mengawal kejang, terutamanya antara hari ke-20 hingga ke-40 kehamilan. Anda juga memerlukan pemantauan berkala terhadap kepekatan etosuximide dalam serum darah ibu.
Pada trimester kehamilan terakhir, pesakit harus mengambil persediaan berdasarkan vitamin K 1. Ini akan mengelakkan bayi baru lahir daripada kekurangan vitamin K, yang boleh menyebabkan pendarahan. Adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa ketika kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Suksilep, dia harus segera berjumpa doktor.
Semasa mengambil Suxilep, anda harus berhenti menyusu, kerana kandungan etosuximide dalam susu ibu boleh mencapai 94% kepekatan zat dalam plasma darah ibu.
Interaksi dadah
Etosuximide biasanya tidak mempengaruhi kepekatan plasma ubat antiepileptik lain yang digunakan bersamaan (misalnya, phenobarbital, primidone, phenytoin), tetapi dalam beberapa kes, ia dapat meningkatkan tahap fenitoin dalam plasma darah.
Carbamazepine meningkatkan pelepasan etosuximide plasma.
Asid valproik boleh mempengaruhi kepekatan etosuximide dalam serum.
Dengan penggunaan ubat secara serentak yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan penenang mereka.
Analog
Analog Suxilep adalah: Etosuximide, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Suksilep
Menurut ulasan, Suksilep adalah ubat yang cukup berkesan yang membolehkan anda menghilangkan kejang dengan cepat, terutama pada kanak-kanak. Reaksi buruk sangat jarang berlaku.
Harga Suksilep di farmasi
Harga anggaran Suksilep di farmasi adalah 5800‒6850 rubel (bungkusannya termasuk 100 kapsul).
Suksilep: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Suksilep 250 mg kapsul 100 pcs. 2046 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
