Tamoxifen HEXAL - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tamoxifen HEXAL

Tamoxifen HEXAL: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Tamoxifen HEXAL

Kod ATX: L02BA01

Bahan aktif: tamoxifen (Tamoxifen)

Pengilang: Salutas Pharma, GmbH (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Harga di farmasi: dari 130 rubel.

Beli

Tamoxifen HEXAL adalah ubat antiestrogenik antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut: putih atau kekuningan, bulat, biconvex, dengan permukaan seragam halus, dalam dos 20 dan 40 mg, garis pemisah digunakan pada salah satu sisi (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 atau 10 pek dan arahan penggunaan Tamoxifen HEXAL).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: tamoxifen sitrat - 15.2; 30.4; 45.6 atau 60.8 mg, masing-masing bersamaan dengan 10, 20, 30 atau 40 mg tamoxifen;
• komponen tambahan: natrium pati glikolat, laktosa 1H ₂ O, povidone, magnesium stearat, selulosa mikrokristal;
• komposisi shell: pewarna opadry putih (laktosa, polietilena glikol 4000, titanium dioksida, hypromellose).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Tamoxifen HEXAL adalah ubat hormon antineoplastik. Bahan aktifnya, tamoxifen, adalah agen bukan steroid kumpulan triphenylethylene, yang mempunyai sifat estrogenik antiestrogenik dan lemah. Tindakan farmakologi gabungan tamoxifen meluas ke pelbagai tisu. Pada barah payudara, mencegah estrogen daripada mengikat reseptor estrogen pada sel neoplastik, yang menunjukkan kesan antiestrogenik terutamanya. Pada tumor dengan kandungan reseptor estrogen yang tinggi, tisu rahim, vagina, payudara dan kelenjar hipofisis anterior, tamoxifen dan metabolitnya bersaing dengan estradiol untuk mengikat laman web dengan reseptor estrogen sitoplasma. Kompleks reseptor tamoxifen, tidak seperti kompleks reseptor estrogen, tidak merangsang sintesis DNA (asid deoksiribonukleik) dalam nukleus. Ia menekan proses pembelahan sel, menyebabkan regresi sel tumor dan kematiannya.

Terapi tambahan dengan tamoxifen untuk tumor payudara yang positif estrogen atau tidak spesifik mengurangkan jumlah kambuh penyakit ini dan meningkatkan jangka hayat sehingga 10 tahun. Rawatan dengan ubat selama lima tahun dapat mencapai kesan yang lebih ketara daripada dengan terapi yang berlangsung selama satu atau dua tahun. Umur, menopaus, dos kemoterapi tamoxifen atau adjuvan tidak mempengaruhi keberkesanan klinikal.

Penggunaan tamoxifen pada masa pascamenopause menyebabkan penurunan kepekatan kolesterol total dan lipoprotein berkepadatan rendah dalam plasma darah pada sekitar 10-20% wanita, dan membantu memelihara kepadatan mineral tulang.

Ketidakkonsistenan tindak balas klinikal terhadap terapi tamoxifen mungkin disebabkan oleh polimorfisme isoenzim CYP2D6. Perlu diingat bahawa pada kadar metabolisme tamoxifen yang rendah, tindak balas terapi dapat dikurangkan dengan ketara. Tidak ada cadangan khusus untuk rawatan pesakit dengan metabolisme perlahan isoenzim CYP2D6.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, tamoxifen diserap dengan cukup baik. Kepekatan maksimum dalam serum setelah satu dos dicapai dalam 4-7 jam. Dengan latar belakang penggunaan tamoxifen secara berkala dalam dos harian 20-40 mg selama 21-28 hari, tahap keseimbangan tamoxifen dalam serum darah tercapai.

Pengikatan protein plasma - 98%.

Metabolisme Tamoxifen berlaku di hati dengan bantuan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit serum utama N-desmethyltamoxifen, yang, dengan penyertaan isoenzim CYP2D6, dimetabolisme menjadi metabolit aktif lain, endoxifen, dan beberapa metabolit berikutnya dengan sifat antiestrogenik yang serupa dengan bahan induk. Berbanding dengan pesakit dengan aktiviti CYP2D6 yang normal, pada pesakit dengan kekurangan enzim CYP2D6, kepekatan endoxifen sekitar 75% lebih rendah. Pada tahap yang sama, tahap penurunan kepekatan endoxifen dalam darah dipengaruhi oleh penggunaan serentak kuat perencat isoenzim CYP2D6.

Pengumpulan tamoxifen dan metabolitnya berlaku di hati, pankreas, paru-paru, kulit, otak dan tulang.

Tamoxifen dicirikan oleh dua fasa separuh hayat (T _1/2). T _1/2 awal adalah 7-14 jam, terminal T _{1/2 seterusnya} berlangsung hingga 7 hari.

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk konjugat terutama melalui usus, selebihnya melalui buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

• barah payudara awal dengan reseptor positif estrogen sebagai terapi tambahan;
• barah payudara;
• barah payudara maju atau metastatik tempatan dengan reseptor positif estrogen;
• barah payudara pada lelaki selepas pengebirian;
• neoplasma padat dengan ekspresi berlebihan reseptor estrogen, tahan terhadap terapi standard.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tempoh kehamilan;
• penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan untuk menggunakan tablet Tamoxifen HEXAL dengan berhati-hati sekiranya gagal ginjal, katarak dan penyakit mata lain, diabetes mellitus, trombosis urat dalam dan penyakit tromboemboli (termasuk riwayat), leukopenia, trombositopenia, hiperlipidemia, hiperkalsemia, terapi bersamaan antikoagulan tidak langsung pada pasien dengan lak, kekurangan laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Tamoxifen HEXAL, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Tamoxifen HEXAL diambil secara lisan, menelan keseluruhan (tanpa melanggar integriti membran filem) dan minum sejumlah kecil cecair.

Doktor menetapkan rejimen dos dan tempoh rawatan secara individu, dengan mengambil kira petunjuk klinikal.

Dos tamoxifen yang ditetapkan diambil pada waktu pagi atau dibahagikan kepada dua dos - pagi dan petang.

Dos yang disyorkan: dos standard ialah 20 mg sehari. Dos harian maksimum ialah 40 mg.

Terapi jangka panjang biasanya diperlukan. Oleh itu, dengan terapi tambahan untuk barah payudara, disarankan untuk meneruskan rawatan dengan tamoxifen selama 5 tahun.

Tamoxifen HEXAL harus dihentikan sekiranya muncul tanda-tanda perkembangan penyakit.

Kesan sampingan

Gangguan yang tidak diingini dikelaskan seperti berikut: sangat biasa - ≥ 1/10; kerap - ≥ 1/100 dan <1/10; jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100; jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000; sangat jarang - <1/10 000; frekuensi tidak ditentukan - berdasarkan data yang ada, tidak mungkin untuk menentukan kekerapan berlakunya kesan sampingan:

• dari sistem limfa dan darah: selalunya - anemia; jarang - trombositopenia, leukopenia; jarang - neutropenia, agranulositosis; sangat jarang - pancytopenia;
• dari sistem saraf: sering - pening, sakit kepala; kekerapan tidak ditentukan - mengantuk, kekeliruan, kemurungan, fotofobia;
• dari sistem endokrin: sering - hiperkalsemia (lebih kerap dengan metastasis tulang pada awal rawatan);
• dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti;
• metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - pengekalan cecair di dalam badan; kerap - peningkatan tahap trigliserida plasma; sangat jarang - peningkatan kepekatan trigliserida yang ketara dalam plasma, termasuk dalam kombinasi dengan pankreatitis; kekerapan tidak ditentukan - kenaikan berat badan, anoreksia;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan (termasuk katarak, perubahan kornea, retinopati, kadang-kadang boleh diterbalikkan); jarang - neuritis optik (termasuk dengan perkembangan kebutaan), neuropati saraf optik;
• pada bahagian vaskular: sering - serangan iskemia sementara, tromboembolisme (termasuk tromboembolisme arteri pulmonari), trombosis urat dalam dan kekejangan pada bahagian bawah kaki; jarang - strok;
• dari sistem hepatobiliari: sering - degenerasi lemak hati, peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang - sirosis hati; sangat jarang berlaku - hepatitis, penyakit kuning, kolestasis, kegagalan hati (sehingga mati), nekrosis sel hati;
• dari saluran gastrousus: sangat kerap - loya; kerap - cirit-birit, sembelit, muntah;
• reaksi dermatologi: sangat kerap - ruam; selalunya - alopecia, reaksi hipersensitiviti, angioedema, urtikaria; jarang - vaskulitis; sangat jarang - eritema polimorfik, lupus eritematosus sistemik, pemphigoid bulosa, sindrom Stevens-Johnson;
• dari kelenjar dan kelenjar susu: sangat kerap - keputihan, pendarahan faraj, ketidakteraturan haid, pada wanita dalam tempoh pramenopause - amenorea; selalunya - sensasi gatal di kawasan genital, perubahan proliferatif pada endometrium (polip, hiperplasia, neoplasia, endometriosis lebih jarang), peningkatan fibroid rahim; jarang - barah endometrium; jarang - poliposis faraj, sarkoma rahim (selalunya tumor ganas Müller), ovari polikistik, pada lelaki - mati pucuk, penurunan libido;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - pneumonitis interstisial;
• dari sistem muskuloskeletal: sering - myalgia; sangat jarang - sakit tulang;
• yang lain: sangat kerap - kilat panas (penampilan paroxysmal dari rasa panas); jarang - sakit di kawasan tisu yang terjejas (terutamanya pada permulaan terapi); sangat jarang - porphyria kulit yang lewat; kekerapan belum ditentukan - peningkatan keletihan, peningkatan suhu badan.

Selain itu, pengambilan Tamoxifen HEXAL dapat memperkuatkan lagi penyakit ini, yang ditunjukkan oleh peningkatan ukuran pembentukan tisu lembut, eritema yang ketara pada kawasan yang terjejas dan berdekatan. Biasanya hilang dalam masa dua minggu setelah memulakan terapi.

Overdosis

Gejala tamoxifen overdosis akut belum diketahui. Kemungkinan kesan sampingan ubat meningkat, pemanjangan selang QT.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Penggunaan Tamoxifen HEXAL mesti disertai dengan pemantauan secara berkala terhadap gambar darah, petunjuk leukosit, platelet dan pembekuan darah, tahap kalsium dalam darah, fungsi hati, tekanan darah, keadaan penglihatan.

Semasa tempoh rawatan, wanita disarankan untuk menjalani pemeriksaan ginekologi secara berkala untuk menentukan barah endometrium atau sarkoma rahim (termasuk tumor campuran malignan Muller). Ini disebabkan oleh peningkatan kejadian patologi ini dengan latar belakang penggunaan Tamoxifen HEXAL. Pemeriksaan menyeluruh juga diperlukan semasa pendarahan atau pendarahan faraj berlaku semasa menghentikan pil.

Perlu diingat bahawa terapi bersamaan dengan agen sitotoksik lain meningkatkan risiko komplikasi tromboemboli pada pesakit.

Selepas rawatan barah payudara dengan tamoxifen, pesakit dapat mengembangkan fokus tumor primer yang tidak dilokalisasikan di endometrium atau di payudara yang bertentangan dengan yang terkena. Hubungan kausal neoplasma ini belum terjalin.

Pada awal penggunaan Tamoxifen HEXAL pada pesakit dengan metastasis tulang, tahap kepekatan kalsium dalam serum darah harus dipantau. Sekiranya terdapat penyimpangan ketara dari petunjuk ini dari parameter awal, pengambilan tablet mesti dihentikan buat sementara waktu.

Sakit atau bengkak pada kaki semasa terapi dengan Tamoxifen HEXAL menunjukkan perkembangan trombosis urat pada bahagian bawah kaki, sesak nafas - emboli paru, oleh itu, jika mereka muncul, penghentian segera ubat diperlukan.

Pada pesakit dengan leukopenia yang teruk, trombositopenia atau hiperkalsemia, Tamoxifen HEXAL harus diresepkan setelah penilaian yang teliti mengenai potensi risiko dan kesan terapi yang diharapkan.

Dengan hiperlipidemia, perlu memantau tahap kepekatan kolesterol dan trigliserida dalam darah dalam hati-hati.

Pesakit harus menjalani pemeriksaan oftalmik sebelum memulakan rawatan dengan tamoxifen. Sekiranya gangguan penglihatan berlaku dalam tempoh rawatan, anda mesti segera menghubungi pakar oftalmologi, dengan mendiagnosis katarak atau retinopati peringkat awal membolehkan anda menghilangkan gangguan yang dihasilkan dengan membatalkan Tamoxifen HEXAL.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Terdapat risiko fenomena yang tidak diingini yang mempunyai kesan negatif terhadap konsentrasi dan kelajuan tindak balas psikomotor, oleh itu, dalam tempoh pengambilan Tamoxifen HEXAL, penjagaan mesti diambil, dan jika pening, gangguan penglihatan atau mengantuk muncul, jangan memandu dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pelantikan Tamoxifen HEXAL semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.

Penggunaan ubat semasa kehamilan boleh menyebabkan pengguguran spontan, malformasi kongenital dan kematian janin.

Oleh kerana tamoxifen menghalang penyusuan, penyusuan susu ibu semasa terapi ubat tidak mungkin dilakukan. Pengeluaran susu tidak bermula selama beberapa bulan setelah pemberhentian penggunaannya disebabkan oleh kesan terapi ubat yang berterusan. Sekiranya perlu, pelantikan Tamoxifen HEXAL semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kerana kenyataan bahawa ubat ini menguatkan ovulasi dan meningkatkan risiko pembuahan yang tidak diingini, disyorkan untuk menggunakan alat penghalang atau kontrasepsi bukan hormon untuk wanita usia subur sepanjang tempoh rawatan dan kira-kira tiga bulan setelah penghentian Tamoxifen HEXAL.

Penggunaan pediatrik

Pelantikan Tamoxifen HEXAL untuk rawatan pesakit di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tamoxifen HEXAL harus diambil dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Interaksi dadah

• bupropion, paroxetine, fluoxetine, antidepresan kumpulan inhibitor pengambilan serotonin terpilih, quinidine, cinacalcet dan perencat kuat lain dari isoenzim CYP2D6: penurunan kepekatan plasma tamoxifen dan kesan klinikalnya mungkin (penggunaan sendi harus dielakkan);
• sitostatik: risiko pembentukan trombus meningkat;
• warfarin dan ubat-ubatan kumarin lain: kesan antikoagulannya ditingkatkan (pemantauan yang teliti diperlukan untuk membetulkan dos ubat ini tepat pada masanya);
• diuretik thiazide: semasa mengambil ubat yang memperlahankan perkumuhan kalsium, risiko terkena hiperkalsemia meningkat;
• tegafur: risiko hepatitis kronik aktif, sirosis hati meningkat;
• agen hormon: apabila digabungkan dengan tamoxifen, mereka saling melemahkan tindakan satu sama lain;
• rifampisin dan ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4: boleh mengurangkan kepekatan tamoxifen dalam plasma darah;
• bromokriptin: tahap kepekatan tamoxifen plasma dan metabolit utamanya meningkat;
• anastrozole: kesan farmakokinetiknya semakin lemah.

Analog

Analog Tamoxifen HEXAL adalah: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tamoxifen HEXAL

Ulasan mengenai Tamoxifen HEXAL positif. Jika dibandingkan dengan ubat yang serupa, pesakit menunjukkan manifestasi kejadian buruk yang kurang jelas dan lebih mengutamakan ubat ini.

Harga Tamoxifen HEXAL di farmasi

Harga Tamoxifen HEXAL untuk pakej yang mengandungi 30 tablet dalam dos 20 mg boleh menjadi 155–194 rubel.

Tamoxifen HEXAL: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tamoxifen Hexal 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 130 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!