Perfalgan
Perfalgan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Perfalgan
Kod ATX: N02BE01
Bahan aktif: paracetamol (paracetamol)
Pengeluar: Bristol-Myers Squibb (Perancis), Bristol-Myers Squibb, SrL Itali
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Perfalgan adalah ubat bukan narkotik dengan kesan analgesik dan antipiretik yang ketara.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Perfalgan - penyelesaian untuk infus: cecair jernih, sedikit kekuningan atau tidak berwarna, tanpa kekotoran mekanikal yang kelihatan [dalam botol yang terbuat dari kaca lutsinar tidak berwarna 50 atau 100 ml, dalam kotak kadbod 1 atau 12 (untuk hospital) botol].
Komposisi larutan 1 ml:
- bahan aktif: paracetamol - 10 mg;
- komponen tambahan: manitol, sistein hidroklorida monohidrat, disodium fosfat dihidrat, natrium hidroksida, asid hidroklorik pekat, nitrogen, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Paracetamol, bahan aktif Perfalgan, mempunyai kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang yang lemah. Mekanisme pengaruhnya terdiri daripada menyekat aktiviti siklooksigenase 1 dan 2 dalam sistem saraf pusat, penghambatan sintesis prostaglandin, yang mempengaruhi pusat kesakitan dan termoregulasi pada hipotalamus. Ketiadaan maya kesan anti-radang dijelaskan oleh peneutralan kesan paracetamol pada siklooksigenase pada tisu yang meradang oleh peroksidase selular. Paracetamol tidak memberi kesan buruk pada selaput lendir saluran gastrointestinal dan metabolisme elektrolit air (pengekalan air dan natrium), kerana tidak mengambil bahagian dalam sintesis prostaglandin pada tisu periferal.
Farmakokinetik
Kepekatan maksimum (C max) parasetamol dalam plasma darah setelah infus intravena ubat pada dos 500 atau 1000 mg masing-masing adalah 15 atau 30 μg / ml dan dicapai setelah 15 minit. Isipadu taburan (V d) ialah 1 l / kg. Paracetamol mengikat protein plasma dengan lemah. Ia memiliki kemampuan untuk menembusi penghalang darah-otak. Selepas infus intravena dos 1000 mg setelah 20 minit, kandungan paracetamol yang ketara dicatat dalam cecair serebrospinal - kira-kira 1.5 μm / ml.
Bahan aktif dimetabolisme di hati, membentuk glukuronida dan sulfat. Sebahagian kecil (4%) dos biotransformasi dengan penyertaan enzim sitokrom P450 ke dalam metabolit perantaraan aktif N-asetilbenzoquinone imine, yang dalam keadaan normal mengalami peneutralan cepat oleh glutathione yang berkurang dan, setelah diikat dengan asid merkaptopurik dan sistein, diekskresikan dalam air kencing. Walau bagaimanapun, dalam keadaan mabuk besar, kepekatan metabolit toksik ini meningkat.
Separuh hayat (T 1/2) parasetamol adalah: pada orang dewasa - 2.7 jam; pada kanak-kanak - 1.5-2 jam. Jumlah pelepasan tanah adalah 18 l / j. Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang: kira-kira 90% daripada dos yang diambil - pada siang hari dengan air kencing, terutamanya dalam bentuk glukuronida (60 hingga 80%) dan sulfat (20 hingga 30%); tidak berubah - kurang daripada 5% daripada dos yang diambil.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10-30 ml / min), perkumuhan ubat melambatkan sedikit, T 1/2 berada dalam jarak antara 2 hingga 5,3 jam. Kadar perkumuhan glukuronida dan sulfat pada pesakit tersebut adalah 3 kali lebih rendah daripada orang yang sihat.
Petunjuk untuk digunakan
- sindrom kesakitan dengan intensiti sederhana dan rendah dari pelbagai asal (termasuk sakit kepala, sakit gigi, migrain, neuralgia, algomenorea, mialgia, sakit pada luka bakar, kecederaan, serta selepas campur tangan pembedahan);
- sindrom demam pada penyakit berjangkit dan radang.
Menurut petunjuk, Perfalgan juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan demam dengan cepat, termasuk dalam kes-kes yang sukar untuk mengambil ubat secara lisan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang teruk;
- umur kanak-kanak sehingga 1 tahun;
- hipersensitiviti terhadap paracetamol atau propacetamol hidroklorida (paracetamol prodrug) atau mana-mana bahan tambahan ubat.
Relatif (menggunakan Perfalgan memerlukan berhati-hati):
- kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min);
- hiperbilirubinemia jinak (termasuk hepatitis virus, sindrom Gilbert, kerosakan hati alkoholik);
- alkoholisme kronik;
- kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- kehamilan, tempoh penyusuan;
- usia tua.
Arahan penggunaan Perfalgan: kaedah dan dos
Perfalgan diberikan secara intravena sebagai infus selama 15 minit sekali.
Pencairan tambahan ubat dengan larutan natrium klorida 0.9% dibenarkan, maksimum 10 kali. Larutan yang dicairkan mesti digunakan dalam masa satu jam dari persiapan, termasuk waktu infus.
Penyelesaian yang tidak digunakan dalam botol terbuka mesti dihancurkan.
Rejimen dos Perfalgan yang disyorkan:
- kanak-kanak berumur 1 hingga 11 tahun (berat sehingga 34 kg): 15 mg / kg berat badan parasetamol setiap infusi (1.5 ml larutan setiap 1 kg berat badan) hingga 4 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 60 mg / kg. Selang antara suntikan hendaklah sekurang-kurangnya 4 jam;
- dewasa dan remaja berumur lebih dari 12 tahun dengan berat antara 35 hingga 50 kg: 15 mg / kg berat badan setiap infus (1.5 ml / kg) Dos harian maksimum ialah 60 mg / kg. Selang minimum antara suntikan adalah 4 jam;
- dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun dengan berat lebih daripada 50 kg: dos tunggal maksimum adalah 1000 mg (1 botol 100 ml), dos harian ialah 4000 mg. Selang antara suntikan hendaklah sekurang-kurangnya 4 jam.
Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, dengan sindrom Gilbert dan pesakit tua, disyorkan untuk mengurangkan dos harian Perfalgan dan mentadbirnya pada selang waktu sekurang-kurangnya 8 jam.
Kesan sampingan
Kemungkinan reaksi sampingan dari sistem dan organ:
- organ saluran gastrointestinal: peningkatan aktiviti enzimatik transaminase hepatik (tanpa perkembangan penyakit kuning, sebagai peraturan);
- organ hematopoietik: trombositopenia;
- sistem kardiovaskular: hipotensi arteri;
- kulit: gatal-gatal, ruam pada kulit dan / atau membran mukus (biasanya urtikaria atau eritematosa), edema Quincke.
Overdosis
Sekiranya terdapat overdosis paracetamol akut dalam masa 24 jam selepas pentadbiran, gejala berikut mungkin timbul: kulit pucat, gangguan gastrousus (penurunan selera makan, mual / muntah, cirit-birit, ketidakselesaan perut, sakit perut). 12-13 jam setelah pemberian Perfalgan, terdapat peningkatan aktiviti enzim hati, kadar dehidrogenase laktat dan bilirubin, serta penurunan kadar prothrombin. Sekiranya pemberian parasetamol secara serentak kepada orang dewasa lebih dari 7.5 g atau kanak-kanak berusia lebih dari 140 mg / kg, sitolisis hepatosit berkembang dengan nekrosis hati yang tidak dapat dipulihkan dan lengkap, permulaan kegagalan hati, ensefalopati dan asidosis metabolik, yang boleh menyebabkan koma, dan juga kematian.
Sekiranya berlaku overdosis kronik, 2-4 hari setelah melebihi dos parasetamol, kesan hepatotoksik mungkin timbul, yang dicirikan oleh umum (kelemahan, kesakitan, peningkatan berpeluh, kelemahan) dan gejala hati tertentu. Kesan hepatotoksik boleh menyebabkan perkembangan hepatonecrosis, ensefalopati hepatik (penindasan aktiviti saraf yang lebih tinggi, gangguan pemikiran, pergolakan dan stupor), kemurungan pernafasan, hipoglikemia, sawan, aritmia, gangguan pembekuan darah, asidosis metabolik, edema serebrum, koma, sindrom trombohemorrhagic.
Dalam kes yang jarang berlaku, fungsi hati yang terganggu berkembang dengan sepantas kilat dan boleh menjadi rumit oleh kegagalan buah pinggang (nekrosis tubular akut).
Untuk rawatan overdosis akut, disyorkan untuk memberi penderma kumpulan SH dan pendahulu sintesis glutathione - metionin 8-9 jam selepas itu, dan selepas 12 jam - pengenalan N-asetilcysteine. Pemberian lebih lanjut metionin dan N-asetilcysteine bergantung pada kandungan parasetamol dalam darah, dan pada masa yang berlalu setelah pemberian dosnya meningkat.
arahan khas
Dalam tempoh penggunaan Perfalgan yang berpanjangan, perlu memantau fungsi hati dan gambaran darah periferal.
Pada pesakit dengan hepatosis alkoholik hati semasa rawatan dengan parasetamol, risiko mengembangkan gangguan hati meningkat.
Semasa menentukan jumlah asid urik dan glukosa dalam plasma darah, perlu diingat bahawa Perfalgan dapat memutarbelitkan ujian makmal.
Botol yang terbuka dan tidak digunakan bersama ubat mesti dihancurkan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Paracetamol mempunyai keupayaan untuk menembusi penghalang plasenta. Walau bagaimanapun, kesan negatif ubat tersebut pada janin manusia belum dicatatkan. Kajian eksperimen belum membuktikan kesan embriooksik, mutagenik dan teratogenik Perfalgan.
Pelepasan separa parasetamol berlaku pada susu ibu - 0,04-0,23% daripada dos ubat yang diambil oleh ibu terdapat dalam susu.
Sekiranya perlu menggunakan Perfalgan semasa kehamilan dan penyusuan, perlu menganalisis dengan teliti nisbah manfaat terapi yang diharapkan terhadap ibu dan potensi risiko terhadap janin atau anak.
Penggunaan pediatrik
Perfalgan dikontraindikasikan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun.
Kanak-kanak berumur 1 tahun boleh memasuki ubat, tertakluk kepada rejimen dos.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Semasa menggunakan Perfalgan pada pesakit dengan kegagalan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min), perlu berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam disfungsi hati yang teruk, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat.
Pesakit dengan kerosakan hati alkohol harus diberikan Perfalgan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Usia yang lebih tua adalah kontraindikasi relatif terhadap penggunaan paracetamol.
Interaksi dadah
Penggunaan paracetamol pada masa yang sama dengan beberapa ubat boleh menyebabkan perkembangan kesan berikut:
- barbiturat, etil alkohol, fenitoin, fenilbutazon, rifampisin, antidepresan trisiklik dan pemicu pengoksidaan mikrosom lain di hati: peningkatan pengeluaran metabolit aktif hidroksilasi, yang meningkatkan risiko keracunan teruk walaupun berlaku overdosis kecil parasetamol. Penggunaan barbiturat yang berpanjangan mengurangkan keberkesanan parasetamol;
- perencat pengoksidaan mikrosom (termasuk cimetidine): mengurangkan kemungkinan kesan hepatotoksik;
- ubat anti-radang bukan steroid: dengan penggunaan sendi jangka panjang - peningkatan risiko mengembangkan nefropati, nekrosis ginjal papillary dan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir;
- salisilat: dengan penggunaan serentak jangka panjang dengan dos parasetamol yang tinggi - peningkatan risiko barah pundi kencing atau barah buah pinggang;
- Diflunisal: Peningkatan 50% kepekatan parasetamol dalam plasma darah, yang meningkatkan kemungkinan terjadinya hepatotoksisitas.
Analog
Analog Perfalgan adalah Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek dan lain-lain.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu antara 15 hingga 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Perfalgan
Terdapat sedikit ulasan mengenai Perfalgan. Berdasarkan data yang ada, dapat disimpulkan bahawa keberkesanannya tidak diragukan lagi, tetapi ubat tersebut tidak sesuai untuk semua pesakit. Oleh itu, anda harus menggunakan Perfalgan dengan berhati-hati dalam setiap kes, dan jika terdapat manifestasi negatif, segera maklumkan kepada doktor mengenai mereka.
Harga untuk Perfalgan di farmasi
Harga Perfalgan untuk pakej 12 botol 100 ml adalah kira-kira 1,080 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!