Exjade - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, 500 Mg, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Exjade

Exjade: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Exjade

Kod ATX: V03AC03

Bahan aktif: Deferasirox (Deferasirox)

Pengeluar: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Harga di farmasi: dari 29,500 rubel.

Beli

Exjade adalah ubat kompleks.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet yang boleh disebarkan: hampir putih, bulat, silinder rata, dengan pinggiran serong dan terukir "J 125 / NVR" (dos 125 mg), "J 250 / NVR" (dos 250 mg) atau "J 500 / NVR" (dos 500 mg) (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 4 atau 12 lepuh dan arahan penggunaan Exidzhad).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: deferasirox - 125, 250 atau 500 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat (aerosol kering), laktosa monohidrat (200 asas), silikon dioksida anhidrat koloid, crospovidone, natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristalin, povidone K30, magnesium stearat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Exjade adalah ubat kompleks yang meningkatkan perkumuhan zat besi (Fe) dari badan, terutamanya dengan tinja. Bahan aktifnya adalah deferasirox, ligan tiga yang mempunyai pertalian tinggi untuk zat besi (III) dan mengikatnya dalam nisbah 2: 1.

Kerana pertaliannya yang rendah dengan zink dan tembaga, deferasirox tidak menyebabkan penurunan kadar serum unsur surih ini secara berterusan.

Didapati bahawa semasa mengambil deferasirox dalam dos harian 10 mg / kg pada pesakit dewasa yang didiagnosis dengan beta-talasemia dengan kelebihan zat besi pasca-transfusi, rata-rata perkumuhan zat besi yang berkesan sehari adalah 0.011 9 mg Fe per 1 kg berat badan pesakit. Ketika diambil pada dosis 20 mg / kg, perkumuhan zat besi sehari adalah 0,329 mg Fe / kg, dan pada dosis 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

Dalam kajian mengenai penggunaan deferazirox untuk kelebihan zat besi pasca-transfusi kronik, orang dewasa dan kanak-kanak berumur dua tahun dan lebih tua dengan penyakit seperti itu memerlukan transfusi biasa seperti beta-talasemia, anemia sel sabit dan anemia lain dari genesis kongenital dan diperoleh (termasuk sindrom myelodysplastic), anemia hipoplastik kongenital Diamond - Blackfen, memperoleh anemia aplastik).

Dengan latar belakang pemindahan darah yang berterusan pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan beta-talasemia, pengambilan defrazirox secara berkala pada dos harian 20 dan 30 mg / kg selama 365 hari membantu mengurangkan jumlah simpanan zat besi dalam badan. Pada masa yang sama, kandungan zat besi di hati masing-masing menurun rata-rata 0,4 dan 0,9 mg Fe / g bahan kering hati, dan penurunan kepekatan ferritin dalam serum darah rata-rata masing-masing 0,036 dan 0,926 mg / L.

Apabila Exidjad digunakan pada pasien dengan kelebihan zat besi dan dengan anemia jenis lain pada dos harian 20 mg / kg, nisbah perkumuhan zat besi dengan pengambilannya adalah 1.02, yang menunjukkan keseimbangan zat besi yang normal. Terhadap latar belakang dos harian 30 mg / kg, nisbahnya adalah 1,67, yang menunjukkan peningkatan perkumuhan zat besi dari badan. Pada pesakit yang jarang menerima pertukaran darah atau transfusi darah, pengambilan deferasirox pada kadar 10 mg per 1 kg berat badan sehari selama 365 hari membolehkan anda mengekalkan kepekatan feritin serum normal dan kandungan zat besi di hati, membantu mencapai keseimbangan antara pengambilan zat besi dalam badan dan pembiakannya. Kriteria untuk menilai kesan terapi adalah dinamika kepekatan ferritin dalam serum darah,kerana ia mencerminkan perubahan kandungan zat besi di hati.

Pada tahap awal kepekatan zat besi di hati ≥ 7 mg Fe / g bahan kering hati pada 58.5% pesakit yang mengambil ubat pada usia 2 tahun dengan beta-talasemia dan kelebihan zat besi pasca-transfusi kronik, tidak menerima rawatan deferoxamine, dengan latar belakang penggunaan deferasirox pada setiap hari Pada dosis 20-30 mg / kg berat badan selama 365 hari, penurunan kandungan zat besi di hati dengan nilai ≤ 7 mg Fe / g bahan kering hati dilihat.

Kesan Exidzhad terhadap perubahan ferritin serum dan nisbah perkumuhan zat besi dengan pengambilannya bergantung kepada dos dalam julat dos harian dari 5 hingga 30 mg / kg.

Dengan anemia sel sabit dan kelebihan zat besi pasca-transfusi kronik, pengambilan ubat mengurangkan kandungan zat besi di hati dengan rata-rata 1.3 mg Fe / g bahan kering hati, sementara dengan latar belakang penggunaan deferoxamine penurunan ini adalah 0,7 mg Fe / g bahan kering hati.

Tidak hanya pemeliharaan fungsi miokardium normal, tetapi juga peningkatan fungsi miokard yang terganggu (pecahan ventrikel kiri adalah 56% atau lebih, masa relaksasi melintang adalah 5-20 ms) pada pesakit dengan beta-talasemia dan kelebihan zat besi pasca-transfusi kronik yang mengambil Exjade setiap hari dos dari 30 hingga 40 mg / kg selama 365 hari.

Rawatan dengan ubat ini menyumbang kepada penurunan kandungan zat besi dalam miokardium dan peningkatan progresif pada waktu relaksasi lateral. Pada pesakit tanpa kecederaan miokardium, mengambil deferasirox mencegah penumpukan zat besi di jantung.

Pada pesakit dengan talasemia dan kelebihan zat besi nonsransfusi kronik, penggunaan Exidzhad pada dos harian 10 mg / kg selama 365 hari menyebabkan penurunan kandungan zat besi di hati dengan rata-rata 3.8 mg Fe / g bahan kering hati, kepekatan ferritin dalam serum sebanyak 0.222 mg / L dari awal, sementara pada pesakit yang menerima plasebo, kadar zat besi di hati meningkat sebanyak 0.38 mg Fe / g bahan kering hati, dan tahap feritin dalam serum - sebanyak 0.114 5 mg / ml.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, deferasirox diserap dengan baik, kepekatan maksimumnya (C _max) dalam plasma darah dicapai setelah rata-rata 1.5-4 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 70%. Apabila Exidjad diambil 0,5 jam sebelum sarapan dengan kandungan lemak normal atau tinggi, ketersediaan biologinya menurut AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "masa tumpuan") meningkat sekitar 13-25%. Apabila tablet diambil dengan sarapan pagi atau sarapan pagi biasa, di mana kandungan lemaknya melebihi 50% daripada jumlah nilai tenaga, AUC meningkat sekitar 2 kali ganda.

Nilai AUC relatif semasa mengambil deferasirox sebagai penggantungan dengan jus epal atau oren adalah setara dengan nilai apabila digunakan sebagai suspensi berair.

Dalam keadaan stabil, peningkatan C _max dan AUC _0-24 deferasirox berlaku hampir secara linear dengan dos. Faktor pengumpulan (F _c) dalam badan ialah 1.3–2.3.

Pengikatan protein plasma (terutamanya albumin) - hingga 99%. Isipadu pengedaran yang jelas (V _d) pada orang dewasa adalah sekitar 14 liter.

Jalur metabolik utama deferasirox adalah glukuronidasi oleh keluarga UGT1A1 [uridine diphosphate glucuronyltransferase (UGT) 1, polypeptide A1] dan pada tahap yang lebih rendah oleh UGT1A3 (keluarga UGT 1, polipeptida A3), diikuti oleh perkumuhan di hempedu. Semasa peredaran semula enterohepatik, glukuronat dinyahjugasi dan diserap semula dalam usus. Sebanyak 8% deferasirox mengalami metabolisme oksidatif yang dimediasi oleh sitokrom CYP450.

Secara in vitro, kesan penghambatan hidroksikarbamida terhadap metabolisme deferasirox tidak diperhatikan.

Deferasirox diekskresikan dengan metabolit terutamanya (84% daripada dos) melalui usus, selebihnya (hingga 8%) melalui buah pinggang.

Separuh masa purata (T _1/2) boleh berkisar antara 8 hingga 16 jam.

Pada kanak-kanak dan remaja berusia 2 hingga 17 tahun, jumlah ketersediaan bio deferazirox lebih rendah daripada pada pesakit dewasa, baik setelah satu kali dan beberapa dos. Berkaitan dengan pemilihan individu rejimen dos Exidzhad, beberapa penyimpangan dalam ketersediaan bio tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Didapati bahawa pada pesakit dengan gangguan fungsi hati kelas A dan B pada skala Child - Pugh, AUC rata-rata deferasirox lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi hati normal, masing-masing sebanyak 16 dan 76%. Dengan keparahan disfungsi hati yang ringan dan sederhana, rata-rata C _max adalah 22% lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi hati yang normal. Peningkatan aktiviti enzim hepatik hingga 5 kali dibandingkan dengan had atas norma tidak berpengaruh pada farmakokinetik deferazirox.

Farmakokinetik deferasirox pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun dengan fungsi hati atau buah pinggang yang terganggu belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

• pesakit berumur 2 tahun dan lebih tua: kelebihan zat besi pasca transfusi kronik;
• pesakit berumur 10 tahun dan lebih tua: besi besi bukan transfusi kronik pada latar belakang talasemia

Kontraindikasi

Mutlak:

• tahap kepekatan kreatinin dalam serum darah melebihi had atas norma usia sebanyak 2 kali atau lebih;
• gangguan fungsi buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 60 ml / min
• sindrom myelodysplastic berisiko tinggi, hemoblastosis, neoplasma malignan genesis bukan hematologi pada pesakit dengan perkembangan penyakit yang cepat, yang mana terapi khelasi tidak berkesan;
• disfungsi hati yang teruk (kelas C pada skala Child-Pugh);
• intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan ubat secara serentak yang membentuk kompleks dengan ion besi;
• menyusu;
• berumur di bawah 2 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Di samping itu, pengambilan ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan. Pelantikan Exijad hanya mungkin berlaku dalam kes yang luar biasa apabila, menurut pendapat doktor, kesan klinikal yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan ancaman toksik pada janin.

Exjade harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit tua (lebih dari 65 tahun); pada kepekatan kreatinin serum melebihi had atas norma usia atau gangguan fungsi ginjal dengan CC lebih daripada 60 ml / min, terutama pada pesakit dengan faktor risiko tambahan seperti dehidrasi, jangkitan teruk dan / atau terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang boleh memberi kesan negatif fungsi buah pinggang; dengan gangguan fungsi hati, penggunaan antikoagulan, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), glukokortikosteroid (GCS), bifosfonat oral, pada pesakit dengan jumlah platelet di bawah 50 x 10 ⁹ / l.

Exjade, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet tidak boleh ditelan keseluruhan atau dikunyah!

Suspensi tablet yang boleh disebarkan diambil secara lisan, pada waktu perut kosong, tidak lebih dari 0.5 jam sebelum makan, sekali sehari, lebih baik selalu pada masa yang sama.

Untuk menyiapkan penangguhan, dosis Exidzhad yang diperlukan dimasukkan ke dalam bejana berisi 100-200 ml air, jus oren atau epal, dan diaduk hingga larutan homogen diperoleh. Setelah meminum suspensi yang sudah selesai, pesakit juga harus menuangkan sejumlah kecil air atau jus ke dalam wadah dengan baki suspensi dan, setelah mencampurkan dengan teliti, masukkan cecair yang dihasilkan ke dalam.

Tidak disarankan menggunakan minuman berkarbonat atau susu untuk melarutkan tablet, kerana dalam cecair ini proses pembubaran memerlukan waktu yang lama dan disertai dengan pembentukan busa.

Semasa menetapkan ubat, dos dikira dalam mg per 1 kg berat badan pesakit, bulatkan sedekat mungkin dengan salah satu dos tablet Exjade: 500 mg, 250 mg atau 125 mg.

Beban besi pasca transfusi kronik

Seorang doktor yang berpengalaman dalam rawatan overload besi pasca transfusi kronik harus memulakan dan menjalankan terapi Exjade.

Untuk kelebihan zat besi pasca transfusi kronik, memulakan Exidjad disyorkan setelah pemindahan sel darah merah dalam jumlah lebih daripada 20 unit (kira-kira 100 ml / kg) atau dengan adanya data klinikal yang mengesahkan perkembangan berlebihan besi kronik (termasuk jika kepekatan ferritin serum melebihi 1 mg / kg) l).

Dos yang disyorkan: dos awal - pada kadar 20 mg / kg sehari.

Dos harian awal, yang memberikan penurunan jumlah zat besi dalam badan, bagi pesakit dewasa yang memerlukan transfusi jisim eritrosit lebih dari 14 ml / kg selama 30 hari boleh menjadi 30 mg / kg.

Dos harian awal, yang memastikan pemeliharaan tahap zat besi normal dalam tubuh pada pesakit dewasa yang memerlukan transfusi jisim eritrosit kurang dari 7 ml / kg selama 30 hari, mungkin 10 mg / kg.

Setelah terapi berkesan sebelumnya dengan deferoxamine, Exidjad harus dimulakan dengan dos yang sepadan dengan 1/2 dos deferoxamine. Sekiranya pesakit menerima 40 mg / kg deferoxamine sehari, maka dos awal deferazirox harian tidak boleh melebihi 20 mg / kg.

Rawatan dengan ubat ini disarankan disertai dengan pemantauan berkala (30 hari sekali) pemantauan kepekatan ferritin dalam serum darah. Sekiranya perlu, kerana perubahan tahap feritin serum, setiap 90-180 hari harus menjadi penyesuaian dos langkah demi langkah, setiap kali meningkatkan atau menurunkan dos sebelumnya sebanyak 5-10 mg / kg.

Sekiranya, dengan latar belakang Exidjad pada dos 30 mg / kg, tahap kepekatan feritin serum terus menjadi 2.5 mg / L atau lebih, yang menunjukkan ketidakefektifan terapi, dos harian harus ditingkatkan menjadi 40 mg / kg. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg setiap 1 kg berat badan.

Setelah kepekatan feritin serum sasaran, yang biasanya antara 0,5 dan 1 mg / L, tercapai, pertimbangan harus diberikan untuk secara beransur-ansur mengurangi dos ubat dalam langkah-langkah untuk memastikan tahap feritin serum dipertahankan dalam julat ini.

Gangguan rawatan Exjade harus dipertimbangkan jika tahap feritin serum secara signifikan kurang daripada 0.5 mg / L

Perlu diingat bahawa penggunaan deferazirox dengan dos yang tidak munasabah untuk rawatan pesakit dengan sedikit tahap kelebihan zat besi atau sedikit peningkatan kepekatan feritin serum meningkatkan risiko kesan toksik ubat.

Lebihan besi bukan transfusi kronik pada pesakit talasemia

Terapi khelasi dengan Exjade dapat dimulakan hanya jika kelebihan zat besi bukan transfusi kronik terbukti (iaitu, tahap kepekatan zat besi awal di hati melebihi 5 mg Fe / g bahan kering hati, atau kandungan ferritin dalam serum darah melebihi 0,8 mg / l)

Sekiranya tidak mungkin untuk menilai kandungan zat besi di hati pesakit, maka terapi khelasi harus dilakukan dengan hati-hati, sehingga dapat meminimumkan risiko khelasi berlebihan.

Dos yang disyorkan: dos harian awal - 10 mg / kg berat badan. Selanjutnya, berdasarkan hasil pemantauan konsentrasi ferritin dalam serum darah, yang dilakukan sekali setiap 30 hari, Anda dapat melangkah selangkah (5-10 mg / kg) untuk meningkatkan dos Exidzhad setiap 90-180 hari. Bagi pesakit yang bertoleransi dengan baik, penyesuaian dos ditunjukkan walaupun kandungan zat besi di hati dipertahankan pada tahap 7 mg Fe / g bahan kering hati atau tahap feritin serum 2 mg / l (tanpa kecenderungan menurun).

Pada talasemia, keberkesanan dan keselamatan pengambilan Exidjad pada dos yang melebihi 20 mg / kg berat badan belum diketahui, jadi pelantikan mereka dikontraindikasikan.

Sekiranya kepekatan serum feritin 2 mg / l atau kurang, dan penilaian kepekatan zat besi di hati tidak dilakukan, maka dos 10 mg / kg berat badan tidak dapat dilebihi.

Apabila tahap kepekatan zat besi di hati mencapai kurang dari 7 mg Fe / g bahan kering hati atau kandungan ferritin 2 mg / l atau kurang, disarankan untuk menurunkan dos ubat ketika menggunakan deferazirox pada dosis lebih dari 10 mg / kg berat badan.

Dengan kelebihan zat besi bukan transfusi kronik, terapi Exjade harus dihentikan sekiranya tahap zat besi di hati mencapai 3 mg Fe / g bahan kering hati, atau kepekatan ferritin kurang dari 0.3 mg / L.

Adalah mungkin untuk meneruskan penggunaan Exidjad apabila keperluan klinikal timbul.

Kategori pesakit khas

Pesakit berumur 65 tahun ke atas tidak memerlukan penyesuaian dos. Kategori pesakit ini memerlukan pemantauan keadaan yang teliti. Apabila gejala kejadian buruk muncul, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos Exijad.

Untuk rawatan kanak-kanak dan remaja berusia 2-17 tahun, rejimen dos umum digunakan, hanya dari masa ke masa, ketika menghitung dos, perlu mempertimbangkan kemungkinan perubahan berat badan.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos awal tidak diperlukan. Rawatan pesakit kategori ini harus disertai dengan pemantauan berkala (30 hari sekali) tahap kreatinin serum dan, jika perlu, kurangkan dos harian sebanyak 10 mg / kg.

Sekiranya disfungsi hati sederhana (kelas B pada skala Child-Pugh), dos awal harus dikurangkan kira-kira 1/2 daripada dos biasa. Pemantauan keadaan fungsi hati harus dilakukan sebelum memulakan rawatan, kemudian sekali setiap 14 hari selama 30 hari pertama terapi, kemudian - dengan selang 30 hari.

Kesan sampingan

Kejadian buruk dikelaskan seperti berikut: sangat kerap (≥ 1/10); kerap (≥ 1/100, <1/10); jarang (≥ 1/1000, <1/100), sangat jarang (<1/10 000); kekerapannya tidak diketahui - terdapat laporan reaksi buruk yang berasingan (tidak ada kemungkinan untuk menjalin hubungan antara penggunaan Exidjad dan perkembangan reaksi ini):

• dari sistem ketahanan badan: kekerapan belum ditentukan - reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema, reaksi anafilaksis (lebih kerap pada bulan-bulan pertama terapi);
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pening;
• pada bahagian organ pendengaran: jarang - kehilangan pendengaran;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - makulopati, katarak awal; jarang - neuritis optik;
• dari sistem pernafasan: jarang - sakit pada laring dan / atau faring;
• dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, cirit-birit, kembung, sembelit, loya, muntah, dispepsia, peningkatan aktiviti enzim hati; jarang - ulser perut dan duodenum, pendarahan gastrointestinal, cholelithiasis, gastritis, hepatitis, cholelithiasis; jarang - esofagitis; kekerapan tidak ditetapkan - kegagalan hati;
• dari sistem kencing: kekerapan belum ditentukan - kegagalan buah pinggang akut (dalam kebanyakan kes ia boleh dibalikkan), nefritis tubulointerstitial;
• gangguan mental: jarang - kegelisahan, gangguan tidur;
• reaksi dermatologi: sering - gatal-gatal, ruam kulit; jarang - pelanggaran pigmentasi; kekerapan tidak ditetapkan - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, alopecia, vaskulitis leukositoklastik;
• petunjuk makmal: sangat kerap - peningkatan tahap kreatinin serum; selalunya - proteinuria; jarang - glukosuria, tubulopati (sindrom Fanconi);
• yang lain: jarang - perasaan peningkatan keletihan, peningkatan suhu badan, edema.

Overdosis

Gejala

Sekiranya terdapat overdosis akut Exidjad, kemungkinan timbulnya loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala. Kes hepatitis subklinikal telah dilaporkan. Dengan latar belakang dos tunggal 80 mg / kg pada pesakit yang didiagnosis dengan beta-talasemia dengan kelebihan zat besi, mual dan cirit-birit ringan mungkin muncul. Dos tunggal sehingga 40 mg / kg boleh diterima dengan baik pada individu yang sihat.

Rawatan

Dalam overdosis akut, perlu menyebabkan muntah buatan atau lavage gastrik. Sekiranya perlu, terapi simptomatik ditetapkan. Untuk menghentikan hepatitis subklinikal, penghentian rawatan diperlukan; dalam jangka masa panjang, pesakit tidak mengalami komplikasi.

arahan khas

Rawatan dengan Exjade harus dimulakan dan dilakukan hanya berdasarkan hasil kajian relevan yang mengesahkan penyakit dan setelah penilaian individu terhadap kemungkinan risiko dan manfaat terapi khelasi.

Terhadap latar belakang rawatan ubat, ada risiko peningkatan kreatinin serum (kira-kira pada 36% pesakit), biasanya ia tidak progresif dan tetap berada dalam julat normal.

Dos harian Exidjad harus dikurangkan sebanyak 10 mg / kg berat badan jika, untuk dua kali lawatan berturut-turut, tahap kreatinin serum pada pesakit dewasa melebihi 33% daripada nilai rata-rata sebelum rawatan, dan pada kanak-kanak melebihi had norma usia yang lebih tinggi. atau CC yang dikira menjadi kurang dari 90 ml / min (had norma yang lebih rendah), dan ini bukan disebabkan oleh sebab lain. Anda boleh berhenti mengambil tablet buat sementara waktu jika perlu. Persoalan untuk meneruskan rawatan diputuskan berdasarkan gambaran klinikal individu.

Sebaiknya sebelum memulakan terapi, dua kali menentukan tahap kepekatan kreatinin dalam serum darah. Setelah permulaan penggunaan Exidzhad atau perubahan dosnya, kajian untuk menentukan kepekatan kreatinin dalam plasma darah, CC dan / atau kandungan cystatin C dalam plasma darah dilakukan setiap minggu, kemudian - dengan selang 4 minggu. Dalam beberapa kes, ia juga memerlukan pemantauan terhadap petunjuk fungsi tiub ginjal seperti glukosuria (pada pesakit tanpa diabetes mellitus dan kepekatan kalium, fosfat, magnesium, asid urik) yang rendah, fosfaturia, aminoaciduria. Dalam kes di mana petunjuk fungsi tubular ginjal ini mempunyai penyimpangan dari nilai normal, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos atau menghentikan sementara ubat.

Penggunaan Exidzhad harus disertai dengan pemantauan tahap proteinuria secara berkala (4 minggu sekali).

Pemantauan fungsi hati secara berkala (4 minggu sekali) harus merangkumi kajian mengenai aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali, kepekatan bilirubin. Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti transaminase hepatik, penggunaan Exidzhad harus dihentikan. Setelah menentukan penyebab perubahan biokimia atau setelah mengembalikan indikator ke tahap normal, adalah mungkin untuk mempertimbangkan masalah meneruskan terapi dengan menggunakan dos yang lebih rendah. Dalam kes ini, perlu meningkatkan dos secara beransur-ansur dan dengan berhati-hati.

Selepas perkembangan ruam kulit, hilangnya spontan sering diperhatikan, oleh itu, dengan keparahan ruam kulit yang ringan hingga sederhana, rawatan ubat dapat dilanjutkan tanpa penyesuaian dos. Sekiranya ruam yang muncul lebih jelas, maka pengambilan tablet harus dihentikan sementara dan disambung semula setelah ruam hilang dengan dos yang lebih rendah, termasuk dalam kombinasi dengan penggunaan GCS jangka pendek.

Sekiranya anda mengesyaki perkembangan sindrom Stevens-Johnson, ubat tersebut harus dihentikan.

Sekiranya cirit-birit dan / atau muntah berlaku semasa penggunaan Exidzhad, pesakit harus diberi penghidratan yang sesuai.

Sebelum memulakan penggunaan Exidjad, disarankan untuk menentukan pendengaran dan ketajaman penglihatan pesakit. Semasa rawatan, pemeriksaan oftalmologi, termasuk ophthalmoscopy fundus, harus dilakukan secara berkala setahun sekali. Sekiranya didapati gangguan pendengaran atau penglihatan, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos atau menghentikan terapi.

Rawatan dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan parameter hematologi secara berkala. Sekiranya, dengan latar belakang penggunaan deferazirox, terdapat sitopenia etiologi yang tidak diketahui, maka terapi khelasi harus ditangguhkan untuk jangka waktu normalisasi parameter hematologi, setelah itu dapat dilanjutkan.

Dengan penggunaan Exidjad dalam jangka masa panjang, fungsi jantung pesakit harus dinilai secara berkala untuk kelebihan besi yang teruk.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kerana kenyataan bahawa dengan latar belakang penggunaan deferasirox, kesan sampingan mungkin timbul yang memberi kesan negatif terhadap kemampuan pesakit untuk melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tempoh kehamilan adalah kontraindikasi untuk mengambil ubat tersebut. Pelantikan Exijad hanya mungkin berlaku dalam kes yang luar biasa, apabila, menurut pendapat doktor, kesan klinikal yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan ancaman toksik pada janin.

Pelantikan Exidzhad dikontraindikasikan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Pelantikan Exidzhad dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Menurut hasil kajian, penggunaan deferasirox selama 5 tahun oleh kanak-kanak dengan kelebihan zat besi pasca transfusi tidak menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada mereka, tetapi sebagai langkah pencegahan, rawatan pesakit berusia 2 hingga 17 tahun harus disertai dengan pemantauan berat badan, tinggi badan secara berkala (sekali setahun) dan tahap akil baligh.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Penggunaan Exidzhad dikontraindikasikan sekiranya disfungsi buah pinggang sederhana dan teruk (CC kurang dari 60 ml / min).

Penjagaan harus diambil untuk merawat pesakit dengan kadar kreatinin serum melebihi norma usia.

Pembetulan dos awal sekiranya fungsi ginjal terganggu dengan CC di atas 60 ml / min tidak diperlukan.

Rawatan harus disertai dengan pemantauan berkala tahap kreatinin serum, yang selama 30 hari pertama terapi dilakukan pada selang waktu 7 hari, dan kemudian setiap 30 hari. Sekiranya perlu, penurunan dalam dos harian deferasirox sebanyak 10 mg / kg berat badan ditunjukkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Exidzhad dikontraindikasikan sekiranya berlaku disfungsi hati yang teruk (kelas C pada skala Child-Pugh).

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati untuk merawat pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati.

Pembetulan dos awal sekiranya disfungsi hati ringan tidak diperlukan; dalam kes disfungsi hati sederhana, dos awal Exidzhad mestilah kira-kira 1/2 dari dos biasa. Adalah perlu untuk memantau keadaan fungsi hati setiap bulan.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk memberi Exjade dengan berhati-hati kepada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun. Pembetulan rejimen dos untuk kategori pesakit ini tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Terapi bersamaan dengan antasid yang mengandung aluminium dan chelator besi lain dikontraindikasikan kerana kekurangan data mengenai interaksi.

Pada pesakit dengan besi berlebihan kronik, apabila deferasirox digabungkan dengan midazolam, siklosporin, simvastatin, bepridil, kontraseptif hormon, ergotamin, dan ubat lain yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4, ketersediaan bio sistemik mereka berkurang. Dalam beberapa kes, hal itu dapat diucapkan, jadi berhati-hati jika perlu menggunakan kombinasi dengan ubat-ubatan, metabolisme yang terkait dengan penyertaan isoenzim CYP3A4.

Gabungan dengan phenobarbital, rifampicin, phenytoin, ritonavir dan pemicu kuat UGT yang lain dapat mengurangkan keberkesanan deferasirox, oleh itu, dengan mengambil kira tindak balas klinikal terhadap terapi, perlu untuk peningkatan dos Exidjad.

Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan deferasirox secara serentak dengan repaglinide kerana kurangnya maklumat mengenai interaksi mereka. Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan interaksi ubat dengan substrat lain dari isoenzim paclitaxel CYP2C8.

Cholestyramine secara signifikan mengurangkan ketersediaan bio deferasirox.

Gabungan dengan theophylline, yang merupakan substrat isoenzim CYP1A2, tidak diinginkan. Sekiranya pelantikannya tidak dapat dielakkan, disarankan untuk memantau dengan teliti kepekatan teofilin dalam plasma darah dan, jika perlu, mengurangi dosnya.

Tidak ada interaksi dengan digoxin pada individu yang sihat.

Mengambil asid askorbik dalam dos harian hingga 200 mg tidak disertai dengan akibat yang tidak diingini.

Gabungan dengan antikoagulan, NSAID, GCS, bifosfonat untuk pentadbiran oral meningkatkan risiko terkena kesan buruk yang serius dari saluran gastrointestinal seperti bisul dan pendarahan.

Mungkin penurunan keberkesanan kontraseptif hormon, metabolisme yang berkaitan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4.

Analog

Analog Exidjad adalah Jaden, Desferal.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C, terlindung dari kelembapan.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Exjade

Ulasan Exjade jarang berlaku, tetapi positif. Mengambil pil mempunyai kesan terapeutik yang baik dalam rawatan patologi yang berkaitan dengan kelebihan zat besi di dalam badan. Pesakit melaporkan bahawa pengambilan ubat tersebut harus disertakan dengan diet ketat yang tidak termasuk makanan yang tinggi zat besi.

Harga untuk Exjade di farmasi

Harga untuk Exjade 250 mg ialah 27,900-38,723 rubel. sebungkus 84 tablet. Anda boleh membeli sebungkus 84 tablet Exjade 500 mg dengan harga RUB 48,300–77,485.

Exjade: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Exjade 250 mg tablet yang boleh disebarkan 84 pcs. RUB 29,500 Beli

Exjade 500 mg tablet yang boleh disebarkan 84 pcs. RUB 41,000 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!