Aromasin
Aromasin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Penggunaan pada orang tua
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Syarat dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Aromasin
Kod ATX: L02BG06
Bahan aktif: Exemestan (Exemestanum)
Pengeluar: Pfizer Manufacturing Deutschland (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08
Harga di farmasi: dari 1131 rubel.
Beli
Aromasin adalah ubat antikanker sintetik yang digunakan untuk merawat barah payudara lanjut pada wanita pada wanita pascamenopause yang disebabkan atau semula jadi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut gula putih dengan ukiran "7663" di satu sisi (15 pcs. Dalam lepuh, 1, 2, 6 lepuh dalam kotak kadbod).
Bahan aktif adalah exemestane, dalam 1 tablet - 25 mg.
Eksipien: crospovidone, mannitol, polysorbate 80, hypromellose, siloid dioksida koloid terhidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Exemestane tergolong dalam perencat aromatase steroid yang tidak dapat dipulihkan, strukturnya menyerupai bahan semula jadi androstenedione.
Pada wanita pascamenopause, estrogen dihasilkan terutamanya akibat penukaran androgen menjadi estrogen di bawah pengaruh enzim aromatase pada tisu periferal. Pencegahan pembentukan estrogen dengan menghalang aromatase dianggap kaedah terapi yang berkesan dan selektif untuk kanser payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause.
Exemestane mengikat komponen aktif enzim yang tidak dapat dipulihkan, yang menyebabkannya tidak aktif. Menurut data yang disahkan, penggunaan Aromasin pada wanita pascamenopause menurunkan tahap estrogen dalam serum ketika mengambil dos 5 mg atau lebih, dan penurunan maksimum (lebih dari 90%) diperhatikan apabila ubat diresepkan pada dos 10-25 mg. Pada wanita pascamenopause yang didiagnosis menderita barah payudara, yang menerima 25 mg exemestane setiap hari, jumlah kandungan aromatase dalam badan dikurangkan sebanyak 98%.
Untuk exemestane, aktiviti estrogenik dan progestogenik tidak bersifat. Terungkap hanya sedikit aktiviti androgenik, terutamanya ketika mengambil dos tinggi. Bahan tidak mengambil bahagian dalam proses biosintesis aldosteron dan kortisol pada kelenjar adrenal, yang membuktikan selektivitas tindakan ubat tersebut. Oleh itu, terapi penggantian dengan mineralokortikoid dan glukokortikoid tidak diperlukan. Semasa menetapkan ubat, walaupun dalam dos kecil, sedikit peningkatan kandungan hormon luteinizing dan hormon perangsang folikel dalam serum darah diperhatikan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa penurunan tahap estrogen dalam tubuh merangsang pengeluaran gonadotropin di kelenjar pituitari juga pada pesakit pascamenopause.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, exemestane cepat diserap, terutamanya dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio mutlak bahan tersebut belum dapat ditentukan, tetapi ada cadangan bahawa ia bergantung pada kesan luas dari "first pass" melalui hati. Dengan dos tunggal 25 mg, kandungan plasma exemestane maksimum 17 ng / ml dicapai setelah 2 jam. Apabila ubat itu diambil bersama makanan, ketersediaan bionya meningkat sebanyak 40%.
Parameter farmakokinetik dicirikan oleh hubungan linear. Waktu hayat terminal kira-kira 24 jam. Komponen aktif Aromasin mengikat protein plasma sekitar 90%. Tidak ada pengikatan exemestane dan metabolitnya terhadap eritrosit. Pengambilan berulang tidak menyebabkan pengumpulan bahan yang tidak dapat diramalkan.
Biotransformasi exemestane dilakukan dengan pengoksidaan kumpulan metilena pada kedudukan ke-6 di bawah pengaruh isoenzim CYP3A4 dan / atau pengurangan kumpulan 17-keto di bawah pengaruh aldoketo reduktase dengan konjugasi selanjutnya. Metabolit exemestane sama ada tidak aktif atau kurang aktif dalam penghambatan aromatase daripada sebatian induk.
Exemestane diekskresikan dalam air kencing dan tinja selama seminggu dalam jumlah yang hampir sama (sekitar 40%). 0.1-1% bahan dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah.
Umur pesakit dan kesan sistemik Aromasin tidak berkaitan langsung. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min), kesan sistemik ubat adalah 2 kali lebih tinggi, bagaimanapun, penyesuaian dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kekurangan hati yang sederhana hingga teruk, kesan sistemik ubat adalah 2-3 kali lebih tinggi, tetapi tidak perlu penyesuaian dos.
Petunjuk untuk digunakan
- Rawatan barah payudara lanjut pada wanita pada postmenopause yang disebabkan atau semula jadi (rawatan ubat ditunjukkan setelah menjalani pelbagai jenis terapi hormon, serta dalam kes perkembangan penyakit dengan latar belakang terapi antiestrogen);
- Terapi tambahan untuk kanser payudara awal pada wanita pascamenopause dengan reseptor positif estrogen (setelah selesai terapi tamoxifen adjuvant awal untuk mengurangkan risiko berulang).
Kontraindikasi
Menurut arahan, Aromasin dikontraindikasikan untuk wanita dengan status endokrin premenopause, serta dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain.
Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan, menyusui, dan juga pada masa kanak-kanak.
Arahan untuk penggunaan Aromasin: kaedah dan dos
Tablet diambil 1 pc. selepas makan 1 kali sehari.
Pada peringkat awal barah payudara, tempoh rawatan sekurang-kurangnya 5 tahun.
Dalam kes perkembangan penyakit ini, penggunaan ubat harus dihentikan.
Kesan sampingan
Ubat ini boleh menyebabkan mual, insomnia, sakit kepala, kilat panas, berpeluh, sakit sendi dan otot.
Lebih jarang semasa mengambil ubat dapat diperhatikan: anoreksia, sembelit, pening, sakit penyetempatan yang tidak ditentukan, edema kaki, sakit di perut, alopecia, dispepsia, muntah, kemurungan, cirit-birit, sindrom karpal, ruam, edema periferal.
Overdosis
Dos tunggal Aromasin yang boleh menyebabkan perkembangan gejala maut belum ditentukan. Mengambil ubat dalam dos tunggal hingga 800 mg pada wanita yang sihat dan dalam dos harian hingga 600 mg pada wanita pascamenopause dengan barah payudara yang luas tidak menyebabkan kesan sampingan.
Tidak ada penawar khusus. Sekiranya perlu, terapi simptomatik dilakukan. Pesakit yang telah mengambil dos tinggi Aromasin harus berada dalam pengawasan perubatan untuk beberapa waktu. Pemantauan secara tetap terhadap tanda-tanda vital juga disyorkan.
arahan khas
Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk gangguan buah pinggang atau hati.
Jangan mengambil ubat pada masa yang sama dengan produk ubat yang mengandungi estrogen.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan kesan sampingan seperti pening, mengantuk dan asthenia semasa menjalani terapi. Sekiranya gejala ini berlaku, disarankan untuk tidak memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan khusus dan reaksi segera.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati sekiranya disfungsi hati.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit tua, dos Aromasin yang disyorkan adalah 25 mg sekali sehari, lebih baik selepas makan.
Interaksi dadah
Ubat yang mengandungi estrogen sepenuhnya meneutralkan tindakan farmakologi Aromasin. Bahan aktifnya dimetabolisme oleh sitokrom P450 CYP3A4 dan aldoketoreductases, oleh itu ia tidak dapat menghalang mana-mana isoenzim CYP utama.
Ketoconazole secara khusus menghalang isoenzim CYP3A4, bagaimanapun, tidak ada kesan yang disahkan terhadap farmakokinetik exemestane yang dikenal pasti. Walaupun exemestane berinteraksi secara farmakokinetik dengan rifampisin, pemicu kuat isoenzim CYP3A4, tindakan farmakologi Aromasin tetap tidak berubah, jadi tidak diperlukan penyesuaian dos.
Analog
Analog struktural Aromasin merangkumi ubat Aromeston dan Exemestan-Teva.
Keadaan dan tempoh penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Aromasin
Sebilangan besar pesakit memberikan ulasan yang baik tentang Aromasin, dan menyatakan bahawa ia boleh diterima. Walau bagaimanapun, sebilangan pesakit mengadu kesan sampingan ubat, yang dinyatakan dalam keadaan panas, insomnia, mual, sakit di bahagian belakang dan sendi. Pendapat yang berlaku adalah bahawa ubat ini sangat berkesan untuk barah, tetapi hanya boleh diminum seperti yang ditentukan oleh doktor.
Harga untuk Aromasin di farmasi
Bergantung pada wilayah, harga Aromasin rata-rata 1,500-2,500 rubel setiap pek 30 tablet.
Aromasin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Aromasin 25 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1131 RUB Beli |
|
Tablet Aromasin p.p. 25mg 30 biji. 2248 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
