Felodipine
Felodipine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Felodipine
Kod ATX: C08CA02
Bahan aktif: Felodipine (felodipine)
Pengilang: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. PR China (China), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (India), pengeluaran Kanonpharma CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10
Harga di farmasi: dari 217 rubel.
Beli
Felodipine adalah ubat dihydropyridine, penyekat selektif saluran kalsium perlahan, tindakan antihipertensi dan antianginal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos ubat Felodipine - tablet tindakan berpanjangan, dilapisi filem: bulat, biconvex, inti putih dan cangkang dari kuning muda hingga kuning menonjol pada bahagian rentas (10, 15 atau 30 pcs. Dalam paket kontur sel yang diperbuat daripada filem polivinil klorida (PVC) dan kerajang aluminium dicetak; dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 6 pek 10 pcs., atau 1, 2, 4 pek 15 pcs., atau 1, 2 bungkus 30 pcs.)
Komposisi untuk 1 tablet tindakan berpanjangan, bersalut filem:
- bahan aktif: Felodipine - 2.5; 5 atau 10 mg;
- komponen tambahan: hidroksipropil metilselulosa Benecel MP 824 (hypromellose), kalsium hidrogen fosfat dihidrat, aerosil (koloid silikon dioksida), gula susu (laktosa), natrium alginat (Kelton HVCR), magnesium stearat, povidone (Kollidon 30);
- selongsong filem: Selecoat AQ-01812 [hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose), macrogol (polyethylene glycol 400 and polyethylene glycol 6000), pewarna kuning quinoline, pewarna kuning oksida besi, titanium dioksida].
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif ubat - felodipine, adalah penyekat saluran kalsium lambat (BMCC), mempunyai keberkesanan hipotensi dan antianginal. Dengan mengurangkan ketahanan vaskular periferal, ia membantu mengurangkan tekanan darah (BP); mempunyai kesan anti-iskemia yang bergantung kepada dos; mengurangkan ukuran kawasan nekrotik otot jantung yang terbentuk akibat infark miokard dan melindungi daripada komplikasi semasa penyambungan semula aliran darah (reperfusi). Felodipine secara praktikal tidak mempunyai kesan inotropik negatif, secara minimum mempengaruhi PSS (sistem konduksi jantung).
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik ubat:
- penyerapan dan pengedaran: lapisan filem khas melambatkan pembebasan felodipine dari tablet, yang membantu memperpanjang fasa penyerapannya dan memastikan pengedaran ubat yang seimbang dalam plasma darah selama 24 jam. Felodipine hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), ketersediaan bio dalam selang terapi tidak bergantung pada dos dan ~ 15%; sehingga 99% bahan mengikat protein darah, terutamanya albumin;
- metabolisme dan perkumuhan: felodipine hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. T 1/2 (separuh hayat) - 25 jam. Sehingga 70% dos yang diambil dalam bentuk metabolit dihilangkan dalam air kencing, selebihnya dengan tinja. Tidak berubah, kurang dari 0.5% daripada dos yang diambil dikeluarkan dalam air kencing. Penggunaan ubat jangka panjang tidak membawa kepada pengumpulannya.
Pada pesakit tua dan dengan fungsi hati yang terganggu, kepekatan plasma felodipine lebih tinggi daripada pada pesakit muda yang sihat.
Dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pada pasien yang menjalani hemodialisis, tidak ada perubahan pada parameter farmakokinetik felodipine.
Felodipine memasuki plasenta melalui penghalang hematoplacental, dan juga diekskresikan semasa menyusui dalam susu ibu.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Felodipine disyorkan untuk digunakan dalam hipertensi arteri dan angina pectoris stabil (termasuk angina Prinzmetal).
Kontraindikasi
Mutlak:
- hipotensi arteri yang teruk;
- angina yang tidak stabil;
- kejutan kardiogenik;
- infark miokard akut dan tempoh dalam 1 bulan selepas infark miokard;
- stenosis aorta yang signifikan secara klinikal;
- kegagalan jantung kronik (CHF) pada peringkat dekompensasi;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap turunan siri dihydropyridine, termasuk felodipine, serta komponen ubat lain.
Kontraindikasi relatif di mana ubat mesti digunakan dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang / hati, ketidakupayaan tekanan darah, stenosis aorta, kegagalan jantung akibat infark miokard.
Arahan untuk penggunaan Felodipine: kaedah dan dos
Tablet pelepasan lanjutan Felodipine ditujukan untuk pentadbiran oral, tidak boleh digigit, dihancurkan atau dibelah. Sebaiknya minum ubat pada waktu pagi, sebelum makan atau selepas sarapan ringan.
Dos yang disyorkan mengikut petunjuk (mengambil sekali sehari):
- hipertensi arteri (pesakit dewasa, termasuk orang tua): mulakan rawatan dengan dos 5 mg, jika perlu, ia dapat ditingkatkan; dos penyelenggaraan standard ialah 5-10 mg. Untuk menentukan dos individu, disarankan agar pesakit tua dan pesakit dengan fungsi hati yang terganggu memulakan rawatan dengan tablet pada dos 2.5 mg;
- angina pectoris stabil (pesakit dewasa): mulakan rawatan dengan dos 5 mg, jika perlu, ia boleh ditingkatkan hingga 10 mg; dos harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
Dos dalam setiap kes ditentukan secara individu.
Ubat ini boleh digunakan bersama dengan penghambat enzim penukar angiotensin (ACE), penyekat β dan diuretik. Perlu diingat bahawa ketika menggunakan Felodipine sebagai bagian dari rawatan kombinasi, kesan hipotensinya biasanya ditingkatkan, dan oleh itu seseorang harus berhati-hati terhadap perkembangan hipotensi arteri.
Sekiranya terdapat pelanggaran fungsi hati yang teruk, diperlukan penurunan dos terapi ubat.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, farmakokinetik ubat tidak berubah dengan ketara.
Kesan sampingan
Seperti penggunaan BMCC lain, Felodipine dapat menyebabkan pening, sakit kepala, kemerahan muka, berdebar-debar, dan peningkatan keletihan. Kesan sampingan ini paling sering ditunjukkan pada permulaan terapi atau apabila dosnya meningkat, dan boleh dibalikkan. Edema perifer yang disebabkan oleh vasodilasi prapapilar juga bergantung pada dos. Dengan penyakit gusi atau periodontitis, pembengkakan gusi ringan dapat terjadi, yang dapat dicegah dengan kebersihan mulut yang berhati-hati.
Kekerapan kesan sampingan oleh kelas organ sistemik, bergantung pada jumlah episod yang dirakam (skala yang digunakan: ≥ 0,01 - sering; 0,001-0,01 - lebih jarang; 0,0001-0,00001 - jarang; 0,00001 - sangat jarang):
- sistem kardiovaskular: sering - pembilasan muka, disertai dengan hiperemia, pembengkakan pergelangan kaki; kurang kerap - berdebar-debar, takikardia; jarang - pengsan; sangat jarang - disertai dengan memburuknya angina pectoris dan takikardia refleks, penurunan tekanan darah yang ketara, extrasystole, vaskulitis leukositoklastik;
- sistem saraf: kerap - sakit kepala; kurang kerap - pening, paresthesia;
- sistem pencernaan: lebih jarang - loya, sakit di kawasan perut; jarang - muntah, hiperplasia gusi dan membran mukus lidah, gingivitis; sangat jarang berlaku - peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia, arthralgia;
- reaksi hipersensitiviti: lebih jarang - ruam kulit, gatal-gatal; jarang - urtikaria; sangat jarang - angioedema bibir atau lidah, reaksi fotosensitif;
- sistem kencing: sangat jarang berlaku - kerap membuang air kecil;
- reaksi lain: kurang kerap - keletihan; jarang berlaku, mati pucuk dan / atau disfungsi seksual; sangat jarang berlaku - hiperglikemia, demam;
- kulit: jarang - urtikaria, kulit gatal; episod terpencil - reaksi fotosensitisasi.
Kesan sampingan yang ditunjukkan semasa rawatan, hubungan kausal dengan pengambilan Felodipine belum diketahui: edema wajah, sakit dada, penurunan tekanan darah, sindrom seperti selesema, selesema, sinkop, infark miokard, aritmia, angina pectoris, extrasystole, mulut kering, cirit-birit, kembung perut, anemia, ginekomastia, arthralgia, sakit belakang, sakit di bahagian atas dan bawah, mialgia, insomnia, kegelisahan, kemurungan, kegelisahan, mengantuk, mudah marah, sesak nafas, faringitis, bronkitis, sinusitis, mimisan, lebam, eritema, vaskulitoklastik, gangguan penglihatan, disuria, poliuria.
Overdosis
Gejala overdosis ditandakan penurunan tekanan darah dan bradikardia.
Dalam hal penurunan tekanan darah yang jelas, pasien harus dibaringkan dalam posisi mendatar, dan kaki harus diangkat.
Dengan perkembangan bradikardia, 0,5-1,0 mg atropin diberikan secara intravena. Sekiranya keadaan tidak stabil, infus larutan dextrose (glukosa), dextran, atau natrium klorida diperlukan untuk meningkatkan jumlah plasma darah. Apabila langkah-langkah di atas tidak memberi kesan yang diinginkan, terapi dijalankan dengan ubat-ubatan simtomatik dengan pengaruh yang dominan pada reseptor α-adrenergik.
arahan khas
Seperti vasodilator lain, Felodipine, dalam kes yang jarang berlaku, boleh menyebabkan hipotensi arteri yang signifikan secara klinikal dengan perkembangan iskemia miokardium lebih lanjut pada pesakit yang cenderung. Sehingga kini, tidak ada data mengenai kemungkinan penggunaan Felodipine dalam pencegahan sekunder infark miokard.
Felodipine tidak mempengaruhi profil lipid dan kepekatan glukosa darah.
Ubat ini boleh diterima dengan baik dan sangat berkesan untuk merawat pesakit tanpa mengira jantina dan usia, serta penyakit bersamaan berikut: asma bronkial dan patologi paru-paru lain, sindrom Raynaud, gangguan fungsi ginjal, gout, diabetes mellitus, hiperlipidemia, tempoh selepas pemindahan paru-paru.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Dengan wujudnya kesan sampingan seperti pening dan kelemahan, pesakit harus sementara waktu menolak untuk melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan peningkatan perhatian dan peningkatan kecepatan reaksi, termasuk dari memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Felodipine dikontraindikasikan untuk wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Dalam amalan pediatrik, penggunaan ubat untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan kerana kekurangan data yang boleh dipercayai mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi pada pesakit kumpulan usia ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Semasa terapi dengan Felodipine, pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal harus berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Semasa terapi dengan Felodipine, pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati harus berhati-hati.
Interaksi dadah
- digoxin: felodipine meningkatkan kepekatan plasma, penyesuaian dos tidak diperlukan;
- eritromisin, cimetidine, ketoconazole, itraconazole dan perencat lain sitokrom P450: menghalang metabolisme hepatik felodipine, sehingga meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah;
- phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturat, dll. pemicu enzim mikrosom: mengurangkan kepekatan plasma felodipine;
- NSAID (ubat anti-radang bukan steroid): tidak mengurangkan kesan hipotensi felodipine;
- warfarin dan ubat-ubatan lain, pecahan bebasnya mengikat protein: felodipine tidak mempengaruhi pengikatannya dengan protein;
- jus limau gedang: tidak boleh diambil serentak dengan felodipine;
- verapamil, β-blocker, antidepresan trisiklik, diuretik: meningkatkan kesan hipotensi felodipine;
- cimetidine, eritromisin, ketoconazole, itraconazole, inhibitor protease HIV, jus limau gedang dan perencat lain sitokrom P450: melambatkan metabolisme hepatik ubat, meningkatkan kepekatan plasmanya (itraconazole: meningkatkan AUC felodipine sebanyak 8 kali, Cmaxrom - 6 kali; AUC dan Cmax - 2.5 kali; jus limau gedang - masing-masing 2 kali);
- carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, tincture of St. John's wort, rifampicin, dan pemicu pengoksidaan mikrosom lain: mengurangkan prestasi felodipine, AUC - sebanyak 93% dan Cmax - sebanyak 82%;
- tacrolimus: kepekatannya dalam plasma darah meningkat, disarankan untuk memantau indikator dan menyesuaikan dos jika perlu;
- siklosporin: meningkatkan Cmax felodipine sebanyak 150% dan AUC sebanyak 60%, felodipine secara minimum mempengaruhi parameter farmakokinetik siklosporin;
- cimetidine: meningkatkan Cmax dan AUC felodipine sebanyak 55%.
Analog
Analogi Felodipine adalah Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Felodipine
Sekiranya ubat ini sesuai untuk kesan terapi utama dan tidak menyebabkan reaksi sampingan yang kuat, ulasan mengenai Felodipine sangat baik. Pesakit yang ubatnya tidak sesuai untuk sebarang petunjuk mengelakkan penggunaannya.
Doktor mengesyorkan untuk mendekati pemilihan ubat antihipertensi dengan berhati-hati dan murni secara individu, dengan mengambil kira data anamnestic, keparahan penyakit dan ciri-ciri peribadi badan.
Harga Felodipine di farmasi
Anggaran harga untuk tablet Felodipine 10 mg untuk 30 pcs. dalam bungkusan - 237 rubel.
Felodipine: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Felodipine 2.5 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 30 pcs. 217 r Beli |
|
Felodipine 5 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 30 pcs. 267 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Felodipine 10 mg dengan pelepasan berpanjangan 30 pcs. 448 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
