Binelol - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan ubat
19. 19. Harga ubat di farmasi

Nama Latin: Binelol

Kod ATX: C07AB12

Bahan aktif: nebivolol (nebivolol)

Pengilang: Specifar (Greece); BELUPO, ubat-ubatan dan kosmetik dd (BELUPO, Farmaseutikal & Kosmetik, dd) (Croatia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-23-08

Harga di farmasi: dari 199 rubel.

Beli

Binelol adalah penyekat kardioselektif lipofilik generasi ketiga beta ₁ -adrenergic dengan sifat vasodilating. Ia mempunyai kesan antianginal, hipotensi dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Binelol - tablet: bulat, cembung di kedua sisi, putih, dengan takik berbentuk silang di satu sisi (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh)

Bahan aktif: nebivolol (dalam bentuk hidroklorida), 1 tablet - 5 mg.

Komponen tambahan: povidone K-30, magnesium stearate, selulosa mikrokristal, crospovidone (jenis A), laktosa monohidrat, poloxamer188.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Binelol, nebivolol, adalah penyekat lipofilik, kardioselektif β ₁ -adrenoceptor generasi ketiga dengan keberkesanan vasodilatory. Ia mempunyai kesan antianginal, hipotensi dan antiaritmia pada badan, mengurangkan tekanan darah tinggi (tekanan darah) ketika berehat, semasa latihan fizikal dan tekanan. Menyekat reseptor sinaptik / postsynaptic β ₁ -adrenergik secara kompetitif dan selektif, memastikan tidak dapat diaksesnya ke katekolamin dan memodulasi pembebasan faktor vasodilatasi endothelial NO (nitrik oksida).

Nebivolol adalah racemate yang terdiri daripada dua enantiomer dan mempunyai kesan farmakologi yang menggabungkan tindakan mereka:

1. D-Nebivolol (SRRR-Nebivolol): a kompetitif dan sangat selektif β ₁ -adrenergic reseptor blocker (menunjukkan pertalian untuk β ₁ reseptor -adrenergic 293 kali lebih tinggi daripada bagi β ₂ reseptor -adrenergic).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): dengan memodulasi pembebasan faktor relaksasi - TIDAK dari endotelium vaskular - mempunyai kesan vasodilatory ringan.

Kesan hipotensi Binelol berkembang pada hari 2-5 terapi, kesan stabil dicatatkan setelah 1 bulan. Kesan antihipertensi ubat ini berterusan dengan penggunaan yang berpanjangan, ia juga disebabkan oleh penghambatan aktiviti sistem renin-angiotensin (tetapi tidak secara langsung berkorelasi dengan perubahan dalam plasma darah aktiviti renin).

Nebivolol meningkatkan bukan sahaja hemodinamik sistemik tetapi juga intrakardiak. Ia mengurangkan degupan jantung (denyut jantung) dan tekanan darah ketika rehat dan semasa latihan fizikal, membantu mengurangkan tekanan diastolik akhir ventrikel kiri, mengurangkan OPSS (rintangan vaskular periferal total), menormalkan fungsi diastolik jantung (mengurangkan tekanan pengisian), dan meningkatkan pecahan ejeksi.

Oleh kerana penurunan permintaan oksigen miokard disebabkan penurunan degupan jantung, penurunan pra dan sesudah beban, tempoh, keparahan dan kekerapan serangan angina menurun; peningkatan toleransi senaman.

Kesan antiaritmia disebabkan oleh penghambatan automatik patologi jantung (termasuk dalam fokus lesi) dan perlambatan konduksi AV (atrioventricular).

Farmakokinetik

• penyerapan: selepas pemberian oral, nebivolol cepat diserap dari saluran gastrointestinal (saluran gastrousus). Penyerapan zat tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan secara serentak, oleh itu Binelol boleh diambil tanpa mengira diet. Purata ketersediaan bio pada pesakit dengan fenotip metabolik yang cepat adalah sekitar 12% dan hampir lengkap pada pesakit dengan jenis metabolik yang perlahan, tetapi keberkesanan nebivolol tidak bergantung pada petunjuk ini;
• pengedaran ke tisu dan organ: pelepasan plasma nebivolol dalam kebanyakan metabolisme cepat adalah ~ 24 jam, dan metabolit hidroksi - beberapa hari. Kepekatan plasma berkadar dengan dos dan berbeza dari 1 hingga 30 μg / l. D-nebivolol mengikat protein plasma, terutamanya albumin, sebanyak 98.1%, dan L-nebivolol sebanyak 97.9%;
• metabolisme: proses itu berlaku di hati dengan pembentukan separa hidroksimetabolit aktif; kadar hidroksilasi aromatik bergantung pada polimorfisme oksidatif yang ditentukan secara genetik dan ditentukan oleh isoenzim CYP2D6;
• perkumuhan: dalam seminggu setelah mengambil Binelol, 38% daripada dos, yang kurang dari 0,5% tidak berubah, dikeluarkan dalam air kencing dan 48% - dengan tinja. Dalam metabolisme cepat, T _1/2 (separuh hayat) untuk enantiomer nebivolol dari plasma rata-rata 10 jam; untuk metabolisme perlahan, penunjuk meningkat sebanyak 3-5 kali. Nilai T _1/2 hidroksimetabolit kedua-dua enantiom dari plasma darah dengan metabolisme yang cepat rata-rata 24 jam, dengan metabolisme yang perlahan mereka meningkat sekitar 2 kali.

Umur dan jantina pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.

Petunjuk untuk digunakan

• terapi hipertensi arteri;
• pencegahan strok angina luar pada penyakit jantung iskemia;
• rawatan kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan jantung kronik pada tahap dekompensasi, memerlukan pemberian ubat secara intravena dengan kesan inotropik;
• kegagalan jantung akut;
• sekatan atrioventricular (AV) darjah II dan III (tanpa alat pacu jantung buatan);
• sindrom sinus sakit, termasuk blok sinoaurikular;
• kejutan kardiogenik;
• hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg. Art.);
• bradikardia teruk (degupan jantung kurang daripada 50 denyutan / minit);
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• bronkospasme dan asma bronkial;
• disfungsi hati yang teruk;
• asidosis metabolik;
• kemurungan;
• myasthenia gravis;
• penyakit vaskular periferal yang teruk seperti claudication intermiten dan sindrom Raynaud;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• umur sehingga 18 tahun;
• laktasi (atau anda harus berhenti menyusu);
• hipersensitiviti terhadap komponen individu Binelol.

Relatif:

• kegagalan buah pinggang;
• diabetes;
• hiperfungsi kelenjar tiroid;
• sejarah penyakit alahan;
• psoriasis;
• Ijazah blok AV;
• Angina Prinzmetal;
• penyakit paru-paru obstruktif kronik;
• kehamilan;
• berumur lebih dari 65 tahun.

Arahan penggunaan Binelol: kaedah dan dos

Tablet Binelol harus diambil secara lisan 1 kali sehari pada masa yang sama: telan keseluruhan dan minum dengan jumlah cecair yang mencukupi. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan ubat.

Dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari, pesakit dewasa diresepkan 2,5-5 mg (½ - 1 tab.) 1 kali sehari, bergantung kepada keparahan kesan terapeutik. Binelol boleh digunakan sebagai ubat tunggal dan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan orang tua (berumur lebih dari 65 tahun) tidak digalakkan melebihi dos harian sebanyak 2.5 mg.

Dalam kegagalan jantung kronik, dos ditentukan secara individu dengan titrasi: dos awal adalah 1,25 mg (¼ tab.) 1 kali sehari, setelah seminggu, jika perlu, ia meningkat menjadi 2,5 mg. Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, dos terus meningkat sekali seminggu: pertama hingga 5 mg, kemudian hingga 10 mg (2 tab.). Anda perlu mengambil Binelol, tanpa mengira dosnya, sekali sehari.

Kesan sampingan

• tindak balas alahan: ruam eritematosa, pruritus;
• dari saluran gastrousus: loya, kembung perut, mulut kering, sembelit atau cirit-birit;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: sekatan AV, hipotensi ortostatik, bradikardia, sesak nafas, kegagalan jantung akut, peningkatan klaudikasi sekejap; sangat jarang - edema periferal, aritmia jantung, kardialgia, sindrom Raynaud;
• dari sistem saraf pusat dan periferal: kelemahan, keletihan meningkat, sakit kepala, paresthesia, pening; sangat jarang - mengantuk atau insomnia, mimpi buruk, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, psikosis, halusinasi, kemurungan, sawan;
• lain-lain: pemburukan psoriasis, hiperhidrosis, mata kering, fotodermatosis, gangguan penglihatan, rinitis, bronkospasme (termasuk jika tidak ada sejarah penyakit paru obstruktif).

Overdosis

Gejala overdosis nebivolol adalah mual / muntah, penurunan tekanan darah, sianosis, penyumbatan AV, bradikardia sinus, bronkospasme, kehilangan kesedaran, kejutan kardiogenik, koma, serangan jantung.

Tahap pertama terapi adalah lavage gastrik dan penyerapan penyerap, seperti karbon aktif.

Selanjutnya, rawatan dijalankan bergantung pada gejala:

• penurunan tekanan darah yang ketara: pesakit diberi kedudukan mendatar, kaki dinaikkan di atas paras pelvis, jika perlu, cairan dan vasopresor disuntik secara intravena, selepas itu glukagon dapat diresepkan pada dos 1-10 mg;
• bradikardia: 0,5-2 mg atropin disuntik secara intravena, dan jika tidak ada kesan positif, alat pacu jantung transvenous atau intracardiac mungkin diperlukan;
• Penyekat AV tahap II - III: β-adrenostimulan disuntik secara intravena, sekiranya tidak berlaku, masalah penetapan alat pacu jantung dipertimbangkan;
• kegagalan jantung: pada awal rawatan, glikosida jantung dan diuretik diberikan, jika tidak ada kesan, dopamin, dobutamine atau vasodilator diresepkan;
• bronchospasm: pentadbiran intravena ubat yang merangsang β ₂ reseptor -adrenergic;
• rentak pramatang ventrikel: lidocaine ditetapkan. Antiarrhythmics Kelas IA tidak boleh diberikan;
• kejang: diazepam diberikan secara intravena.

arahan khas

Pada permulaan terapi, perlu untuk memantau penunjuk tekanan darah (BP) dan denyut jantung (HR) setiap hari.

Orang tua harus memeriksa fungsi ginjal mereka sekurang-kurangnya sekali setiap 4-5 bulan.

Dengan angina pectoris, dos Binelol harus memberikan kadar denyutan jantung rehat sebanyak 55-60 denyut seminit, dengan beban - tidak lebih dari 110 denyut seminit.

Sekiranya terdapat perkembangan bradikardia (degupan jantung kurang dari 50-55 denyut seminit), dos Binelol harus dikurangkan.

Sekiranya campur tangan pembedahan diperlukan, pesakit mesti memberi amaran kepada doktor bahawa dia menerima beta-blocker.

Pada pesakit diabetes, Binelol dapat menyembunyikan beberapa gejala hipoglikemia (contohnya takikardia). Kontrol glukosa plasma ditunjukkan sekurang-kurangnya sekali setiap 4-5 bulan.

Binelol dapat mengurangkan pengeluaran cairan pemedih mata, yang harus diambil kira oleh pesakit yang menggunakan lensa kontak.

Nebivolol dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis, dan pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik, ia dapat meningkatkan bronkospasme.

Pada perokok, keberkesanan beta-blocker dikurangkan.

Anda tidak boleh membatalkan Binelol secara tiba-tiba, rawatan harus diselesaikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos dalam 10-14 hari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pada asasnya, Binelol tidak mempengaruhi kelajuan tindak balas dan keupayaan untuk menumpukan perhatian. Namun, dalam beberapa kes, terutama pada awal rawatan dan apabila dosnya meningkat, ubat tersebut menyebabkan pening. Pesakit seperti itu harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung, hanya dibenarkan memberi resep Binelol hanya berdasarkan petunjuk yang tegas, jika manfaatnya kepada ibu melebihi risiko pada janin, kerana sebagai hasil terapi, bayi yang baru lahir mungkin mengalami bradikardia, hipotensi arteri, hipoglikemia dan kelumpuhan pernafasan. Kursus mesti terganggu 48-72 jam sebelum jangkaan penghantaran. Sekiranya ini tidak dapat dilakukan, bayi yang baru lahir harus diawasi dengan teliti selama 48-72 jam setelah melahirkan.

Kajian haiwan menunjukkan bahawa nebivolol diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, jika perlu menggunakan Binelol semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Menurut arahan, Binelol tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dos Binelol yang disyorkan untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang:

• CC (pelepasan kreatinin) lebih daripada 20 ml / min: Dos permulaan sebanyak ¹ / ₂ biji 5 mg (2.5 mg / hari); jika perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 1 tablet (5 mg / hari);
• CC kurang dari 20 ml / min: tidak ada pengalaman dengan nebivolol, oleh itu pelantikannya pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk tidak digalakkan.

Meningkatkan dos untuk fungsi ginjal yang terganggu harus dilakukan dengan sangat berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan Binelol untuk disfungsi hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun, dos permulaan Binelola adalah ¹ / ₂ biji 5 mg (2.5 mg / d), jika perlu, dos boleh meningkat kepada 1 tablet (5 mg / hari). Mengingat pengalaman terhad dengan nebivolol pada pesakit tua, perawatan mesti dilakukan semasa terapi dan pemantauan pesakit perlu dilakukan dengan teliti.

Interaksi dadah

• antiarrhythmics dan amiodarone kelas I: kesan inotropik negatif ditingkatkan, adalah mungkin untuk memanjangkan masa pengujaan melalui atria;
• penyekat saluran kalsium perlahan: Pengaliran AV meningkat dan kesan negatif pada kontraktilitas miokardium, terdapat risiko hipotensi arteri yang teruk (verapamil intravena dikontraindikasikan semasa rawatan nebivolol);
• ubat untuk anestesia umum: adalah mungkin untuk menekan takikardia refleks dan meningkatkan risiko mengembangkan hipotensi arteri;
• antidepresan trisiklik, barbiturat, derivatif fenotiazin: kesan hipotensi nebivolol boleh meningkat;
• ubat-ubatan yang menghalang pengambilan serotonin, dan ubat-ubatan lain yang biotransformasi dengan penyertaan isoenzim CYP2D6: metabolisme nebivolol melambatkan;
• cimetidine: meningkatkan kepekatan nebivolol dalam plasma darah;
• nicardipine: kepekatan kedua-dua bahan aktif meningkat sedikit;
• ejen simpatomimetik: aktiviti nebivolol ditekan.

Analog

Analogi Binelol adalah Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebilong, Nebilong

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 30 ºС dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai ubat

Pesakit yang menderita tekanan darah tinggi dan yang mula mengambil Binelol, ulasan ubat ini sangat positif. Ia dicirikan sebagai alat yang sangat baik yang cepat menstabilkan dan dapat mengekalkan tekanan darah normal, tanpa kesan sampingan yang kuat.

Kelemahannya selalunya menunjukkan keperluan untuk pil seumur hidup dan kosnya yang tinggi.

Harga ubat di farmasi

Anggaran harga Binelol (tablet 5 mg): 14 biji setiap pek. - 252–367 rubel; setiap pakej 28 pcs. - 650 rubel; sebungkus 56 pcs. - 1020-1100 rubel.

Binelol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Binelol 5 mg tablet 14 pcs. 199 RUB Beli

Binelol 5 mg tablet 28 pcs. 275 RUB Beli

Tablet Binelol 5mg 14 pcs. 326 RUB Beli

Tablet Binelol 5mg 28 pcs. 557 r Beli

Binelol 5 mg tablet 56 pcs. 719 RUB Beli

Tablet Binelol 5mg 56 pcs. RUB 980 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!