Doxazosin
Doxazosin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Doxazosin
Kod ATX: C02CA04
Bahan aktif: doxazosin (doxazosin)
Pengilang: Nu-Pharm Inc. (Kanada), kilang farmasi Skopinsky (Rusia), Obolenskoe - syarikat farmaseutikal (Rusia), ZiO-Zdorov'e (Rusia), NIOPIK SSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-14-08
Harga di farmasi: dari 94 rubel.
Beli
Doxazosin adalah ubat dengan kesan hipolipidemik, hipotensi, antispasmodik dan vasodilating.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Doxazosin dihasilkan dalam bentuk tablet: dari putih dengan warna kelabu-krim hingga putih (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 pcs. Dalam lepuh, 1-5 bungkus dalam kotak kadbod; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 pcs. Dalam tin atau botol, 1 tin atau botol dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: doxazosin - 1, 2 atau 4 mg (dalam bentuk mesylate);
- Komponen tambahan: gula susu, natrium glikolat, kanji, asid stearat magnesium, selulosa mikrokristal, natrium lauril sulfat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Dalam hiperplasia prostat jinak (BPH), doxazosin meningkatkan parameter urodinamik dengan ketara dan mengurangkan gejala penyakit. Kesan ini disebabkan oleh penyekat selektif reseptor α-adrenergik pada kapsul dan stroma kelenjar prostat, serta di leher pundi kencing.
Doxazosin blok α 1 -adrenergic reseptor subjenis 1A, yang merupakan kira-kira 70% daripada jumlah jumlah α 1 reseptor -adrenergic semua subjenis bertempat di kelenjar prostat. Tindakan ubat di BPH berdasarkan mekanisme ini.
Kesan keselamatan dan sokongan rawatan doxazosin telah terbukti semasa penggunaan ubat jangka panjang (contohnya, sehingga 48 bulan).
Apabila doxazosin digunakan oleh pesakit dengan hipertensi arteri, penurunan daya tahan total vaskular periferi diperhatikan, yang menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara. Kesan ini adalah hasil daripada sekatan reseptor alpha1-adrenergik selektif dalam rangkaian vaskular.
Apabila diambil sekali sehari, ubat ini memberikan kesan antihipertensi yang signifikan secara klinikal selama 24 jam. Penurunan tekanan darah berlaku secara beransur-ansur. Selepas pemberian oral, kesan maksimum biasanya dicapai selepas 2-6 jam. Pada hipertensi arteri, kesan rawatan doxazosin adalah sama pada kedudukan berdiri dan berbaring.
Telah diperhatikan bahawa rawatan jangka panjang dengan doxazosin tidak menimbulkan toleransi terhadap ubat, berbeza dengan terapi dengan penyekat alpha1 yang tidak selektif. Semasa terapi penyelenggaraan, takikardia dan peningkatan aktiviti renin plasma jarang terjadi.
Terapi doxazosin mempengaruhi profil lipid darah, kerana dalam kes ini nisbah lipoprotein berkepadatan tinggi terhadap kolesterol total meningkat, dan kepekatan kolesterol total dan trigliserida total dikurangkan dengan ketara. Rawatan dengan ubat mempunyai kelebihan berbanding penggunaan beta-blocker dan diuretik, yang tidak memberi kesan yang baik terhadap parameter ini.
Dengan mengambil kira hubungan yang terjalin antara profil lipid darah, hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari, normalisasi tekanan darah dan kepekatan lipid yang berlaku semasa mengambil doxazosin membantu mengurangkan kemungkinan penyakit jantung koronari.
Didapati bahawa, sebagai hasil terapi doxazosin, kemerosotan hipertrofi ventrikel kiri diamati, agregasi platelet ditekan, dan aktiviti pengaktif plasminogen tisu meningkat. Penyelidikan juga menunjukkan bahawa pada pesakit dengan toleransi glukosa terganggu, doxazosin meningkatkan kepekaan insulin.
Doxazosin tidak mempunyai kesan sampingan metabolik dan dapat diresepkan kepada pesakit dengan asma bronkial, kegagalan ventrikel kiri, gout dan diabetes mellitus.
In vitro, sifat antioksidan 7 'dan 6'-hidroksimetabolit doxazosin ditunjukkan pada kepekatan 5 μmol.
Dalam ujian klinikal terkawal pada pesakit hipertensi, terapi doxazosin disertai dengan peningkatan fungsi ereksi. Seiring dengan ini, pada pesakit yang menerima doxazosin, disfungsi ereksi berikutnya berlaku lebih jarang daripada pada pesakit yang menerima ubat antihipertensi.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral Doxazosin secara terapeutik, bahan aktif diserap dengan baik (dari 80 hingga 90%). Kepekatannya dalam darah mencapai maksimum setelah sekitar 2 jam.
Hubungan dengan protein plasma darah adalah sekitar 98%.
Doxazosin secara aktif diubahsuai di hati. Metabolitnya tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Ketersediaan bio sekitar 69-70% (kesan lulus pertama). Laluan utama metabolisme doxazosin adalah hidroksilasi dan O-demetilasi.
Ubat ini dicirikan oleh penghapusan dua fasa dari plasma darah. Separuh hayat adalah 22 jam, yang membolehkan anda menetapkan ubat sekali sehari. Apabila diambil secara oral, sebahagian besar doxazosin diekskresikan melalui usus dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan dalam bentuk yang tidak berubah - hingga 5% daripada dos yang diambil.
Data dari kajian farmakokinetik mengenai kesan ubat pada pesakit tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang menunjukkan bahawa farmakokinetik doxazosin tidak berbeza secara signifikan dari pada pesakit muda dengan fungsi ginjal normal.
Hanya terdapat data terhad mengenai farmakokinetik pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, dan juga mengenai kesan ubat-ubatan yang dapat mengubah metabolisme hati (misalnya, cimetidine). Dalam kajian klinikal, satu dos doxazosin pada 12 pesakit dengan disfungsi hepatik sederhana disertai dengan peningkatan 43% dalam AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) dan penurunan 40% dalam pelepasan oral benar.
Petunjuk untuk digunakan
- Hipertensi arteri (sebagai monoterapi atau bersamaan dengan ubat antihipertensi lain: beta-blocker, thiazide diuretik, penghambat enzim penukar angiotensin atau penyekat saluran kalsium);
- Hiperplasia prostat jinak (dengan tekanan darah normal dan dengan adanya hipertensi arteri).
Kontraindikasi
- Umur di bawah 18 tahun;
- Kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Menurut arahan, Doxazosin harus diambil dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut:
- Edema paru kerana stenosis mitral atau aorta;
- Kegagalan ventrikel kiri dengan tekanan pengisian rendah;
- Kekurangan ventrikel kanan jantung, disebabkan oleh efusi ke rongga perikard atau embolisme paru;
- Pengeluaran jantung tidak mencukupi.
Perhatian khusus diperlukan untuk menetapkan ubat untuk gangguan fungsi hati, apabila ubat-ubatan yang dapat memberi kesan negatif pada fungsi hati digunakan secara bersamaan. Sekiranya petunjuk keadaan fungsional hati merosot, Doxazosin harus segera dibatalkan.
Arahan untuk penggunaan Doxazosin: kaedah dan dos
Doxazosin diambil secara oral, tanpa mengira pengambilan makanan. Tablet harus diminum dengan banyak air tanpa mengunyah.
Ubat itu diambil sekali sehari (pada waktu pagi atau petang). Dos harian ditentukan oleh petunjuk:
- Hipertensi arteri: dos boleh berbeza dari 1 (awal) hingga 16 mg (maksimum). Dianjurkan agar dos awal diambil pada waktu tidur. Setelah mengambil ubat, pesakit harus berada di tempat tidur selama 6-8 jam (kerana kemungkinan perkembangan fenomena "dosis pertama", terutama yang dinyatakan setelah pengambilan diuretik sebelumnya). Selepas rawatan berterusan selama 7-14 hari, sekiranya kesan terapi tidak mencukupi, dos harian dapat dua kali ganda. Sekiranya perlu, selepas selang waktu yang sama, anda boleh meningkatkan dos sebanyak 2 mg lagi, dan seterusnya sehingga kesan terapi yang optimum dicapai. Pada masa akan datang, setelah mencapai kesan terapeutik yang stabil, dos harian biasanya dikurangkan (dengan terapi penyelenggaraan, purata dos harian terapi adalah 2-4 mg);
- Hiperplasia prostat jinak tanpa hipertensi arteri: 2-4 (biasanya) hingga 8 mg (maksimum) sehari.
Kesan sampingan
Semasa terapi, terutama pada awal, hipotensi ortostatik paling kerap berkembang, yang dalam beberapa kes boleh menyebabkan pengsan. Untuk mengelakkan berlakunya gangguan ini, disarankan untuk mengelakkan perubahan posisi badan yang tiba-tiba dan tidak dijangka (peralihan ke posisi berdiri dari posisi rawan).
Di samping itu, semasa mengambil Doxazosin, anda mungkin mengalami: loya, pening, sakit kepala, perasaan lemah umum, mengantuk, keletihan, dan rinitis. Pesakit dengan hipertensi arteri kadang-kadang dapat mengalami: aritmia, takikardia, sakit dada, infark miokard, serangan angina, gangguan serebrovaskular.
Terdapat juga kes reaksi alergi yang terasing (penyakit kuning, ruam kulit, peningkatan kadar transaminase, purpura trombositopenik), mimisan, mulut kering, priapisme, inkontinensia kencing, sembelit, peningkatan selera makan, peningkatan pengeluaran air kencing, arthralgia dan mialgia.
Overdosis
Gejala: pening, sakit kepala, sesak nafas, mual, muntah, kehilangan kesedaran, penurunan tekanan darah, kadang-kadang dengan pengsan bersamaan, takikardia, berdebar-debar, aritmia, hipokalemia, hipoglikemia.
Rawatan: terapi simptomatik. Pemantauan tekanan darah ditunjukkan. Dialisis tidak berkesan, kerana pengikatan bahan aktif dengan protein plasma darah tinggi.
arahan khas
Alkohol meningkatkan reaksi yang tidak diingini.
Pada awal terapi atau selama kenaikan dosis harian, disarankan untuk menahan diri dari melakukan semua jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, khususnya, dari memandu dan mengemudi kenderaan dan mekanisme lain.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa eksperimen pada haiwan, telah terbukti bahawa doxazosin tidak mempunyai kesan teratogenik. Pada masa yang sama, penggunaan zat yang sangat tinggi menyebabkan penurunan kelangsungan hidup janin. Akibatnya, walaupun tidak ada kesan embriooksik dan teratogenik dalam hasil kajian eksperimen, ubat tersebut dapat diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam kes di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi untuk janin.
Kajian pada tikus menunjukkan bahawa doxazosin terkumpul di dalam susu wanita.
Tidak diketahui sama ada bahan ini dikeluarkan dalam susu ibu. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusui harus berhenti menyusu.
Penggunaan pediatrik
Dilarang menggunakan Doxazosin untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dilarang menggunakan ubat ini sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang yang progresif.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dilarang menggunakan Doxazosin untuk gangguan hati yang teruk. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan hati ringan hingga sederhana.
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat pesakit tua, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Doxazosin secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:
- Ubat antihipertensi: peningkatan kesan hipotensi;
- Pengaruh pengoksidaan mikrosom di hati: kesan doxazosin boleh meningkat;
- Inhibitor pengoksidaan mikrosom di hati: kesan doxazosin boleh menurun;
- Ubat anti-radang bukan steroid (terutamanya indomethacin), agen simpatomimetik dan estrogen: menurunkan kesan hipotensi;
- Ephedrine: menurunkan kesan penekan;
- Epinefrin: serentak dengan penghapusan kesan alpha-adrenostimulating, mungkin terjadi penyimpangan tindakan penekan dan takikardia.
Doxazosin serasi dengan furosemide, diuretik thiazide, penyekat saluran kalsium, beta-blocker, perencat enzim penukar angiotensin, agen hipoglikemik oral, antibiotik, agen urikosurik dan antikoagulan tidak langsung.
Analog
Analog doxazosin adalah: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu 5-25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Doxazosin
Ulasan Doxazosin dari pengguna dengan BPH menunjukkan bahawa semasa mengambil ubat ini, sering terdapat peningkatan dalam keadaan, tetapi pemulihan sepenuhnya tidak terjadi. Ramai lelaki menyatakan bahawa semasa mengambil pil dan menjalankan prosedur fisioterapi, mereka merasa lebih baik, tetapi setelah menghentikan terapi, manifestasi penyakit itu kembali.
Keberkesanan penggunaan Doxazosin dalam rawatan hipertensi arteri dinilai oleh pengguna dengan cara yang berbeza. Dalam kes sedemikian, ubat ini sering digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks.
Walau apa pun, pengguna perhatikan bahawa Doxazosin hanya dapat digunakan seperti yang diarahkan oleh pakar dan di bawah pengawasan perubatan.
Harga Doxazosin di farmasi
Harga anggaran untuk Doxazosin adalah: 30 tablet 4 mg - 280 rubel, 90 tablet 4 mg - 810 rubel.
Doxazosin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Doxazosin 2 mg tablet 30 pcs. 94 r Beli |
|
Tablet Doxazosin 2mg 30 pcs. 136 RUB Beli |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tablet 20 pcs. 161 RUB Beli |
|
Doxazosin 2 mg tablet 30 pcs. 167 r Beli |
|
Tablet Doxazosin 2mg 30 pcs. 192 RUB Beli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 30 pcs. 216 r Beli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 20 pcs. 231 r Beli |
|
Tablet Doxazosin 4mg 30 pcs. Ozon 238 r Beli |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tablet 20 pcs. 262 RUB Beli |
|
Tablet Doxazosin 4mg 30 pcs. 279 r Beli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 30 pcs. 289 r Beli |
|
Tablet Doxazosin 4mg 30 pcs. Nu-Farm RUB 312 Beli |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tablet 30 pcs. 367 r Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
