Irbesartan
Irbesartan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Dengan hipovolemia
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Irbesartan
Kod ATX: C09CA04
Bahan aktif: Irbesartan (Irbesartan)
Pengilang: Kern Pharma S. L. Sepanyol
Penerangan dan kemas kini foto: 19.10.2018
Harga di farmasi: dari 212 rubel.
Beli
Irbesartan adalah ubat yang digunakan untuk hipertensi arteri.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Irbesartan adalah tablet bersalut filem: biconvex, bulat, cangkang dan inti hampir putih atau putih (dalam lepuh 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 atau 30 pcs., Dalam kotak kadbod diletakkan 1-8 atau 10 bungkusan; dalam tin PET 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 atau 100 buah. 1 tin diletakkan di dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- bahan aktif: irbesartan - 75, 150 atau 300 mg;
- komponen tambahan (75/150/300 mg): selulosa mikrokristalin - 24/48/96 mg; laktosa monohidrat (gula susu) - 46.6 / 93.2 / 186.4 mg; silikon dioksida koloid - 0.8 / 1.6 / 3.2 mg; natrium croscarmellose - 7.2 / 14.4 / 28.8 mg; magnesium stearat - 1.6 / 3.2 / 6.4 mg; povidone-K25 - 4.8 / 9.6 / 19.2 mg;
- shell (75/150/300 mg): titanium dioksida - 1.2 / 2.4 / 4.8 mg; macrogol-4000 - 0.6 / 1.2 / 2.4 mg; hypromellose - 2.2 / 4.4 / 8.8 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Irbesartan, sebagai antagonis selektif reseptor angiotensin II (jenis AT1), membantu menghilangkan kesan vasokonstriktor angiotensin II, menurunkan kepekatan plasma aldosteron dalam darah (tanpa menekan kinase II, yang merosakkan bradikinin), untuk mengurangkan jumlah rintangan vaskular perifer, penurunan tekanan arteri sistemik, beban dan tekanan dalam peredaran pulmonari. Ia tidak mempengaruhi kepekatan plasma kolesterol, trigliserida, glukosa, asid urik dan perkumuhan asid urik.
Penurunan maksimum tekanan darah dicapai 3-6 jam setelah pemberian ubat secara oral, kesan antihipertensi kekal sekurang-kurangnya 24 jam. Satu hari setelah pemberian, penurunan tekanan darah adalah 60-70% dibandingkan dengan penurunan maksimum tekanan diastolik / sistolik sebagai tindak balas terhadap pengambilan obat. Semasa mengambil 150-300 mg 1 kali sehari, tahap penurunan tekanan darah pada akhir selang interdosis (iaitu, 24 jam selepas mengambil ubat) dalam posisi duduk atau berbaring dengan purata 5-8 / 8-13 mm Hg. Seni. (masing-masing) lebih banyak berbanding dengan plasebo. Tindak balas antihipertensi daripada mengambil ubat pada dos 150 mg sekali sehari tidak berbeza dengan penggunaan dos ini dalam 2 dos terbahagi. Kesan antihipertensi irbesartan berkembang lebih dari 1-2 minggu,dan kesan terapeutik maksimum dicapai dalam 4-6 minggu dari awal rawatan. Selepas pemberhentian ubat, tekanan darah secara beransur-ansur kembali ke nilai asalnya, tanpa perkembangan sindrom penarikan. Rawatan jangka panjang diperlukan untuk mencapai kesan antihipertensi yang berterusan.
Keberkesanan irbesartan tidak bergantung pada jantina dan usia.
Pesakit kumpulan hitam bertindak balas terhadap monoterapi dengan ubat yang lebih lemah.
Farmakokinetik
Penyerapan: selepas pemberian oral, irbesartan diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Kepekatan plasma maksimum dalam darah dicapai 1,5-2 jam setelah pengingesan; indeks ketersediaan bio mutlak adalah 60-80%. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap ketersediaan bio. Irbesartan mempunyai dos farmakokinetik berkadar dan linear dalam julat dos 10-600 mg; pada dos yang lebih tinggi (2 kali lebih tinggi daripada maksimum yang disyorkan), kinetik bahan menjadi tidak linear.
Sebaran: pengikatan zat dengan protein plasma darah adalah sekitar 96%. Pengikatan dengan komponen sel darah tidak signifikan. Isipadu pengedaran adalah 53–93 liter. Kepekatan keseimbangan pada pengambilan harian 1 kali sehari dicapai setelah 3 hari. Dengan dos berulang, terdapat pengumpulan bahan yang terhad dalam plasma darah (<20%).
Metabolisme: irbesartan biotransformasi oleh pengoksidaan dan konjugasi dengan asid glukuronik di hati, dioksidasi terutamanya oleh isoenzim CYP2C9, penyertaan isoenzim CYP3A4 dalam metabolisme tidak signifikan. Metabolit utama, yang berada dalam peredaran sistemik, adalah glukuronida irbesartan (kira-kira 6%). Bahan tidak dimetabolisme oleh kebanyakan isoenzim yang biasanya terlibat dalam metabolisme ubat dan tidak menyebabkan induksi atau penghambatannya. Irbesartan tidak menghalang / menginduksi isoenzim CYP3A4.
Perkumuhan: pelepasan buah pinggang dan total masing-masing adalah 3-3.5 / 157-176 ml / min. Waktu hayat terminal antara 11 hingga 15 jam. Irbesartan dan metabolitnya dikeluarkan melalui usus dengan hempedu dan buah pinggang. Dalam bentuk bahan yang tidak berubah, <2% daripada dos yang diberikan dikeluarkan oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri - sebagai monopreparasi dan dalam kombinasi dengan ubat lain dengan tindakan antihipertensi, sebagai contoh, penyekat saluran kalsium perlahan yang bertindak panjang, diuretik thiazide, beta-blocker;
- nefropati terhadap latar belakang hipertensi arteri dan diabetes mellitus jenis 2 - serentak dengan ubat lain dengan tindakan hipotensi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hepatik dalam keadaan teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh);
- kekurangan laktase, intoleransi galaktosa dan sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
- penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang mengandung aliskiren dan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus atau dengan kegagalan buah pinggang yang teruk / sederhana (pada kadar penapisan glomerular <60 ml / min / 1,73 m 2);
- penggunaan gabungan dengan penghambat enzim penukar angiotensin pada pesakit dengan nefropati diabetes;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Irbesartan memerlukan berhati-hati):
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- stenosis injap mitral / aorta;
- hiponatremia;
- hipovolemia;
- mematuhi diet dengan pengambilan garam meja yang terhad;
- cirit-birit, muntah;
- stenosis arteri buah pinggang dua hala;
- stenosis unilateral arteri buah pinggang tunggal;
- penyakit jantung iskemia dan / atau lesi vaskular aterosklerotik otak;
- kegagalan jantung kronik III - IV fungsional mengikut klasifikasi NYHA;
- kegagalan buah pinggang;
- hiperkalemia;
- keadaan selepas pemindahan buah pinggang;
- hemodialisis;
- hiperaldosteronisme primer;
- terapi kombinasi dengan diuretik;
- penggunaan gabungan dengan ubat anti-radang bukan steroid, termasuk perencat siklooksigenase II, perencat enzim penukar angiotensin, atau aliskiren;
- berumur lebih dari 75 tahun.
Arahan untuk penggunaan Irbesartan: kaedah dan dos
Irbesartan diambil secara oral dengan menelan keseluruhan tablet dengan air. Ubat ini boleh digunakan tanpa mengira waktu makan.
Dos awal / pemeliharaan adalah 150 mg sekali sehari (memberikan kawalan tekanan darah yang optimum pada siang hari; dalam beberapa kes, terutama pada pesakit yang menjalani hemodialisis, atau pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, dos awal adalah 75 mg). Sekiranya kesan terapeutik tidak tercapai, dosnya mungkin dua kali ganda.
Sekiranya penurunan tekanan darah tidak mencukupi kerana monoterapi, diuretik atau ubat antihipertensi lain dapat ditambahkan ke Irbesartan.
Dengan hipertensi arteri dan diabetes mellitus jenis 2, terapi harus dimulakan dengan 150 mg sekali sehari dan secara beransur-ansur meningkat menjadi 300 mg - dos yang lebih disukai dalam rawatan nefropati.
Kesan sampingan
Anggaran kekerapan berlakunya tindak balas buruk:> 10% - sangat kerap; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku; jika mustahil untuk menilai kekerapan kejadian - dengan frekuensi yang tidak ditentukan.
Gangguan yang timbul dengan hipertensi arteri:
- sistem pembiakan: jarang - disfungsi seksual;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, edema;
- sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - pening ortostatik;
- sistem pencernaan: sering - muntah, loya; jarang berlaku - dispepsia, cirit-birit, pedih ulu hati;
- sistem pernafasan: jarang - batuk;
- badan secara keseluruhan: sering - peningkatan keletihan; jarang - sakit dada.
Pada hipertensi arteri dan diabetes mellitus jenis 2 dengan fungsi ginjal yang terganggu, reaksi buruk serupa dengan pesakit hipertensi arteri, kecuali untuk gejala ortostatik - pening, pening ortostatik dan hipotensi ortostatik.
Pelanggaran yang diperhatikan dalam tempoh selepas pendaftaran penggunaan Irbesartan:
- sistem muskuloskeletal: dengan frekuensi yang tidak diketahui - myalgia;
- sistem saraf: dengan frekuensi yang tidak diketahui - vertigo;
- sistem imun: sangat jarang - reaksi alahan (angioedema, urtikaria);
- sistem kencing dan buah pinggang: dengan frekuensi yang tidak diketahui - fungsi ginjal terganggu, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang pada pesakit yang berisiko;
- sistem hepatobiliari: dengan frekuensi yang tidak diketahui - penyakit kuning, hepatitis, peningkatan aktiviti enzim hati dan kepekatan bilirubin dalam darah;
- organ pendengaran: dengan frekuensi yang tidak diketahui - berdering di telinga;
- pemakanan dan metabolisme: dengan kekerapan yang tidak diketahui - hiperkalemia;
- gangguan umum: dengan kekerapan yang tidak diketahui - asthenia.
Overdosis
Gejala utama: penurunan tekanan darah yang ketara, bradikardia, takikardia.
Terapi: sekiranya pengambilan Irbesartan dosis tinggi secara tidak sengaja, induksi muntah buatan / lavage gastrik, arang aktif, rawatan sokongan (simtomatik) ditunjukkan. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Sehingga kini, penggunaan Irbesartan tanpa kehadiran penyakit bersamaan jarang disertai oleh penurunan tekanan darah yang berlebihan. Penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang berlaku dengan gejala klinikal, dapat diamati pada pasien dengan hipovolemia / hiponatremia (misalnya, akibat terapi diuretik intensif, muntah atau cirit-birit, kepatuhan pada diet dengan pengambilan garam yang terbatas), serta pada pasien yang menjalani hemodialisis. Hipovolemia / hiponatremia harus diperbetulkan sebelum memulakan terapi.
Semasa penggunaan Irbesartan, kemerosotan fungsi ginjal adalah mungkin (jika ada kecenderungan).
Pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal, disarankan untuk secara berkala memantau kandungan kepekatan kalium dan kreatinin serum dalam darah.
Selama tempoh terapi, hiperkalemia dapat berkembang, terutama jika terdapat penyakit jantung dan / atau gagal ginjal. Pesakit sedemikian disarankan untuk memantau kalium serum dalam darah.
Untuk stenosis aorta / mitral atau kardiomiopati obstruktif hipertrofik, Irbesartan harus digunakan dengan berhati-hati.
Penggunaan ubat pada pesakit hiperaldosteronisme primer adalah tidak wajar.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Keupayaan untuk memandu kenderaan semasa menggunakan Irbesartan belum dipelajari. Pesakit harus mempertimbangkan kemungkinan tindak balas individu terhadap terapi, termasuk perkembangan pening dan kelemahan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Sekiranya kehamilan dikesan semasa rawatan, Irbesartan harus dibatalkan dengan segera.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Irbesartan tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, yang disebabkan oleh kekurangan data klinikal yang akan mengesahkan keselamatan dan keberkesanan terapi pada kumpulan pesakit ini.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Irbesartan tidak diresepkan untuk disfungsi hati yang teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh) (kerana kekurangan pengalaman klinikal dengan penggunaannya).
Dengan hipovolemia
Sekiranya terdapat pelanggaran keseimbangan elektrolit air, sebelum mengambil Irbesartan, perlu mengembalikan jumlah darah yang beredar / menghilangkan hiponatremia.
Dos awal bagi pesakit yang menjalani hemodialisis adalah 75 mg sehari.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit berusia lebih dari 75 tahun, disyorkan untuk memulakan terapi dengan dos 75 mg sehari.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Irbesartan gabungan dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:
- ubat-ubatan yang mengandungi aliskiren: kombinasi tersebut dikontraindikasikan pada pesakit diabetes mellitus atau dengan kegagalan buah pinggang sederhana / teruk, pada pesakit lain tidak digalakkan;
- perencat enzim penukaran angiotensin: kombinasi ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan nefropati diabetes, pada pesakit lain tidak digalakkan;
- diuretik (terapi sebelumnya dalam dos tinggi): dehidrasi badan dan peningkatan kemungkinan hipotensi arteri pada awal penggunaan Irbesartan;
- diuretik dan ubat antihipertensi lain: peningkatan tindakan antihipertensi (mungkin dilakukan terapi gabungan dengan penyekat β, penyekat saluran kalsium perlahan yang bertindak panjang dan diuretik thiazide);
- persiapan litium: peningkatan yang dapat dibalikkan dalam kepekatan litium serum dalam darah atau ketoksikannya (jika perlu, penggunaan gabungan memerlukan pemantauan kepekatan litium dengan teliti);
- persiapan kalium, larutan elektrolit berair dengan kandungan kalium, diuretik hemat kalium, ubat-ubatan yang dapat meningkatkan kandungan kalium dalam darah, termasuk heparin: peningkatan kandungan kalium serum dalam darah;
- ubat anti-radang bukan steroid: melemahkan kesan antihipertensi irbesartan; peningkatan kemungkinan mengalami gangguan fungsi ginjal, termasuk risiko kegagalan buah pinggang akut, dan peningkatan kalium serum, terutama dengan fungsi ginjal yang sudah terganggu (kombinasi memerlukan berhati-hati, terutama pada pesakit tua dan dengan hipovolemia; perlu mengembalikan jumlah darah yang beredar, semasa keseluruhan tempoh terapi kombinasi, serta secara berkala setelah selesai, untuk memantau fungsi buah pinggang).
Analog
Analogi Irbesartan adalah: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Irbesartan
Menurut ulasan, Irbesartan adalah salah satu ubat yang ada untuk rawatan jangka panjang hipertensi ringan / sederhana. Keberkesanannya juga diperhatikan untuk hipertensi yang teruk (apabila menggunakan dos harian 300 mg) dan peningkatan tekanan darah pada waktu malam. Ubat ini, sebagai peraturan, boleh diterima dengan baik dan membawa kepada perkembangan kesan sampingan (terutamanya dalam bentuk kelemahan dan pening) hanya dalam kes yang jarang berlaku.
Terdapat juga ulasan mengenai keberkesanan Irbesartan terhadap latar belakang diabetes mellitus dan nefropati diabetes.
Harga untuk Irbesartan di farmasi
Harga anggaran Irbesartan (28 keping. Dalam bungkusan): dos 150 mg - 440 rubel, dos 300 mg - dalam lingkungan 260 hingga 520 rubel.
Irbesartan: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Irbesartan 150 mg 14 pcs. 212 r Beli |
|
Irbesartan Canon 150 mg tablet 14 pcs. 224 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Irbesartan 300 mg 14 pcs. 269 r Beli |
|
Irbesartan Canon 300 mg tablet 14 pcs. RUB 319 Beli |
|
Tablet bersalut filem Irbesartan 150 mg 28 pcs. 369 r Beli |
|
Irbesartan Canon 150 mg tablet 28 pcs. 399 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Irbesartan 300 mg 28 pcs. 507 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
