Livazo - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet 2 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Livazo

Livazo: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Livazo

Kod ATX: C10AA08

Bahan aktif: pitavastatin (Pitavastatin)

Pengeluar: Pengeluaran Ubat Pierre Fabre (Perancis)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-07-29

Harga di farmasi: dari 427 rubel.

Beli

Livazo adalah ubat penurun lipid, penghambat HMG-CoA reduktase (hydroxymethylglutaryl-coenzyme A-reductase).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, cangkang putih dan inti; terukir di setiap sisi: di satu sisi - "KC", di sisi lain untuk tablet dengan dos 1 mg - "1", dos 2 mg - "2", dos 4 mg - "4" (dalam lepuh: tablet dengan dos 1 mg - 7, 14 atau 15 pcs., dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh; tablet dengan dos 2 mg - 7, 10, 14, 15 atau 20 pcs., dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 5 lepuh; tablet dos 4 mg - 7, 10, 14 atau 15 biji. 1, 2 atau 3 lepuh dalam kotak kadbod. Setiap kotak juga mengandungi arahan untuk menggunakan Livazo).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: Pitavastatin kalsium - 1.045; 2.09 atau 4.18 mg, masing-masing bersamaan dengan 1, 2 atau 4 mg pitavastatin;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, hypromellose, hyprolose pengganti rendah, magnesium stearat, magnesium aluminometasilicate;
• sarung filem: Opadri putih - trietil asetat, hypromellose, silikon dioksida koloid, titanium dioksida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Livazo adalah ubat penurun lipid, bahan aktifnya adalah pitavastatin.

Pitavastatin adalah penghambat persaingan enzim reduktase HMG-CoA, yang menjadi pemangkin tahap awal sintesis kolesterol dan mendorong penukaran HMG-CoA menjadi asid mevalonik. Sebagai akibat penghambatan tahap awal pembentukan kolesterol, penggunaan pitavastatin tidak disertai dengan pengumpulan sterol yang berpotensi toksik di dalam badan. HMG-CoA mudah ditransformasikan ke asetil-CoA, yang terlibat dalam pelbagai proses sintesis.

Penggunaan Livazo berkesan baik untuk tujuan menurunkan kepekatan plasma kolesterol total (OXC), kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah (LDL), kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah (VLDL), apolipoprotein B (Apo-B) dan trigliserida, dan untuk meningkatkan tahap kepekatan kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL) dan apolipoprotein A1 (Apo-A1).

Dosis terapeutik pitavastatin mengurangkan kepekatan kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol yang tidak berkaitan dengan lipoprotein berkepadatan tinggi (bukan HDL), Apo-B, trigliserida dan meningkatkan kepekatan kolesterol HDL dan Aro-A1 dalam rawatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia gabungan. Terdapat penurunan nisbah kolesterol total atau kolesterol HDL ke Apo-B atau Apo-A1. Mengambil dos Livazo 2 mg menurunkan tahap kolesterol LDL sebanyak 38–39%, dan pada dos 4 mg - sebanyak 44-45%.

Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, penggunaan pitavastatin pada dos 1, 2 atau 4 mg untuk rawatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia gabungan memberikan penurunan kadar kolesterol LDL masing-masing sebanyak 31, 39 dan 44.3%. Tahap sasaran yang ditetapkan oleh European Atherosclerosis Society (EAS) dicapai dalam 90% kes.

Dalam rawatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran pada pesakit dengan dua atau lebih faktor risiko kardiovaskular, atau dislipidemia campuran dalam kombinasi dengan diabetes mellitus jenis 2, tahap kolesterol LDL dikurangkan masing-masing sebanyak 44% dan 41%, sasaran yang ditetapkan oleh EAS dicapai dalam 80% kes.

Dengan penggunaan Livazo jangka panjang, pemeliharaan nilai sasaran yang ditetapkan oleh EAS dipastikan oleh penurunan stabil dalam kadar kolesterol LDL sebanyak 30.5% dan peningkatan konsentrasi kolesterol HDL yang konsisten. Peningkatan kolesterol HDL yang besar diperhatikan pada pesakit dengan nilai asas penunjuk ini lebih rendah.

Terhadap latar belakang penggunaan pitavastatin pada dos 4 mg pada pesakit yang menjalani intervensi koronari perkutaneus di bawah kawalan ultrasound intravaskular untuk sindrom koronari akut, setelah 8-12 bulan rawatan, penurunan jumlah plak koronari sekitar 17% dan pengembangan pembentukan semula dinding vaskular terbalik (dari 113 hingga 105.4 mm ³).

Tidak ada penilaian kesan menguntungkan dari segi morbiditi atau kematian.

Didapati bahawa pelantikan Livazo dalam dos harian 1 atau 2 mg kepada pesakit dengan hiperlipidemia dan gangguan toleransi glukosa bersamaan sebagai cadangan untuk perubahan gaya hidup membantu memperlambat perkembangan diabetes mellitus yang baru didiagnosis. Nisbah risiko selepas ~ 33.5 bulan terapi adalah 0.82.

Farmakokinetik

Setelah mengambil Livazo ke dalam, Pitavastatin cepat diserap di saluran gastrointestinal atas. Dalam bentuk yang tidak berubah, pitavastatin mengalami peredaran semula enterohepatik dan diserap dengan baik dari jejunum dan ileum. Kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah dicapai setelah 1 jam. Dengan pengambilan makanan berlemak secara serentak, C _max menurun sebanyak 43%, sementara AUC (area di bawah kurva masa konsentrasi) tetap tidak berubah. Ketersediaan bio mutlak - 51%.

Pengikatan protein plasma (terutamanya albumin dan glikoprotein asid alpha-1) - lebih daripada 99%. Purata V _d (isi padu pengedaran) - 133 liter. Dengan bantuan protein pengangkutan organik OATP1B1 dan OATP1B3, ia secara aktif meresap ke dalam hepatosit. AUC boleh berbeza dari nilai minimum hingga maksimum dalam kenaikan empat kali ganda. Pitavastatin bukan substrat untuk P-glikoprotein.

Hasil daripada biotransformasi dari konjugat pitavastatin glukuronida jenis ester dengan penyertaan uridin-5-difosfat glukuronil transferase (UGT1A3 dan UGT2B7), metabolit utama terbentuk - lakton yang tidak aktif. Cytochrome P ₄₅₀ mempunyai kesan minimum terhadap metabolisme pitavastatin. Isoenzim CYP2C9 dan CYP2C8 terlibat dalam metabolisme pitavastatin kepada metabolit kecil. Dalam plasma, pitavastatin didapati tidak berubah.

Pitavastatin cepat dikeluarkan dari hati dengan hempedu dalam bentuk yang tidak berubah, menjalani peredaran darah hepatik usus, yang memberikannya kesan jangka panjang.

Kurang daripada 5% dos ubat diekskresikan melalui buah pinggang.

Selepas satu dos, T _1/2 (separuh hayat) dari plasma adalah 5,7 jam (dalam keadaan keseimbangan - 8,9 jam), pelepasan rata-rata adalah 43,4 l / jam.

Perubahan sedikit parameter farmakokinetik pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) atau berlainan jantina tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap keberkesanan atau keselamatan ubat.

Perlumbaan tidak mempengaruhi farmakokinetik pitavastatin.

Dengan disfungsi hati ringan (kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh), AUC meningkat sebanyak 1.6 kali. Dengan disfungsi hepatik sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Child-Pugh), penunjuk AUC adalah 3.9 kali lebih tinggi daripada pada pesakit yang sihat. Penggunaan pitavastatin pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk dikontraindikasikan.

Dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana, penunjuk AUC meningkat 1.8 kali, pada pesakit yang menjalani hemodialisis - 1.7 kali.

Petunjuk untuk digunakan

• hiperkolesterolemia primer, termasuk hiperkolesterolemia keluarga yang heterozigot (hiperlipidemia Fredrickson jenis IIa);
• hiperkolesterolemia campuran (hiperlipidemia jenis IIb mengikut klasifikasi Fredrickson);
• hipertrigliseridemia (hiperlipidemia tipe IV menurut klasifikasi Fredrickson) - sebagai tambahan diet dalam kes di mana kaedah terapi bukan farmakologi, termasuk diet, senaman, penurunan berat badan, tidak memberi kesan yang mencukupi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tahap kegagalan hati yang teruk - kelas C mengikut klasifikasi Anak - Pugh atau lebih daripada 9 mata pada skala Anak - Pugh;
• fasa aktif penyakit hati, termasuk peningkatan berterusan lebih dari 3 kali, berbanding dengan had atas normal (UHN), aktiviti transaminase hati dalam serum darah;
• intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
• miopati;
• terapi bersamaan dengan siklosporin;
• kekurangan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai untuk wanita usia pembiakan;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap statin atau komponen ubat.

Livazo harus diambil dengan berhati-hati jika pesakit mempunyai faktor risiko untuk mengembangkan miopati atau rhabdomyolysis, seperti kegagalan buah pinggang, hipotiroidisme, penyakit otot keturunan dalam sejarah peribadi atau keluarga, petunjuk dalam sejarah ketoksikan otot dengan penggunaan fibrate sebelumnya atau penghambat lain dari reduktase HMG-CoA, penyalahgunaan alkohol, sejarah penyakit hati, usia lebih dari 70 tahun.

Livazo, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Livazo diambil secara lisan, menelan keseluruhan, lebih baik pada waktu petang pada masa yang sama.

Sebelum dan semasa rawatan, pesakit harus mengikuti diet penurun kolesterol.

Dos yang disyorkan: dos awal - 1 mg sekali sehari. Sekiranya tidak ada kesan terapeutik yang mencukupi setelah 28 hari menggunakan Livazo, dos harian harus ditingkatkan menjadi 2 mg, dalam kebanyakan kes dos ini memberikan kesan yang optimum. Dos penyelenggaraan dipilih secara individu mengikut tindak balas pesakit terhadap rawatan, kepekatan kolesterol LDL dan matlamat rawatan. Dos harian maksimum Livazo tidak boleh melebihi 4 mg.

Dos harian maksimum untuk kegagalan buah pinggang yang teruk dan disfungsi hati ringan hingga sederhana adalah 2 mg.

Penggunaan dosis Livazo 4 mg pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan hanya diperbolehkan dalam kes-kes keperluan akut dengan peningkatan dosis secara bertahap, jika pemantauan fungsi ginjal dilakukan dengan teliti.

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.

Kesan sampingan

Gangguan yang tidak diingini berlaku semasa mengambil Livazo (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil):

• dari organ hematopoietik: jarang - anemia;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening, rasa terganggu;
• gangguan mental: sering - insomnia;
• dari sisi metabolisme: jarang - anoreksia;
• dari sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual, sembelit, cirit-birit; jarang - kekeringan mukosa mulut, muntah, sakit perut; jarang - penyakit kuning kolestatik, glossodynia, pankreatitis akut;
• dari sistem muskuloskeletal: selalunya - arthralgia, myalgia; jarang - kekejangan otot;
• dari deria: jarang - berdering di telinga; jarang - penurunan ketajaman penglihatan;
• dari sistem kencing: jarang - pollakiuria;
• reaksi dermatologi: jarang - gatal-gatal, ruam kulit; jarang - eritema, urtikaria;
• parameter makmal: jarang - peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST), creatine phosphokinase (CPK);
• yang lain: jarang - peningkatan keletihan, asthenia, malaise, edema periferal.

Di samping itu, semasa penggunaan Livazo selepas pemasaran, fenomena yang tidak diingini berikut direkodkan:

• dari sistem hepatobiliari: jarang - fungsi hati yang tidak normal, penyakit hati;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - miopati, rhabdomyolysis (termasuk dengan kegagalan buah pinggang akut dan kematian);
• dari sistem saraf: jarang - hipestesia;
• dari sistem pencernaan: jarang - ketidakselesaan perut.

Perlu diingat bahawa dengan latar belakang penggunaan statin lain, kesan sampingan seperti gangguan tidur (termasuk mimpi buruk), kemurungan, diabetes mellitus, penyakit paru-paru interstitial, peningkatan hemoglobin glikosilasi, dan disfungsi seksual telah berlaku.

Overdosis

Gejala overdosis belum diketahui.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Perlu memantau fungsi hati dan aktiviti CPK dengan teliti. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Semasa menetapkan Livazo untuk menetapkan nilai asas kawalan, aktiviti CPK harus ditentukan pada pesakit dengan faktor predisposisi untuk pengembangan rhabdomyolysis. Anda tidak boleh memulakan rawatan ubat jika nilai CPK melebihi VGN sebanyak 5 kali.

Oleh kerana kesan statin pada tisu otot, semasa menggunakan pitavastatin, terdapat risiko terkena myalgia, miopati dan rhabdomyolysis. Oleh itu, semasa menetapkan Livazo, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit mengenai perlunya berjumpa doktor jika sakit otot berlaku, sakit otot pada palpasi atau kelemahan, kejang. Untuk sebarang gejala sistem otot, aktiviti CPK harus ditentukan, terutamanya jika disertai oleh demam atau malaise. Sekiranya aktiviti CPK 5 kali lebih tinggi daripada VGN, rawatan dihentikan dan analisis kawalan dilakukan 5-7 hari kemudian. Masalah berhenti minum pil boleh dipertimbangkan sekiranya terdapat gejala otot yang teruk, walaupun aktiviti CPK tidak melebihi VGN sebanyak 5 kali. Setelah menyelesaikan gejala dan mengembalikan aktiviti CPK menjadi normal, rawatan dalam dos harian 1 mg dapat dilanjutkan.

Ujian fungsi hati yang berfungsi harus dilakukan sebelum dan secara berkala semasa rawatan. Dengan peningkatan berterusan aktiviti ALT dan AST, melebihi 3 kali VGN, rawatan Livazo harus dihentikan.

Pada pesakit yang cenderung mengalami hiperglikemia (kepekatan glukosa puasa 5,6-6,9 mmol / l, peningkatan kepekatan tiroglobulin, indeks jisim badan lebih dari 30 kg / m ², hipertensi arteri), Livazo harus disertai dengan kawalan klinikal dan biokimia.

Tanda-tanda klinikal penyakit paru-paru interstitial termasuk sesak nafas, batuk yang tidak produktif, keletihan, demam, dan penurunan berat badan. Sekiranya keadaan kesihatan umum bertambah buruk dengan latar belakang penampilan mereka, terapi harus dihentikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sehubungan dengan kemungkinan munculnya pening dan mengantuk selama mengambil Livazo, pesakit disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau menggunakan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Livazo dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Konsepsi tidak boleh dibenarkan semasa mengambil ubat, jadi wanita usia subur perlu menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai. Sekiranya berlaku pembuahan, penghentian pil segera diperlukan.

Anda boleh merancang kehamilan hanya sebulan selepas pembatalan Livazo.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan ubat pada kanak-kanak belum diketahui, oleh itu, pelantikan Livazo dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Perlu berhati-hati ketika menggunakan Livazo pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Dos harian maksimum untuk pesakit dalam kategori ini ialah 2 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Livazo dikontraindikasikan dalam kekurangan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), penyakit hati aktif, peningkatan yang berterusan dalam aktiviti transaminase hati dalam serum darah (lebih daripada 3 kali berbanding dengan VGN).

Pesakit dengan sejarah penyakit hati harus digunakan dengan berhati-hati. Untuk kategori pesakit ini, dos harian Livazo 2 mg tidak boleh melebihi.

Gunakan pada orang tua

Livazo harus diambil dengan berhati-hati pada pesakit tua; penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

• siklosporin: dos tunggal siklosporin menyebabkan peningkatan AUC pitavastatin sebanyak 4.6 kali, oleh itu, penggunaan gabungan mereka adalah kontraindikasi;
• eritromisin: sekiranya menetapkan antibiotik kumpulan makrolida, termasuk eritromisin, perlu menghentikan sementara rawatan dengan pitavastatin, kerana dengan latar belakang gabungan ubat-ubatan, AUC pitavastatin meningkat sebanyak 2.8 kali;
• fibrate, termasuk gemfibrozil: gabungan statin dengan fibrate meningkatkan risiko miopati dan rhabdomyolysis, oleh itu, perlu berhati-hati;
• asid nikotinik (dalam dos harian lebih dari 1 g): ambil asid nikotinik dalam dos penurun lipid dengan berhati-hati, kerana fakta bahawa dengan monoterapi dapat menyebabkan perkembangan miopati dan rhabdomyolysis;
• asid fusidik: perlu diingat bahawa interaksi asid fusidik dan statin menyumbang kepada berlakunya gangguan otot yang teruk, termasuk rhabdomyolysis. Dalam hal ini, jika perlu untuk menetapkan asid fusidik, Livazo harus dihentikan sementara;
• rifampicin: meningkatkan AUC pitavastatin sebanyak 1.3 kali;
• Inhibitor protease HIV (virus imunodefisiensi manusia): dengan latar belakang pengambilan gabungan mereka dengan pitavastatin, terdapat sedikit perubahan pada AUC yang terakhir;
• ezetimibe: tidak mempengaruhi kepekatan pitavastatin, seterusnya, pitavastatin tidak mempengaruhi kepekatan ezetimibe atau metabolit glukuronida dalam plasma;
• jus limau gedang, itraconazole: tiada kesan dari ini dan perencat lain dari isoenzim CYP3A4 pada kepekatan plasma pitavastatin dijumpai;
• digoxin: gabungan pitavastatin dengan digoxin tidak membawa perubahan ketara dalam kepekatan plasma setiap ubat;
• warfarin: terapi bersamaan dengan warfarin disyorkan untuk disertai dengan pemantauan masa prothrombin dan INR (nisbah normalisasi antarabangsa).

Analog

Analog Livazo adalah: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Livazo

Ulasan mengenai Livazo positif. Pakar menyebutnya ubat statin generasi baru yang inovatif. Diketahui bahawa kesan sasaran dari penggunaan ubat dicapai dengan mengambil dos yang lebih kecil daripada statin lain. Juga, ubat itu mendapat ulasan positif berkaitan dengan penggunaannya pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun. Dari kekurangan tersebut, sebilangan pesakit menyebutkan kos Livazo, kerana memakan masa yang lama untuk mengambilnya.

Harga Livazo di farmasi

Harga Livazo untuk pakej yang mengandungi 28 tablet dalam dos 1 mg boleh menjadi 427-589 rubel, 2 mg - 694-826 rubel, 4 mg - 904-1028 rubel.

Livazo: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Livazo 1 mg 28 pcs. 427 r Beli

Tablet Livazo hlm. 1mg 28 biji. 632 RUB Beli

Tablet bersalut filem Livazo 2 mg 28 pcs. 694 RUB Beli

Tablet Livazo hlm. 2mg 28 biji. RUB 879 Beli

Tablet bersalut filem Livazo 4 mg 28 pcs. 899 RUB Beli

Tablet Livazo hlm. 4mg 28 biji. 1098 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!