Casodex - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Tablet 150 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Casodex

Casodex: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Casodex

Kod ATX: L02BB03

Bahan aktif: bicalutamide (bicalutamide)

Pengilang: S.p. A. Corden Pharma (Itali) untuk AstraZeneca Ltd (UK)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Harga di farmasi: dari 1897 rubel.

Beli

Casodex adalah ubat antiandrogenik bukan steroid yang digunakan untuk merawat barah prostat lanjut.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Casodex dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih, di satu sisi terdapat logo terukir dalam bentuk anak panah bulat, di sisi lain - "50" dan "Cdx" (tablet 50 mg) atau "Casodex 150" (tablet 150 mg), dalam lepuh 14 pcs., 2 lepuh dalam kotak kadbod.

Komposisi 1 tablet merangkumi:

• Bahan aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
• Komponen tambahan (masing-masing 50/150 mg): laktosa monohidrat - 61/183 mg, natrium karboksimetil kanji - 7.5 / 22.5 mg, povidone - 5/15 mg, magnesium stearate - 1.5 / 4.5 mg.

Komposisi cangkerang (masing-masing 50/150 mg): hypromellose - 2.5 / 7.5 mg, macrogol 300 - 0.5 / 1.5 mg, titanium dioxide (E171) - 0.77 / 2.3 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Casodex adalah campuran racemik yang dicirikan oleh aktiviti antiandrogenik bukan steroid, terutamanya dari (R) -enantiomer, dan tidak adanya aktiviti endokrin lain.

Casodex menekan kesan perangsang androgen dengan mengikat reseptor androgen (tanpa mengaktifkan ekspresi gen). Hasil daripada proses ini, regresi tumor ganas prostat dicapai.

Apabila anda berhenti mengambil ubat, dalam beberapa kes, sindrom klinikal penarikan antiandrogen mungkin berkembang.

Sekiranya penggunaan Casodex setiap hari pada dos 150 mg sehari dengan terapi hormon segera atau terapi tambahan bagi kanser prostat yang maju (T3 - T4, mana-mana N, M0 atau T, N +, M0), kemungkinan perkembangan penyakit dan penampilan metastasis tulang dikurangkan dengan ketara.

Dalam kes barah prostat maju tempatan dalam kumpulan pesakit yang menggunakan Casodex pada dosis 150 mg sebagai terapi pembantu atau terapi segera, dibandingkan dengan terapi standard (terapi radiasi, rawatan pembedahan), terdapat kecenderungan peningkatan harapan hidup tanpa gejala perkembangan penyakit.

Dengan barah prostat maju tempatan, pesakit yang menerima Casodex pada dosis 150 mg semasa rawatan monoterapi segera atau adjuvan dalam kombinasi dengan terapi radiasi, mencatat peningkatan jangka hayat.

Pada kanser prostat bukan metastatik yang maju secara tempatan, penggunaan Casodex 150 mg berbanding pengebirian pembedahan tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan secara statistik dalam jangka hayat dan masa untuk perkembangan, dengan faedah yang signifikan secara statistik dalam keadaan fizikal dan fungsi seksual.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, Casodex diserap dari saluran gastrointestinal dengan cepat dan lengkap. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

(R) -enantiomer diekskresikan dari badan dengan lebih perlahan daripada (S) -enantiomer, separuh hayat bekas adalah sekitar 7 hari.

Dalam kes pemberian bicalutamide setiap hari, kerana jangka hayat yang panjang, kandungan (R) -enantiomer dalam plasma darah meningkat kira-kira 10 kali, yang memungkinkan untuk menggunakan ubat ini sekali sehari.

Dalam kes pemberian bicalutamide setiap hari pada dos 150 mg, kepekatan keseimbangan (R) -enantiomer dalam plasma kira-kira 22 μg / ml, dan pada dos 50 mg, angka ini kira-kira 9 μg / ml. Dalam keadaan keseimbangan, aktif (R) -enantiomer menyumbang kira-kira 99% daripada semua enantiom yang beredar dalam darah.

Farmakokinetik (R) -enantiomer tidak dipengaruhi oleh usia, tahap disfungsi buah pinggang, dan kehadiran disfungsi hati ringan dan sederhana pada pesakit. Terdapat maklumat mengenai perlambatan penghapusan (R) -enantiomer dari plasma pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk.

Untuk campuran racemik, ikatan dengan protein plasma adalah 96%, dan untuk (R) -enantiomer - 99.6%. Ia secara aktif dimetabolisme di hati kerana pengoksidaan dan pembentukan konjugat dengan asid glukuronik. Ekskresi metabolit dilakukan dengan hempedu dan air kencing dalam perkadaran yang hampir sama.

Kandungan rata-rata (R) -enantiomer dalam air mani pesakit yang dirawat dengan Casodex pada dos 150 mg adalah sekitar 4.9 μg / ml. Jumlah bicalutamide yang berpotensi rendah (0.3 μg / kg) dapat dijumpai pada wanita selepas melakukan hubungan intim. Jumlah ini berada di bawah kepekatan yang diperlukan untuk perubahan perkembangan janin pada haiwan makmal.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Casodex diresepkan untuk rawatan barah prostat maju (dalam kombinasi dengan pengebirian pembedahan atau analog hormon pelepasan gonadotropin).

Kontraindikasi

• Penggunaan serentak dengan astemizole, terfenadine, cisapride;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Casodex tidak ditetapkan untuk wanita dan kanak-kanak.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan fungsi hati, serta kekurangan laktase, intoleransi laktosa dan sindrom malabsorpsi galaktosa / glukosa.

Arahan untuk penggunaan Casodex: kaedah dan dos

Casodex diambil secara lisan.

Ubat ini diresepkan untuk lelaki dewasa, termasuk pesakit tua, dengan kadar 50 mg sehari bersamaan dengan analog hormon pelepasan gonadotropin (GnRH) atau dengan pengebirian pembedahan (rawatan harus dimulakan secara serentak).

Pesakit dengan disfungsi hepatik ringan dan disfungsi ginjal tidak boleh disesuaikan.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang teruk dan sederhana, pengumpulan Casodex boleh meningkat.

Kesan sampingan

Semasa penggunaan Casodex, mungkin terdapat gangguan dari beberapa sistem badan, yang ditunjukkan dengan frekuensi yang berbeza-beza:

• Sangat kerap (≥10%): ruam kulit, ginekomastia (mungkin berterusan walaupun setelah menghentikan rawatan, terutamanya dengan penggunaan ubat yang berpanjangan), asthenia, nyeri payudara;
• Selalunya (≥1% hingga <10%): mengantuk, pening, kemurungan, anoreksia, kilat panas, sakit perut, gatal-gatal, sembelit, mual, dispepsia, kenaikan berat badan, penurunan selera makan, kulit kering, perut kembung, pertumbuhan semula rambut, atau alopecia, hirsutism, hematuria, penurunan dorongan seks, disfungsi ereksi, edema, sakit dada, anemia, penyakit kuning, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hepatotoksisitas;
• Tidak biasa (dari ≥ 0.1% hingga <1%): angioedema, urtikaria, reaksi hipersensitiviti, penyakit paru-paru interstitial (terdapat data mengenai kes dengan hasil yang membawa maut);
• Jarang (dari ≥ 0,01% hingga <0,1%): kegagalan hati (terdapat data mengenai kes dengan hasil yang membawa maut).

Penyakit kuning, kolestasis, dan peningkatan transaminase hepatik jarang dianggap serius. Gangguan ini bersifat sementara dan menurun atau hilang sepenuhnya dengan rawatan berterusan atau setelah penghentian Casodex. Jarang sekali, semasa mengambil ubat, kegagalan hepatik berkembang, namun hubungan sebab-akibat belum terjalin.

Overdosis

Kes overdosis pada manusia belum direkodkan.

Tidak ada penawar khusus.

Rawatan bersifat simptomatik: terapi sokongan umum ditetapkan, kawalan fungsi penting ditunjukkan. Dialisis tidak berkesan, kerana bicalutamide sangat mengikat protein dan tidak dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

arahan khas

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati semasa terapi, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala. Dalam kebanyakan kes, perubahan fungsi hati diperhatikan selama 6 bulan pertama terapi. Dengan perkembangan gangguan yang teruk, rawatan harus terganggu.

Dengan perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan tahap antigen spesifik prostat (PSA), mungkin perlu menghentikan terapi.

Perlu berhati-hati semasa menggunakan Casodex dengan ubat-ubatan yang terutama dimetabolisme dengan penyertaan CYP3A4.

Dengan penggunaan serentak dengan antikoagulan kumarin, pemantauan masa prothrombin secara berkala adalah disyorkan.

Pesakit dengan intoleransi laktosa harus mengambil kira bahawa setiap tablet 50/150 mg mengandungi 61/183 mg laktosa monohidrat.

Semasa penggunaan Casodex, pening dan mengantuk mungkin berlaku, sebab itulah anda perlu berhati-hati ketika memandu atau mengemudi mesin bergerak yang lain.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dilarang menggunakan Casodex untuk merawat wanita.

Penggunaan pediatrik

Dilarang menggunakan Casodex untuk merawat kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya gangguan fungsi hati, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Casodex serentak dengan beberapa ubat, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:

• Penyekat saluran kalsium yang perlahan, siklosporin: potensi atau perkembangan reaksi yang tidak diingini (pengurangan dos mungkin diperlukan, disarankan untuk memantau keadaan klinikal pesakit dan kepekatan siklosporin dalam plasma darah);
• Ubat-ubatan yang menghalang enzim mikrosom hati (contohnya, ketoconazole, cimetidine): peningkatan kepekatan bicalutamide dalam plasma dan, kemungkinan, peningkatan kejadian kesan sampingan (berhati-hati harus dilakukan dengan penggunaan serentak);
• Antikoagulan tidak langsung dari siri coumarin (termasuk warfarin): meningkatkan tindakannya (disarankan untuk memantau masa prothrombin secara berkala).

Penggunaan Casodex secara serentak dengan terfenadine, cisapride dan astemizole adalah kontraindikasi.

Analog

Analog Casodex adalah: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat: Casodex 50 mg - 5 tahun, 150 mg - 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Casodex

Ulasan Casodex menunjukkan bahawa ubat ini berkesan dalam rawatan barah prostat (ia menyokong tahap hormon yang diperlukan untuk terapi).

Menurut laporan pengguna, kesan sampingan yang paling biasa ketika mengambil Casodex adalah gangguan hati.

Harga Casodex di farmasi

Harga anggaran untuk Casodex adalah: 28 tablet 50 mg - 4500 rubel, 28 tablet 150 mg - 7400 rubel.

Casodex: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Casodex 50 mg 28 pcs. RUB 1897 Beli

Tablet bersalut filem Casodex 150 mg 28 pcs. RUB 4560 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!