Ketorol Express
Ketorol Express: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Ketorol Express
Kod ATX: M01AB15
Bahan aktif: ketorolac (Ketorolac)
Pengilang: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-01-08
Harga di farmasi: dari 36 rubel.
Beli
Ketorol Express adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dengan kesan antipiretik dan analgesik yang ketara.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet yang tersebar di rongga mulut: kuning pucat, rata, bulat, berlapis, di satu sisi dengan ukiran "|" (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh dan arahan penggunaan Ketorol Express).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: ketorolac - 10 mg;
- eksipien: butilhidroksianisol, selulosa mikrokristalin, sukralosa, silikon dioksida, crospovidone (jenis A), manitol, magnesium stearat, pewarna kuning quinoline (E104), rasa pudina.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ketorolac, bahan aktif Ketorol Express, mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik sederhana. Mekanisme tindakan agen ini disebabkan oleh penindasan aktiviti siklooksigenase (COX) - COX-1 dan COX-2 yang tidak selektif, yang menjadi pemangkin penukaran asid arakidonat menjadi prostaglandin (PG), yang memainkan peranan penting dalam patogenesis kesakitan, keradangan dan demam.
Ketorolac adalah campuran racemik [-] S- dan [+] R-enantiomer, sementara kesan analgesiknya dikaitkan dengan bentuk - - - S.
Ketorol Express tidak menghalang pernafasan, tidak mempengaruhi reseptor opioid, tidak membawa kepada ketergantungan ubat, tidak menunjukkan kesan penenang dan kecemasan. Selepas pemberian ubat secara oral, kesan analgesik mula muncul selepas 1 jam, kesan terapeutik maksimum diperhatikan selepas 1-2 jam.
Farmakokinetik
Dengan pemberian oral Ketorol Express, ketorolac diserap secara intensif di saluran gastrointestinal (GIT). Dalam plasma darah, kepekatan maksimum (C max) 0,7-1,1 μg / ml diperhatikan 40 minit setelah mengambilnya dengan perut kosong pada dos 10 mg. Makanan kaya lemak mengurangkan C max zat dalam darah dan meningkatkan masa untuk mencapainya sebanyak 1 jam. Ketorolac mengikat protein plasma sebanyak 99%, bahagian zat bebas dalam darah meningkat terhadap latar belakang hipoalbuminemia, ketersediaan bio bervariasi dari 80 hingga 100%, jumlah pengedaran (V d) ialah 0.15–0.33 l / kg.
Sekiranya pemberian ketorolac oral 4 kali sehari, 10 mg (dos harian melebihi dos subterapeutik), kepekatan keseimbangan dicapai selepas 24 jam.
Ejen tersebut menembusi susu ibu. Setelah mengambil ketorolac oleh wanita yang menyusui pada dos 10 mg, C max dalam susu ibu ditentukan 2 jam kemudian dan 7.3 ng / ml setelah dos pertama, dan 7.9 ng / ml setelah kedua.
Bahan tersebut dimetabolisme di hati dalam jumlah yang melebihi ½ dari dos yang diambil. Hasil daripada biotransformasinya, terbitan farmakologi yang tidak aktif terbentuk. Metabolit utama termasuk glukuronida dan p-hydroxyketorolac yang dihilangkan secara renal. 6% diekskresikan melalui usus, 91% oleh buah pinggang.
Pada orang dengan fungsi ginjal yang normal, waktu paruh (T 1/2) setelah mengambil ubat pada dos 10 mg adalah 2.4-9 jam; jumlah pelepasan - 0,025 l / j / kg. T 1/2 meningkat pada pesakit tua dan penurunan pada pesakit muda. Semasa hemodialisis, ubat tidak dikeluarkan dari badan.
Petunjuk untuk digunakan
Ketorol Express disyorkan untuk menghilangkan sindrom kesakitan sederhana hingga teruk, termasuk untuk penyakit / keadaan berikut:
- trauma;
- perasaan reumatik;
- kesakitan dalam tempoh selepas operasi;
- penyakit onkologi;
- neuralgia, myalgia, arthralgia, radiculitis;
- keseleo, kehelan;
- sakit gigi.
Ketorol Express digunakan untuk rawatan simptomatik, melemahkan proses keradangan dan mengurangkan intensiti kesakitan pada masa penggunaan. Ubat ini tidak mempengaruhi perkembangan penyakit yang mendasari.
Kontraindikasi
Mutlak:
- rhinosinusitis poliposis berulang, asma bronkial dan intoleransi terhadap NSAID, termasuk asid acetylsalicylic (gabungan penuh atau separa, termasuk sejarah);
- kolitis ulseratif, penyakit Crohn, dan penyakit radang usus lain;
- pendarahan aktif dari saluran gastrousus, luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
- gangguan fungsi ginjal yang teruk [dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 30 ml / min]; hiperkalemia yang disahkan;
- penyakit hati aktif atau kegagalan hati yang teruk;
- myelosuppression, kerosakan pada sumsum tulang dan darah (trombositopenia; leukopenia, termasuk data dalam anamnesis; hypocoagulation, termasuk hemofilia), pendarahan atau kemungkinan besar kejadiannya;
- tempoh selepas operasi cantuman pintasan arteri koronari;
- penyakit serebrovaskular aktif (termasuk pendarahan intrakranial yang disahkan atau disyaki);
- anestesia semasa campur tangan pembedahan yang luas, dan juga sebelum pelaksanaannya (kerana ancaman pendarahan yang ketara);
- terapi gabungan dengan ubat-ubatan berikut: probenecid, pentoxifylline, garam litium, antikoagulan (heparin, warfarin), asid asetilsalisilat dan NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih;
- berumur di bawah 16 tahun;
- kehamilan, buruh dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen ubat dan NSAID lain.
Relatif (ambil tablet Ketorol Express dengan berhati-hati):
- kegagalan jantung kronik (CHF), penyakit jantung iskemia (IHD); hipertensi arteri;
- sindrom edematous;
- gangguan buah pinggang sederhana (CC 30-60 ml / min);
- hepatitis aktif, sindrom kolestatik;
- kehadiran faktor-faktor yang memperburuk ketoksikan gastrointestinal: kolesistitis, alkoholisme, merokok tembakau;
- asma bronkial;
- lupus eritematosus sistemik;
- sepsis;
- penyakit serebrovaskular;
- kehadiran jangkitan Helicobacter pylori, sejarah kecacatan gastrointestinal ulseratif;
- lesi arteri periferal;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- patologi kelenjar tiroid;
- penyakit somatik yang teruk;
- batuk kering;
- tempoh selepas operasi;
- umur selepas 65 tahun;
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- penggunaan serentak dengan ubat-ubatan berikut: perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) (termasuk sertraline, paroxetine, citalopram, fluoxetine), agen antiplatelet (termasuk clopidogrel), glukokortikosteroid oral (GCS) (termasuk prednisolone).
Ketorol Express, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Ketorol Express diambil secara oral. Mereka harus diletakkan di lidah dan disimpan di mulut selama beberapa saat sehingga larut sepenuhnya.
Tablet boleh larut oral tidak perlu diambil dengan air. Oleh kerana ubat ini juga tidak menyebabkan peningkatan pengeluaran air liur, ubat ini dapat diambil oleh pesakit dengan kelainan dalam proses menelan, bersamaan dengan gangguan neurologi dan tingkah laku.
Dosis tunggal Ketorol Express ialah 10 mg (1 tablet). Bergantung pada keparahan sindrom kesakitan, ubat itu boleh diminum 1 hingga 4 kali sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 40 mg, terapi maksimum adalah 5 hari.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, Ketorol Express harus digunakan dalam dos efektif paling rendah untuk jangka waktu sesingkat mungkin.
Sekiranya berlaku pertukaran dari pentadbiran ketorolac secara parenteral kepada pentadbiran lisannya, pada hari pemindahan, jumlah dos harian kedua-dua bentuk ubat untuk pesakit di bawah 65 tahun tidak boleh melebihi 90 mg, untuk pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun atau dengan fungsi ginjal yang terganggu - tidak lebih daripada 60 mg. Dalam kes ini, dos ketorolac dalam bentuk tablet (untuk pemberian oral) tidak boleh melebihi 30 mg.
Kesan sampingan
- sistem pernafasan: jarang - rinitis, dispnea atau bronkospasme, edema laring (sesak nafas dan kesukaran bernafas);
- sistem pencernaan: sering (terutamanya pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, dengan sejarah kecacatan gastrointestinal erosif dan ulseratif) - cirit-birit, gastralgia; jarang - rasa kenyang di perut, sembelit, muntah, kembung perut, stomatitis; jarang - lesi mual, erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal (termasuk perforasi dan / atau pendarahan - pedih ulu hati, sakit perut, pembakaran / kekejangan di kawasan epigastrik, muntah seperti kopi, melena), pankreatitis akut, penyakit kuning kolestatik, hepatomegali, hepatitis;
- sistem hemostatik: jarang - mimisan, pendarahan dari luka pasca operasi, pendarahan rektum;
- organ hematopoietik: jarang - eosinofilia, anemia, leukopenia;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP); jarang - pengsan, edema paru;
- organ deria: jarang - gangguan pendengaran, deringan di telinga, gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur; dengan kekerapan yang tidak diketahui - gangguan rasa;
- sistem saraf: sering - mengantuk, pening, sakit kepala; jarang - meningitis aseptik (otot leher / punggung kaku, sakit kepala yang teruk, demam, kejang), hiperaktif, termasuk kegelisahan, perubahan mood; kemurungan, psikosis, halusinasi;
- kulit: jarang - purpura, ruam kulit (termasuk makulopapular); jarang - urtikaria, dermatitis pengelupasan (penebalan / pengelupasan kulit, hiperemia, demam dengan atau tanpa menggigil, nyeri dan / atau pembengkakan amandel palatine), nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
- sistem kencing: jarang - sakit belakang, kencing kerap, poliuria, oliguria, hematuria, azotemia, edema ginjal, kegagalan buah pinggang akut, sindrom uremik hemolitik (trombositopenia, purpura, kegagalan buah pinggang, anemia hemolitik), nefritis interstitial; dengan kekerapan yang tidak diketahui - pengekalan kencing;
- tindak balas alahan: jarang - reaksi anafilaktoid (gatal-gatal, perubahan warna wajah, urtikaria, ruam kulit, mengi, dyspnea / tachypnea, sesak nafas, sesak nafas, edema kelopak mata, edema periorbital, edema lidah, berat di dada), anafilaksis;
- reaksi lain: selalunya - peningkatan berat badan, bengkak, termasuk kaki, pergelangan kaki, muka, jari, kaki; jarang - berpeluh berlebihan; jarang, demam; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiperkalemia, hiponatremia.
Overdosis
Gejala utama overdosis ketorolac termasuk loya, muntah, sakit perut, kecacatan gastrointestinal erosif dan ulseratif, asidosis metabolik, dan disfungsi buah pinggang.
Terapi: lavage gastrik, penggunaan karbon aktif; rawatan simptomatik yang bertujuan untuk mengekalkan peredaran darah, pernafasan dan fungsi penting lain. Dengan dialisis, Ketorol Express kurang dapat dihilangkan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi dengan Ketorol Express, perlu memastikan sama ada terdapat sejarah alergi sebelumnya terhadap ketorolac atau NSAID lain.
Kerana ancaman reaksi alergi, dos pertama harus diambil di bawah pengawasan perubatan.
Ketorol Express menghalang agregasi platelet dan membawa kepada peningkatan masa pembekuan darah. Selepas 24-48 jam setelah mengambil ubat, tidak ada kesan pada agregasi platelet dikesan.
Dengan gangguan pembekuan darah yang ada, terutama pada masa pasca operasi, ketika penilaian menyeluruh mengenai keadaan hemostasis diperlukan, Ketorol Express harus digunakan hanya dengan pemantauan berterusan jumlah platelet.
Pesakit dengan hipovolemia mempunyai risiko peningkatan kejadian buruk dari sistem kencing.
Ancaman perkembangan kesan sampingan bertambah dengan peningkatan dalam tempoh terapi dan pengambilan Ketorol Express dalam dos melebihi 40 mg / hari.
Tidak digalakkan menggunakan ubat untuk anestesia pemeliharaan dan rawatan awal.
Semasa kajian klinikal, didapati bahawa mengambil beberapa NSAID dalam dos yang melebihi terapi dapat meningkatkan risiko komplikasi trombotik arteri, termasuk infark miokard dan strok. Terhadap latar belakang terapi ketorolac, kesan sampingan seperti itu tidak diperhatikan, namun kemungkinan perkembangannya tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya kerana kurangnya data yang tersedia.
Untuk mengurangkan ancaman gastropathy NSAID yang disebabkan digalakkan semasa rawatan antasid, misoprostol dan cara digunakan untuk mengurangkan rembesan gastrik, termasuk proton perencat pam dan penghalang H 2 reseptor histamin.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa terapi, pesakit yang memandu kenderaan atau mekanisme kompleks lain harus berhati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Ketorol Express semasa kehamilan dikontraindikasikan kerana kemungkinan penutupan saluran aorta pramatang pada janin.
Oleh kerana ketorolac, dengan menekan pengeluaran PG, dapat mempengaruhi peredaran darah janin, serta melemahkan pengecutan rahim, memperburuk ancaman pendarahan rahim, penggunaannya semasa melahirkan dan pada awal kehamilan selepas bersalin adalah kontraindikasi.
Ketorolac diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, Ketorol Express tidak diresepkan untuk wanita menyusui.
Penggunaan pediatrik
Bagi kanak-kanak dan remaja di bawah 16 tahun, terapi ubat dikontraindikasikan, kerana keberkesanan dan keselamatan penggunaan Ketorol Express dalam pediatrik belum dapat dipastikan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, V d ketorolac dapat meningkat sebanyak 2 kali, dan V d dari R-enantiomernya - sebanyak 20%. Semasa terapi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pada tahap kreatinin plasma 19-50 mg / l atau 168-442 μmol / l) T 1/2 ketorolac adalah 10.3-10.8 jam, sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang yang lebih teruk - lebih 13.6 jam
Sekiranya terdapat hiperkalemia yang disahkan, disfungsi ginjal yang teruk (CC di bawah 30 ml / min), ubat ini dikontraindikasikan. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana (CC 30-60 ml / min) disarankan untuk menggunakan Ketorol Express dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kehadiran disfungsi hati tidak mempengaruhi T 1/2 ubat.
Kontraindikasi untuk mengambil Ketorol Express adalah penyakit hati aktif atau kegagalan hati yang teruk. Pesakit dengan kolestasis atau hepatitis aktif harus menggunakan ubat dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Mengambil Ketorol Express pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun perlu berhati-hati, kerana T 1/2 meningkat pada usia tua.
Interaksi dadah
- trombolitik, agen antiplatelet, antikoagulan tidak langsung, cefoperazone, pentoxifylline, cefotetan: ancaman pendarahan bertambah teruk;
- paracetamol: meningkatkan nefrotoksisitas ketorolac, jika terapi kombinasi diperlukan, kursus tidak boleh lebih dari 2 hari;
- GCS, etanol, asid asetilsalisilat dan NSAID lain, sediaan kalsium, kortikotropin: kemungkinan kesan sampingan, termasuk ulser gastrousus dan pendarahan gastrousus, meningkat dengan ketara;
- probenecid: Pembebasan Vd dan plasma ketorolac menurun, kandungannya dalam plasma darah dan T1 / 2 meningkat;
- Penghambat COX-2 dan NSAID lain: risiko pengekalan cecair, tekanan darah meningkat, dan dekompensasi jantung meningkat;
- valproate: kemungkinan pelanggaran agregasi platelet;
- siklosporin, tacrolimus, agen nefrotoksik lain (termasuk sediaan emas): ancaman nefrotoksisiti semakin meningkat;
- insulin, ubat antidiabetik oral: ketorolac meningkatkan kesan hipoglikemik mereka, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dos ubat ini;
- persiapan litium: pelepasan litium menurun, kandungannya dalam plasma meningkat dan kesan toksik meningkat; gabungan ini dikontraindikasikan;
- nifedipine, verapamil: kepekatan zat-zat ini dalam plasma darah meningkat;
- methotrexate: hepato- dan nefrotoksisiti bahan ini bertambah teruk; pemberian serentak dengan ketorolac hanya mungkin dilakukan sekiranya menggunakan methotrexate dalam dos yang rendah, diperlukan untuk memantau tahap plasma yang terakhir;
- antibiotik quinolone: risiko kejang meningkat;
- ubat myelotoxic, zidovudine: memburukkan lagi hematotoxicity Ketorol Express;
- mifepristone: keberkesanan bahan ini menurun; jangan gunakan NSAID selama 8-12 hari selepas terapi mifepristone;
- bermaksud menyekat rembesan tubular: mengurangkan pelepasan ketorolac, yang mengakibatkan peningkatan tahap plasma dalam darah;
- digoxin: tidak ada pelanggaran pengikatannya dengan protein plasma; kepekatan terapi bahan ini tidak mempengaruhi hubungan ketorolac dengan protein darah;
- analgesik narkotik: kesan terapeutik ubat ini meningkat, pengurangan dos yang ketara mungkin diperlukan;
- diuretik, ubat antihipertensi: keberkesanannya menurun kerana kesan Ketorol Express terhadap sintesis PG di buah pinggang;
- antasid: jangan mengubah penyerapan ketorolac.
Analog
Analogi Ketorol Express adalah Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ketorol Express
Ulasan Ketorol Express kebanyakannya positif. Pesakit memperhatikan bahawa ubat ini berkesan dan cepat mengatasi sindrom kesakitan dengan intensiti yang berbeza-beza akibat kecederaan, penyakit reumatik, neuralgia, radiculitis, myalgia, arthralgia, dan juga melegakan sakit gigi dan sakit selepas operasi. Kos ubat tersebut disebut rendah, dan bentuk pelepasannya sesuai.
Kelemahan Ketorol Express selalunya merangkumi sebilangan besar kontraindikasi dan tindak balas buruk, terutamanya dari saluran gastrousus. Kadang-kadang mereka mengadu rasa pil yang tidak menyenangkan, sebab itulah mereka mesti dibasuh dengan air. Dalam kes terpencil, kekurangan kesan terapi diperhatikan.
Harga untuk Ketorol Express di farmasi
Harga Ketorol Express dalam bentuk tablet, tersebar di rongga mulut, rata-rata 60 rubel. sebungkus 20 10 mg setiap satu.
Ketorol Express: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Ketorol Express 10 mg tablet yang boleh disebarkan orod 20 pcs. RUB 36 Beli |
Tab ekspres Ketorol. penyebaran di rongga mulut 10 mg 20 pcs. RUB 48 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!