Naloxone
Naloxone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Farmakokinetik
- 4. Petunjuk untuk digunakan
- 5. Kontraindikasi
- 6. Kaedah penggunaan dan dos
- 7. Kesan sampingan
- 8. Overdosis
- 9. Arahan khas
- 10. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 11. Gunakan pada zaman kanak-kanak
- 12. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 13. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Naloxone
Kod ATX: V03AB15
Bahan aktif: naloxone (Naloxone)
Pengilang: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Sepanyol); Loji Endokrin Moscow FSUE (Rusia); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Poland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08
Harga di farmasi: dari 183 rubel.
Beli
Naloxone adalah antagonis reseptor opioid yang kompetitif.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - larutan suntikan: cecair telus tanpa warna (masing-masing 1 ml: dalam ampul kaca tanpa warna, 5 buah. Dalam palet polivinil klorida, dalam kotak kadbod 2 palet; dalam ampul, 5 buah. Dalam pemegang plastik, dalam kotak kadbod 2 pemegang atau 10 keping. Dalam kotak kadbod; setiap kotak juga mengandungi arahan penggunaan Naloxone).
Bahan aktif Naloxone adalah naloxone hidroklorida (dalam bentuk naloxone hidroklorida dihidrat), dalam 1 ml - 0,4 mg.
Komponen tambahan: asid hidroklorik (hingga pH 3-5), natrium klorida, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Naloxone adalah antagonis reseptor opioid tertentu. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuan untuk mengikat secara kompetitif kepada jenis utama reseptor opioid dan untuk menghilangkan atau mencegah tindakan periferal dan pusat (termasuk kemurungan pernafasan) peptida opioid endogen dan opioid eksogen (analgesik narkotik dan pengganti mereka).
Naloxone juga mempengaruhi sistem dopaminergik dan GABAergik otak. Dengan ketagihan dadah, ia menyebabkan perkembangan gejala penarikan. Tidak menyebabkan ketagihan dan ketergantungan dadah.
Kesan naloxone yang signifikan secara klinikal: melemahkan kesan hipotensi, pengurangan kesan penenang dan euforia, pemulihan pernafasan.
Ubat ini tidak memberi kesan ketara pada distrofi dan kesan psikomimetik yang disebabkan oleh analgesik narkotik kumpulan agonis-antagonis (contohnya, pentazosin atau butofanol). Ia tidak dapat membalikkan sepenuhnya kesan buprenorphine dan tidak berkesan sebagai antagonis tramadol.
Pada pesakit yang bergantung kepada opioid, naloxone menyebabkan penarikan.
Farmakokinetik
Selepas pemberian ubat secara intravena, kesannya berkembang dalam 2 minit pertama, selepas pentadbiran intramuskular dan subkutan - dalam masa 2-5 minit. Kesan maksimum diperhatikan selepas 5-15 minit, tempohnya adalah 20-45 minit - dengan pemberian intravena dan 2.5-3 jam - dengan pentadbiran intramuskular / subkutan.
Naloxone melintasi penghalang darah-otak dan plasenta.
Ia dimetabolisme di hati dengan pembentukan glukuronida yang dominan. Ia diekskresikan oleh buah pinggang, sementara 70% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dari badan dalam masa 72 jam.
Separuh hayat (T 1/2) dari plasma darah rata-rata 1 jam (dari 30 hingga 80 minit). T 1/2 pada orang dewasa - 64 ± 12 minit, pada bayi baru lahir (selepas suntikan ke dalam urat pusat) - 3.1 ± 0.5 jam, pada bayi pramatang - 51.8 ± 9.2 minit.
Petunjuk untuk digunakan
- Keracunan akut, termasuk dengan latar belakang overdosis analgesik opioid (fentanyl, trimeperidine, morphine) dan ubat-ubatan lain, kesan toksiknya disebabkan oleh adanya komponen opioid (metadon, pengganti opioid, pentazosin, butorphanol, buprenorphine, nalbuphine) sebagai sebahagian daripada langkah kompleks;
- Penggunaan pasca operasi (hanya jika analgesik narkotik digunakan semasa operasi) - untuk mempercepat pemulihan dari anestesia umum, sebelum selesainya pernafasan terkawal;
- Memulihkan pernafasan pada bayi baru lahir, sekiranya pemberian analgesik opioid kepada ibu semasa melahirkan;
- Ejen diagnostik untuk pergantungan opioid (ujian naloxone).
Kontraindikasi
Naloxone dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, pada anak-anak dan pada bayi baru lahir.
Pengangkatan semasa kehamilan dan penyusuan hanya dapat dilakukan apabila diperlukan segera.
Naloxone, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Ubat Naloxon ditujukan untuk pentadbiran intravena (i / v), intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c).
Kadar pentadbiran dipilih secara individu, dengan mengambil kira reaksi pesakit terhadap ubat dan dos tunggal sebelumnya.
Untuk penggunaan infus, larutan Naloxone harus dicairkan dalam larutan dekstrosa 5% atau larutan natrium klorida 0,9%, dengan memperhatikan perkadaran 1 ampul ubat per 100 ml media infusi. Sediakan penyelesaian sebelum penggunaan langsung.
Dos dan kaedah pentadbiran ditetapkan oleh doktor, dengan mengambil kira keadaan pesakit, jenis dan jumlah opioid yang diambil olehnya.
Dos yang disyorkan untuk keracunan akut (overdosis) dengan analgesik opioid:
- Dewasa: dos tunggal awal - 0,4-2 mg. Dalam keadaan yang mengancam nyawa, ubat harus diberikan secara intravena secara perlahan, selama 2-3 minit. Untuk mencapai kesan klinikal, pemberian berulang ditunjukkan setelah 2-3 minit, prosedur diulang sehingga pemulihan pernafasan dan kesedaran yang seragam. Sekiranya pemulihan kesedaran dan pernafasan tidak berlaku setelah dos keseluruhan 10 mg, penyebab keracunan bukan opioid harus dipertimbangkan. Boleh digunakan dalam / m atau s / c;
- Kanak-kanak: dos tunggal awal ialah 0.01 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak, sebaiknya pemberian intravena selama 2-3 minit. Sekiranya perlu, pemberian dos 0.1 mg setiap 1 kg berat badan berulang ditunjukkan selepas 2-3 minit. Sekiranya tidak berlaku pemberian intravena, ubat ini diberikan dalam dos pecahan secara intramuskular atau subkutan dengan selang 2-3 minit, di mana kesannya muncul lebih perlahan. Untuk mendapatkan tindakan yang lebih lama, pemberian intramuskular atau subkutan tunggal disyorkan pada dos sekitar 0.2 mg atau 0.06 mg setiap 1 kg berat badan anak.
Penggunaan Naloxone selepas operasi:
- Dewasa: masuk / masuk, 0,1-0,2 mg selang 2-3 minit sehingga ventilasi paru normal muncul dan pesakit bangun, tetapi jika tidak ada sensasi ketidakselesaan dan kesakitan yang berbeza. Gejala melebihi dos minimum yang diperlukan adalah peningkatan tekanan darah (BP), penghentian analgesia, berpeluh, mual, muntah, krisis disirkulasi. Kadang kala, terutamanya dalam kes analgesik opioid yang bertindak panjang, pemberian naloxone intramuskular tambahan diperlukan selama 1-2 jam. Ubat ini juga boleh diberikan melalui infus intravena;
- Kanak-kanak: masuk / masuk pada berat 0,01 mg per 1 kg, jika tidak ada kesan yang diinginkan, anda juga boleh memasukkan dos yang sepadan dengan 0.1 mg per 1 kg berat badan anak. Sekiranya tidak ada kemungkinan pemberian intravena, pemberian fraksional intramuskular atau subkutan ditunjukkan setiap 2-3 minit. Dos tunggal tidak boleh melebihi 0.2 mg ubat. Di samping itu, pentadbiran infus ditunjukkan.
Sekiranya penggunaan analgesik opioid semasa melahirkan anak untuk memulihkan pernafasan pada bayi baru lahir, pemberian Naloxone intravena, intramuskular atau subkutan ditunjukkan. Pastikan saluran udara bayi dalam keadaan jelas sebelum pentadbiran. Dos yang disyorkan ialah 0,01 mg per 1 kg berat badan, adalah mungkin untuk mengulangi dos dalam 2-3 minit. Untuk profilaksis, bayi yang baru lahir boleh memasukkan 0,2 mg sekali / m atau 0,06 mg setiap 1 kg berat badan.
Sebagai alat diagnostik untuk kebergantungan ubat (opioid), ubat ini digunakan dengan pemberian intravena dengan dos 0.0005 mg setiap 1 kg berat badan pesakit. Dos ini membolehkan anda menentukan sama ada kesukaran membuang air kecil dan kemurungan pernafasan disebabkan oleh opioid. Selepas itu, dos boleh sedikit meningkat, tetapi tidak kepada dos yang besar, kerana dos tinggi menghilangkan kesan opioid, termasuk kesan analgesik, menyebabkan pengujaan sistem peredaran darah dan simpatik.
Kesan sampingan
Penggunaan Naloxone dalam tempoh selepas operasi boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: sesak nafas, peningkatan atau penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, edema paru, serangan jantung (kesan ini dalam kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan koma dan ensefalopati, hingga mati). Penggunaan dos melebihi yang disyorkan boleh menyebabkan pergolakan psikomotor dan hilangnya analgesia.
Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan berpeluh, mual, muntah, edema paru, peningkatan tekanan darah, takikardia, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, menyebabkan gegaran dan kekejangan badan, serangan jantung, termasuk kematian.
Gejala penarikan dalam ketergantungan opioid: kelemahan, mual, muntah, demam, berpeluh, kekejangan epigastrik, cirit-birit, tekanan darah meningkat, takikardia, rhinitis, bersin, piloerection, kegelisahan, mudah marah, menguap, kegelisahan, gemetar, kesakitan lokalisasi yang tidak diketahui pada bayi baru lahir - tangisan, sawan, hiperrefleksia yang tidak terkawal.
Overdosis
Tidak ada kes overdosis akut yang dilaporkan.
Dengan pengenalan Naloxone dalam dos tinggi (dari 4 mg / kg), gejala berikut adalah mungkin: menggigil, mual, muntah, penurunan atau peningkatan tekanan darah yang ketara, bradikardia, hiperventilasi, kejang. Rawatan konservatif dalam rawatan intensif ditunjukkan.
Pada dos 2 mg / kg, ubat boleh menyebabkan gangguan kognitif dan tingkah laku, termasuk kekurangan selera makan, ketegangan, kegelisahan, kemurungan, kecurigaan, mudah marah, kesukaran untuk menumpukan perhatian. Gejala tingkah laku boleh bertahan selama 2-3 hari.
Juga timbul kemungkinan timbul tanda-tanda somatik, seperti sakit perut, rasa berat, mual, berpeluh, pening.
Rawatan adalah tanpa gejala.
arahan khas
Ubat Naloxone digunakan dalam keadaan pesakit dalam, dengan kemungkinan adanya langkah-langkah resusitasi (termasuk tindakan kardiopulmonari) dan terapi oksigen.
Neonatus harus dirawat dengan berhati-hati jika ibu mempunyai riwayat ketergantungan opioid, kerana pengambilan ubat secara tiba-tiba dapat meningkatkan perkembangan penarikan akut.
Pesakit dengan patologi paru-paru, jantung, gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, disyaki atau wujud ketergantungan fizikal terhadap opioid, semasa kehamilan, menyusui, pada masa kanak-kanak, disyorkan untuk menggunakan ubat ini di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Oleh kerana tindak balas terhadap penggunaan Naloxone dalam rawatan kemurungan pernafasan semasa mengambil buprenorphine mungkin tidak lengkap dan ada risiko penurunan aktiviti pernafasan, pesakit mungkin memerlukan ventilasi buatan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama penggunaan naloxone, pesakit dilarang melakukan aktiviti yang berkaitan dengan pengurusan kenderaan dan mekanisme.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung dan menyusui, Naloxone boleh diresepkan sekiranya diperlukan.
Penggunaan pediatrik
Dalam pediatrik, penggunaan Naloxone dibenarkan jika ditunjukkan. Penjagaan harus diambil untuk menetapkan ubat dalam dos yang mengambil kira usia anak.
Hati-hati mesti diberikan semasa merawat bayi yang baru lahir yang ibunya mempunyai sejarah ketergantungan opioid, kerana penghentian penggunaan ubat yang lengkap dan tiba-tiba boleh menyebabkan penarikan akut.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Naloxone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Naloxone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.
Interaksi dadah
Apabila diberikan secara intravena, Naloxone tidak boleh dicampurkan dengan agen lain, dan ubat ini juga tidak sesuai dengan larutan yang mengandungi bisulfit.
Ubat ini mengurangkan kesan hipotensi clonidine, kesan analgesik opioid (nalbuphine, butorphanol, pentazocine, remifentanil, fentanyl), yang membantu mempercepat permulaan sindrom penarikan.
Penggunaan methohexital secara serentak menyekat tempoh pantang akut yang timbul semasa penggunaan naloxone pada pesakit dengan ketagihan dadah.
Sesuai dengan larutan dekstrosa 5%, larutan natrium klorida 0.9% dan air steril untuk suntikan.
Analog
Analog Naloxone adalah Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Naloxone
Ulasan Naloxone hanya sedikit, tetapi kebanyakannya positif. Sebilangan pesakit bimbang ubat tersebut boleh menyebabkan masalah kesihatan yang tertangguh. Namun, menurut laporan, ini tidak berlaku.
Doktor bercakap positif mengenai Naloxone. Mereka berpendapat bahawa ubat itu membantu menyelamatkan nyawa banyak pesakit sekiranya terdapat analgesik dan / atau opioid yang berlebihan dan sengaja. Di samping itu, ubat ini membolehkan anda mengenal pasti ketagihan dadah pendam.
Harga Naloxone di farmasi
Rata-rata, harga Naloxone adalah 200 rubel. untuk 10 ampul larutan untuk suntikan 0.4 mg / ml.
Naloxone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Penyelesaian naloxone untuk di. 0.4mg / ml 1ml 10 pcs. 183 r Beli |
|
Naloxone 0,4 mg / ml larutan untuk suntikan 1 ml 10 pcs. 183 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
