Octreotide - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Ubat

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Octreotida

Octreotide: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Octreotide

Kod ATX: H01CB02

Bahan aktif: octreotide (octreotide)

Pengeluar: F-Sintez, CJSC (Rusia), Pharmstandard-UfaVITA (Rusia), Nativa, LLC (Rusia), syarikat Deco (Rusia), ALTAIR (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-02-09

Harga di farmasi: dari 999 rubel.

Beli

Octreotide adalah ubat yang mempunyai kesan seperti somatostatin.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan subkutan: telus, tidak berwarna, tidak berbau [1 ml dalam ampul: pada dos 50 dan 100 mcg / ml - 5 ampul dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan; pada dos 300 dan 600 mcg / ml - 1, 2 atau 5 ampul dalam pek lepuh, dalam bungkusan kadbod 1 (1, 2 atau 5 ampul) atau 2 (5 ampul); setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Octreotide].

Bahan aktif adalah oktreotida (dalam bentuk asetat), kandungannya dalam 1 ml larutan adalah 50, 100, 300 atau 600 μg.

Bahan tidak aktif: natrium klorida dan air suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Octreotide adalah analog sintetik somatostatin, mempunyai kesan farmakologi yang serupa dengannya, tetapi tempoh tindakan yang lama diperhatikan.

Octreotide membantu menyekat rembesan bahan berikut:

• Hormon pertumbuhan: peningkatan patologi atau disebabkan oleh senaman, arginin dan hipoglikemia insulin;
• Insulin, glukagon, gastrin, serotonin: peningkatan patologi atau disebabkan oleh pengambilan makanan;
• Insulin, glukagon: dirangsang dengan arginin;
• Thyrotropin: disebabkan oleh thyroliberin.

Penggunaan octreotide sebelum, semasa dan selepas pembedahan pankreas dapat mengurangkan kejadian komplikasi pasca operasi khas, seperti abses, sepsis, fistula pankreas, dan pankreatitis pasca operasi akut.

Dengan pendarahan dari urat varikos perut dan esofagus dan dengan sirosis hati, kerana penggunaan oktreotida dalam kombinasi dengan terapi khusus (khususnya dengan rawatan hemostatik dan sclerosing), penghentian pendarahan yang lebih berkesan diperhatikan. Octreotide juga digunakan untuk mencegah pendarahan semula.

Farmakokinetik

Octreotide diserap dengan cepat dan sepenuhnya selepas pemberian subkutan. C _max (kepekatan maksimum zat) oktreotida dalam plasma darah dicapai dalam 30 minit.

Tahap pengikatan protein plasma adalah 65%. Bahan ini mengikat unsur-unsur darah yang terbentuk sehingga tahap yang tidak signifikan. V _d (isipadu pengagihan) - 0,27 l / kg.

T _1/2 (separuh hayat) selepas pemberian subkutan adalah 100 minit. Ekskresi oktreotida selepas pemberian intravena dilakukan dalam dua fasa dengan T _1/2 10 minit (fasa pertama) dan 90 minit (fasa kedua). Sebilangan besar zat diekskresikan melalui usus, kira-kira 32% dos diekskresikan oleh buah pinggang tidak berubah. Jumlah pelepasan adalah 160 ml / min.

Pada pesakit tua, pelepasan menurun, dan T _1/2 meningkat.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, pelepasan dikurangkan sebanyak 2 kali.

Petunjuk untuk digunakan

• Menghentikan pendarahan dari urat varikos esofagus dan perut pada pesakit dengan sirosis hati dan pencegahan kambuh (dalam kombinasi dengan skleroterapi endoskopi atau langkah-langkah terapi khusus lain);
• Acromegaly - untuk mengawal gejala penyakit dan mengurangkan insulin-seperti faktor pertumbuhan-1 (IGF-1) dan hormon pertumbuhan dalam plasma darah dalam kes di mana kesan radiasi atau rawatan pembedahan tidak mencukupi; untuk rawatan penyakit dalam kes di mana pesakit telah menolak operasi atau mempunyai kontraindikasi terhadap perlakuannya; untuk rawatan jangka pendek dalam jarak antara kursus terapi radiasi sehingga kesan pelaksanaannya diperoleh;
• Merembeskan tumor endokrin pankreas dan saluran gastrointestinal (untuk mengawal gejala): glukagonomas, somatoliberinoma, VIPomas, tumor karsinoid dengan sindrom karsinoid, insulinoma (untuk terapi penyelenggaraan, dan juga untuk kawalan hipoglikemia pada masa pra operasi), gastrinoma dan sindrom Ellison (biasanya dalam kombinasi dengan histamine H ₂ reseptor blockers dan perencat pam proton);
• Rawatan pankreatitis akut;
• Rawatan dan pencegahan komplikasi selepas campur tangan pembedahan pada organ perut;
• Menghentikan pendarahan sekiranya ulser gastrik dan 12 ulser duodenum.

Kontraindikasi

Penggunaan Octreotide dikontraindikasikan secara ketat pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, serta pada semua pesakit yang mempunyai hipersensitiviti terhadap komponen mana-mana ubat.

Ubat ini mesti digunakan dengan berhati-hati dalam merawat pesakit diabetes mellitus dan cholelithiasis (cholelithiasis).

Kesan ubat tersebut selama kehamilan belum dipelajari, jadi penggunaannya hanya mungkin dalam kes yang melampau, jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi.

Tidak diketahui sama ada octreotide menembusi susu ibu, oleh itu, disyorkan untuk menghentikan penyusuan semasa rawatan.

Octreotide, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Octreotide bertujuan untuk pentadbiran subkutan (subkutan) dan intravena (iv).

Rejimen dos yang ditentukan bergantung pada petunjuk dan tujuan penggunaan:

• Rawatan pankreatitis akut: 100 mcg s / c 3 kali sehari selama 5 hari. Dalam beberapa kes, doktor boleh menasihatkan pemberian ubat secara intravena dalam dos harian hingga 1200 mcg;
• Pencegahan komplikasi selepas pembedahan pada pankreas: 100-200 mcg sc. Dos pertama diberikan 1-2 jam sebelum laparotomi, selepas pembedahan - 3 kali sehari selama 5-7 hari;
• Menghentikan pendarahan ulseratif: 25-50 mcg / jam sebagai infus intravena, kursus - 5 hari;
• Menghentikan pendarahan dari urat varikos esofagus dan perut: 25-50 mcg / jam sebagai infus intravena berterusan, perjalanan rawatan adalah 5 hari;
• Acromegaly: Dos awal ialah 50-100 mcg s / c setiap 8 atau 12 jam. Sekiranya tidak berkesan (kepekatan target hormon pertumbuhan kurang dari 2.5 ng / ml, dan indeks IGF-1 berada dalam julat normal), satu dos meningkat kepada 300 μg. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 1500 mcg. Pada pesakit yang menerima dos octreotide yang stabil, tahap hormon pertumbuhan harus diukur setiap 6 bulan. Sekiranya selepas 3 bulan rawatan tidak ada penurunan yang cukup dalam penunjuk ini dan peningkatan dalam perjalanan klinikal penyakit ini, Octreotide harus dibatalkan;
• Tumor sistem endokrin gastroenteropankreas: dos awal adalah 50 mcg 1-2 kali sehari, jika perlu, secara beransur-ansur dinaikkan menjadi 100-200 mcg 3 kali sehari s / c. Sekiranya tidak berkesan (dinilai berdasarkan data mengenai kesan klinikal yang dicapai, kepekatan hormon yang menghasilkan tumor, dan toleransi ubat), dos meningkat kepada 300 μg s / c 1-2 kali sehari. Dalam kes yang luar biasa, peningkatan dos yang lebih besar adalah mungkin - hingga 300-600 mcg 3 kali sehari. Doktor memilih dos penyelenggaraan untuk setiap pesakit secara individu. Sekiranya pada tumor karsinoid dalam terapi 1 minggu pada dos maksimum yang ditoleransi tidak berkesan, Octreotide dihentikan.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu memerlukan penyesuaian dos penyelenggaraan.

Peraturan untuk pentadbiran subkutan Octreotide:

• Teliti ampul dengan teliti untuk mengetahui kekotoran dalam larutan dan perubahan warna;
• Panaskan ampul ke suhu bilik;
• Buka ampul sebelum pentadbiran;
• Buangkan jumlah larutan yang tidak digunakan;
• Jangan menyuntik di tempat yang sama pada selang waktu yang pendek.

Peraturan titisan intravena:

• Periksa ampul dengan teliti untuk mengetahui kekotoran dan perubahan warna;
• Panaskan larutan ke suhu bilik;
• Untuk pencairan, gunakan 0,9% natrium klorida (contohnya, 1 ampul 600 μg diencerkan dengan 60 ml garam);
• Sediakan larutan suntikan sebaik sebelum pentadbiran;
• Sekiranya perlu, simpan tidak lebih dari 24 jam selepas penggabungan semula di dalam peti sejuk (pada suhu 2 hingga 8 ºС).

Kesan sampingan

Kriteria untuk menilai kejadian kesan sampingan: sangat kerap - tidak lebih kerap daripada dalam 1 kes daripada 10, sering - ≥1 / 100, tetapi <1/10, kadang-kadang - ≥1 / 1000, tetapi <1/100.

Reaksi buruk yang dikenal pasti semasa ujian klinikal Octreotide:

• Dari sistem pencernaan: sangat kerap - cirit-birit atau sembelit, kembung, mual, sakit perut; selalunya - steatorrhea, perubahan warna najis, rasa kenyang atau berat di perut, konsistensi najis lembut, gangguan dyspeptik, anoreksia, muntah;
• Dari sistem hepatobiliari: batu di pundi hempedu (cholelithiasis); selalunya - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, kolesistitis, hiperbilirubinemia, pembentukan mikrokristal kolesterol kerana pelanggaran kestabilan koloid hempedu;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - bradikardia; kadang-kadang - takikardia;
• Dari sistem endokrin: sangat kerap - hiperglikemia; selalunya - hipoglikemia, gangguan toleransi glukosa, hipotiroidisme, disfungsi kelenjar tiroid (ditunjukkan dengan penurunan tahap hormon perangsang tiroid, tiroksin total dan bebas);
• Dari sistem pernafasan: sering - sesak nafas;
• Dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening;
• Reaksi dermatologi: sering - ruam, gatal-gatal, keguguran rambut;
• Reaksi tempatan: sangat kerap - sakit di tempat suntikan;
• Lain-lain: kadang-kadang - penyahhidratan.

Hubungan sebab-akibat kesan sampingan berikut dengan penggunaan Octreotide belum dapat dijelaskan:

• Dari sistem hepatobiliari: kolestasis, penyakit kuning, hepatitis kolestatik, hepatitis akut tanpa kolestasis, penyakit kuning kolestatik, pankreatitis akut, peningkatan kadar gamma-glutamyltransferase dan fosfatase alkali;
• Dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti, reaksi anafilaksis;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: aritmia;
• Reaksi dermatologi: urtikaria.

Overdosis

Gejala utama: perasaan memerah ke muka, penurunan kadar denyutan jantung jangka pendek, sakit spastik di perut, rasa kekosongan di perut, mual, cirit-birit.

Terapi: tanpa gejala.

arahan khas

Wanita usia subur dengan akomegali harus menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai semasa terapi. dengan penurunan tahap hormon pertumbuhan dan normalisasi tahap IGF-1 di bawah pengaruh octreotide, kemungkinan untuk memulihkan kesuburan.

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau fungsi kelenjar tiroid.

Pada pesakit yang mempunyai sejarah kekurangan vitamin B ₁₂, perlu memantau kandungan cobalamin dalam badan.

Sebelum menetapkan Octreotide, pesakit harus dirujuk untuk pemeriksaan ultrasound pada pundi hempedu. Sekiranya batu ditemui, ubat boleh diresepkan setelah penilaian yang teliti mengenai faedah terapi yang diharapkan dan kemungkinan risiko. Pemeriksaan semula harus dilakukan setiap 6-12 bulan semasa rawatan.

Sekiranya batu dikesan semasa rawatan:

• Tanpa gejala: anda boleh membatalkan ubat atau meneruskan terapi setelah menilai nisbah faedah / risiko. Tidak perlu melakukan apa-apa tindakan, pemerhatian lebih kerap diperlukan;
• Dengan gejala klinikal: anda boleh membatalkan ubat atau meneruskan rawatan setelah menilai nisbah faedah / risiko. Pesakit memerlukan terapi standard untuk penyakit batu empedu (termasuk persediaan asid hempedu) dan pemantauan ultrasound secara berkala.

Pesakit dengan tumor hipofisis yang mengeluarkan hormon pertumbuhan memerlukan pengawasan perubatan yang ketat semasa rawatan, kerana ubat ini dapat meningkatkan ukuran tumor dan mengalami komplikasi serius seperti penyempitan bidang visual. Sekiranya ini berlaku, adalah perlu untuk memutuskan penggunaan kaedah rawatan lain.

Octreotide boleh mengganggu penyerapan lemak di dalam usus.

Dengan perkembangan bradikardia, perlu mempertimbangkan kemungkinan pengurangan dos penyekat saluran kalsium, beta-blocker atau ubat-ubatan yang mempengaruhi keseimbangan air-elektrolit.

Perlu diingat bahawa Octreotide bukan agen antineoplastik, oleh itu ia tidak menyumbang kepada penyembuhan merembeskan tumor endokrin pankreas dan saluran gastrointestinal.

Dalam rawatan tumor endokrin saluran gastrousus dan pankreas, dalam beberapa kes, kemungkinan kambuh secara tiba-tiba. Dengan perkembangan insulinoma semasa penggunaan oktreotida, peningkatan jangka masa dan keparahan hipoglikemia adalah mungkin. Pesakit seperti itu harus dipantau dengan teliti, terutama dengan setiap perubahan dos ubat.

Octreotide mempengaruhi kepekatan glukosa darah. Adalah mungkin untuk mengurangkan turun naik kerana penggunaan ubat yang lebih kerap dalam dos yang lebih rendah. Pada diabetes mellitus tipe 1, ubat tersebut dapat mengurangkan keperluan insulin, diabetes tipe 2 (dengan rembesan insulin yang diawetkan sebahagiannya) dan pada pesakit tanpa diabetes - menyebabkan perkembangan hiperglikemia postprandial. Atas sebab ini, pesakit diabetes mellitus memerlukan kawalan tahap glukosa darah dan terapi antidiabetik.

Pesakit juga perlu mengawal kepekatan glukosa dalam darah setelah pendarahan dari vena varikos perut atau kerongkongan, kerana dalam hal ini risiko terkena diabetes mellitus jenis 1 meningkat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana risiko mendapat kesan sampingan dari sistem saraf pusat, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kereta dan melakukan kerja yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang meningkat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• Kehamilan: penggunaan Octreotide hanya mungkin untuk petunjuk yang ketat setelah menilai nisbah faedah yang diharapkan dengan kemungkinan risiko;
• Tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Octreotide tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tidak perlu menyesuaikan dos Octreotide pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pembetulan dos pemeliharaan Octreotide disyorkan untuk pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Perhatian harus diambil untuk menggunakan ubat yang dimetabolismekan oleh sistem sitokrom P ₄₅₀ secara serentak dan mempunyai kepekatan terapeutik yang sempit (misalnya, quinidine atau terfenadine), kemungkinan timbulnya kesan sampingan meningkat.

Octreotide mengurangkan penyerapan siklosporin, meningkatkan ketersediaan bio bromokriptin, melambatkan penyerapan cimetidine, dan mengurangkan metabolisme ubat-ubatan yang dimetabolisme dengan penyertaan enzim sistem sitokrom P ₄₅₀.

Sekiranya penggunaan ubat berikut secara serentak, dosnya mesti disesuaikan: insulin, ubat hipoglikemik oral, glukagon, penyekat saluran kalsium, beta-blocker dan diuretik.

Analog

Analog Octreotide adalah: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Dipherelin, Sermorelin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak dan dilindungi dari cahaya, dalam lingkungan suhu 8-25 ºС.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Octreotide

Ulasan Octreotide tidak banyak. Sebilangan besar daripada mereka mencirikan ubat secara positif. Ia ditunjukkan sangat berkesan dan boleh diterima dengan baik. Penyelesaiannya digunakan dalam keadaan pesakit dalam dan pesakit luar. Kos dana dinilai tinggi.

Harga untuk Octreotide di farmasi

Harga anggaran untuk Octreotide (5 ampul) ialah: 50 μg / ml - 635-1031 rubel, 100 μg / ml - 1510-1827 rubel, 300 μg / ml - 5947-6382 rubel, 600 μg / ml - 12 532 –13887 rubel.

Octreotide: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Larutan Octreotide 50 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 5 pcs. RUB 999 Beli

Larutan Octreotide 50 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 5 pcs. 1049 RUB Beli

Penyelesaian Octreotide 100 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 5 pcs. 1298 RUB Beli

Penyelesaian Octreotide 100 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 5 pcs. 1786 RUB Beli

Penyelesaian Octreotide untuk suntikan intravena dan subkutan. 100 mcg / ml amp. 1ml 5 pcs RUB 1981 Beli

Penyelesaian Octreotide 50 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 10 pcs. 2649 RUB Beli

Penyelesaian Octreotide 100 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 10 pcs. RUB 3119 Beli

Penyelesaian Octreotide untuk suntikan intravena dan subkutan. 0.01% 1ml 10 pcs. 3383 RUB Beli

Penyelesaian Octreotide 100 μg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 10 pcs. 3889 RUB Beli

Larutan Octreotide 300 mcg / ml untuk pentadbiran intravena dan subkutan 1 ml 5 pcs. RUB 5879 Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!