Omeprazole-Akrikhin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nama Latin: Omeprazol-Akrikhin

Kod ATX: A02BC01

Bahan aktif: omeprazole (omeprazole)

Pengilang: Syarikat Saham Terbuka Terbuka "Loji Kimia dan Farmasi" AKRIKHIN "(Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-23

Omeprazole-Akrikhin - ubat yang menurunkan rembesan kelenjar perut; perencat pam proton.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat Omeprazole-Akrikhin - kapsul: saiz No. 1, padat agar-agar, badan krim kekuningan, topi hijau gelap; diisi dengan pelet dari putih berkrim atau kekuningan hingga hampir putih (10 pcs. dalam pek jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 3 bungkus).

Komposisi untuk satu kapsul:

bahan aktif (dalam pelet): omeprazole - 20 mg (8.5%);
bahan bantu (dalam pelet): [sukrosa, manitol, natrium lauril sulfat, natrium hidrogen fosfat (natrium fosfat tidak disubstitusi), natrium hidroksida, laktosa monohidrat, hypromellose (hidroksipropil metilselulosa), kalsium karbonat, asid metakrilik dan etil akrilat: kopolimer (1) propilena glikol, alkohol cetyl, polysorbate-80 (tween-80), titanium dioksida, talc, povidone (polyvinylpyrrolidone)] - 235 mg;
kapsul gelatin (badan: titanium dioksida, oksida besi kuning, gelatin; tutup: titanium dioksida, oksida besi kuning, oksida besi hitam, indigotin, gelatin) - 76 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Omeprazole-Akrikhin - omeprazole, adalah perencat pam proton, menghalang pengeluaran asid gastrik dengan menghalang aktiviti hidrogen-kalium adenosin trifosfatase (H + / K + -ATPase) dalam sel perut yang mengeluarkan asid hidroklorik dan faktor Castle dalaman, dengan itu menyekat akhir tahap rembesan asid hidroklorik. Omeprazole adalah prodrug yang diaktifkan di persekitaran berasid tubulus sekresi glandulosit. Ia mengurangkan rembesan asid, baik basal dan rangsangan, tanpa mengira patogenesis rangsangan. Setelah mengambil 20 mg omeprazole, kesan antisecretorinya berlaku dalam satu jam pertama, maksimum - selepas 2 jam, penghambatan berterusan hingga 50% dari rembesan maksimum selama 24 jam.

Oleh itu, pengambilan ubat sekali sehari memberikan penurunan yang berkesan dan cepat dalam rembesan jus gastrik siang dan malam, yang mencapai maksimum setelah 4 hari dari awal rawatan dan berlalu pada akhir 3-4 hari setelah selesainya perjalanan pentadbiran. Pesakit dengan penyakit ulser duodenum setelah mengambil 1 kapsul Omeprazole-Akrikhin (20 mg) disediakan untuk mengekalkan keasidan intragastrik, pH 3.0 selama 17 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan omeprazole adalah tinggi. Bahan mencapai nilai kepekatan maksimum dalam plasma darah dalam 0,5-3,5 jam, ketersediaan biologinya adalah 30-40%, dan pada pasien dengan kekurangan hati meningkat hingga hampir 100%. Ubat ini mempunyai lipofilik yang tinggi, kerana ia mudah meresap ke dalam glandulosit. Ia mengikat protein plasma sebanyak 90-95%, terutamanya dengan albumin dan α _1- glikoprotein berasid.

Waktu paruh omeprazole adalah dari 0,5 hingga 1 jam, pada pesakit dengan kekurangan hati, angka ini meningkat menjadi 3 jam. Pelepasan adalah 500-600 ml / min. Metabolisme zat hampir sepenuhnya berlaku di hati dengan penyertaan sistem enzim CYP2C19, akibatnya terbentuk beberapa metabolit yang tidak aktif secara farmakologi - turunan sulfida / sulfon, hidroksiomeprazol, dll. Omeprazole adalah penghambat isoenzim CYP2C19. Bahan ini dikeluarkan oleh buah pinggang - hingga 70-80% dan dengan hempedu - hingga 20-30%.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, perkumuhan menurun berkadar dengan penurunan pelepasan kreatinin. Pada usia tua, perkumuhan omeprazole menurun, dan ketersediaan bionya meningkat.

Petunjuk untuk digunakan

Pesakit dewasa disyorkan mengambil Omeprazole-Akrikhin untuk rawatan / pencegahan penyakit berikut:

esofagitis refluks;
ulser peptik dan 12 ulser duodenum (termasuk pencegahan kambuh);
ulserogenik pankreas adenoma (sindrom Zollinger-Ellison);
ulser saluran gastrointestinal (saluran gastrousus) dari genesis tekanan;
mastositosis sistemik;
adenomatosis poliendokrin;
gastropati disebabkan oleh penggunaan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID gastropathy);
pembasmian Helicobacter pylori pada pesakit yang dijangkiti dengan ulser gastrik dan 12 ulser duodenum (sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks).

Untuk kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas Omeprazole-Akrikhin diresepkan untuk rawatan penyakit gastroesophageal reflux; untuk kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun, ubat ini termasuk dalam rawatan kompleks ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori.

Kontraindikasi

Mutlak:

penyakit keturunan yang jarang berlaku: intoleransi laktosa, kekurangan laktase, kekurangan sukrase / isomaltase, intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
gunakan serentak dengan persediaan posaconazole, nelfinavir, erlotinib, St. John's wort;
penggunaan bersamaan dengan klaritromisin untuk kegagalan hati;
kanak-kanak di bawah umur 2 tahun dan berat badan <20 kg dalam rawatan esofagitis refluks dan terapi simptomatik pedih ulu hati dan sakit perut dalam rawatan esofagitis refluks;
kanak-kanak di bawah umur 4 tahun dan berat badan <31 kg dalam rawatan ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori;
kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun untuk semua petunjuk kecuali yang dinyatakan di atas;
peningkatan kepekaan individu terhadap omeprazole atau bahan-bahan lain dari ubat tersebut.

Kontraindikasi relatif: mengikut arahan, Omeprazole-Akrikhin mesti digunakan dengan berhati-hati semasa kehamilan, osteoporosis, kegagalan buah pinggang / hepatik, dengan kekurangan cyanocobalamin (vitamin B ₁₂), serentak dengan atazanavir (dos omeprazole tidak boleh lebih dari 20 mg sehari), itraconazole, clopidogrel, warfarin, diazepam, tacrolimus, cilostazol, phenytoin, saquinavir, voriconazole, clarithromycin, rifampicin.

Perhatian juga harus diperhatikan semasa mengambil Omeprazole-Akrikhin dengan penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, muntah dengan darah, gangguan menelan, perubahan warna najis (najis tarry).

Arahan untuk penggunaan Omeprazole-Akrikhin: kaedah dan dos

Kapsul Omeprazole-Akrikhin diambil secara lisan, terutamanya pada waktu pagi, sebelum sarapan atau langsung semasa makan, tanpa mengunyah dan minum sedikit air.

Rejimen dos mengikut petunjuk untuk pesakit dewasa:

pemburukan penyakit ulser peptik, esofagitis refluks dan gastropati NSAID: 20 mg 1 kali sehari; pada esofagitis refluks yang teruk, dosnya meningkat hingga 40 mg sehari. Tempoh terapi untuk ulser duodenum adalah 2-3 minggu, jika perlu, ia boleh diperpanjang hingga 4-5 minggu, ulser gastrik dan esofagitis refluks - 4-8 minggu;
ulser peptik dan 12 ulser duodenum, esofagitis refluks pada pesakit yang tahan terhadap ubat-ubatan anti-ulser lain: 40 mg sehari. Tempoh perjalanan terapi untuk penyakit ulser duodenum - 4 minggu, ulser gastrik dan esofagitis refluks - 8 minggu;
Sindrom Zollinger-Ellison: 60 mg sehari, jika perlu, dos meningkat menjadi 80-120 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos;
kambuh penyakit ulser peptik (untuk profilaksis) - 20 mg 1 kali sehari;
pembasmian Helicobacter pylori, terapi tiga kali ganda: dalam masa 7 hari - Omeprazole-Akrikhin 20 mg + amoxicillin 1000 mg + clarithromycin 500 mg - 2 kali sehari, atau Omeprazole-Akrikhin 20 mg + clarithromycin 250 mg + metronidazole 400 mg - 2 kali sehari, atau Omeprazole-Akrikhin 40 mg 1 kali sehari + amoksisilin 500 mg 3 kali sehari + metronidazole 400 mg 3 kali sehari;
pembasmian Helicobacter pylori, terapi dua kali ganda: dalam 14 hari - Omeprazole-Akrikhin 20-40 mg + amoxicillin 750 mg - 2 kali sehari, atau Omeprazole-Akrikhin 40 mg sekali sehari + clarithromycin 500 mg 3 kali sehari atau amoxicillin 750-1500 mg 2 kali sehari.

Rejimen dos Omeprazole-Akrikhin mengikut petunjuk untuk kanak-kanak:

penyakit refluks gastroesophageal (kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun dengan berat badan> 20 kg) - 20 mg 1 kali sehari; jika perlu, dos dinaikkan menjadi 40 mg sekali sehari. Tempoh terapi adalah 28–56 hari;
ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori, sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks (kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dengan berat badan> 31 kg): 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan amoksisilin dan klaritromisin. Tempoh terapi adalah 7 hari. Amoxicillin dan clarithromycin digunakan dengan mematuhi arahan untuk ubat ini.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan menurut WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia): sangat biasa - ≥ 0.1; kerap - 0.01-0.1; jarang - 0.001–0.01, jarang - 0.001–0.0001, sangat jarang - <0.0001; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menentukan frekuensi dari data yang ada.

Pengelasan organ sistemik tindak balas buruk:

sistem darah dan limfa: jarang - trombositopenia, leukopenia; sangat jarang berlaku - pancytopenia, agranulositosis; dengan kekerapan yang tidak diketahui - eosinofilia;
sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (angioedema, demam, reaksi anaphylactic dan / atau kejutan anaphylactic);
metabolisme dan pemakanan: jarang - hiponatremia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - hipomagnesemia;
sistem saraf: kerap - sakit kepala; jarang berlaku - paresthesia, pening, mengantuk; jarang - gangguan rasa;
jiwa: jarang - insomnia; jarang - kekeliruan, pergolakan, kemurungan; sangat jarang berlaku - halusinasi, pencerobohan;
organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - vertigo;
organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur;
sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: jarang - bronkospasme;
Saluran gastrousus: sering - sakit perut, cirit-birit, kembung perut, sembelit, loya / muntah; jarang - stomatitis, mulut kering, kolitis mikroskopik, kandidiasis saluran gastrousus;
saluran hati dan hempedu: jarang - peningkatan aktiviti enzim hati; jarang - hepatitis (termasuk penyakit kuning); sangat jarang berlaku - kegagalan hati, pada pesakit dengan penyakit hati - ensefalopati;
kulit dan tisu subkutan: jarang - dermatitis, ruam, gatal-gatal, urtikaria; jarang - kepekaan fotosensia, alopecia; sangat jarang berlaku - sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrom Lyell;
tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang (terutamanya pada pesakit tua) - patah tulang pergelangan tangan, pinggul, vertebra; jarang - myalgia, arthralgia; sangat jarang berlaku - myasthenia gravis;
buah pinggang dan saluran kencing: jarang - nefritis interstitial;
alat kelamin dan kelenjar susu: sangat jarang berlaku - ginekomastia;
gangguan umum: jarang - malaise, edema periferal; jarang berlaku - hiperhidrosis.

Overdosis

Gejala overdosis Omeprazole-Akrikhin adalah penglihatan kabur, kekeliruan, mengantuk, sakit kepala, mulut kering, mual, aritmia, takikardia.

Untuk rawatan keadaan, disyorkan untuk menghilangkan gejala. Dalam kes ini, hemodialisis tidak cukup berkesan.

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, kehadiran patologi malignan harus dikecualikan, terutama dengan ulser gastrik, kerana rawatan dengan Omeprazole-Akrikhin, gejala topeng, dapat menunda diagnosis yang tepat.

Peningkatan kadar kromogranin A (CgA) plasma kerana terapi omeprazole boleh mempengaruhi keputusan pemeriksaan untuk mengesan neoplasma neuroendokrin. Untuk mengelakkan kesan tersebut, pengambilan omeprazole mesti dihentikan buat sementara waktu 5 hari sebelum penentuan kepekatan CgA.

Dengan terapi berpanjangan dengan omeprazole, sekurang-kurangnya 3 bulan, beberapa pesakit mengalami hipomagnesemia yang teruk, yang ditunjukkan oleh peningkatan keletihan, kecelaruan, kejang, pening dan aritmia ventrikel. Dalam kebanyakan episod, setelah penghentian penghambat pam proton dan pemberian persediaan magnesium, hipomagnesemia ditangkap. Dengan terapi jangka panjang yang dirancang, atau sekiranya menetapkan omeprazole dengan digoxin, serta ubat-ubatan lain yang secara teorinya mampu menyebabkan hipomagnesemia (misalnya diuretik), penilaian kandungan magnesium dalam badan dan pemantauan berkala penunjuk semasa rawatan diperlukan sebelum permulaan kursus.

Seperti semua bahan yang mengurangkan keasidan, omeprazole dapat mengurangkan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B ₁₂), yang harus diambil kira dalam rawatan jangka panjang pesakit dengan kekurangan bekalan atau adanya faktor risiko penyerapan.

Episod pembentukan sista kelenjar gastrik semasa terapi berpanjangan dengan perencat pam proton kerana perencatan rembesan asid hidroklorik direkodkan. Fenomena ini bersifat sementara sementara.

Penurunan rembesan asid hidroklorik dalam perut di bawah pengaruh perencat pam proton atau agen lain menyebabkan peningkatan pertumbuhan mikroflora usus normal, yang boleh menyebabkan sedikit peningkatan risiko terkena jangkitan usus yang disebabkan oleh bakteria Campylobacter spp. dan Salmonella spp., dan Clostridium difficile pada pesakit yang dimasukkan ke hospital.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada data mengenai kesan Omeprazole-Akrikhin terhadap kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor. Walau bagaimanapun, seseorang harus mempertimbangkan kemungkinan reaksi buruk ubat seperti penglihatan kabur, pening dan mengantuk, dan oleh itu berhati-hati ketika memandu atau mekanisme kompleks lain.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut hasil penyelidikan, ketiadaan kesan buruk omeprazole pada kehamilan, kesihatan janin dan bayi baru lahir telah terbukti. Akibatnya, Omeprazole-Akrikhin diluluskan untuk digunakan semasa kehamilan. Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati.

Omeprazole masuk ke dalam susu ibu, tetapi apabila digunakan dalam dos terapeutik, kesannya pada anak tidak mungkin. Omeprazole-Akrikhin diluluskan untuk digunakan semasa menyusui (menyusu).

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, Omeprazole-Akrikhin digunakan mengikut petunjuk, dengan mengambil kira had umur.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang tidak memerlukan pembetulan Omeprazole-Akrikhin, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bagi pesakit dengan kekurangan hati, Omeprazole-Akrikhin diresepkan dalam dos tidak melebihi 20 mg sehari, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua (65 tahun ke atas) tidak memerlukan penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan Omeprazole-Akrikhin:

erlotinib, ketoconazole, sediaan zat besi, itraconazole, posaconazole, cyanocobalamin (ubat yang bioavailabilitinya banyak ditentukan oleh keasidan jus gastrik): kemungkinan peningkatan atau penurunan penyerapannya;
atazanavir, nelfinavir: kepekatan mereka dalam plasma darah dapat dikurangkan dengan ketara;
saquinavir, ritonavir: terdapat peningkatan kepekatan plasma mereka hingga 70%, sementara toleransi terapi oleh pesakit dengan jangkitan HIV tidak merosot;
Digoxin (dengan 20 mg omeprazole): meningkatkan ketersediaan bio sebanyak 10%; penggunaan serentak pada pesakit tua memerlukan berhati-hati;
warfarin (R-warfarin), antagonis vitamin K lain, cilostazol, diazepam, phenytoin, serta ubat-ubatan yang dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2C19: peningkatan kepekatan plasma mereka dan peningkatan separuh hayat (mungkin memerlukan pengurangan dos ubat ini);
warfarin, antagonis vitamin K lain (penggunaan jangka panjang): rawatan bersamaan dengan omeprazole pada dos 20 mg sehari boleh menyebabkan perubahan dalam masa pembekuan, yang memerlukan kawalan nisbah normalisasi antarabangsa (INR), dan dalam beberapa kes - penurunan dos warfarin atau lain-lain antagonis vitamin K. Omeprazole dalam dos harian 40 mg sekali meningkatkan kepekatan plasma maksimum dan AUC cilostazol (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) masing-masing sebanyak 18% dan 26%, dan untuk salah satu metabolit aktifnya peningkatannya adalah 29% dan 69% masing-masing;
clopidogrel: apabila digunakan bersama, kepekatan plasmanya menurun pada hari pertama sebanyak 46%, pada hari kelima - sebanyak 42%; penggunaan kombinasi sedemikian harus dielakkan dengan mempertimbangkan kaedah alternatif terapi antiplatelet;
tacrolimus: omeprazole meningkatkan kepekatan plasma, penyesuaian dos mungkin diperlukan; dalam terapi kombinasi, kepekatan plasma tacrolimus dan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin) harus dipantau dengan teliti;
rifampicin, sediaan St. John's wort, pemicu isoenzim lain CYP3A4 dan CYP2C19: dapat meningkatkan metabolisme omeprazole, sehingga mengurangkan kepekatan plasma dan kesan terapeutiknya;
methotrexate: sedikit peningkatan kepekatannya dalam plasma darah adalah mungkin; jika perlu menggunakan metotreksat dalam dos yang tinggi, disyorkan untuk berhenti mengambil Omeprazole-Akrikhin buat sementara waktu;
clarithromycin, eritromisin: meningkatkan kepekatan plasma omeprazole;
amoxicillin, metronidazole: tidak mempengaruhi kepekatan omeprazole dalam darah;
kafein, piroxicam, theophylline, diclofenac, metoprolol, naproxen, propranolol, ethanol, lidocaine, cyclosporine, quinidine dan estradiol: penggunaan berpanjangan dengan omeprazole pada dos 20 mg sekali sehari tidak menyebabkan perubahan kepekatan plasma mereka;
antasid: tiada interaksi dengan omeprazole yang diperhatikan.

Analog

Analog Omeprazole-Akrikhin adalah: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Terdapat tanpa preskripsi.

Ulasan mengenai Omeprazole-Akrikhin

Dalam ulasan mengenai Omeprazole-Akrikhin, dilaporkan bahawa ini adalah ubat yang murah, berkesan dan berpatutan yang dapat membantu penyakit saluran gastrointestinal, merawat penyebab pedih ulu hati, dan dapat diterima dengan baik. Banyak yang menganggapnya sebagai pengganti yang sangat baik untuk analog yang mahal.

Dalam kes yang jarang berlaku, komposisi kimia ubat dan sebilangan besar kemungkinan reaksi sampingan ditunjukkan sebagai kekurangan.

Harga untuk Omeprazole-Akrikhin di farmasi

Harga anggaran Omeprazole-Akrikhin (kapsul dalam dos 20 mg, 30 pcs. Dalam bungkusan) adalah dari 50 hingga 60 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!