Telmista
Telmista: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Telmista
Kod ATX: C09CA07
Bahan aktif: Telmisartan (Telmisartan)
Pengilang: JSC "Krka" (Slovenia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10
Harga di farmasi: dari 200 rubel.
Beli
Telmista adalah ubat antihipertensi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Telmista - tablet: hampir putih atau putih; pada dos 20 mg - bulat, 40 mg - biconvex, bujur, 80 mg - biconvex, berbentuk kapsul (dalam lepuh yang terbuat dari bahan gabungan 7 buah., dalam kotak kadbod 2, 4, 8, 12 atau 14 lepuh; dalam lepuh 10 pcs., dalam kotak kadbod 3, 6 atau 9 lepuh).
Komposisi satu tablet:
- bahan aktif: telmisartan - 20, 40 atau 80 mg;
- eksipien: natrium hidroksida, laktosa monohidrat, magnesium stearat, meglumine, povidone K30, sorbitol (E420).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Telmisartan, bahan aktif Telmista, mempunyai sifat antihipertensi, menjadi antagonis reseptor angiotensin II (penyekat reseptor AT 1). Dengan memindahkan angiotensin II dari pengikatan ke reseptor, ia tidak memberi kesan agonis pada reseptor ini. Telmisartan secara selektif dan untuk jangka masa panjang hanya dapat mengikat kepada reseptor AT 1 subtipe angiotensin II. Ia tidak mempunyai kaitan dengan reseptor angiotensin yang lain, kepentingan fungsinya dan akibat berlebihan (kerana penggunaan telmisartan) kesan angiotensin II pada mereka belum dipelajari.
Telmisartan mengurangkan kandungan aldosteron dalam plasma darah, tidak mempengaruhi kepekatan renin dan tidak menyekat saluran ion. Bahan aktif tidak menekan ACE (angiotensin-converting enzyme), yang juga merosakkan bradykinin, oleh itu, tidak ada reaksi sampingan yang disebabkan oleh bradykinin.
Telmisartan, yang diambil pada dos 80 mg, sepenuhnya menghalang kesan hipertensi angiotensin II. Selepas pengambilan ubat pertama dalam masa 3 jam, permulaan kesan hipotensi diperhatikan, kesannya berlangsung selama satu hari dan tetap ketara sehingga dua hari. Kesan hipotensi yang stabil biasanya timbul dalam masa 4-8 minggu dari awal rawatan dengan pemberian telmisartan biasa.
Dalam hipertensi arteri, ubat ini membantu mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP). Telmisartan tidak mempunyai kesan pada degupan jantung (degupan jantung)
Pada pesakit dengan pembatalan telmisartan yang tajam, tekanan darah secara beransur-ansur kembali ke nilai asalnya, tidak ada sindrom penarikan.
Farmakokinetik
- penyerapan: apabila diambil secara lisan, ia cepat diserap di saluran gastrousus. Ketersediaan bio adalah 50%. Apabila diambil serentak dengan makanan, penurunan AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik) berada dalam kisaran dari 6% hingga 19% pada dosis masing-masing 40 dan 160 mg. 3 jam setelah mengambil telmisartan, kepekatannya dalam plasma darah turun (tidak bergantung pada waktu makan). AUC dan kepekatan maksimum zat dalam plasma darah (C max) pada wanita masing-masing kira-kira 2 dan 3 kali lebih tinggi daripada lelaki. Tidak ada kesan yang signifikan terhadap kecekapan;
- pengedaran dan metabolisme: 99.5% bahan mengikat protein plasma (terutamanya glikoprotein alpha-1 dan albumin). Jumlah pengagihan yang jelas pada kepekatan keseimbangan rata-rata 500 liter. Metabolisme berlaku melalui konjugasi dengan asid glukuronik untuk membentuk metabolit yang tidak aktif secara farmakologi;
- Perkumuhan: T 1/2 (separuh hayat) - lebih daripada 20 jam. Bahan ini diekskresikan tidak berubah melalui usus, dengan air kencing - kurang dari 2%. Jumlah pelepasan plasma agak tinggi jika dibandingkan dengan aliran darah hepatik (kira-kira 1500 ml / min) dan sekitar 900 ml / min.
Parameter farmakokinetik utama telmisartan apabila digunakan pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 18 tahun selama 4 minggu pada dos 1 atau 2 mg / kg umumnya setanding dengan yang ada pada pesakit dewasa dan mengesahkan ketidaklarasan farmakokinetik bahan aktif, terutamanya berkenaan dengan C maks.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri;
- risiko tinggi penyakit kardiovaskular pada pesakit berusia lebih dari 55 tahun - untuk mengurangkan morbiditi dan kematian kardiovaskular.
Kontraindikasi
Mutlak:
- bentuk disfungsi hati yang teruk (mengikut klasifikasi Child-Pugh - kelas C);
- penyumbatan saluran empedu;
- penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk atau sederhana (kadar penapisan glomerular kurang dari 60 ml / min / 1,73 m 2) atau dengan diabetes mellitus;
- kekurangan laktase / sukrase / isomaltase, intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti individu terhadap telmisartan atau mana-mana komponen tambahan ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana penggunaan Telmista memerlukan berhati-hati):
- gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati;
- stenosis dua hala arteri renal atau stenosis arteri buah pinggang yang bersendirian;
- keadaan selepas pemindahan buah pinggang (kerana kekurangan pengalaman dalam penggunaan);
- hiperkalemia;
- hiponatremia;
- kegagalan jantung kronik;
- penyempitan injap mitral dan / atau aorta;
- GOKMP (kardiomiopati obstruktif hipertrofik);
- penurunan BCC (jumlah darah yang beredar) kerana rawatan sebelumnya dengan diuretik, pengambilan garam meja yang terhad, muntah atau cirit-birit;
- hiperaldosteronisme primer (keselamatan dan keberkesanan belum terbukti).
Arahan penggunaan Telmista: kaedah dan dos
Tablet telmista diambil secara lisan, tanpa mengira waktu makan.
Sekiranya hipertensi arteri, disyorkan untuk mula mengambil dengan 20 atau 40 mg ubat sekali sehari. Pada sesetengah pesakit, terdapat kemungkinan kesan hipotensi pada dos 20 mg / hari. Sekiranya kesan terapi tidak mencukupi, anda boleh meningkatkan dos hingga dos harian maksimum 80 mg. Semasa meningkatkan dos, harus diingat bahawa kesan hipotensi maksimum Telmista biasanya dicapai setelah 4-8 minggu dari awal terapi.
Untuk mengurangkan morbiditi dan kematian kardiovaskular, disyorkan untuk mengambil 80 mg ubat sekali sehari.
Pada peringkat awal rawatan, kaedah tambahan normalisasi tekanan darah mungkin diperlukan.
Tidak diperlukan untuk menyesuaikan rejimen dos untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang, termasuk yang menjalani hemodialisis.
Sekiranya disfungsi hati mempunyai tahap keparahan ringan atau sederhana (mengikut klasifikasi Child-Pugh - kelas A dan B), dos maksimum Telmista harian adalah 40 mg.
Pada pesakit tua, farmakokinetik telmisartan tidak berubah, jadi tidak perlu menyesuaikan dos ubat untuk mereka.
Kesan sampingan
Semasa menggunakan Telmista, reaksi sampingan berikut dari sistem dan organ adalah mungkin:
- jantung: takikardia, bradikardia;
- kapal: hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah yang ketara;
- sistem pencernaan: cirit-birit, sakit perut, dispepsia, ketidakselesaan perut, perut kembung, muntah, dysgeusia (penyimpangan rasa), kekeringan mukosa mulut, disfungsi hati / penyakit hati;
- sistem darah dan limfa: trombositopenia, eosinofilia, anemia, sepsis (termasuk sepsis maut);
- sistem saraf: insomnia, kegelisahan, kemurungan, vertigo, pengsan;
- sistem imun: hipersensitiviti (urtikaria, eritema, angioedema), reaksi anafilaksis, pruritus, eksim, ruam kulit (termasuk ubat), hiperhidrosis, angioedema (bahkan boleh membawa maut), ruam kulit toksik;
- organ penglihatan: gangguan penglihatan;
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: batuk, sesak nafas, jangkitan saluran pernafasan atas, penyakit paru-paru interstitial (hubungan kausal dengan penggunaan telmisartan belum dapat dijelaskan);
- tisu muskuloskeletal dan penghubung: sakit belakang, arthralgia, kekejangan otot (kekejangan otot betis), mialgia, sakit kaki, sakit tendon (gejala serupa dengan keradangan dan degenerasi tisu tendon);
- buah pinggang dan saluran kencing: fungsi buah pinggang terjejas (termasuk kegagalan buah pinggang akut), jangkitan saluran kencing (termasuk sistitis);
- badan secara keseluruhan: kelemahan umum, sindrom seperti selesema, sakit dada;
- kajian instrumental dan makmal: peningkatan kandungan asid urik, kreatinin dalam plasma darah, penurunan tahap hemoglobin, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, CPK (kreatin fosfokinase) dalam plasma darah, hipoglikemia (pada pesakit diabetes mellitus), hiperkalemia.
Hubungan antara tahap manifestasi kesan sampingan dengan usia, jantina atau bangsa pesakit belum terjalin.
Overdosis
Sekiranya Telmista berlebihan, gejala berikut mungkin muncul: takikardia, bradikardia, penurunan tekanan darah yang ketara.
Rawatan disyorkan secara simtomatik. Hemodialisis tidak berkesan untuk menghilangkan telmisartan.
arahan khas
Penggunaan perencat Telmista dan ACE secara serentak atau perencat renin langsung, aliskiren, kerana kesan berganda pada RAAS (sistem renin-angiotensin-aldosteron) merosakkan fungsi ginjal (termasuk boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut), dan juga meningkatkan risiko hipotensi arteri dan hiperkalemia … Sekiranya terapi sendi seperti itu benar-benar diperlukan, ia harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat, dan juga memeriksa fungsi ginjal, tekanan darah dan tahap elektrolit dalam plasma darah secara berkala.
Pada pesakit dengan nefropati diabetes, tidak digalakkan menggunakan telmisartan dan ACE inhibitor secara serentak.
Dalam kes di mana nada vaskular dan fungsi ginjal bergantung terutamanya pada aktiviti RAAS (contohnya, pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, termasuk stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri buah pinggang tunggal, atau dengan kegagalan jantung kronik), penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS boleh menyebabkan perkembangan hiperazotemia, hipotensi arteri akut, oliguria dan kegagalan buah pinggang akut (dalam kes yang jarang berlaku).
Apabila digunakan bersama dengan diuretik hemat kalium Telmista, pengganti garam yang mengandung kalium, suplemen dan ubat lain yang meningkatkan kepekatan kalium dalam plasma darah (misalnya, heparin), perlu mengawal tahap kalium dalam darah.
Oleh kerana telmisartan diekskresikan terutamanya pada hempedu, dengan penyakit obstruktif saluran empedu atau gangguan fungsi hati, penurunan pembersihan ubat adalah mungkin.
Dengan diabetes mellitus dan risiko kardiovaskular tambahan, seperti penyakit arteri koronari (penyakit arteri koronari), penggunaan Telmista dapat menyebabkan infark miokard yang fatal dan kematian kardiovaskular secara tiba-tiba. Pada pesakit diabetes mellitus, IHD mungkin tidak didiagnosis, kerana gejalanya dalam kes ini tidak selalu muncul. Oleh itu, sebelum memulakan terapi ubat, perlu melakukan pemeriksaan diagnostik yang sesuai, termasuk ujian latihan.
Pada pesakit diabetes mellitus yang menerima rawatan dengan insulin atau ubat hipoglikemik oral, hipoglikemia mungkin berkembang semasa terapi dengan Telmista. Pesakit seperti itu perlu mengawal kepekatan glukosa dalam darah, kerana, bergantung pada petunjuk ini, dos insulin atau ubat hipoglikemik harus disesuaikan.
Pada hiperaldosteronisme primer, penggunaan ubat antihipertensi - perencat RAAS - biasanya tidak berkesan. Tidak disarankan bagi pesakit tersebut untuk mengambil Telmista.
Penggunaan ubat ini mungkin dikombinasikan dengan diuretik thiazide, kerana kombinasi tersebut memberikan penurunan tekanan darah tambahan.
Kajian menunjukkan bahawa Telmista kurang berkesan pada pesakit bangsa Negroid. Disfungsi hati dengan telmisartan telah diperhatikan dalam kebanyakan kes di Jepun.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa memandu kenderaan dan melakukan semua jenis aktiviti yang memerlukan reaksi mental, motorik dan perhatian yang cepat, perlu mengambil kira kemungkinan mengantuk dan pening semasa rawatan dadah dan berhati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Telmista dikontraindikasikan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan didiagnosis, ubat harus segera dihentikan. Sekiranya perlu, ubat antihipertensi kelas lain harus diresepkan yang diluluskan untuk digunakan semasa kehamilan. Terapi alternatif juga disyorkan untuk wanita yang merancang kehamilan.
Dalam kajian praklinik ubat tersebut, kesan teratogenik tidak dinyatakan. Tetapi didapati bahawa penggunaan antagonis reseptor angiotensin II pada trimester kehamilan kedua dan ketiga menyebabkan fetotoxicity (oligohydramnios, penurunan fungsi ginjal, perlambatan osifikasi tulang tengkorak janin) dan keracunan neonatal (hipotensi arteri, kegagalan buah pinggang, hiperkalemia).
Bayi yang baru lahir yang ibunya menggunakan Telmista semasa mengandung memerlukan pengawasan perubatan kerana kemungkinan timbulnya hipotensi arteri.
Oleh kerana tidak ada maklumat mengenai penembusan telmisartan ke dalam susu ibu, ubat ini dikontraindikasikan untuk diminum semasa menyusui.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan telmisartan dalam pediatrik belum ditentukan; oleh itu, tablet Telmista 40 mg, 80 mg dan 20 mg dilarang memberi resep kepada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, penggunaan ubat memerlukan berhati-hati.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk atau sederhana (kadar penapisan glomerular kurang dari 60 ml / min / 1,73 m 2), pelantikan bersama Telmista dan aliskiren dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak digalakkan mengambil ubat pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk (mengikut klasifikasi Child-Pugh - kelas C).
Sekiranya terdapat kekurangan hati yang ringan hingga sederhana (mengikut klasifikasi Child - Pugh - kelas A dan B), penggunaan Telmista memerlukan berhati-hati. Dos harian maksimum ubat dalam kes ini tidak boleh melebihi 40 mg.
Gunakan pada orang tua
Tidak perlu menyesuaikan dos Telmista untuk pesakit tua.
Interaksi dadah
Penggunaan telmisartan bersamaan dengan ubat-ubatan tertentu boleh menyebabkan perkembangan kesan berikut:
- ubat antihipertensi: peningkatan kesan antihipertensi;
- warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine dan simvastatin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal. Dalam beberapa kes, kemungkinan untuk meningkatkan kandungan digoxin dalam plasma darah rata-rata 20%. Apabila digunakan bersama dengan digoxin, disarankan untuk memantau kepekatan plasmanya secara berkala;
- diuretik hemat kalium (contohnya, spironolactone, amiloride, triamterene, eplerenone), pengganti yang mengandungi kalium, perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), termasuk perencat selektif siklooksigenase, atau perencat tacoxygenase dan trimethoprim: peningkatan risiko hiperkalemia (kerana kesan sinergistik);
- ramipril: kenaikan 2.5 kali ganda dalam C max dan AUC 0-24 ramipril dan ramiprilat;
- persiapan litium: peningkatan kepekatan litium dalam plasma darah yang boleh dibalikkan (telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku) dengan kesan toksik yang menyertainya. Adalah disyorkan untuk memeriksa tahap litium plasma secara berkala;
- NSAID (termasuk asid acetylsalicylic, NSAID tidak selektif dan inhibitor cyclooxygenase-2): penurunan kesan hipotensi telmisartan, peningkatan risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang akut dengan dehidrasi. Pada permulaan terapi kombinasi dengan telmisartan dan NSAID, perlu untuk mengimbangi BCC dan memeriksa fungsi ginjal;
- amifostine, baclofen: potensi tindakan hipotensi telmisartan;
- barbiturat, alkohol, antidepresan dan narkotik: memburukkan lagi hipotensi ortostatik.
Analog
Analog Telmista adalah: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan dan lain-lain.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° С dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Telmista
Dalam beberapa ulasan mengenai Telmist, pengguna perhatikan bahawa ubat itu berfungsi dengan baik dengan tugas utamanya - ia cukup berkesan menurunkan tekanan darah. Tetapi kesan sampingan yang tidak diingini pada fungsi ginjal dan hati berlaku.
Harga Telmista di farmasi
Harga purata untuk Telmista (untuk sebungkus 28 tablet) adalah kira-kira: pada dos 40 mg - 340 rubel, pada dos 80 mg - 460 rubel.
Telmista: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Telmista N 12.5 mg + 40 mg tablet 28 pcs. RUB 200 Beli |
Tablet Telmista 40mg 28 pcs. 282 r Beli |
Telmista 40 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 282 r Beli |
Telmista N 12.5 mg + 80 mg tablet 28 pcs. RUB 300 Beli |
Tablet Telmista N 12.5mg + 40mg 28 pcs. 338 r Beli |
Telmista 80 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 375 RUB Beli |
Tablet Telmista 80mg 28 pcs. 393 r Beli |
Telmista 40 mg tablet bersalut filem 84 pcs. RUB 550 Beli |
Tablet Telmista 40mg 84 pcs. RUB 599 Beli |
Telmista N 12.5 mg + 40 mg tablet 84 pcs. 628 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Telmista 80 mg 84 pcs. 745 RUB Beli |
Tablet Telmista 80mg 84 pcs. 787 r Beli |
Telmista N 12.5 mg + 80 mg tablet 84 pcs. RUB 910 Beli |
Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!