Melaksanakan
Exforge: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Exforge
Kod ATX: C09DB01
Bahan aktif: amlodipine (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Pengilang: Novartis (Switzerland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-07
Harga di farmasi: dari 1615 rubel.
Beli
Exforge adalah ubat antihipertensi gabungan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Exforge boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: dengan tepi serong, tulisan "NVR" di satu sisi, dalam tiga dos: 5 mg / 80 mg - kuning gelap, bulat, dengan tulisan "NV" di sisi lain; 5 mg / 160 mg - kuning gelap, bujur, dengan tulisan di seberang "ECE"; 10 mg / 160 mg - kuning muda, bujur, dengan tulisan di sisi lain "UIC" (dalam lepuh: 7 buah., Dalam kotak kadbod 1, 2, 4, 8, 14 atau 40 lepuh; 10 pcs., dalam kotak kadbod 3, 9 atau 28 lepuh; 14 pcs., dalam kotak kadbod 1, 2, 4, 7 atau 20 lepuh).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipine besylate - 6.94 mg, 6.94 mg, 13.87 mg (bersamaan dengan 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipine masing-masing), valsartan - masing-masing 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- eksipien: crospovidone, mikrokristalin selulosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat;
- komposisi shell filem: Premix white (titanium dioxide, hypromellose, talc, polyethylene glycol 4000), Premix yellow (iron oxide yellow, hypromellose, talc, polyethylene glycol 4000), air yang disucikan.
Sebagai tambahan, Premix red (besi oksida merah, hypromellose, talc, polyethylene glycol) juga disalut dengan tablet pada dos 10 mg / 160 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Exforge adalah sediaan gabungan yang terdiri daripada dua bahan aktif - amlodipine dan valsartan, yang mempunyai sifat antihipertensi. Tindakan mereka saling melengkapi dalam mengawal tekanan darah (BP) dan menyumbang kepada penurunan yang lebih jelas daripada monoterapi dengan masing-masing secara berasingan.
Amlodipine - penyekat saluran kalsium perlahan, turunan dihydropyridine, menghalang ion kalsium semasa kemasukan transmembran ke dalam sel otot polos vaskular dan kardiomiosit. Mekanisme tindakan amlodipine bertujuan untuk merehatkan otot polos vaskular secara langsung, yang menyebabkan penurunan daya tahan total vaskular periferal dan penurunan tekanan darah.
Penerimaan dos terapeutik untuk hipertensi arteri menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah pada pesakit yang berbaring atau berdiri. Terhadap latar belakang penggunaan yang berpanjangan, perubahan kadar jantung (HR) yang ketara dan tahap katekolamin tidak berlaku dengan penurunan tekanan darah.
Tahap kepekatan plasma berkorelasi dengan kesan terapeutik tanpa mengira usia pesakit.
Dengan fungsi ginjal yang normal, dos terapi amlodipine menyebabkan penurunan daya tahan vaskular buah pinggang. Menggalakkan peningkatan kadar aliran darah ginjal yang berkesan dan penapisan glomerular tanpa mengubah tahap proteinuria dan pecahan penapisan.
Penggunaan amlodipine pada pesakit dengan fungsi normal ventrikel kiri menyebabkan sedikit peningkatan dalam volumnya, indeks jantung tanpa kesan yang signifikan terhadap kadar peningkatan tekanan maksimum pada ventrikel kiri, tekanan darah diastolik akhir.
Dos terapi amlodipine tidak disertai dengan kesan inotropik negatif, termasuk apabila digabungkan dengan beta-blocker.
Dengan hipertensi arteri atau angina pectoris, penggunaan serentak amlodipine dan beta-blocker tidak disertai dengan perubahan patologi dalam parameter elektrokardiografi (ECG).
Keberkesanan amlodipine telah terbukti dalam rawatan angina pectoris stabil kronik, angina pectoris vasospastik, penyakit arteri koronari yang disahkan secara angiografi.
Valsartan adalah antagonis spesifik dan aktif reseptor angiotensin II. Ditujukan untuk pentadbiran lisan, ia mempunyai kesan selektif terhadap reseptor subtipe AT 1. Peningkatan kepekatan angiotensin II dalam plasma darah akibat penyekat reseptor AT 1 oleh valsartan dapat merangsang reseptor AT 2 yang tidak tersekat dan menangkis kesan penyekat reseptor AT 1. Valsartan tidak mempunyai aktiviti agonis yang jelas terhadap reseptor AT 1. Perkaitan antara valsartan dengan reseptor subtipe AT 1 adalah lebih kurang 20,000 kali lebih tinggi daripada reseptor subtipe AT 2.
Valsartan tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE), yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan mendorong pemusnahan bradykinin.
Penggunaan valsartan secara praktikal tidak menyebabkan perkembangan batuk kering.
Ia tidak berinteraksi dengan atau menyekat saluran ion atau reseptor hormon, yang memainkan peranan penting dalam pengaturan fungsi sistem kardiovaskular.
Dengan menurunkan tekanan darah, valsartan tidak mempengaruhi degupan jantung.
Setelah mengambil satu dos ubat, kesan terapeutik terserlah dalam 2 jam, penurunan maksimum tekanan darah berkembang selepas 4-6 jam. Kesan antihipertensi berlangsung lebih dari 24 jam. Penurunan tekanan darah maksimum yang maksimum biasanya dicapai setelah 14-28 hari menggunakan ubat, tanpa mengira dosnya dan didukung oleh terapi jangka panjang.
Pengambilan valsartan secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang mendadak atau akibat klinikal yang tidak diingini. Mengambil ubat untuk kegagalan jantung kronik kelas II-IV mengikut klasifikasi NYHA (New York Heart Association) menyebabkan penurunan yang signifikan dalam jumlah kemasukan ke hospital di kalangan pesakit. Ini lebih kerap berlaku pada pesakit yang tidak menerima beta-blocker atau ACE inhibitor. Mengambil valsartan mengurangkan kematian kardiovaskular di kalangan pesakit dengan kegagalan klinikal ventrikel kiri yang stabil atau dengan gangguan fungsi ventrikel kiri selepas infark miokard.
Kesan antihipertensi semasa mengambil Exforge 1 kali sehari berlangsung selama 24 jam.
Dengan tekanan darah sistolik awal 153-157 mm Hg dan tekanan darah diastolik di bawah 95-110 mm Hg, tablet dalam dos 5 mg / 80 mg dan 5 mg / 160 mg mengurangkan tekanan darah sebanyak 20-28 / 14-19 mm Hg (sebagai perbandingan dengan indeks plasebo masing-masing 7-13 / 7-9 mm Hg).
Pada dos 10 mg / 160 mg dan tablet 5 mg / 160 mg menormalkan tekanan darah (tekanan darah diastolik dalam keadaan duduk menjadi di bawah 90 mm Hg) pada 75 dan 62% pesakit dengan kawalan tekanan darah yang tidak mencukupi semasa mengambil valsartan pada dos 160 mg sehari sebagai monopreparasi.
Pada pesakit yang monoterapi dengan amlodipine atau valsartan tidak berkesan, ubat tersebut dapat menormalkan dan mengawal tekanan darah.
Kesan terapeutik ubat tidak bergantung pada jantina, umur, bangsa dan bertahan selama 1 tahun. Pembatalan Exforge secara tiba-tiba tidak disertai dengan peningkatan tekanan darah yang mendadak.
Penggunaan ubat mengurangkan kemungkinan terjadinya edema.
Farmakokinetik
Farmakokinetik amlodipine dan valsartan adalah linear.
Selepas pemberian oral amlodipine secara terapeutik, kepekatan maksimum (C max) dalam plasma darah dicapai selepas 6-12 jam. Ketersediaan bio amlodipine mutlak adalah 64-80%. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan bio.
Pengikatan protein plasma - 97.5%.
Kira-kira 90% amlodipine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif.
T 1/2 (separuh hayat) amlodipine - 30-50 jam.
Tahap keseimbangan kepekatan dalam plasma darah berlaku selepas 168-192 jam terapi. Ia dikeluarkan melalui buah pinggang: 10% - tidak berubah, 60% - dalam bentuk metabolit amlodipine.
Selepas pemberian oral valsartan terapi, C max dalam plasma darah dicapai dalam 2-3 jam. Ketersediaan bio mutlaknya adalah 23%. Dengan pengambilan makanan, ketersediaan biologinya menurun hampir 40%, tetapi kerana ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, tablet boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan.
Pengikatan protein plasma - 94–97%, kebanyakannya dengan albumin.
Hanya kira-kira 20% daripada dos valsartan yang diterima ditentukan sebagai metabolit. Kurang daripada 10% daripada jumlah kepekatan plasma ditentukan sebagai metabolit hidroksil aktif secara farmakologi.
T 1/2 valsartan - 6 jam.
Kira-kira 83% daripada dos diekskresikan tidak berubah melalui usus dan sekitar 13% daripada dos melalui buah pinggang.
C max amlodipine dalam plasma darah pada pesakit muda dan tua berlaku selepas jangka masa yang sama.
Pelepasan amlodipine pada pesakit tua sedikit berkurang, yang menyebabkan peningkatan T 1/2.
Bagi pesakit tua dan muda, disyorkan untuk menggunakan rejimen dos valsartan yang biasa.
Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan izin kreatinin (CC) 30-50 ml / min, perubahan dalam dos awal ubat tidak diperlukan.
Pada pesakit dengan gangguan hati, pelepasan amlodipine dikurangkan, yang menyebabkan peningkatan kepekatan total amlodipine dalam plasma darah sekitar 40-60%. Dengan tahap penyakit hati kronik yang ringan hingga sederhana, ketersediaan bio valsartan meningkat.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut petunjuk, Exforge ditunjukkan untuk rawatan hipertensi arteri pada pesakit yang dapat menggunakan terapi kombinasi.
Kontraindikasi
- stenosis unilateral atau bilateral arteri buah pinggang, stenosis arteri buah pinggang tunggal;
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Exforge kepada pesakit dengan stenosis mitral, stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, patologi hati (terutama dengan penyakit saluran empedu obstruktif), gangguan ginjal yang teruk (CC kurang dari 10 ml / min), hiperkalemia, kekurangan natrium, dengan jumlah yang berkurang darah yang beredar.
Arahan untuk penggunaan Exforge: kaedah dan dos
Tablet Exforge diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, dengan jumlah air yang mencukupi, 1 kali sehari.
Dos yang disyorkan: 1 pc. pada dos 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg atau 10 mg / 160 mg.
Dos harian maksimum ialah 10 mg / 160 mg.
Perubahan dalam rejimen dos ketika menetapkan Exforge kepada pesakit dengan gangguan ginjal ringan atau sederhana (CC lebih besar dari 30 ml / min), penyakit hati, gangguan fungsi hati, kolestasis, atau pesakit tua tidak diperlukan.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik, takikardia, berdebar-debar; jarang - penurunan tekanan darah, sinkop;
- dari sistem pernafasan: selalunya - selesema, nasofaringitis; kadang-kadang - batuk, sakit pada faring dan / atau laring;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; kadang-kadang - mengantuk, paresthesia, pening, pening ortostatik;
- dari sistem imun: jarang - hipersensitiviti;
- gangguan mental: jarang - kegelisahan;
- dari deria: jarang - tinitus, gangguan penglihatan; kadang-kadang - disfungsi alat vestibular, menyebabkan pening;
- dari sistem pencernaan: kadang-kadang - mulut kering, loya, sakit perut, cirit-birit, sembelit;
- reaksi dermatologi: kadang-kadang - eritema, ruam kulit; jarang - gatal-gatal, hiperhidrosis, exanthema;
- dari sistem genitouriner: jarang - poliuria, pollakiuria, disfungsi ereksi;
- dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - pembengkakan sendi, arthralgia, sakit belakang; jarang - kekejangan otot, rasa berat di seluruh badan;
- parameter makmal: peningkatan nitrogen urea darah;
- lain-lain: sering - peningkatan keletihan, edema wajah, kegembiraan, edema periferal, kemerahan muka, demam, asthenia.
Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan Exforge, adalah mungkin untuk mengembangkan fenomena yang tidak diingini yang merupakan ciri monoterapi dengan setiap bahan aktif ubat.
Kesan sampingan amlodipine yang paling biasa adalah loya. Kurang biasa, terdapat malaise umum, mulut kering, dispepsia, perubahan frekuensi pergerakan usus, alopecia, hiperplasia gingiva, sesak nafas, rhinitis, gastritis, hiperglikemia, ginekomastia, peningkatan kencing, disfungsi ereksi, leukopenia, kelainan mood, neuropati periferal, myaltopenia, myaltopenia eritema multiforme, edema angioneurotic, pankreatitis, hepatitis, peningkatan berpeluh. Semasa menggunakan amlodipine pada pesakit dengan kegagalan jantung (gred III - IV mengikut klasifikasi NYHA) etiologi bukan iskemia, peningkatan kejadian edema paru diperhatikan. Dalam kes yang jarang berlaku, dengan penggunaan penyekat saluran kalsium yang perlahan, terutama pada penyakit jantung koronari yang teruk,perkembangan infark miokard akut atau peningkatan kekerapan, tempoh dan keparahan angina pectoris, perkembangan aritmia (termasuk fibrilasi atrium dan takikardia ventrikel) adalah mungkin.
Semasa menggunakan valsartan sebagai monoterapi, kesan yang tidak diingini seperti sinusitis, jangkitan virus dan jangkitan saluran pernafasan atas, rhinitis, insomnia, neutropenia, peningkatan kadar kreatinin dan nitrogen urea dalam darah diperhatikan. Peningkatan kepekatan kalium serum adalah mungkin.
Overdosis
Gejala: ciri overdosis valsartan - perkembangan penurunan tekanan darah yang ketara, pening, amlodipine - vasodilatasi periferal yang berlebihan, takikardia refleks. Kemungkinan hipotensi arteri sistemik yang berpanjangan dan teruk dengan perkembangan kejutan dengan hasil yang membawa maut adalah mungkin.
Rawatan: jika anda secara tidak sengaja mengambil Exforge dalam dos yang tinggi, anda harus segera muntah atau membuat lavage gastrik. Karbon aktif mengurangkan penyerapan amlodipine yang diambil dalam masa dua jam akan datang.
Dengan hipotensi arteri yang teruk, pesakit harus dibaringkan dengan kaki yang dibangkitkan. Klinik ini bertujuan untuk mengekalkan aktiviti sistem kardiovaskular; ia memerlukan pemantauan berkala terhadap fungsi jantung, sistem pernafasan, jumlah darah yang beredar, dan jumlah air kencing yang dikeluarkan. Untuk memulihkan tekanan darah dan nada vaskular, adalah mungkin untuk menggunakan vasoconstrictor. Untuk menghilangkan penyumbatan saluran kalsium, pemberian intravena kalsium glukonat ditunjukkan.
Hemodialisis untuk penghapusan valsartan dan amlodipine tidak berkesan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi dengan Exforge, beta-blocker yang diambil sebelumnya, jika perlu, harus dibatalkan dengan menurunkan dos secara beransur-ansur untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan.
Pelantikan ubat ini disyorkan berdasarkan petunjuk makmal kandungan natrium di dalam badan dan jumlah darah yang beredar (BCC), kerana kekurangannya dapat menyebabkan hipotensi arteri yang teruk. Dengan kekurangan BCC dan / atau natrium, perlu membetulkannya dan memulakan rawatan di bawah pengawasan ketat doktor. Dengan perkembangan hipotensi arteri, pesakit harus mengambil kedudukan mendatar dengan kaki yang diangkat. Pengenalan garam ditunjukkan. Apabila tekanan darah stabil, anda boleh terus mengambil Exforge.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana pening, peningkatan keletihan, mengantuk mungkin terjadi semasa mengambil Exforge, pesakit disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Exforge dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.
Ubat ini mempengaruhi RAAS (sistem renin-angiotensin-aldosteron), oleh itu penggunaannya semasa kehamilan boleh menyebabkan pengguguran spontan, perkembangan patologi janin, gangguan fungsi ginjal dan oligohidramnios pada bayi baru lahir.
Pesakit usia subur harus diberitahu mengenai kesan ubat pada RAAS dan kemungkinan ancaman terhadap perkembangan normal janin jika mereka ingin hamil pada masa akan datang.
Sekiranya kehamilan berlaku semasa mengambil Exforge, terapi harus segera dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Exforge untuk rawatan kanak-kanak di bawah usia 18 tahun tidak digalakkan kerana kekurangan data keselamatan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Exforge harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan ginjal yang teruk (CC kurang dari 10 ml / min).
Perubahan dalam rejimen dos dengan disfungsi ginjal ringan atau sederhana (CC lebih besar daripada 30 ml / min) tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati, terutama pada penyakit obstruktif saluran empedu.
Perubahan dalam rejimen dos ketika menetapkan Exforge kepada pesakit dengan penyakit hati, fungsi hati yang terganggu, dengan gejala kolestasis tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Pembetulan rejimen dos untuk pesakit tua tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Apabila monoterapi dengan setiap bahan aktif Exforge, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan ubat berikut:
- amlodipine: beta-blockers, thiazide diuretik, inhibitor ACE, nitroglycerin untuk penggunaan sublingual, nitrate yang bertindak panjang, atorvastatin, digoxin, warfarin, sildenafil, cimetidine, maalox (aluminium hidroksida gel, magnesium hidroksida, ubat simethydoglycemic), non-percik ubat anti-radang;
- valsartan: amlodipine, cimetidine, furosemide, warfarin, digoxin, atenolol, indomethacin, glibenclamide, hydrochlorothiazide.
Dianjurkan untuk berhati-hati dan selalu melakukan pemantauan konsentrasi kalium dalam darah semasa menggunakan ubat dengan heparin, diuretik hemat kalium, suplemen makanan dengan kalium, pengganti garam yang mengandung kalium dan agen lain yang dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium dalam darah.
Analog
Analog Exforge adalah: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembapan.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Exforge
Ulasan mengenai Exforge bercampur-campur. Pesakit dengan tinjauan positif menunjukkan keberkesanan dan toleransi ubat yang baik selama beberapa tahun penggunaan. Sebilangan pesakit mencatat kosnya yang tidak dapat dibenarkan, mencadangkan untuk menggantikannya dengan analog pengeluaran domestik yang berpatutan dan berkesan.
Terdapat laporan mengenai perkembangan fenomena yang tidak diingini semasa mengambil Exforge.
Harga untuk Exforge di farmasi
Harga Exforge untuk pakej yang mengandungi 28 tablet pada dos 5 mg / 80 mg boleh dari 1,756 rubel, pada dos 5 mg / 160 mg - dari 1969 rubel, pada dos 10 mg / 160 mg - dari 1989 rubel.
Exforge: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Exforge tablet p.p. 5mg + 80mg 28 pcs. 1615 RUB Beli |
|
Exforge 5 mg + 80 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 1615 RUB Beli |
|
Exforge tablet p.p. 5mg + 160mg 28 pcs. RUB 1821 Beli |
|
Exforge 5 mg + 160 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 1821 Beli |
|
Exforge 10 mg + 160 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 1824 Beli |
|
Exforge tablet p.p. 10mg + 160mg 28 pcs. 2246 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
