Biseptol - Arahan, Penggunaan Untuk Kanak-kanak, Harga, Tablet, Penggantungan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Biseptol

Biseptol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Biseptol

Kod ATX: J01EE01

Bahan aktif: co-trimoxazole (sulfamethoxazole + trimethoprim) [co-trimoxazole (sulfamethoxazole + trimethoprim)]

Pengeluar: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poland), Medana Pharma, SA (Poland)

Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08

Harga di farmasi: dari 28 rubel.

Beli

Biseptol adalah ubat antibakteria gabungan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan biseptol:

• tablet 120 dan 480 mg: rata, bulat, kekuningan (dalam lepuh 20 pcs., 1 lepuh dalam kotak kadbod);
• penggantungan oral: krim ringan, dengan bau strawberi (dalam botol kaca gelap 80 ml, 1 botol dalam kotak kadbod).

1 tablet mengandungi:

• sulfamethoxazole - 100 mg atau 400 mg;
• trimethoprim - 20 mg atau 80 mg.

5 ml penggantungan mengandungi:

• sulfamethoxazole - 200 mg;
• trimethoprim - 40 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Co-trimoxazole - bahan aktif Biseptol - adalah ubat antimikroba gabungan yang terdiri daripada sulfamethoxazole dan trimethoprim dalam nisbah 5: 1.

Sulfamethoxazole secara struktural serupa dengan PABA (asid para-aminobenzoik), dalam sel bakteria mengganggu sintesis asid dihidrofolik, yang mencegah kemasukan PABA dalam molekulnya.

Trimethoprim meningkatkan tindakan sulfamethoxazole, yang berlaku kerana pelanggaran pengurangan asid dihydrofolic menjadi asid tetrahidrofolik, yang merupakan bentuk aktif asid folik, yang bertanggung jawab untuk pembelahan sel mikroba dan metabolisme protein.

Tindakan gabungan komponen mengganggu pembentukan asid folik, yang diperlukan untuk sintesis sebatian purin oleh mikroorganisma, dan kemudian asid nukleik - DNA dan RNA (asid deoksiribonukleik dan ribonukleik). Ini membawa kepada pelanggaran pembentukan protein dan kematian bakteria.

Biseptol adalah agen bakteria spektrum luas, tetapi kepekaan kesannya mungkin bergantung pada lokasi geografi.

Biasanya patogen sensitif [MIC (kepekatan penghambatan minimum) untuk sulfamethoxazole - kurang daripada 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (strain pembentuk beta-laktamase dan beta-laktamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (termasuk strain enterotoksin), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (termasuk S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (termasuk C. freundii), Klebsiella spp. (termasuk K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (termasuk S. marcescens, S. liquefaciens).

Kepekaan terhadap Biseptol juga dapat ditunjukkan oleh Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Patogen separa sensitif (MIC untuk sulfamethoxazole - 80-160 mg / l): strain negatif koagulase Staphylococcus spp. (termasuk jenis Sticylococcus aureus yang sensitif terhadap methicillin dan tahan methicillin), Streptococcus pneumoniae (strain yang tahan penisilin dan sensitif terhadap penisilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provycreus (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Patogen tahan (MIC untuk sulfamethoxazole - lebih daripada 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Semasa menetapkan Biseptol secara empirikal, ciri-ciri ketahanan tempatan terhadap kesannya yang mungkin menjadi agen penyebab penyakit berjangkit tertentu harus diambil kira. Semasa merawat jangkitan yang boleh disebabkan oleh mikroorganisma sensitif separa, ujian kepekaan disyorkan untuk mengecualikan ketahanan patogen.

Farmakokinetik

Penyerapan Biseptol apabila diambil secara lisan adalah cepat dan hampir lengkap (90%).

Selepas penggunaan tunggal 160 mg trimethoprim + 800 mg sulfamethoxazole C _max (kepekatan maksimum bahan) trimethoprim dan sulfamethoxazole masing-masing adalah 1.5-3 μg / ml dan 40-80 μg / ml. Masa untuk mencapai C _max dalam plasma darah adalah dari 1 hingga 4 jam. Selepas satu dos, tahap kepekatan terapi dikekalkan selama 7 jam. Dengan penggunaan berulang dengan waktu rehat 12 jam, minimum C _ss (kepekatan keseimbangan) distabilkan dalam julat 1.3-2.8 μg / ml dan 32–63 μg / ml untuk trimethoprim dan sulfamethoxazole. C _ss dicapai dalam 2-3 hari.

Co-trimoxazole diedarkan dengan baik di dalam badan. V _d (isipadu pengedaran) trimethoprim dan sulfamethoxazole masing-masing kira-kira 130 L dan 20 L.

Menembusi hambatan darah-otak dan plasenta, juga ke dalam susu ibu. Dalam air kencing dan paru-paru, ia menghasilkan kepekatan yang lebih tinggi daripada kepekatan plasma.

Trimethoprim sedikit lebih baik daripada sulfamethoxazole menembusi ke tisu prostat yang tidak meradang, rembesan vagina, hempedu, cairan mani, air liur, tisu paru-paru yang meradang dan sihat. Kedua-dua komponen aktif menembusi humor berair mata dan cecair serebrospinal.

Trimethoprim (jumlah besar) dan sulfamethoxazole (jumlah yang sedikit lebih kecil) memasuki celahan badan dan cairan tubuh extravasal lain dari aliran darah. Kepekatan bahan aktif lebih tinggi daripada MIC bagi kebanyakan mikroorganisma patogen.

Pengikatan protein plasma: sulfamethoxazole - 66%, trimethoprim - 45%.

Metabolisme berlaku di hati. Sulfamethoxazole dimetabolisme terutamanya oleh N4-asetilasi, pada tahap yang lebih rendah dengan konjugasi dengan asid glukuronat. Sebilangan metabolit mempunyai aktiviti antimikroba.

Ia diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (dalam masa 72 jam - 80%) dan sebagai bahan yang tidak berubah (sulfamethoxazole - 20%, trimethoprim - 50%). Sebilangan kecil dos dikeluarkan melalui usus.

Kedua-dua zat dan metabolitnya diekskresikan oleh buah pinggang (baik melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub). Akibatnya, kepekatan kedua-dua komponen aktif dalam air kencing jauh melebihi kepekatan dalam darah.

T _1/2 (separuh hayat): sulfamethoxazole - 9-11 jam, trimethoprim - 10-12 jam. Pada kanak-kanak, penunjuk ini jauh lebih rendah dan bergantung pada usia: di bawah 1 tahun - dari 7 hingga 8 jam, 1-10 tahun - dari 5 hingga 6 jam.

Pada pesakit tua dan / atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (dengan izin kreatinin 15-20 ml / min) T _1/2 meningkat (penyesuaian dos diperlukan).

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Biseptol diresepkan untuk rawatan jangkitan:

• sistem genitouriner: pielonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis;
• saluran pernafasan: bronkitis, radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura, otitis media, sinusitis;
• kulit dan tisu lembut: pyoderma, furunculosis;
• saluran gastrousus: disentri, kolera, demam kepialu, demam paratyphoid, cirit-birit.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit darah yang teruk, termasuk anemia megaloblastik, anemia aplastik, anemia kekurangan B ₁₂, leukopenia, agranulositosis, anemia yang berkaitan dengan kekurangan asid folik;
• kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase (berkaitan dengan risiko hemolisis);
• kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 15 ml / min);
• kerosakan yang didiagnosis pada parenkim hati (tablet);
• gangguan fungsi ginjal yang teruk dalam kes ketidakupayaan untuk mengawal kepekatan plasma ubat dalam darah (tablet);
• hiperbilirubinemia pada pesakit pediatrik (tablet);
• kegagalan hepatik (penggantungan);
• penggunaan gabungan dengan dofetilide (penggantungan);
• berumur sehingga 8 minggu, atau hingga 6 minggu semasa kelahiran dari seorang ibu dengan jangkitan HIV (penggantungan), atau usia hingga 3 tahun (tablet);
• tempoh penyusuan;
• kehamilan (pil);
• intoleransi individu terhadap komponen ubat dan sulfonamida.

Relatif (Biseptol diresepkan di bawah pengawasan perubatan):

• penyakit tiroid;
• asma bronkial;
• kekurangan asid folik;
• porphyria (penggantungan);
• membebankan sejarah reaksi alahan yang teruk (penggantungan);
• kehamilan (penangguhan).

Arahan untuk penggunaan Biseptol: kaedah dan dos

Rejimen pengambilan ubat ditentukan oleh doktor secara individu. Kedua-dua bentuk dos mesti diambil sebelum makan.

Suspensi dan tablet Biseptol kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa biasanya diresepkan 960 mg 2 kali sehari, dengan terapi yang berpanjangan, satu dos dikurangkan sebanyak 2 kali. Tempoh terapi ditentukan oleh penyakit dan berkisar antara 5 hingga 14 hari.

Rejimen dos Biseptol untuk kanak-kanak:

• tablet: dari 6 hingga 12 tahun - 4 tablet 120 mg setiap satu atau 1 tablet 480 mg setiap satu; dari 3 hingga 5 tahun - 2 tablet 120 mg;
• penggantungan: dari 6 hingga 12 tahun - masing-masing 480 mg, dari 6 bulan hingga 5 tahun - masing-masing 240 mg, masing-masing dari 2 hingga 5 bulan - 120 mg.

Kekerapan pengambilan Biseptol adalah 2 kali sehari, memerhatikan selang 12 jam antara dos.

Semasa merawat radang paru-paru, dos dikira berdasarkan berat badan - 100 mg / kg / hari. Selang antara dos tidak boleh melebihi 6 jam, tempoh terapi adalah 2 minggu.

Dalam rawatan gonorea, Biseptol diambil dua kali sehari, 2000 mg (dari segi sulfamethoxazole) dengan selang waktu 12 jam.

Dos standard Biseptol dapat ditingkatkan sebanyak 30-50% semasa rawatan penyakit kronik, dan dos yang lebih rendah biasanya digunakan dalam kes-kes rawatan jangka panjang.

Kesan sampingan

Penggunaan Biseptol boleh menyebabkan gangguan dari pelbagai sistem badan:

• sistem pernafasan: penyusupan eosinofilik, alveolitis alergi;
• sistem saraf: kegelisahan, sakit kepala, halusinasi, meningitis aseptik, pening, neuritis periferal, ataksia, kejang, kemurungan, deringan di telinga, apatis;
• organ hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, hypoprothrombinemia, agranulositosis, metemoglobinemia;
• sistem pencernaan: pankreatitis akut, stomatitis, hiperbilirubinemia, hepatonecrosis, gastritis, mual, penurunan selera makan, muntah, cirit-birit, sakit perut, glossitis, kolestasis, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hepatitis;
• sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia, rhabdomyolysis;
• sistem kencing: gangguan fungsi ginjal, nefritis interstisial, hematuria, hypercreatininemia, crystalluria.

Semasa mengambil Biseptol, pelbagai reaksi alergi dapat berkembang, biasanya dimanifestasikan sebagai peningkatan suhu badan, angioedema, pruritus, fotosensitiviti, ruam kulit, urtikaria, eritema multude eksudatif, nekrolisis epidermis toksik, dermatitis eksfoliatif, hiperemia konjungtiva, nodul, penyakit peri-artikular, sindrom seperti lupus.

Antara kesan sampingan lain semasa penggunaan Biseptol diperhatikan: insomnia, hipoglikemia, hiperkalemia, keletihan, kelemahan, kandidiasis.

Overdosis

Gejala utama adalah:

• sulfamethoxazole: muntah, mual, kolik usus, kurang selera makan, sakit kepala, pening, kehilangan kesedaran, mengantuk; perkembangan demam, hematuria, kristaluria juga mungkin. Gejala kemudian termasuk penyakit kuning dan penekanan sumsum tulang;
• trimethoprim (keracunan akut): kemurungan, muntah, mual, sakit kepala, pening, penekanan sumsum tulang, gangguan kesedaran.

Dos co-trimoxazole yang boleh mengancam nyawa tidak diketahui.

Keracunan kronik dengan co-trimoxazole (dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi) boleh menyebabkan kemerosotan fungsi sumsum tulang, yang ditunjukkan oleh trombositopenia, anemia megaloblastik, atau leukopenia.

Terapi: penghapusan Biseptol dan pelaksanaan langkah-langkah yang bertujuan untuk mengeluarkannya dari saluran gastrointestinal (tidak lebih dari dua jam setelah mengambil ubat, mencuci perut atau menyebabkan muntah), minum banyak cecair dalam keadaan diuresis tidak mencukupi, dan fungsi ginjal tidak terganggu … Juga ditunjukkan ialah pengenalan kalsium folinat (intramuskular, 5-15 mg sehari). Perkumuhan trimetoprim dipercepat oleh persekitaran asam urin, tetapi dalam kes ini, kemungkinan penghabluran sulfonamida di buah pinggang meningkat.

Pemantauan gambar darah, komposisi elektrolit dalam plasma dan parameter biokimia lain adalah disyorkan. Hemodialisis mempunyai keberkesanan sederhana; dialisis peritoneal tidak berkesan sekiranya berlaku overdosis.

arahan khas

Sebaiknya elakkan sinaran sinar matahari dan sinar ultraviolet yang berlebihan semasa terapi.

Risiko mendapat kesan sampingan jauh lebih tinggi pada pesakit dengan AIDS.

Biseptol tidak digalakkan untuk faringitis dan radang amandel yang disebabkan oleh streptokokus beta-hemolitik kumpulan A.

Dengan rawatan yang berpanjangan (lebih dari 1 bulan), kerana kemungkinan besar terdapat perubahan hematologi, perlu dilakukan ujian darah secara berkala.

Rawatan pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan folat awal yang disyaki memerlukan penjagaan khas.

Penetapan asid folik disarankan dengan penggunaan Biseptol jangka panjang dalam dos yang tinggi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa memandu kenderaan selama tempoh terapi, kemungkinan timbulnya reaksi buruk seperti keletihan, sakit kepala, kegelisahan, gegaran harus dipertimbangkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung, tablet Biseptol dikontraindikasikan, penggantungannya dapat digunakan setelah menilai nisbah manfaat-risiko. Pada akhir kehamilan, disarankan untuk tidak mengambil ubat, yang berkaitan dengan kemungkinan kernicterus pada bayi baru lahir. Biseptol boleh mempengaruhi metabolisme asid folik, oleh itu, semasa menggunakan ubat tersebut, wanita hamil diresepkan 5 mg asid folik setiap hari.

Semasa penyusuan: terapi dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Kontraindikasi untuk Biseptol untuk kanak-kanak:

• penggantungan: sehingga 8 minggu, atau sehingga 6 minggu semasa kelahiran dari ibu dengan jangkitan HIV;
• tablet: sehingga 3 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Terapi biseptol dikontraindikasikan untuk gangguan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 15 ml / min).

Semasa menetapkan Biseptol dalam bentuk tablet, pesakit dengan pelepasan kreatinin 15-30 ml / min harus menggunakan separuh dos standard.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Lawan:

• tablet: kerosakan yang didiagnosis pada parenkim hati;
• penggantungan: kegagalan hepatik.

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit tua dan pikun, Biseptol harus diberi kursus secepat mungkin.

Interaksi dadah

• phenytoin: intensiti metabolisme hepatik phenytoin menurun, kerana kesannya dan kesan toksiknya meningkat;
• diuretik (paling kerap thiazides dan pada pesakit tua): risiko trombositopenia meningkat;
• ubat-ubatan yang menghalang hematopoiesis sumsum tulang: risiko myelosuppression meningkat;
• Inhibitor ACE (enzim penukaran angiotensin): hiperkalemia boleh berkembang (risikonya sangat tinggi pada pesakit tua);
• antikoagulan tidak langsung: aktiviti antikoagulan meningkat (pembetulan dos antikoagulan diperlukan);
• digoxin: kepekatan serumnya boleh meningkat, dan oleh itu diperlukan untuk memantau kepekatan digoxin serum (terutamanya berisiko tinggi pada pesakit tua);
• dofetilide: C _max dofetilide meningkat sebanyak 93%, AUC - sebanyak 103%, peningkatan kepekatan dofetilide seperti itu boleh menyebabkan aritmia ventrikel dengan pemanjangan selang QT, termasuk aritmia seperti kenduri (kombinasi ini dikontraindikasikan).

Analog

Analog biseptol adalah:

• oleh bahan aktif: Co-trimoxazole, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• dengan tindakan terapeutik: Sulfaton.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat hingga 25 ° C:

• tablet - 5 tahun;
• penggantungan - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Biseptol

Menurut ulasan, Biseptol digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit radang dan berjangkit. Kos ubat tersebut dianggarkan berpatutan. Dalam banyak kes, kecekapan tinggi dapat dilihat dalam masa yang singkat. Sebilangan pengguna menunjukkan kekurangan tindakan terapi.

Kelemahan utama Biseptol adalah perkembangan reaksi sampingan, di antaranya reaksi alahan paling kerap dibezakan. Juga diperhatikan bahawa tablet 480 mg sukar ditelan kerana ukurannya yang besar.

Biseptol dalam bentuk penggantungan mempunyai banyak ulasan positif kerana bentuk pentadbirannya yang mudah dan kemungkinan menggunakannya oleh orang dewasa dan kanak-kanak. Kelebihan lain termasuk aroma dan rasa yang menyenangkan, jangka hayat yang panjang setelah membuka bungkusan.

Harga untuk Biseptol di farmasi

Harga anggaran Biseptol adalah: tablet (20 pcs. 120 mg setiap satu) - 25-37 rubel, tablet (28 pcs. 480 mg setiap satu) - 80-95 rubel, penggantungan (1 botol 80 ml setiap satu) - 111-137 sapu.

Biseptol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Biseptol 120 mg tablet 20 pcs. 28 RUB Beli

Tablet biseptol 120mg 20 pcs. RUB 33 Beli

Biseptol 480 mg tablet 28 pcs. RUB 85 Beli

Biseptol 240 mg / 5 ml penahan oral 80 ml 1 pc. RUB 98 Beli

Tablet biseptol 480mg 28 pcs. RUB 100 Beli

Biseptol 480 mg tablet 20 pcs. RUB 100 Beli

Biseptol 480 96 mg / ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 5 ml 10 pcs. 383 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!