Nitrazepam
Nitrazepam: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nitrazepam
Kod ATX: N05CD02
Bahan aktif: nitrazepam (nitrazepam)
Pengeluar: Pusat Sains dan Praktikal Persekutuan Altai (Rusia), Moscow Endocrine Plant FSUE (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 01.10.2019
Nitrazepam adalah ubat hipnotik kuat dari kumpulan benzodiazepin dengan kesan kecemasan, antikonvulsan, penenang dan penenang otot.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet: silinder rata atau sfera, putih dengan warna kekuningan-kehijauan, dengan serong (10 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 5 bungkusan; 20 atau 50 keping dalam tin polimer atau dari kaca pelindung cahaya, dalam bungkusan kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Nitrazepam).
Bahan aktif: nitrazepam, kandungannya dalam 1 tablet adalah 5 mg.
Komponen tambahan: polivinil pirolidon perubatan berat molekul rendah (povidone), gula susu (laktosa), talc, primogel (natrium karboksimetil kanji), kanji kentang, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Nitrazepam adalah ubat hipnosis kumpulan benzodiazepin. Juga, ubat ini mempunyai kesan relaksan otot pusat, antikonvulsan dan kecemasan.
Mekanisme utama tindakan hipnosis didasarkan pada penghambatan sel pembentukan retikular batang otak. Di bawah pengaruh nitrazepam, tempoh dan kedalaman tidur meningkat. Tidur dan bangun tidur adalah fisiologi.
Nitrazepam meningkatkan kesan penghambatan GABA (asid gamma-aminobutyric), yang merupakan salah satu pengantara utama perencatan pra-dan postynaptik penularan impuls di sistem saraf pusat. Mengurangkan kegembiraan struktur subkortikal otak (sistem limbik, thalamus, hypothalamus), menghalang refleks tulang belakang polysynaptic. Mengurangkan pengaruh rangsangan emosi, motor dan autonomi yang mengganggu mekanisme tertidur.
Kesan kecemasan nitrazepam adalah disebabkan oleh kesan pada kompleks amigdala sistem limbik. Ia menampakkan diri dalam penurunan tekanan emosi, penurunan ketakutan, kegelisahan, kegelisahan.
Sedasi berdasarkan kesan pada pembentukan retikular batang otak dan nukleus spesifik thalamus. Sifat ubat ini menampakkan diri dalam bentuk penurunan gejala asal neurotik (ketakutan, kegelisahan).
Kesan antikonvulsan nitrazepam disediakan oleh peningkatan perencatan presinaptik. Bahan ini menekan penyebaran aktiviti epileptogenik, sementara keadaan fokus yang teruja tidak dikeluarkan.
Kesan relaksan otot pusat didasarkan pada penghambatan laluan penghambatan aferen tulang belakang polisynaptik. Perencatan langsung fungsi otot dan saraf motorik juga mungkin.
Perkembangan kesan terapi diperhatikan 30 minit selepas pemberian oral, tempohnya berbeza dari 6 hingga 8 jam.
Farmakokinetik
Penyerapan nitrazepam dari saluran gastrointestinal lengkap dan cepat. Ketersediaan bio adalah 54-98% (bergantung pada bentuk dos). Jika diambil serentak dengan makanan, penyerapan diperlahankan, sementara kepekatan plasma maksimum menurun sekitar 30%.
Nilai purata kepekatan maksimum dengan pemberian oral tunggal sebanyak 10 mg bahan adalah dari 0,08 hingga 0,1 μg / ml, masa untuk mencapai itu adalah 1-4 jam. Hubungan dengan protein plasma kira-kira 85-90%.
Fasa pengedaran nitrazepam dalam badan sangat berbeza dan boleh menjadi 1.7-3.5 jam. Dengan bertambahnya usia, jumlah taburan meningkat, angka ini adalah 1.3-2.6 l / kg. Ia menembusi dengan baik melalui penghalang histohematogen, termasuk penghalang darah-otak dan plasenta, dan terdapat dalam susu ibu.
Metabolisme berlaku di hati dengan pengurangan kumpulan nitro dan asetilasi berikutnya dengan pembentukan derivatif asetil yang tidak aktif.
Waktu paruh adalah 16-48 jam (nilai penunjuk ini ditentukan oleh usia dan berat badan), dari cecair serebrospinal - 68 jam.
Metabolit utama adalah: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzophenone dan hydroxy-2-amino-5-nitrobenzophenone. Mereka dikeluarkan dalam air kencing dan tinja (masing-masing 65–71% dan 14–20%). Kira-kira 1–5% daripada dos diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang.
Dengan penggunaan berulang, terdapat pengumpulan minimum bahan (nitrazepam merujuk kepada benzodiazepin dengan jangka hayat pendek / sederhana), setelah pemberhentian rawatan, perkumuhan cepat.
Petunjuk untuk digunakan
- Gangguan tidur dari pelbagai asal (kesukaran tidur, kerap bangun malam dan / atau bangun pagi);
- Somnambulisme;
- Beberapa bentuk kejang, termasuk sindrom West (sawan fulminan) pada anak kecil;
- Lesi organik sistem saraf pusat (gangguan peredaran otak, akibat kecederaan otak traumatik);
- Saraf;
- Kegilaan afektif;
- Gangguan mental, disertai dengan peningkatan rasa cemas dan kegelisahan;
- Encephalopathy dengan manifestasi epilepsi;
- Gejala pengeluaran alkohol dan ketagihan dadah;
- Skizofrenia (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Kemurungan teruk;
- Kegagalan pernafasan akut;
- Pergantungan dadah atau alkohol;
- Ketagihan;
- Keracunan alkohol akut, disertai dengan kelemahan fungsi penting;
- Epilepsi lobus temporal;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Koma;
- Terkejut;
- Myasthenia gravis;
- Hipercapnia;
- Penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk;
- Keracunan akut dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat;
- Gangguan menelan pada kanak-kanak;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat atau benzodiazepin lain.
Relatif:
- Kegagalan pernafasan;
- Hyperkinesis;
- Ataksia serebrum dan tulang belakang;
- Kegagalan hepatik dan / atau buah pinggang;
- Penyakit otak organik;
- Apnea tidur (termasuk disyaki sleep apnea);
- Hipoproteinemia;
- Ataxia;
- Psikosis;
- Kecenderungan untuk menyalahgunakan ubat psikoaktif;
- Sejarah pergantungan dadah;
- Umur lanjut usia.
Nitrazepam, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Nitrazepam harus diambil secara oral.
Sebagai pil tidur untuk gangguan tidur - 1 kali sehari 30 minit sebelum tidur. Dos yang disyorkan:
- Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun - 1,25-2,5 mg;
- Kanak-kanak berumur 1-5 tahun - 2,5-5 mg;
- Kanak-kanak berumur 6-14 tahun - 5 mg;
- Remaja berumur lebih dari 14 tahun dan dewasa - 5-10 mg, dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 20 mg;
- Orang tua (berumur lebih dari 65 tahun) - 2.5-5 mg.
Dos yang disyorkan semasa menggunakan Nitrazepam sebagai ubat antikonvulsan dan kecemasan:
- Dewasa - 5-10 mg 2-3 kali sehari;
- Pesakit tua - 2.5-5 mg 2-3 kali sehari;
- Kanak-kanak berumur 6-14 tahun - 7,5-15 mg (dos harian) dalam 3 dos terbahagi;
- Kanak-kanak berumur 1-6 tahun - 5-10 mg (dos harian) dalam 3 dos terbahagi;
- Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun - 2.5-7.5 mg (dos harian) dalam 3 dos terbahagi.
2/3 daripada dos harian disyorkan diambil pada waktu malam.
Semasa mengira dos bayi nitrazepam, disarankan untuk mengambil kira berat badan. Untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 30 kg, 0,3-1 mg / kg / hari ditetapkan dalam 3 dos yang dibahagi.
Dengan sindrom West pada kanak-kanak berumur 1 hingga 2 tahun, 2.5-5 mg sehari dalam 1 dos ditetapkan.
Untuk bayi dan anak-anak yang tidak dapat menelan tablet secara keseluruhan, sejumlah ubat yang sesuai dapat dihancurkan dan dilarutkan (digantung) dalam jumlah sedikit air.
Tempoh rawatan biasanya 30-45 hari.
Semua dos di atas adalah petunjuk. Dalam setiap kes, doktor menentukan dos optimum secara individu, bergantung pada petunjuk, keadaan umum pesakit, etiopatogenesis dan toleransi individu terhadap ubat.
Kesan sampingan
- Sistem saraf: pada awal rawatan (terutama pada orang tua) - penurunan konsentrasi, penurunan reaksi mental dan motor, pening, keletihan, kelembutan emosi, mengantuk, kelesuan, ataksia; jarang - kekeliruan, euforia, catalepsy, sakit kepala, reaksi extrapyramidal dystonic (pergerakan badan yang tidak terkawal, termasuk mata), ucapan kabur, kemurungan, amnesia anterograde, dysarthria, kelemahan otot, gegaran; dalam beberapa kes - reaksi paradoks (pergolakan psikomotor, kegelisahan, ketakutan, insomnia, ledakan agresif, peningkatan kerengsaan, halusinasi, kekejangan otot, kecenderungan bunuh diri);
- Sistem pencernaan: air liur atau mulut kering, selera makan menurun atau meningkat, mual, muntah, cirit-birit / sembelit, penyakit kuning, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali, disfungsi hati;
- Sistem genitouriner: inkontinensia atau pengekalan kencing, peningkatan atau penurunan libido, gangguan fungsi ginjal, senggugut;
- Organ hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis (keletihan atau kelemahan yang tidak biasa, sakit tekak, hipertermia, menggigil);
- Sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah; jarang - takikardia;
- Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam kulit;
- Lain-lain: ketagihan, pergantungan dadah; jarang - penurunan berat badan, bulimia, gangguan penglihatan (diplopia), kemurungan pusat pernafasan.
Dengan pengurangan dos yang tajam atau penghentian Nitrazepam, sindrom penarikan boleh berkembang, yang ditunjukkan oleh gejala berikut: pergolakan psikomotor, kegelisahan, ketakutan, peningkatan kerengsaan, depersonalisasi, dysphoria, gegaran, gangguan tidur, sakit kepala, gangguan persepsi (termasuk paresthesia, hyperesthesia, hyperacusis, fotofobia), kemurungan, halusinasi, berpeluh meningkat, takikardia, mual, muntah, kekejangan otot licin organ dalaman dan otot rangka, sawan; jarang - psikosis akut.
Pada bayi baru lahir, yang ibunya mengambil Nitrazepam semasa kehamilan, penindasan refleks penghisap, kegagalan pernafasan dan kemurungan sistem saraf pusat adalah mungkin.
Overdosis
Gejala utama: penurunan refleks, pergolakan paradoks, mengantuk, ataksia, dysarthria, kemurungan kesedaran yang berbeza-beza (hingga koma), penurunan tindak balas terhadap kerengsaan kesakitan, tidur nyenyak, kelemahan teruk, nystagmus (gangguan penglihatan), gegaran, sesak nafas atau sesak nafas, bradikardia, menurunkan tekanan darah, kemurungan pernafasan dan aktiviti jantung, runtuh.
Terapi: lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, diuresis paksa, rawatan simptomatik (bertujuan untuk mengekalkan pernafasan dan tekanan darah) ditetapkan. Flumazenil digunakan sebagai antagonis tertentu dalam suasana hospital. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Penjagaan harus diambil untuk memulakan rawatan pesakit yang, sebelum pengangkatan nitrazepam, menjalani terapi dengan ubat lain untuk waktu yang lama.
Pesakit dengan kemurungan yang teruk harus berada di bawah pengawasan khas selama tempoh rawatan, kerana mereka dapat menggunakan ubat untuk melaksanakan niat bunuh diri.
Nitrazepam tidak boleh diambil untuk waktu yang lama tanpa preskripsi doktor.
Semasa terapi, dilarang sama sekali meminum alkohol, anda harus menahan diri dari memandu kereta dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian yang tinggi.
Dengan rawatan jangka panjang, serta pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik, perlu untuk mengawal enzim hati dan gambaran darah periferal.
Nitrazepam mempunyai potensi ketagihan utama. Risiko pembentukan ketergantungan ubat meningkat pada pesakit yang sebelumnya telah menyalahgunakan ubat atau alkohol, serta ketika ubat tersebut digunakan dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama, bahkan pada dos terapi biasa. Atas sebab ini, doktor menetapkan ubat ini secara individu setelah penilaian yang teliti mengenai faedah dan kemungkinan risiko ketagihan atau ketergantungan.
Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, rawatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur.
Ubat tersebut harus dibatalkan sekiranya berlaku reaksi paradoks seperti halusinasi, tidur dangkal, kesukaran untuk tidur, pergolakan psikomotor, kekejangan otot yang meningkat, ketakutan, keagresifan, pemikiran bunuh diri.
Sekiranya terdapat penggunaan ubat yang kerap semasa kehamilan, terdapat risiko ketergantungan fizikal (sindrom penarikan) pada bayi baru lahir.
Mengambil Nitrazepam tepat sebelum melahirkan atau semasa melahirkan boleh menyebabkan tindakan menyusu yang lemah pada bayi baru lahir ("sindrom bayi lembab"), penurunan nada otot dan tekanan darah, hipotermia, dan kemurungan pernafasan.
Pada anak-anak kecil, terdapat peningkatan produksi dahak dan lendir di saluran pernafasan, oleh itu, langkah-langkah mesti diambil untuk memastikan patensi saluran udara yang baik.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit dalam tempoh terapi Nitrazepam harus menahan diri dari memandu kenderaan dan menggunakan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Nitrazepam tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Sekiranya menelan terganggu pada kanak-kanak, terapi adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Nitrazepam digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Nitrazepam digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati.
Gunakan pada orang tua
Penggunaan ubat pada pesakit tua memerlukan pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
Pengaruh enzim hati mikrosomal mengurangkan keberkesanan nitrazepam, kontraseptif oral estrogen dan cimetidine - meningkatkan dan memanjangkan.
Peningkatan tindakan bersama diperhatikan apabila Nitrazepam digabungkan dengan psikotropik dan antikonvulsan, anestetik umum, analgesik narkotik, relaksan otot, persediaan litium, antihistamin dan penenang, anxiolytics, barbiturat, clonidine dan etanol.
Analgesik narkotik yang diambil secara serentak meningkatkan euforia dan menyebabkan peningkatan kebergantungan pada ubat.
Nitrazepam mengurangkan keberkesanan levodopa, boleh meningkatkan ketoksikan zidovudine.
Sekiranya penggunaan clozapine secara serentak, kemurungan pernafasan adalah mungkin, ubat antihipertensi - penurunan tekanan darah yang ketara.
Inhibitor pengoksidaan mikrosomal memanjangkan jangka hayat nitrazepam dan meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksiknya.
Asid valproik cenderung meningkatkan kesan nitrazepam pada kanak-kanak dengan epilepsi.
Probenecid dan cimetidine melambatkan perkumuhan nitrazepam, akibatnya zat tersebut terkumpul di dalam badan, yang menyebabkan penenang berlebihan.
Rifampicin meningkatkan perkumuhan nitrazepam.
Analog
Analog Nitrazepam adalah: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 25 ºС.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nitrazepam
Ulasan Nitrazepam tidak banyak. Sebilangan besar dari mereka menunjukkan keberkesanan ubat dan toleransi yang baik. Pada masa yang sama, diperhatikan bahawa perkembangan ketagihan adalah mungkin.
Harga untuk Nitrazepam di farmasi
Harga anggaran untuk Nitrazepam (20 tablet) adalah 37 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
