Bujang
Singulair: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Singulair
Kod ATX: R03DC03
Bahan aktif: Montelukast (Montelukast)
Pengilang: Merck Sharp and Dome B. V. (Belanda)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 699 rubel.
Beli
Singular adalah penyekat reseptor leukotriena, ubat anti-radang anti-bronkospastik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos singularia:
- tablet kunyah: biconvex, pink, dengan ukiran SINGULAIR di satu sisi, di sisi lain: untuk tablet bujur - MSD 711, untuk tablet bulat - MSD 275 (7 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh);
- tablet bersalut: bentuk persegi dengan tepi bulat, warna krim ringan, dengan ukiran SINGULAIR di satu sisi, di sisi lain - MSD 117 (7 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh).
1 tablet kunyah mengandungi:
- bahan aktif: natrium montelukast - 4,16 mg atau 5,2 mg, yang sepadan dengan 4 mg atau 5 mg asid bebas;
- komponen tambahan: rasa ceri, manitol, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, microcrystalline cellulose, iron oxide red, magnesium stearate, aspartame.
1 tablet bersalut mengandungi:
- bahan aktif: natrium montelukast - 10.4 mg, yang sepadan dengan 10 mg asid bebas;
- eksipien: laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa (hyprolose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium croscarmellose;
- komposisi cengkerang: hypromellose (methylhydroxypropyl cellulose), hyprolose, iron iron oxide (E172), iron iron oxide (E172), titanium dioxide (E171), carnauba wax.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Cysteinyl leukotrienes (LTC 4, LTD 4, LTE 4) adalah perantara keradangan yang kuat, eicosanoid, yang dapat dirembeskan oleh pelbagai sel (termasuk eosinofil dan sel mast). Mediator pro-asma yang penting ini dapat mengikat reseptor cysteinyl leukotriene. CysLT 1 reseptor (jenis I cysteinyl leukotriene reseptor) terdapat di dalam saluran pernafasan manusia (termasuk makrofaj dan sel-sel otot licin bronkial) dan sel-sel proinflammatory lain (termasuk eosinofil dan beberapa sel-sel stem mieloid).
Cysteinyl leukotrienes berkorelasi dengan patofisiologi rhinitis alergi dan asma bronkial. Penyebab perkembangan gejala rhinitis alergi adalah pembebasan cysteinyl leukotrienes dari sel pro-radang mukosa hidung semasa fasa awal dan akhir reaksi alergi yang berkembang apabila terkena alergen. Ujian intranasal dengan cysteinyl leukotrienes menunjukkan peningkatan rintangan saluran udara hidung dan gejala penyumbatan hidung. Pada asma, kesan mediasi leukotriena berikut berkembang: peningkatan jumlah eosinofil, peningkatan kebolehtelapan vaskular, peningkatan rembesan mukus, bronkospasme.
Apabila diambil secara oral, montelukast sangat aktif dan meningkatkan keradangan pada asma bronkial. Menurut analisis farmakologi dan biokimia, bahan secara selektif dan dengan pertalian tinggi mengikat reseptor CysLT 1, tetapi tidak berinteraksi dengan reseptor penting farmakologi lain di saluran pernafasan (kolinergik, prostaglandin, atau reseptor β-adrenergik). Kerana keupayaannya untuk mengikat reseptor CysLT 1, montelukast menghalang kesan fisiologi cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4 dan LTE 4 dan tidak memberikan kesan merangsang pada reseptor ini.
Montelukast mampu menghalang reseptor CysLT di saluran udara, seperti yang dibuktikan oleh kemampuannya untuk menyekat perkembangan bronkospasme sebagai tindak balas terhadap penyedutan LTD 4 pada pesakit dengan asma bronkial. Untuk menghentikan bronkospasme yang disebabkan oleh LTD 4, dos 5 mg sudah mencukupi.
Pentadbiran lisan montelukast menyebabkan bronchodilation dalam masa 2 jam dan boleh melengkapkan β 2 bronchodilation -adrenomimetic yang disebabkan.
Apabila mengambil lebih daripada 10 mg 1 kali sehari, keberkesanan montelukast tidak meningkat.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran oral, montelukast diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Purata ketersediaan bio oral adalah 64%. Pada pesakit dewasa yang mengambil 10 mg montelukast semasa perut kosong, kepekatan maksimum zat dalam plasma darah diperhatikan selepas 3 jam. Mengambil ubat dengan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan bio dan kepekatan maksimum.
Montelukast mengikat protein plasma darah lebih daripada 99%. Isipadu pengedaran dalam keadaan kepekatan keseimbangan adalah dari 8 hingga 11 liter.
Kajian yang dilakukan pada tikus dengan label montelukast secara radioaktif menunjukkan penembusan minimum bahan melalui penghalang darah-otak. Sebagai tambahan, 24 jam selepas pemberian, kepekatan ubat berlabel di semua tisu lain adalah minimum.
Montelukast dimetabolisme secara meluas. Semasa mengkaji dos terapeutik pada kanak-kanak dan orang dewasa, kepekatan metabolit montelukast dalam keadaan keseimbangan dalam plasma tidak ditentukan.
Kajian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia telah menunjukkan bahawa isoenzim sitokrom P 450 (2C8, 2C9 dan 3A4) terlibat dalam metabolisme montelukast. Juga, kajian menunjukkan bahawa bahan ini dalam kepekatan terapeutik dalam plasma darah tidak menghalang isoenzim sitokrom P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 dan 2D6).
Pada orang dewasa yang sihat, pelepasan plasma montelukast rata-rata 45 ml / min. Montelukast dan metabolitnya diekskresikan sepenuhnya oleh hempedu, yang disahkan dalam kajian: dengan pemberian oral montelukast berlabel radioaktif, 86% daripada dos yang diterima diekskresikan dalam tinja dalam 5 hari dan kurang dari 0,2% dalam air kencing.
Separuh hayat montelukast pada orang dewasa muda yang sihat adalah 2.7–5.5 jam. Apabila diambil secara oral melebihi 50 mg, farmakokinetik bahan ini tetap hampir linear. Apabila diambil pada waktu pagi dan petang, parameter farmakokinetik tidak berubah. Apabila mengambil lebih daripada 10 mg 1 kali sehari, terdapat pengumpulan zat aktif sederhana dalam plasma (kira-kira 14%).
Farmakokinetik montelukast pada lelaki dan wanita adalah serupa. Tidak ada perbezaan dalam kesan farmakokinetik yang signifikan secara klinikal pada wakil dari pelbagai kaum yang dikenal pasti.
Dengan pemberian montelukast oral sekali pada dos 10 mg, profil bioavailabiliti dan farmakokinetik pada pesakit muda dan tua adalah serupa, namun, pada orang tua, jangka hayat plasma bahan sedikit lebih lama.
Pada pesakit dengan manifestasi klinikal sirosis hati dan kekurangan hepatik ringan hingga sederhana, metabolisme montelukast melambat. Dengan dos tunggal 10 mg bahan, kawasan di bawah kurva farmakokinetik AUC meningkat sekitar 41%. Berbanding dengan orang yang sihat, pada pesakit seperti itu, masa penghapusan montelukast sedikit meningkat (purata separuh hayat penghapusan adalah 7.4 jam). Tidak ada data mengenai farmakokinetik montelukast pada orang dengan gangguan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh).
Oleh kerana montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan dalam air kencing, tidak ada data mengenai farmakokinetik zat tersebut pada pasien dengan kekurangan buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
4 mg tablet kunyah
- asma bronkial - pencegahan dan rawatan jangka panjang untuk mengawal gejala penyakit siang dan malam pada kanak-kanak dari usia dua tahun ke atas;
- rhinitis alergi - melegakan gejala pada kanak-kanak berumur dua tahun dan lebih tua.
Tablet kunyah 5 mg dan tablet bersalut filem
- asma bronkial - pencegahan dan rawatan jangka panjang bagi orang dewasa dan kanak-kanak dari 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg) atau dari 15 tahun (untuk tablet bersalut) untuk mencegah gejala penyakit siang dan malam, mencegah bronkospasme semasa latihan, termasuk rawatan pesakit dengan bronkus asma dengan hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat;
- melegakan gejala malam dan siang rhinitis alergi bermusim dan abadi pada pesakit berusia lebih dari 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg) atau dari usia 15 tahun (untuk tablet bersalut).
Kontraindikasi
- umur sehingga 2 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen Singular.
Selain itu untuk tablet kunyah:
- fenilketonuria;
- berumur hingga 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg).
Selain itu untuk tablet bersalut:
- umur sehingga 15 tahun;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa.
Penggunaan Singular semasa kehamilan dan penyusuan hanya dapat dilakukan jika kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin atau anak.
Arahan untuk penggunaan Singular: kaedah dan dos
Tablet diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, 1 kali sehari.
Dalam rawatan asma bronkial, ubat ini digunakan pada waktu petang, rhinitis alergi - pada bila-bila masa sepanjang hari yang sesuai untuk pesakit. Pada asma bronkial dengan rhinitis alergi bersamaan, pesakit mengambil dos pada waktu petang 1 kali sehari.
Dos harian tunggal yang disyorkan:
- pesakit berumur lebih dari 15 tahun: 1 tablet bersalut - 10 mg;
- kanak-kanak berumur 6 hingga 14: 1 tablet kunyah - 5 mg;
- kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun: 1 tablet kunyah - 4 mg.
Kesan terapeutik ubat berkembang pada hari pertama.
Pesakit perlu terus minum pil bukan sahaja dengan peningkatan asma bronkial, tetapi juga selama tempoh kawalan terhadap gejala asma bronkial.
Dengan kegagalan buah pinggang, disfungsi hati ringan dan sederhana, pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kesan sampingan
Kesan yang tidak diingini yang didaftarkan dalam tempoh penggunaan dadah selepas pendaftaran:
- dari sistem kardiovaskular: berdebar-debar jantung;
- patologi berjangkit dan parasit: jangkitan saluran pernafasan atas;
- pada bahagian sistem pembekuan darah: kecenderungan peningkatan pendarahan;
- dari jiwa: kegelisahan, kegelisahan (termasuk permusuhan, tingkah laku agresif), gangguan perhatian, disorientasi, impian patologi, insomnia, halusinasi, aktiviti psikomotor (termasuk kegelisahan, kerengsaan, gegaran), gangguan ingatan, somnambulisme, kemurungan, pemikiran dan tingkah laku bunuh diri;
- dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis; sangat jarang - penyusupan hati eosinofilik;
- dari sistem pencernaan: dispepsia, mual, muntah, cirit-birit, pankreatitis;
- dari sistem saraf: mengantuk, pening, paresthesia atau hipestesia; sangat jarang - sawan;
- dari sistem pernafasan: eosinofilia paru, mimisan;
- dari hati dan saluran empedu: peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST) dalam darah; sangat jarang - hepatitis (termasuk kerosakan hati hepatoselular, kolestatik atau campuran);
- tindak balas alahan: urtikaria, angioedema;
- dari sistem muskuloskeletal: myalgia, kekejangan otot, arthralgia;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, ruam, kecenderungan hematoma, eritema multiforme, eritema nodosum;
- dari sistem kencing: pada kanak-kanak - enuresis;
- reaksi umum: edema, asthenia (kelemahan) atau peningkatan keletihan, pireksia.
Singular dapat diterima dengan baik pada kebanyakan pesakit, kesan sampingan biasanya ringan dan tidak memerlukan penghentian terapi.
Overdosis
Dalam kajian klinikal rawatan jangka panjang (22 minggu) pesakit dengan asma bronkial dengan dos harian ubat hingga 200 mg dan penggunaan Singular (sekitar 1 minggu) pendek dengan dos harian hingga 900 mg, gejala overdosis tidak dikenal pasti.
Dalam tempoh selepas pendaftaran dan dalam kajian klinikal pada kanak-kanak dan orang dewasa apabila mengambil sekurang-kurangnya 1000 mg Singular setiap hari, kes overdosis akut telah dilaporkan. Data makmal dan klinikal menunjukkan perbandingan profil keselamatan ubat pada kanak-kanak, orang dewasa dan pesakit tua. Kesan sampingan yang paling biasa (pergolakan, mengantuk, sakit perut, dahaga, muntah, sakit kepala) selaras dengan profil keselamatan ubat.
Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis Singular. Dalam overdosis akut, rawatan simptomatik disyorkan. Tidak ada data mengenai keberkesanan hemodialisis atau dialisis peritoneal montelukast.
arahan khas
Dengan alahan yang disahkan terhadap asid asetilsalisilat dan ubat anti-radang nonsteroid (NSAID) yang lain, pemberian serentak dengan montelukast dikontraindikasikan, kerana tidak mungkin sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh NSAID.
Singular tidak digalakkan untuk rawatan serangan akut asma bronkial. Untuk menghentikan serangan asma bronkial, pesakit harus selalu mempunyai ubat kecemasan bersamanya - beta2-agonis yang disedut bertindak pendek. Semasa menghidap asma, anda tidak boleh berhenti mengambil ubat.
Semasa menetapkan ubat, mustahil untuk membatalkan penyedutan atau glukokortikosteroid oral (GCS) secara tiba-tiba, ia dibenarkan untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos GCS yang digunakan secara serentak di bawah pengawasan doktor. Penurunan yang ketara dalam dos kortikosteroid sistemik dapat menyebabkan ruam, memburukkan lagi gejala paru, perkembangan eosinofilia, komplikasi jantung dan / atau neuropati, vaskulitis eosinofilik sistemik.
Oleh kerana berlatarbelakangkan penggunaan Singular terdapat risiko gangguan neuropsikiatrik, pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan perkembangannya dan perlunya segera menghubungi doktor yang hadir sekiranya gejala yang tidak diinginkan muncul.
Pesakit dewasa disarankan berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mekanisme kerana risiko kesan sampingan seperti pening dan mengantuk.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian klinikal mengenai kesan Singular pada kehamilan belum dijalankan. Menurut data penggunaan pasca-pendaftaran, kes-kes perkembangan kecacatan kongenital anggota badan pada bayi baru lahir, yang ibunya mengambil ubat itu semasa kehamilan, direkodkan. Juga, kebanyakan wanita ini mengambil ubat lain untuk rawatan asma bronkial, oleh itu, hubungan kausal antara perkembangan kecacatan kongenital ekstremitas dan penggunaan Singular belum dapat dijumpai.
Tidak ada data mengenai perkumuhan ubat dalam susu ibu.
Penggunaan Singular semasa kehamilan dan penyusuan hanya dapat dilakukan sekiranya kes-kes yang berpotensi memberi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin / anak.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Singular digunakan dalam rawatan kanak-kanak dari kategori umur berikut:
- tablet kunyah 4 mg - dari 2 tahun;
- tablet kunyah 5 mg - dari 6 tahun;
- tablet bersalut - dari 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos Singular pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Semasa merawat orang dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana, penyesuaian dos Singular tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat pesakit tua, penyesuaian dos Singular tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Singulair ditunjukkan untuk penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang bertujuan untuk pencegahan dan rawatan jangka panjang asma bronkial dan / atau rawatan rhinitis alergi.
Dos terapi montelukast yang disyorkan tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik theophylline, prednisolone, prednisone, terfenadine, warfarin, digoxin, pil perancang (norethindrone atau ethinyl estradiol).
Penurunan nilai AUC montelukast sekitar 40% dengan terapi fenobarbital bersamaan tidak memerlukan pembetulan rejimen dos ubat.
Ubat ini boleh diberikan bersamaan dengan paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide dan ubat lain yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP2C8.
Inhibitor CYP2C8 dan CYP2C9 isoenzim gemfibrozil meningkatkan kesan sistemik montelukast sebanyak 4.4 kali. Walau bagaimanapun, kesan ini tidak dianggap signifikan secara klinikal dan tidak memerlukan penyesuaian dos montelukast
Kajian klinikal menunjukkan bahawa menjadi substrat isoenzim CYP2C8, CYP3A4 dan CYP2C9, montelukast tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara terapeutik dengan perencat CYP2C8 yang lain, termasuk trimethoprim, itraconazole.
Apabila monoterapi dengan bronkodilator yang tidak memberikan kawalan asma bronkial yang mencukupi, penggunaan Singular adalah tambahan yang wajar untuk terapi. Setelah mencapai kesan terapi rawatan gabungan, dos bronkodilator dapat dikurangkan secara beransur-ansur.
Analog
Analog Singular adalah: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat: tablet kunyah - 2 tahun, tablet bersalut - 3 tahun.
Ulasan mengenai Singular
Ulasan Singular membuktikan keberkesanannya dalam merawat kanak-kanak dari pelbagai peringkat usia. Antara kelebihan ubat yang sering disebut adalah kepantasan, keselamatan untuk kesihatan dan kemungkinan kesan sampingan yang rendah. Kesan sampingan yang dilaporkan sangat jarang berlaku.
Menurut doktor, Singular, yang merupakan ubat bukan hormon, dalam beberapa kes dapat menjadi pengganti penuh untuk kortikosteroid yang dihirup.
Harga Singular di farmasi
Harga anggaran untuk Singulair adalah: 14 tablet kunyah 4 mg - 1059 rubel, 14 tablet kunyah 5 mg - 1060 rubel, 14 tablet bersalut, 10 mg - 1079 rubel.
Singular: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet kunyah 5 mg tunggal 14 pcs. RUB 699 Beli |
|
Tablet kunyah 4 mg tunggal 14 pcs. 784 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem tunggal 10 mg 14 pcs. 964 RUB Beli |
|
Pil tunggal p.p. 10mg 14 biji. 1018 RUB Beli |
|
Tablet tunggal boleh dikunyah. 4mg 14 biji. 1044 RUB Beli |
|
Tablet tunggal boleh dikunyah. 5mg 14 biji. 1049 RUB Beli |
|
Tablet kunyah 4 mg tunggal 28 pcs. 1109 RUB Beli |
|
Tablet kunyah 5 mg tunggal 28 pcs. 1135 RUB Beli |
|
Tablet tunggal dikunyah. 5mg 28 biji. 1345 RUB Beli |
|
Tablet tunggal dikunyah. 4mg 28 biji. 1348 RUB Beli |
|
Pil tunggal p.p. 10mg 28 biji. 1404 RUB Beli |
|
Singulair 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 1404 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
