Tizanil
Tizanil: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Tizanil
Kod ATX: M03BX02
Bahan aktif: tizanidine (tizanidine)
Pengilang: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Penerangan dan foto dikemas kini: 20.11.2018
Harga di farmasi: dari 126 rubel.
Beli
Tizanil adalah ubat tindakan relaksan otot pusat, yang mengurangkan ketegangan tisu otot.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Tizanil - tablet: silinder rata, dengan serong dua sisi, dari putih hingga hampir putih:
- dos 2 mg: di satu sisi risiko, di sisi lain - nombor 2 (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh);
- dos 4 mg: di satu sisi terdapat risiko crossiform, di sisi lain - angka 4 (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 3 lepuh);
- dos 6 mg: di satu sisi terdapat risiko crossiform, di sisi lain - angka 6 (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh).
Komposisi:
- bahan aktif: tizanidine - 2, 4 atau 6 mg (dalam bentuk tizanidine hidroklorida - 2.288; 4.576 atau 6.864 mg);
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, asid stearat, silikon dioksida koloid anhidrat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif Tizanil - tizanidine - adalah relaksan otot yang berpusat yang mengurangkan nada otot rangka, mengurangkan keparahan kekejangan, meningkatkan kekuatan kontraksi sukarela dan mengurangkan ketegaran sistem otot semasa pergerakan pasif.
Bertindak secara langsung pada saraf tunjang, tizanidine merangsang reseptor α1-adrenergik presynaptik, menekan pelepasan asid amino yang merangsang reseptor untuk N-methyl-D-aspartate (reseptor NMDA), akibatnya transmisi eksitasi polysynaptic pada tahap neuron pertengahan saraf tunjang ditekan. Apabila mekanisme ini, yang bertanggungjawab untuk nada otot yang berlebihan, ditekan, ketegangan otot minimum yang tetap dalam keadaan rehat dan relaksasi dikurangkan secara maksimum.
Farmakokinetik
- penyerapan: selepas pentadbiran oral, tizanidine diserap dengan baik; dalam masa 1 jam mencapai kepekatan plasma maksimum (Cmax); ketersediaan bio ~ 34%. Makanan (waktu makan) tidak mempengaruhi farmakokinetik bahan tersebut;
- taburan: dalam keseimbangan Vd (isipadu pengedaran) - 160 l; tizanidine mengikat protein plasma sebanyak 30%. Farmakokinetik dalam lingkungan dos harian yang disyorkan 4-20 mg adalah linear;
- metabolisme: Tizanyl dimetabolisme dengan cepat dan sebahagian besarnya oleh isoenzim CYP1A2 di hati (hingga 95%) dengan pembentukan metabolit tidak aktif;
- perkumuhan: tizanidine diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sehingga 70% dalam bentuk metabolit, 2,7% - tidak berubah. Perkumuhan berlaku dalam 2 peringkat: separuh hayat (T1 / 2) pada peringkat pertama - 2.5 jam; T1 / 2 akhir - 22 jam. Purata T1 / 2 bahan tidak berubah - dari 2 hingga 4 jam.
Dalam kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 25 ml / min, nilai Cmax meningkat dua kali ganda, rata-rata T1 / 2 meningkat hingga 14 jam, dan AUC (kawasan di bawah keluk farmakokinetik masa tumpuan) meningkat 6 kali ganda.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan itu, Tizanil disyorkan untuk kejang otot yang menyakitkan dari pelbagai etiologi, serta untuk melegakan spastik pada sklerosis berganda, kecederaan saraf tunjang dan kecederaan otak traumatik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang teruk;
- gunakan bersama dengan perencat kuat isoenzim CYP1A2 (termasuk ciprofloxacin, fluvoxamine);
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
- hipersensitiviti individu terhadap tizanidine dan (atau) mana-mana komponen ubat.
Kontraindikasi relatif yang mana Tizanil harus digunakan dengan berhati-hati: hipotensi arteri, kegagalan buah pinggang, bradikardia, pengambilan bersamaan dengan kontraseptif oral, usia tua dari 65 tahun.
Anda tidak boleh berhenti mengambil Tizanil secara tiba-tiba, dos ubat mesti dikurangkan secara beransur-ansur.
Arahan untuk penggunaan Tizanil: kaedah dan dos
Tablet Tizanil diambil secara oral.
Dos yang disyorkan:
- kekejangan otot yang menyakitkan (untuk melegakan): 2-4 mg tiga kali sehari; dalam keadaan teruk - tambahan 2-4 mg sebelum tidur pada waktu malam;
- kekejangan otot rangka kerana penyakit neurologi (terapi): dos awal adalah 2 mg tiga kali sehari, dos tersebut kemudian secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2-4 mg dengan selang waktu 3-7 hari. Dos harian optimum ialah 12-24 mg, dibahagikan kepada 3-4 dos, dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 36 mg.
Kesan sampingan
- sistem saraf pusat: pening, insomnia, mengantuk, gangguan tidur, halusinasi;
- sistem kardiovaskular: bradikardia, penurunan tekanan darah (tekanan darah), dalam beberapa episod yang diucapkan, hingga kehilangan kesedaran dan keruntuhan;
- sistem pencernaan: loya, mulut kering, dispepsia, kegagalan hati, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hepatitis;
- sistem muskuloskeletal: kelemahan otot;
- tindak balas lain: hipercreatininemia, peningkatan keletihan.
Akibat pembatalan Tizanil secara tiba-tiba setelah terapi yang berpanjangan dan (atau) penggunaan tizanidine dalam dosis tinggi, serta setelah penggunaan secara bersamaan dengan ubat antihipertensi, ada kemungkinan: peningkatan tekanan darah, takikardia, kemalangan serebrovaskular akut.
Overdosis
Gejala Tizanil yang berlebihan adalah mual, muntah, penurunan tekanan darah, pergolakan, kegelisahan, miosis, pening, mengantuk, pemanjangan selang QT, kegagalan pernafasan, koma.
Untuk rawatan keadaan, disarankan untuk melakukan lavage gastrik, memberi arang aktif kepada pesakit, melakukan diuresis paksa dan, jika perlu, lakukan rawatan simptomatik.
arahan khas
Terdapat bukti disfungsi hati yang berkaitan dengan pengambilan tizanidine, tetapi jika keperluan untuk rejimen dos dan penggunaan dos harian ubat hingga 12 mg diperhatikan, kes seperti ini jarang diperhatikan. Untuk mengelakkan penyakit hati, disarankan untuk memantau ujian fungsi hati sebulan sekali selama 4 bulan pertama rawatan ketika mengambil tizanidine dalam dos harian 12 mg dan ke atas, serta pada pesakit dengan tanda-tanda klinikal yang menunjukkan disfungsi hati: mual yang tidak dapat dijelaskan, anoreksia merasa keletihan kronik. Sekiranya aktiviti serum AST (aspartate aminotransferase) dan ALT (alanine aminotransferase) secara konsisten melebihi tiga kali atau lebih had atas norma, Tizanyl harus dibatalkan.
Kajian praklinik mengenai ketoksikan kronik ubat pada haiwan (anjing) dilakukan, di mana peningkatan selang QT diperhatikan dalam kasus penggunaan tizanidine dalam dos yang setara dengan dos maksimum untuk manusia. Oleh itu, dengan pemanjangan kongenital sindrom selang QT, Tizanil harus diambil dengan berhati-hati.
Pesakit dengan penyakit arteri koronari (penyakit jantung iskemia) dan (atau) kegagalan jantung harus dipantau secara berkala dengan elektrokardiogram (ECG).
Sekiranya myasthenia gravis, ubat ini diresepkan dengan sangat berhati-hati, setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah faedah yang diharapkan dari terapi, dengan kemungkinan risiko reaksi buruk.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Akibat mengambil Tizanil, pening, mengantuk, dan penurunan tekanan darah dapat terjadi, yang memerlukan menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi kenderaan atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Oleh kerana tidak ada kajian terkawal yang dilakukan mengenai penggunaan tizanidine pada wanita hamil, maka tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Tizanil sedikit masuk ke dalam susu ibu; semasa menyusu, ubat harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Tizanil dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tizanil harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan kekurangan buah pinggang.
Dengan CC <25 ml / min, rawatan dimulakan dengan dos 2 mg sekali sehari. Sekiranya perlu, peningkatan secara beransur-ansur dengan mengambil kira mudah alih. Apabila kesan terapi yang lebih jelas diperlukan, pertama sekali disarankan untuk meningkatkan dos yang ditetapkan sekali sehari, selepas itu adalah mungkin untuk meningkatkan kekerapan pemberiannya.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tizanil tidak diresepkan untuk disfungsi hati yang teruk.
Gunakan pada orang tua
Tizanil harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua yang berusia lebih dari 65 tahun.
Interaksi dadah
- fluvoxamine, ciprofloxacin (inhibitor isoenzyme CYP1A2): mampu meningkatkan AUC tizanidine sebanyak 33 kali, yang boleh mengakibatkan penurunan tekanan darah yang berpanjangan dan secara klinikal, menyebabkan kelemahan, mengantuk dan memperlambat reaksi psikomotor, hingga kehilangan kesedaran, dan pemanjangan interval QT
- perencat lain isoenzim CYP1A2 - ubat-ubatan antiarrhythmic (amiodarone, propafenone, mexiletine), cimetidine, fluoroquinolones (enoxacin, norfloxacin, pefloxacin), rofecoxib, kontraseptif oral, ticlopidine: penggunaan bersamaan dengan tizan
- ubat antihipertensi: risiko penurunan tekanan darah dan bradikardia meningkat;
- agen yang menekan sistem saraf pusat, etanol: kemungkinan kesan sedatif tizanidine adalah mungkin, penggunaan serentak tidak digalakkan.
Analog
Analog Tizanil adalah Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tizanil
Dari beberapa ulasan mengenai Tizanil, sukar untuk memahami seberapa berkesan ubat ini dan adakah ia merupakan alternatif yang mencukupi untuk analog yang lebih mahal.
Bersama dengan cadangan untuk menggunakan ubat tersebut untuk menghilangkan kekejangan otot yang berkesan, terdapat pendapat mengenai ketidakberkesanan mutlak ubat tersebut, yang diperburuk oleh kesan hipnosis yang kuat, menyebabkan sikap tidak peduli terhadap seluruh persekitaran.
Harga Tizanil di farmasi
Anggaran harga tablet Tizanil, 30 pcs. dalam pakej: dalam dos 2 mg - 165 rubel; pada dos 4 mg - 277 rubel.
Tizanil: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Tizanil 2mg 20 pcs. 126 RUB Beli |
|
Tizanil 2 mg tablet 20 pcs. 126 RUB Beli |
|
Tizanyl 2mg tablet 30 pcs. 139 RUB Beli |
|
Tizanil 2 mg tablet 30 pcs. 139 RUB Beli |
|
Tizanil 4 mg tablet 30 pcs. 199 RUB Beli |
|
Tizanil 4 mg tablet 20 pcs. 213 r Beli |
|
Tablet Tizanil 4mg 30 pcs. 227 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
