Pentasa
Pentasa: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Pentasa
Kod ATX: A07EC02
Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)
Pengilang: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Republik Czech); Pusat Antarabangsa Ferring S. A. (Pusat Antarabangsa Ferring SA) (Switzerland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-09
Harga di farmasi: dari 899 rubel.
Beli
Pentasa adalah ubat usus anti-radang dan antimikroba dengan penyetempatan tindakan terutamanya di usus apabila bersentuhan dengan mukosa yang terkena.
Bentuk dan komposisi pelepasan
- Tablet pelepasan lestari: bulat, berlapis, putih dengan warna kelabu dan banyak warna coklat muda, di satu sisi terdapat ukiran "500 mg" dan garis pemisah, di sisi lain terdapat "PENTASA" ukiran (10 buah. Dalam lepuh aluminium kerajang, dalam bungkusan kadbod 2, 3, 5, 6, 9 atau 10 lepuh; 50 keping. dalam botol plastik, dalam bungkusan kadbod 1 botol);
- Butiran pelepasan berterusan untuk pentadbiran oral: silinder, warna dari coklat muda hingga kelabu muda (dalam beg aluminium foil / poliester / polietilena berketumpatan rendah: 1 g setiap satu - 50, 60, 100, 120 atau 150 pcs. Dalam kotak kadbod; 2 g setiap satu - 30, 50, 60 atau 120 keping dalam kotak kadbod);
- Suppositori rektum: bujur, warna dari putih dengan warna coklat kekuningan hingga putih, dengan banyak bintik abu-abu muda (5 atau 7 keping dalam lepuh yang terbuat dari kerajang aluminium, dalam bungkusan 1, 2, 3, 4 atau 6 lepuh, 1 bungkusan dalam kotak kadbod, kit mungkin termasuk hujung jari kebersihan getah);
- Suspensi rektum: penggantungan warna putih atau kuning muda (100 ml dalam botol yang terbuat dari polietilena berketumpatan rendah, ditutup dengan hujung dengan injap yang membolehkan suspensi mengalir ke satu arah, tertutup rapat dalam suasana nitrogen dalam beg aluminium foil; 7 beg dengan botol dalam pek kadbod, kit itu boleh merangkumi beg kebersihan plastik).
Setiap pek juga mengandungi arahan untuk menggunakan Pentasa.
Komposisi 1 tablet:
- Bahan aktif: mesalazine - 0,5 g;
- Komponen tambahan: povidone, talc, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, etil selulosa.
Komposisi 1 sachet butiran:
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g atau 2 g;
- Komponen tambahan: etil selulosa, povidone.
Komposisi 1 supositoria:
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g;
- Komponen tambahan: talc, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone.
Komposisi penggantungan 100 ml (1 botol):
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g;
- Komponen tambahan: natrium disulfit, disodium edetate dihydrate, sodium acetate trihydrate, air yang disucikan (hingga 100 ml), asid hidroklorik pekat hingga pH 4.6-5.0.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Mesalazine adalah komponen aktif sulfasalazine (5-aminosalicylic acid). Kesan terapeutik Pentasa selepas pemberian oral atau rektum lebih berkaitan dengan kesan tempatan pada tisu usus yang meradang daripada kesan sistemiknya.
Kesan utama mesalazine: penghambatan chemotaxis leukosit, penurunan pengeluaran sitokin dan leukotriena, dan penurunan pembentukan radikal bebas pada tisu usus yang meradang. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan sebenar bahan tersebut tidak difahami sepenuhnya.
Kesan terapeutik mesalazine ditunjukkan oleh hubungan tempatan dengan mukosa usus yang terjejas.
Farmakokinetik
Kapsul dan butiran untuk pentadbiran oral
Selepas pemberian oral, tablet dan butiran hancur menjadi mikrogranul, yang bertindak sebagai bentuk ubat yang dilepaskan secara berterusan. Ini memastikan kesan terapeutik Pentasa sepanjang panjang dari duodenum hingga rektum pada nilai pH apa pun. Setelah mengambil ubat, mikrogranula mencapai duodenum dalam 60 minit. Masa transit mesalazine melalui usus kecil adalah sekitar 3-4 jam.
Kira-kira 30-50% daripada dos yang diambil diserap dalam usus kecil (terutamanya). Kepekatan maksimum mesalazine plasma dicapai dalam 60 minit dan berlangsung sehingga 4 jam, secara beransur-ansur menurun.
Mesalazine di mukosa hati dan usus mengalami asetilasi (sedikit sebanyak - dengan penyertaan enterobacteria), sementara pembentukan metabolit utama, asid N-asetil-5-aminosalisilik, berlaku. Protein plasma mengikat 43% mesalazine dan 73-83% metabolit. Mesalazine dan metabolitnya tidak melalui penghalang darah-otak, tetapi masuk ke dalam susu ibu. Pelepasan bahan adalah 18 l / j. Sekiranya mengambil dos yang tinggi (hingga 1500 mg sehari), kesan kumulatif dapat diperhatikan.
T 1/2 (separuh hayat) mesalazin dan metabolit dari plasma masing-masing sekitar 40 dan 70 minit. Perkumuhan zat dan metabolit dilakukan dengan tinja dan air kencing.
Suppositori dan penggantungan rektum
Penyerapan dan pengedaran:
- Supositoria: buat kepekatan mesalazine yang tinggi di bahagian distal usus, sementara penyerapan sistemik minimum (sehingga 10%) diperhatikan. Protein plasma mengikat 43 dan 73% mesalazin dan metabolit utamanya, masing-masing;
- Penggantungan: mempunyai kesan terapeutik pada usus distal. Diserap secara purata dari 15 hingga 20% daripada dos yang diberikan. Tahap penyerapan kolitis ulseratif pada fasa aktif jauh lebih rendah daripada pada pesakit yang remisi. Rata-rata, 50 dan 80% mesalazin dan metabolit utamanya masing-masing mengikat protein.
Mesalazine dan metabolitnya tidak melalui penghalang darah-otak, tetapi meresap ke dalam susu ibu.
Mesalazine di mukosa hati dan usus mengalami asetilasi (sedikit sebanyak - dengan penyertaan enterobacteria), sementara pembentukan metabolit utama, asid N-asetil-5-aminosalisilik, berlaku.
Perkumuhan zat dan metabolit dilakukan dengan tinja dan air kencing.
Petunjuk untuk digunakan
Butiran dan tablet Pentas diambil untuk penyakit Crohn dan kolitis ulseratif.
Suppositori rektum digunakan dalam kes proctitis ulseratif, salah satu bentuk kolitis ulseratif yang mempengaruhi kolon distal.
Suspensi rektal Pentasa disyorkan untuk digunakan dalam proctosigmoiditis ulseratif dan kolitis ulseratif sisi kiri.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Diatesis hemoragik;
- Disfungsi buah pinggang dan / atau hati yang teruk;
- Ulser perut atau duodenum;
- Kehamilan (2-4 minggu sebelum bersalin);
- Tempoh penyusuan (penyusuan);
- Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun (untuk tablet), sehingga 6 tahun (untuk butiran); penggantungan dan supositoria Pentas dikontraindikasikan untuk digunakan dalam pediatrik kerana data tidak mencukupi;
- Hipersensitiviti terhadap mesalazine dan / atau komponen lain.
Relatif (Pentasa digunakan dengan berhati-hati kerana peningkatan risiko komplikasi):
- Alergi terhadap salisilat (reaksi hipersensitiviti terhadap sulfasalazine adalah mungkin);
- Gangguan fungsi paru-paru, terutamanya asma bronkial;
- Kekurangan ginjal / hepatik keparahan ringan hingga sederhana (peningkatan kepekatan sistemik mesalazine dan penurunan kadar penghapusan meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang);
- Kehamilan (kecuali untuk jangka waktu 2-4 minggu sebelum melahirkan) (Pentasu digunakan mengikut petunjuk, hanya jika potensi manfaat bagi ibu melebihi kemungkinan risiko kesan buruk bagi janin).
Pentasa, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet pelepasan lanjutan
Tablet Pentasa diambil secara oral selepas makan, tanpa mengunyah. Sekiranya pesakit tidak dapat menelan pil secara keseluruhan, ia dibenarkan membelahnya menjadi beberapa bahagian, atau larutkan dalam jus atau air sebelum mengambilnya.
Rejimen dos yang disyorkan untuk orang dewasa:
- Kolitis ulseratif: dengan eksaserbasi - 2 pcs. 2-4 kali sehari; rawatan sokongan - 1 pc. 2-3 kali sehari;
- Penyakit Crohn: dengan eksaserbasi - 2-4 pcs. 4 kali sehari; rawatan sokongan - 2-4 pcs. 2 kali sehari atau 2-3 pcs. 3 kali sehari.
Dos individu mesalazine dipilih untuk kanak-kanak, biasanya pada kadar 0.02-0.03 g / kg berat badan setiap hari dalam beberapa dos.
Butiran pelepasan berterusan
Butiran Pentas diambil secara oral selepas makan, tanpa mengunyah. Isi satu sachet harus dituangkan ke lidah, kemudian dicuci dengan jus atau air.
Dos harian mesalazine (dipilih secara individu, ia harus dibahagikan kepada beberapa dos):
- Dewasa: dengan eksaserbasi - hingga 4 g; rawatan sokongan - 2-4 g;
- Kanak-kanak dari usia 6 tahun dan remaja: dengan eksaserbasi - 0,02-0,03 g / kg berat badan, tetapi tidak lebih daripada 4 g (dos tunggal maksimum tidak boleh melebihi 0,075 g / kg); rawatan sokongan - 0,02-0,03 g / kg, maksimum - tidak lebih daripada 2 g.
Kanak-kanak dengan berat 40 kg atau lebih disyorkan untuk mengambil Pentasa dosis dewasa.
Tempoh perjalanan terapi ditentukan oleh doktor yang menghadiri.
Suppositori rektum
Suppositori rektum Pentasa bertujuan untuk dimasukkan ke dalam rektum.
Manipulasi dilakukan selepas buang air besar. Katil jari getah harus digunakan untuk memastikan kebersihan prosedur. Untuk memudahkan pentadbiran, supositoria dapat dibasahi dengan air, dan kemudian dimasukkan ke dalam dubur sehingga ketahanan pulpa otot berhenti. Sekiranya lilin keluar dalam masa 10 minit selepas suntikan, anda perlu mengulangi prosedur menggunakan supositoria lain.
Dos Pentasa yang disyorkan: 1 pc. 1-2 kali sehari; dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 6-8 pcs.
Penggantungan rektum
Ubat ini digunakan 1 kali sehari sebelum tidur dalam bentuk enema. Sebaiknya kosongkan usus sebelum prosedur.
Dos harian Pentasa yang disyorkan ialah 1 g (1 botol 100 ml).
Sebelum digunakan, buka bungkusan, goncangkan isi botol. Putar hujung dengan injap ke berhenti, membiarkan suspensi mengalir keluar dalam satu arah. Berbaring di sebelah anda untuk melakukan prosedur dan masukkan hujung dengan perlahan ke dalam rektum.
Tempoh purata terapi dengan bentuk rektal Pentasa (penggantungan, suppositori) adalah 8-12 minggu, petunjuk keberkesanannya adalah pencapaian remisi klinikal dan endoskopi. Tempoh maksimum kursus, termasuk terapi penyelenggaraan dan anti-relaps, tidak terhad.
Kesan sampingan
Kesan sampingan dari penggunaan mesalazine dari organ dan sistem, sesuai dengan penggredan - selalunya -> 1% -0.01% - <1%; sangat jarang - <0.01%, termasuk kes terpencil:
- Organ hematopoietik: sangat jarang - anemia, leukopenia, eosinofilia, granulositopenia, trombositopenia, pancytopenia, agranulositosis;
- Sistem imun: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti, edema Quincke, demam ubat;
- Sistem saraf: jarang - pening; sangat jarang - hipertensi intrakranial jinak, neuropati periferal;
- Sistem kardiovaskular: jarang - perikarditis, miokarditis;
- Sistem pernafasan: sangat jarang - batuk, sesak nafas, alveolitis alergi, penyusupan di paru-paru, eosinofilia paru, radang paru-paru, bronkospasme;
- Sistem pencernaan: sering - cirit-birit, sakit perut, mual, muntah, perut kembung; jarang - pankreatitis, peningkatan kandungan amilase; sangat jarang - peningkatan gejala kolitis;
- Sistem hepatobiliari: sangat jarang - peningkatan kadar enzim bilirubin dan hati, hepatotoksisitas (hepatosis, hepatitis, kegagalan hati, sirosis);
- Kulit: kerap - eksim, urtikaria; sangat jarang - alopecia terbalik, kepekaan fotosensitif
- Sistem muskuloskeletal: sangat jarang - arthralgia, myalgia;
- Sistem kencing: sangat jarang - sindrom nefrotik, nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang sementara, perubahan warna air kencing;
- Lain-lain: sering - demam, sakit kepala;
- Reaksi di tempat suntikan (penggantungan, suppositori): jarang - sakit dan kerengsaan di kawasan dubur.
Selalunya, kerana penggunaan mesalazine, terdapat: cirit-birit, mual, sakit perut, sakit kepala - hingga 3% kes; muntah dan ruam kulit - sehingga 1% kes.
Sekiranya terdapat kesan sampingan yang teruk dari yang ditunjukkan dalam arahan, atau berlakunya reaksi lain yang tidak dijelaskan dalam arahan, anda perlu mendapatkan nasihat doktor.
Overdosis
Kes overdosis, terutamanya dengan pentadbiran Pentasa rektum, jarang berlaku.
Gejala utamanya adalah muntah, mual, gastralgia, mengantuk, kelemahan.
Terapi: simptomatik dalam kombinasi dengan kawalan fungsi buah pinggang dan hati. Sekiranya berlaku asidosis, dehidrasi atau alkalosis, diperlukan pemulihan keseimbangan asid-asas dan air-elektrolit. Dengan tanda-tanda hipoglikemia, glukosa ditunjukkan.
Tidak ada penawar khusus.
arahan khas
Sekiranya terdapat tanda-tanda intoleransi Pentasa akut (seperti kekejangan otot, sakit perut, demam, sakit kepala yang teruk, ruam kulit) atau gejala gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, terapi harus terganggu.
Diperlukan untuk melakukan pemantauan berkala pada kreatinin dalam darah sepanjang waktu penggunaan segala bentuk pelepasan obat Pentasa.
Pewarnaan kanta lekap lembut, cecair lakrimal dan urin kuning-oren dibenarkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit dinasihatkan untuk berhati-hati ketika mengambil tablet, butiran dan menggunakan suspensi rektum, memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotor cepat dan peningkatan perhatian, kerana mereka mungkin dipengaruhi oleh kesan sampingan Pentasa seperti mual, kelemahan, pening, dll.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- Kehamilan (2-4 minggu sebelum melahirkan), tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan;
- Kehamilan (tidak termasuk tempoh 2-4 minggu sebelum melahirkan): Pentasa hanya boleh digunakan setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.
Penggunaan pediatrik
Batasan umur untuk penggunaan Pentasa dalam pediatrik, bergantung pada bentuk pelepasan:
- Tablet: sehingga 2 tahun;
- Butiran: berumur sehingga 6 tahun;
- Supositoria dan penggantungan: sehingga 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Terapi mesalazine dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal yang teruk.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu dengan keparahan ringan hingga sederhana, Pentasa harus digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Terapi mesalazine dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Sekiranya fungsi hepatik terganggu dengan keparahan ringan hingga sederhana, Pentasa harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak dengan mesalazine:
- Azathioprine atau mercaptopurine - meningkatkan risiko penekanan sumsum tulang (trombositopenia, leukopenia, pancytopenia, eritrositopenia / anemia);
- Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), azathioprine dan ubat nefrotoksik lain - meningkatkan risiko kesan sampingan dari buah pinggang;
- Cyanocobalamin (Vitamin B 12) - penyerapan menjadi perlahan;
- Derivatif sulfonilurea - kesan hipoglikemik ditingkatkan;
- Glukokortikosteroid (GCS) - ulserogenik meningkat;
- Methotrexate - peningkatan ketoksikan;
- Furosemide, spironolactone, sulfonamides, rifampicin - aktiviti dilemahkan;
- Antikoagulan - kesannya ditingkatkan;
- Penyekat rembesan tiub (ubat urikosurik) - peningkatan kecekapan.
Analog
Analog Pentasa adalah: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat:
- Butiran - 2 tahun;
- Tablet, penggantungan, suppositori - 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Pentas
Sebilangan besar ulasan mengenai Pentas menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi. Mereka menyatakan bahawa dalam bentuk pelepasan apa pun, Pentasa menunjukkan toleransi yang baik, dan kesan terapeutiknya berkembang dengan cepat.
Hampir semua pesakit menganggap kos ubat yang tinggi itu sebagai kelemahan.
Harga Pentasa di farmasi
Harga anggaran untuk Pentasa adalah:
- Butiran: 50 sachet, masing-masing 1 g - 3700–6680 rubel; 60 sachet, masing-masing 2 g - RUB 10,030–14,240;
- Tablet: 50 pcs. 500 mg setiap satu - 2897; 100 keping. 500 mg setiap satu - 5297 rubel;
- Supositoria: 28 pcs. 1 g - 5795-6069 rubel.
Pentasa: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet pelepasan berpanjangan 500 mg Pentasa 50 pcs. 899 RUB Beli |
|
Pentasa 500 mg tablet pelepasan berterusan 100 pcs. 1709 RUB Beli |
|
Pentasa tab.rolong. 500mg n100 RUB 1979 Beli |
|
Pentasa 1 g suppositori rektum 28 pcs. 2429 RUB Beli |
|
Suppositori rektum Pentasa 1g 28pcs 2533 RUB Beli |
|
Pentasa 1 g butiran pelepasan berpanjangan 50 pcs. 4295 RUB Beli |
|
Butiran Pentasa berpanjangan. tindakan untuk pentadbiran lisan 2g No. 60 10808 RUB Beli |
|
Pentasa 2 g butiran panjang bertindak 60 pcs. 11229 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
