Clopidogrel
Clopidogrel: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Analog
- 11. Terma dan syarat penyimpanan
- 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 13. Ulasan
- 14. Harga di farmasi
Nama Latin: Clopidogrel
Kod ATX: B01AC04
Bahan aktif: clopidogrel (clopidogrel)
Pengeluar: CJSC "Biocom", CJSC "Kanonfarma produksi", LLC "Izvarino Pharma", LLC "Nanolek", "Severnaya zvezda", "Rafarma", Rusia
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 100 rubel.
Beli
Clopidogrel adalah ubat antiplatelet.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Clopidogrel dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, merah jambu (dalam lepuh 7, 10, 14, 15, 30 pcs., 1-4, 6, 8, 10 bungkus dalam kotak kadbod; dalam tin 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 buah. 1 tin dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: clopidogrel - 75 mg (dalam bentuk clopidogrel hydrosulfite - 97,875 mg);
- Komponen tambahan: pati pra-pelatin - 27 mg, laktosa anhidrat (gula susu anhidrat) - 63,125 mg, magnesium stearat - 1 mg, polietilena glikol 6000 (makrogol) - 8 mg, selulosa mikrokristalin - 40 mg, minyak jarak hidrogenasi - 3 mg;
- Sarung: Opadry II merah jambu - 9 mg (hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 2,52 mg, lactose monohydrate - 3,6 mg, triacetin - 0,72 mg, titanium dioksida - 2,0484 mg, pewarna indigo carmine - 0,0036 mg, pewarna merah menawan - 0.108 mg).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Clopidogrel menghalang agregasi platelet dan secara selektif menghalang pengikatan adenosin difosfat kepada reseptor yang dilokalkan di dinding platelet dan induksi kompleks GPIIb / IIIa, sehingga mencegah lekatan platelet. Bahan ini juga menyekat agregasi platelet, yang disebabkan oleh agonis lain, dengan menghentikan rangsangan platelet oleh adenosin diphosphate yang dilepaskan. Clopidogrel tidak mengubah aktiviti fosfodiesterase, dan juga menyediakan transformasi yang tidak dapat dipulihkan dari reseptor adenosin difosfat pada platelet, akibatnya mereka kehilangan fungsi sehingga saat kematian semula jadi. Pemulihan fungsi fisiologi berlaku dalam proses pertumbuhan semula mereka, yang memakan masa sekitar seminggu.
Farmakokinetik
Clopidogrel diserap dari usus dengan cepat, dan kandungannya dalam darah meningkat sedikit. Bahan ini terlibat secara aktif dalam proses metabolik yang berlaku di hati. Metabolit utama tidak mempunyai aktiviti farmakologi dan menyumbang hingga 85% daripada dos clopidogrel yang diambil.
Sebatian tersebut mengikat protein plasma sekitar 94-98%. 50% daripada dos yang diambil diekskresikan melalui buah pinggang, dan kira-kira 46% daripada clopidogrel yang diberikan melalui usus. Separuh hayat adalah sekitar 8 jam.
Petunjuk untuk digunakan
- Pencegahan perkembangan kejadian aterotrombotik (dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic) pada pesakit dengan sindrom koronari akut: dengan peningkatan segmen ST (infark miokard akut) dengan kemungkinan trombolisis dan rawatan perubatan; tanpa peningkatan segmen ST (infark miokard gelombang non-Q atau angina pectoris tidak stabil), termasuk pesakit yang menjalani stenting intervensi koronari perkutan;
- Pencegahan kejadian aterotrombotik pada pesakit dengan strok iskemik, infark miokard, atau dengan penyakit arteri periferal yang didiagnosis.
Kontraindikasi
- Kegagalan hati (teruk);
- Pendarahan aktif (termasuk pendarahan intrakranial atau pendarahan dari ulser peptik);
- Kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom kekurangan penyerapan galaktosa / glukosa;
- Kehamilan dan tempoh penyusuan (keselamatan dan keberkesanan penggunaan Clopidogrel untuk kumpulan pesakit ini belum diketahui);
- Umur hingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan pengambilan ubat untuk kumpulan usia pesakit ini belum terbukti);
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Menurut arahan, Clopidogrel harus diambil dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut:
- Kegagalan buah pinggang kronik
- Kerosakan hepatik sederhana;
- Keadaan patologi yang meningkatkan risiko pendarahan, termasuk trauma dan pembedahan;
- Penurunan keturunan dalam aktiviti isoenzim CYP2C19;
- Penggunaan bersamaan dengan warfarin, asid asetilsalisilat, heparin, ubat anti-radang bukan steroid (termasuk perencat COX-2), perencat glikoprotein IIb / IIIa.
Arahan untuk penggunaan Clopidogrel: kaedah dan dos
Clopidogrel diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.
Bagi orang dewasa dan pesakit tua, ubat ini ditetapkan dalam dos harian 75 mg dalam 1 dos.
Terapi harus dimulakan: selepas infark miokard - dari 1 hingga 35 hari; selepas strok iskemia - dalam tempoh dari 7 hari hingga 6 bulan.
Rejimen dos ditentukan oleh petunjuk:
- Sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST (angina pectoris tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q): terapi dimulakan dengan dos pemuatan tunggal 300 mg, kemudian 75 mg sehari digunakan serentak dengan pengambilan asid asetilsalisilat (75-325 mg sehari). Dos asid acetylsalicylic yang disyorkan adalah hingga 100 mg sehari, kerana dos yang lebih tinggi meningkatkan risiko pendarahan. Kesan faedah maksimum berkembang selepas 3 bulan. Tempoh kursus rawatan adalah sehingga 1 tahun;
- Sindrom koronari akut dengan peningkatan segmen ST (infarksi miokard akut dengan peningkatan segmen ST): 75 mg sehari dengan dos pemuatan awal (sekali) serentak dengan asid asetilsalisilat dan trombolitik (atau tanpanya).
Pada pesakit dengan penurunan genetik aktiviti isoenzim CYP2C19, kesan Clopidogrel dapat dikurangkan. Bagi pesakit ini, rejimen dos yang optimum belum ditentukan.
Bagi pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun, Clopidogrel diresepkan tanpa menggunakan dos pemuatan. Rawatan gabungan harus dimulakan seawal mungkin setelah gejala berkembang dan berlanjutan sekurang-kurangnya 1 bulan.
Pengalaman penggunaan pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana atau kegagalan buah pinggang kronik adalah terhad.
Kesan sampingan
Semasa penggunaan Clopidogrel, kesan sampingan berikut mungkin timbul (≥1 / 10 - sangat kerap; dari ≥1 / 100 hingga <1/10 - sering; dari ≥1 / 1000 hingga <1/100 - jarang; dari ≥1 / 10,000 hingga <1/1000 - jarang; <1/10 000 (termasuk mesej individu) - sangat jarang berlaku):
- Sistem saraf: jarang - sakit kepala, paresthesia dan pening, pendarahan intrakranial; jarang - pening sistemik; sangat jarang - halusinasi, kekeliruan, gangguan rasa;
- Sistem pencernaan: sering - dispepsia, cirit-birit, pendarahan gastrousus, sakit perut; jarang - gastritis, mual, perut dan ulser duodenum, sembelit, muntah, perut kembung; jarang - hematoma retroperitoneal; sangat jarang - pankreatitis, stomatitis, kolitis (termasuk ulseratif atau limfositik), hepatitis, kegagalan hati akut, pendarahan gastrousus yang teruk dengan hasil yang membawa maut;
- Sistem kardiovaskular: sering - hematoma; sangat jarang - vaskulitis, pendarahan dari luka pembedahan, pendarahan teruk, menurunkan tekanan darah;
- Sistem kencing: jarang - hematuria; sangat jarang - glomerulonefritis;
- Sistem muskuloskeletal: sangat jarang - hemarthrosis, arthralgia, arthritis, myalgia;
- Sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, trombositopenia, eosinofilia; jarang - neutropenia, termasuk teruk; sangat jarang - purpura trombositopenik trombotik, agranulositosis, trombositopenia teruk (bilangan platelet ≤30 × 10 9 / L), granulositopenia, pancytopenia, anemia, termasuk aplastik;
- Organ pernafasan: sangat kerap - mimisan; sangat jarang - pneumonitis interstisial, bronkospasme, hemoptisis, pendarahan paru;
- Sense organ: jarang - pendarahan di retina, konjunktiva;
- Kulit dan tisu subkutan: selalunya - pendarahan subkutan; jarang, purpura;
- Petunjuk makmal: sangat jarang - peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah, ujian fungsi hati terganggu, masa pendarahan yang berpanjangan;
- Reaksi alergi: jarang - gatal-gatal, ruam; jarang sekali - eritema multiforme, angioedema, sindrom Stevens-Johnson, urtikaria, ruam eritematosa, nekrolisis epidermis toksik, reaksi anafilaksis, penyakit serum;
- Lain-lain: sering - pendarahan di tempat suntikan; sangat jarang - peningkatan suhu.
Overdosis
Overdosis Clopidogrel boleh menyebabkan komplikasi hemoragik dan masa pendarahan yang berpanjangan. Sekiranya pendarahan berlaku, terapi yang sesuai harus dimulakan. Penawar yang menyamai aktiviti spesifik clopidogrel belum ditemui. Sekiranya diperlukan pembetulan segera dari masa pendarahan yang berpanjangan, transfusi platelet harus dilakukan.
arahan khas
Semasa terapi, perlu memantau indikator sistem hemostasis, termasuk jumlah platelet, masa tromboplastin separa diaktifkan, ujian aktiviti fungsional platelet, dan juga memeriksa aktiviti fungsional hati secara berkala.
Untuk mengesan sebarang tanda pendarahan, termasuk yang tersembunyi, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti, terutama pada minggu-minggu pertama penggunaan Clopidogrel dan / atau setelah operasi atau prosedur invasif pada jantung.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan semasa operasi, trauma, keadaan patologi lain, dengan adanya penyakit yang menyebabkan perkembangan pendarahan (terutama mata dan gastrointestinal), serta pada pesakit yang menerima asam asetilsalisilat, ubat anti-radang nonsteroid. (termasuk perencat COX-2), perencat glikoprotein IIb / IIIa, atau heparin.
Penggunaan bersamaan dengan warfarin tidak digalakkan, kerana boleh meningkatkan intensitas pendarahan (kecuali dalam situasi klinikal yang jarang berlaku).
Semasa campur tangan pembedahan, jika kesan antiplatelet tidak diingini, pengambilan Clopidogrel harus terganggu 7 hari sebelum operasi.
Ubat ini memanjangkan masa pendarahan, oleh itu ubat ini diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit yang menyebabkan perkembangan pendarahan (terutama intraokular dan gastrointestinal).
Dalam kes yang sangat jarang berlaku, setelah mengambil Clopidogrel (termasuk penggunaan jangka pendeknya), purpura trombositopenik trombotik telah berlaku, yang dicirikan oleh anemia hemolitik mikroangiopatik dan trombositopenia dalam kombinasi dengan gejala neurologi, gangguan fungsi ginjal atau demam. Thrombotic thrombocytopenic purpura adalah penyakit yang berpotensi mengancam nyawa dan memerlukan rawatan segera, termasuk. menggunakan plasmapheresis.
Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati yang teruk, risiko diatesis hemoragik harus diambil kira. Pengalaman menggunakan Clopidogrel pada pesakit dengan disfungsi hati sederhana adalah terhad, akibatnya pesakit tersebut diberi ubat dengan berhati-hati.
Oleh kerana ada kemungkinan pening, semasa terapi, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Interaksi dadah
Pada pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan (semasa pembedahan, trauma, atau keadaan patologi lain), pemberian Clopidogrel secara serentak dengan penyekat reseptor IIb / IIIa memerlukan berhati-hati.
Dengan penggunaan Clopidogrel secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:
- Asid asetilsalisilat: potensi kesannya terhadap agregasi platelet yang disebabkan kolagen (penjagaan mesti diambil);
- Warfarin: peningkatan intensiti pendarahan (penggunaan kombinasi ini tidak digalakkan);
- Heparin: peningkatan risiko pendarahan (penjagaan mesti diambil).
Analog
Analog Clopidogrel adalah: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Cleks Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Troken, Targetek, Egithromb.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Clopidogrel
Terdapat banyak ulasan mengenai Clopidogrel dari pesakit yang telah menjalani penyakit serius dan operasi pembedahan (misalnya, stenting) dan sangat menghargai keberkesanan ubat tersebut. Tetapi tidak dapat digunakan untuk pengobatan sendiri, penunjukan rejimen terapi dan pengendalian keberkesanan rawatan harus dilakukan oleh pakar.
Harga untuk Clopidogrel di farmasi
Harga untuk Clopidogrel berbeza dalam lingkungan 259-337 rubel. (untuk bungkusan yang mengandungi 14 tablet) atau 471-655 rubel. (setiap pek mengandungi 28 tablet) bergantung pada pengeluarnya.
Clopidogrel: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Clopidogrel 75 mg 14 pcs. RUB 100 Beli |
|
Tablet bersalut filem Clopidogrel 75 mg 14 pcs. RUB 111 Beli |
|
Tablet bersalut filem Clopidogrel 75 mg 14 pcs. 152 RUB Beli |
|
Tablet Clopidogrel hlm. 75mg 14 Pcs. 217 r Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 219 r Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 300 Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 339 r Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 429 r Beli |
|
Tablet Clopidogrel hlm. 75mg 28 Pcs. Canonpharm 452 RUB Beli |
|
Tablet Clopidogrel hlm 75mg 30 pcs RUB 671 Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 671 Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 893 r Beli |
|
Clopidogrel 75 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 981 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
