Warfarin
Warfarin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Warfarin
Kod ATX: B01AA03
Bahan aktif: Warfarin (Warfarin)
Pengilang: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - syarikat farmaseutikal (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08
Harga di farmasi: dari 52 rubel.
Beli
Warfarin adalah antikoagulan tidak langsung.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Warfarin dihasilkan dalam bentuk tablet, 5, 10, 14, 20, 25 keping dalam lepuh, 50, 100, 250 keping dalam tin.
Komposisi 1 tablet mengandungi bahan aktif - natrium warfarin dalam jumlah 2.5 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Warfarin adalah antikoagulan tidak langsung dan derivatif kumarin. Ia menghalang pengeluaran faktor pembekuan vitamin K (II, VII, IX dan X) dan protein antikoagulan S dan C di hati. Kesan antikoagulan muncul 36-72 jam selepas permulaan pengambilan ubat. Kesan terapi maksimum dicapai dalam 5-7 hari selepas permulaan pentadbiran. Pembatalan ubat membawa kepada pemulihan aktiviti faktor pembekuan darah yang bergantung pada vitamin K setelah 4-5 hari.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, warfarin diserap dari saluran gastrointestinal pada kadar yang tinggi. Ia juga dicirikan oleh penyerapan melalui kulit. Sebatian tersebut mengikat protein plasma hingga tahap tinggi, melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu dalam kepekatan kecil.
Warfarin adalah campuran isomer racem yang dimetabolisme di hati. Isomer S lebih aktif dan dimetabolisme dalam jangka masa yang lebih pendek daripada isomer R. Metabolisme dijalankan dengan penyertaan isoenzim sistem sitokrom P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Separuh hayatnya rata-rata 40 jam. Pada fasa terminal, angka ini meningkat menjadi sekitar 1 minggu. Pelepasan isomer R biasanya separuh daripada isomer S. Dengan nilai V d yang serupa, jangka hayat isomer R adalah 37–89 jam dan melebihi isomer S (21–43 jam).
Kajian makmal yang menggunakan label radioaktif menunjukkan bahawa setelah satu dos oral, kira-kira 92% warfarin diekskresikan melalui buah pinggang dalam bentuk metabolit dan hanya sebilangan kecil yang dikeluarkan tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan
Warfarin diresepkan untuk rawatan dan pencegahan trombosis dan embolisme saluran darah. Petunjuk penggunaannya adalah penyakit / keadaan berikut:
- Embolisme paru dan trombosis vena akut;
- Embolisme pulmonari berulang;
- Infark miokard berulang
- Trombosis vena pasca operasi atau berulang;
- Injap prostetik jantung dan saluran darah (mungkin digabungkan dengan asid asetilsalisilat);
- Trombosis arteri serebrum, koronari dan periferal;
- Pencegahan sekunder tromboemboli dan trombosis pada fibrilasi atrium dan selepas infark miokard.
Warfarin juga digunakan sebagai tambahan dalam rawatan perubatan atau pembedahan trombosis dan dalam kardioversi elektrik fibrilasi atrium.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan Warfarin adalah:
- Perubahan patologi dalam darah;
- Penyakit dan keadaan disertai dengan risiko pendarahan yang tinggi;
- Operasi kraniocerebral yang baru dilakukan;
- Operasi oftalmik;
- Kecenderungan pendarahan pada lesi ulseratif saluran gastrointestinal, penyakit sistem genitouriner dan pernafasan;
- Campur tangan pembedahan untuk trauma dengan bidang operasi yang luas;
- Aneurisma;
- Pendarahan serebrovaskular;
- Penyakit buah pinggang atau hati yang teruk;
- Efusi perikardial, endokarditis bakteria, perikarditis;
- Hipertensi arteri yang teruk;
- Sindrom pembekuan intravaskular akut;
- Tusukan tulang belakang atau prosedur diagnostik lain, disertai dengan potensi ancaman pendarahan yang tidak terkawal;
- Hipertensi arteri malignan;
- Sekatan, anestesia serantau yang luas;
- Kekurangan pemerhatian pesakit tua;
- Keadaan makmal yang tidak mencukupi untuk memantau pesakit;
- Ketidakteraturan pesakit;
- Psikosis;
- Alkoholisme;
- Kehamilan;
- Menggugurkan pengguguran.
Warfarin yang tidak aktif dikeluarkan dalam susu ibu. Pada kanak-kanak yang ibunya mengambil ubat semasa menyusui, tidak ada perubahan dalam masa prothrombin. Kesan ubat pada bayi pramatang belum dikaji.
Keberkesanan dan keselamatan warfarin pada kanak-kanak di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan.
Arahan untuk penggunaan Warfarin: kaedah dan dos
Tablet diambil secara oral pada kadar 2-10 mg sehari. Dos harian ditentukan oleh parameter pembekuan darah, tindak balas pesakit terhadap rawatan, dan keadaan klinikal.
Kesan sampingan
Semasa menggunakan Warfarin, mungkin terdapat pelanggaran dari pelbagai sistem dan organ:
- Sistem pencernaan: kolestasis, mual, hepatitis, cirit-birit, muntah, peningkatan aktiviti enzim hati, sakit perut, penyakit kuning;
- Sistem pembekuan darah: hematoma, pendarahan, anemia; jarang - nekrosis kulit dan tisu lain kerana trombosis tempatan;
- Sistem saraf pusat: sakit kepala, kelesuan, keletihan, asthenia, gangguan rasa, pening;
- Sistem kardiovaskular: vaskulitis, jari kaki ungu, menggigil, rasa sejuk, paresthesia;
- Sistem pernafasan: jarang - kalsifikasi trakeo-bronkus atau trakea dengan terapi yang berpanjangan (kepentingan klinikal belum ditentukan);
- Reaksi alergi: gatal, bengkak, ruam kulit, urtikaria, demam;
- Reaksi dermatologi: ruam bulosa, dermatitis, alopecia.
Overdosis
Gejala keracunan kronik dengan overdosis Warfarin adalah adanya garis darah dalam air kencing dan tinja, pendarahan dari hidung atau gusi, pendarahan pada kulit, pendarahan berlebihan semasa haid, pendarahan yang berat dan berpanjangan dengan kerosakan kecil pada epidermis.
Sekiranya masa prothrombin melebihi 5% dan tidak ada sumber pendarahan lain yang mungkin (nephrourolithiasis, dll.), Tidak perlu membetulkan rejimen dos. Dengan pendarahan kecil, dos Warfarin dikurangkan atau ubat dibatalkan untuk jangka masa pendek. Sekiranya pesakit mengalami pendarahan berat, vitamin K diresepkan sehingga aktiviti pembekuan pulih sepenuhnya. Mengancam pendarahan adalah petunjuk untuk transfusi plasma beku segar, darah segar, atau kepekatan faktor kompleks prothrombin.
arahan khas
Risiko pendarahan meningkat dengan terapi antikoagulan yang berpanjangan dan intensif.
Semasa rawatan, perlu untuk mengawal dos dan menentukan secara berkala masa prothrombin dan parameter pembekuan lain.
Dengan penggunaan warfarin secara serentak dengan ubat lain, perlu mengambil kira kebarangkalian interaksi ubat yang tinggi.
Terapi boleh meningkatkan risiko embolisme zarah plak aterosklerotik.
Warfarin harus digunakan dengan sangat berhati-hati dan hanya setelah analisis yang teliti mengenai nisbah manfaat-risiko harus digunakan dalam kes berikut:
- Kecederaan yang boleh menyebabkan pendarahan dalaman
- Penyakit berjangkit (termasuk sariawan) atau dysbiosis yang berkaitan dengan penggunaan antibiotik;
- Kateter Kediaman;
- Trauma dengan permukaan atau operasi pendarahan yang luas;
- Kekurangan protein C yang dijangkakan atau diketahui;
- Hipertensi arteri sederhana hingga teruk;
- Reaksi anaphylactic, reaksi alergi yang teruk dan sederhana;
- Vaskulitis, polycythemia vera, diabetes yang teruk.
Pesakit dengan kegagalan jantung kongestif memerlukan penyesuaian dos dan pemantauan makmal yang lebih kerap.
Tidak digalakkan menggunakan bersama Warfarin dengan streptokinase dan urokinase.
Semasa terapi, pengawasan khas diperlukan untuk pesakit tua, dan juga bagi orang-orang dengan masalah mental.
Adalah dipercayai bahawa pelepasan ginjal tidak banyak mempengaruhi intensiti tindakan warfarin.
Dengan fungsi hati yang terganggu, penurunan metabolisme Warfarin dan potensi pengaruhnya dapat dilihat, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis faktor pembekuan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Warfarin tidak diresepkan kepada wanita hamil kerana kesan teratogenik yang dinyatakan dan risiko pendarahan yang tinggi pada janin dan kematiannya.
Ubat dalam jumlah kecil menembusi susu ibu dan praktikalnya tidak mempengaruhi pembekuan darah pada anak, oleh itu, pelantikan Warfarin semasa menyusui dibenarkan, namun, selama 3 hari pertama setelah permulaan rawatan, disarankan untuk tidak menyusu.
Interaksi dadah
Penggunaan Warfarin secara serentak dengan ubat lain:
- Antikolinergik - kemungkinan penurunan perhatian dan ingatan pada pesakit tua;
- Dadah dengan aktiviti antiplatelet dan antikoagulan - risiko pendarahan meningkat;
- Ejen hipoglikemik derivatif sulfonylurea - kesan hipoglikemiknya dapat ditingkatkan;
- Inhibitor enzim mikrosom hati - risiko pendarahan meningkat dan kesan antikoagulan Warfarin meningkat;
- Cyclosporine - terdapat penurunan kesan bersama;
- Ticlopidine - kes kerosakan hati telah dijelaskan (kesan Warfarin tidak berubah);
- Asid ethacrynic - boleh meningkatkan hipokalemia, kesan diuretik;
- Cholestyramine - mengurangkan ketersediaan dan penyerapan bio Warfarin;
- Phenytoin - terdapat laporan peningkatan awal aktiviti antikoagulan diikuti dengan penurunan;
- Phenazone - kepekatan Warfarin dalam plasma darah menurun;
- Enoxacin - pelepasan isomer R (bukan isomer S) menurun sambil mengekalkan masa prothrombin;
- Trazodone, fluoxetine, vitamin E - terdapat bukti peningkatan tindakan warfarin.
Kesan antikoagulan warfarin dikurangkan dengan: mianserin, acitretin, koenzim Q10, pemicu enzim hati mikrosomal (termasuk fenitoin, barbiturat, karbamazepine), glukagon, rifampisin, paracetamol, glutethimide, vitamin, griseofulkravin, dicfl aminoglutethimide, glutethimide, cholestyramine, diuretik (spironolactone dan chlorthalidone), mitotane, mercaptopurine, sediaan ginseng, cisapride.
Peningkatan kesan antikoagulan Warfarin dan peningkatan risiko pendarahan adalah mungkin apabila ia digunakan serentak dengan: turunan pyrazolone (termasuk sulfinpyrazone, phenylbutazone), heparin, ubat anti-radang bukan steroid (termasuk asid asetilsalisilat), parasetamol, kombinasi dan codeine, dextropropoxyphene, antiarrhythmics (termasuk dengan quinidine, amiodarone, moracizine, propafenone), agen antikulat dan antimikroba (termasuk dengan metronidazole, clarithromycin, chloramphenicol, cefmetazole, cefamicon, tssefromazole roxithromycin, azithromycin, co-trimoxazole, miconazole, ketoconazole, itraconazole, ofloxacin, fluconazole, asid nalidixic, norfloxacin, doxycycline, ciprofloxacin,asid aminosalicylic, tetracyclines, isoniazid, neomycin, benzylpenicillin, aztreonam), quinine, glibenclamide, valproic acid, cyclophosphamide, proguanyl, fluorouracil, methotrexate, dengan kombinasi vindesosfin atau simfenomfine, dan etop pada hepatitis C kronik), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, cimetidine, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alpha (dalam hepatitis C kronik), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, cimetidine, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (untuk hepatitis C kronik), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, cimetidine, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Dengan penggunaan serentak warfarin dengan tokoferol, disopyramide, antidepresan trisiklik, felbamate, allopurinol, terbinafine, klorat hidrat, dipyridamole, asid askorbik, ranitidin, data mengenai interaksi ubat tidak jelas.
Pada pesakit dengan alkoholisme kronik yang mengambil disulfiram, terdapat peningkatan kesan warfarin.
Sekiranya pengambilan alkohol dalam jumlah besar secara tidak sengaja, peningkatan kesan Warfarin juga dapat diperhatikan.
Dengan pengambilan alkohol secara berkala, penurunan kesan ubat adalah mungkin, yang mungkin berkaitan dengan induksi enzim hati. Dengan kerosakan hati, kesan Warfarin dapat ditingkatkan.
Analog
Analog warfarin adalah: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Warfarin
Ulasan mengenai Warfarin berbeza jauh. Ramai orang mengambil ubat tersebut untuk jangka masa yang panjang sebagai pengencer darah yang berkesan. Walau bagaimanapun, beberapa pesakit mencatatkan reaksi buruk yang menyertai terapi dengan Warfarin: serangan mual, pening, pendarahan yang meningkat secara berkala. Dalam kes ini, rawatan memberikan hasil yang baik hanya jika rejimen rawatan diikuti dan keadaan tubuh sentiasa dipantau.
Harga Warfarin di farmasi
Harga purata untuk Warfarin dalam dos 2.5 mg adalah 115-130 rubel untuk sebungkus 50 tablet dan 170–190 rubel untuk sebungkus 100 tablet.
Warfarin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Warfarin 2.5 mg 50 pcs. 52 RUB Beli |
|
Tablet Warfarin 2.5 mg 50 pcs. 52 RUB Beli |
|
Tablet Warfarin 2.5 mg 50 pcs. 52 RUB Beli |
|
Tablet Warfarin 2.5 mg 100 pcs. RUB 63 Beli |
|
Tablet Warfarin 2.5 mg 100 pcs. 73 rbl. Beli |
|
Warfarin Nycomed 2.5 mg tablet 50 pcs. RUB 90 Beli |
|
Ulasan Warfarin Nycomed RUB 90 Beli |
|
Tablet warfarin 2.5mg 100 pcs. 102 RUB Beli |
|
Warfarin Nycomed 2.5 mg tablet 100 pcs. 143 r Beli |
|
Ulasan Warfarin Nycomed 143 r Beli |
|
Tablet Warfarin Nycomed 2.5mg 100 pcs. 147 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
