Ketofril
Ketofril: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Farmakokinetik
- 4. Petunjuk untuk digunakan
- 5. Kontraindikasi
- 6. Kaedah penggunaan dan dos
- 7. Kesan sampingan
- 8. Overdosis
- 9. Arahan khas
- 10. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 11. Gunakan pada zaman kanak-kanak
- 12. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 13. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 14. Penggunaan pada orang tua
- 15. Interaksi ubat
- 16. Analog
- 17. Terma dan syarat penyimpanan
- 18. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 19. Ulasan
- 20. Harga di farmasi
Nama Latin: Ketofreel
Kod ATX: M01AB15
Bahan aktif: ketorolac (Ketorolac)
Pengilang: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 83 rubel.
Beli
Ketofril adalah ubat anti-radang bukan steroid dengan kesan analgesik yang ketara.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Ketofril:
- tablet bersalut filem: biconvex bulat, putih atau hampir putih (dalam kotak kadbod 1 atau 2 jalur 10 tablet);
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular: telus, dari kuning pucat hingga tidak berwarna (dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh yang mengandungi 5 ampul 1 ml).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Ketofril.
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: ketorolac trometamol (ketorolac tromethamine) - 10 mg;
- komponen tambahan (teras): silikon dioksida koloid, MCC (selulosa mikrokristal), laktosa anhidrat, kanji natrium karboksimetil, magnesium stearat;
- shell: koloid silikon dioksida makrogol, titanium dioksida, hypromellose, talc.
Komposisi larutan 1 ml:
- bahan aktif: ketorolac trometamol (ketorolac tromethamine) - 30 mg;
- komponen tambahan: etanol, natrium klorida, natrium hidroksida, edetat disodium, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ketorolac tromethamine - bahan aktif Ketofril, mempunyai sifat analgesik yang ketara, juga mempunyai kesan antipiretik dan anti-radang yang sederhana.
Mekanisme pengaruhnya dikaitkan dengan penghambatan aktiviti sel enzim COX-1 dan -2 (siklooksigenase 1 dan 2) yang tidak selektif, terutama pada tisu periferal, yang mengakibatkan penghambatan biosintesis prostaglandin, yang merupakan modulator termoregulasi, kepekaan kesakitan dan keradangan. Bahan tersebut adalah campuran racemik enantiom [-] S dan [+] R, kesan analgesik disebabkan oleh bentuk [-] S.
Ketorolac tidak mempengaruhi reseptor opioid, tidak menghalang pernafasan, tidak menyebabkan ketergantungan ubat, tidak mempunyai kesan penenang dan kegelisahan.
Dari segi keparahan kesan analgesik, Ketofril jauh lebih tinggi daripada ubat anti-radang bukan steroid yang lain, kesannya setanding dengan morfin.
Selepas pemberian oral dan pentadbiran intramuskular, kesan analgesik berkembang masing-masing dalam 30 dan 60 minit, kesan maksimum dicapai dalam 60-120 minit.
Farmakokinetik
Tablet bersalut filem
Apabila diambil secara oral, ketorolac diserap dengan baik di saluran gastrointestinal, Cmax (kepekatan maksimum) dalam plasma darah adalah 0,7-1,1 μg / ml, masa untuk mencapai nilai ini setelah mengambil 10 mg ketorolac pada perut kosong adalah 40 minit. Apabila diambil secara serentak dengan makanan yang kaya dengan lemak, C max dalam darah berkurang, dan waktu untuk mencapainya juga menjadi perlahan sebanyak 60 minit.
99% bahan mengikat protein plasma; dengan latar belakang hipoalbuminemia, peningkatan jumlah zat bebas dalam darah diperhatikan.
Ketersediaan biologi ketorolac adalah dari 80 hingga 100%. Untuk pemberian oral 4 kali sehari (melebihi dos subterapeutik), masa untuk mencapai C ss (kepekatan keseimbangan) adalah 24 jam. Setelah mengambil 10 mg bahan, indikator C ss bervariasi dalam lingkungan dari 0.39 hingga 0.79 μg / ml.
Ketorolac meresap ke dalam susu ibu: C max susu apabila diambil oleh ibu pada dos 10 mg dicapai dalam 2 jam setelah satu dos dan 7,3 ng / ml, setelah pemberian ketorolac berulang (ketika menggunakan Ketofril 4 kali sehari) C max melalui 2 jam ialah 7.9 ng / ml.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular
Ketersediaan biologi ketorolac adalah dari 80 hingga 100%. Apabila diberikan secara intramuskular, penyerapan bahan itu lengkap dan cepat. Dengan maksimum dan masa untuk mencapainya dengan suntikan intramuskular adalah (bergantung pada dos): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml dan 15-73 minit; 60 mg - 3.23-5.77 mcg / ml dan 30-60 minit. Dengan maksimum dengan infus intravena: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3.69-5.61 μg / ml.
Dengan pemberian parenteral 4 kali sehari (melebihi dos subterapeutik), masa untuk mencapai C ss adalah 24 jam. Nilai penunjuk ini (pentadbiran intramuskular / intravena) adalah: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1.29-2.47 / 1.68-2.76 mcg / ml.
Jumlah pelepasan untuk pentadbiran intramuskular 30 mg ketorolac ialah 0,023 l / kg / j; pada pesakit tua - 0,019 l / kg / j; dengan kegagalan buah pinggang pada pesakit dengan kepekatan plasma kreatinin dalam darah dari 19 hingga 50 mg / l - 0,015 l / kg / j. Jumlah pelepasan untuk infus intravena ialah 0,03 l / kg / j
Kedua-dua bentuk dos
50% daripada dos yang diberikan dimetabolisme di hati, dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi, yang utama adalah glukuronida dan p-hidroksiketorolak. Perkumuhan dijalankan: oleh buah pinggang - sebanyak 91%, melalui usus - 6%.
Pada pesakit yang tidak mengalami gangguan fungsi ginjal, T 1/2 (separuh hayat) rata-rata 5,3 jam. Pada pesakit tua, nilai penunjuk ini meningkat, pada pesakit muda ia menurun. Fungsi hati tidak mempunyai kesan pada T 1/2. Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan kepekatan plasma kreatinin dalam darah 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), nilai T 1/2 berada dalam kisaran 10.3 hingga 10.8 jam, jika pesakit mengalami kegagalan ginjal yang lebih jelas - lebih daripada 13.6 jam.
V d (isipadu pengagihan) berkisar antara 0.15 hingga 0.33 l / kg. Terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang, nilai penunjuk ini dapat meningkat sebanyak 2 kali, dan V d [+] R-enantiomer bahan - sebanyak 20%.
Ketorolac tidak diekskresikan semasa hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Ketofril diresepkan untuk sindrom kesakitan dengan intensiti sederhana / teruk dari pelbagai etiologi (termasuk dalam tempoh selepas operasi, untuk penyakit onkologi, dll.).
Kontraindikasi
Ketofril tidak dimaksudkan untuk menghilangkan rasa sakit sebelum / semasa operasi (berkaitan dengan risiko pendarahan yang tinggi), dan juga untuk rawatan kesakitan kronik.
Mutlak:
- riwayat serangan rhinitis, penyumbatan bronkus, urtikaria selepas penggunaan asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid lain (sindrom lengkap / separa intoleransi asid acetylsalicylic, ditunjukkan oleh rhinosinusitis, urtikaria, polip mukosa hidung, asma bronkial);
- hipovolemia (penyebab penyakit tidak menjadi masalah);
- angioedema;
- penyahhidratan;
- penyakit usus yang bersifat keradangan;
- perubahan erosif dan ulseratif pada membran mukus perut atau duodenum, pendarahan gastrousus aktif;
- hypocoagulation (termasuk hemofilia);
- penyakit hati aktif, kegagalan hati yang teruk;
- penyakit buah pinggang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (tahap kreatinin plasma melebihi 50 mg / l);
- hiperkalemia yang disahkan;
- diatesis hemoragik, strok hemoragik (disyaki atau didiagnosis);
- pelanggaran hematopoiesis, kehadiran risiko tinggi terjadinya / berulang pendarahan (termasuk selepas operasi);
- tempoh selepas cantuman pintasan arteri koronari;
- terapi kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid lain;
- tempoh kehamilan dan kelahiran;
- penyusuan;
- berumur di bawah 16 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (penyelesaian dan tablet Ketofril ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- fungsi buah pinggang terjejas (tahap kreatinin plasma di bawah 50 mg / l);
- hepatitis aktif;
- penyakit serebrovaskular, penyakit jantung iskemia, hipertensi arteri;
- asma bronkial;
- kegagalan jantung kronik;
- kolesistitis;
- hiperlipidemia / dislipidemia;
- diabetes;
- penyakit arteri periferal;
- lupus eritematosus sistemik;
- kolestasis;
- sepsis;
- polip membran mukus nasofaring dan hidung;
- data anamnestic mengenai perkembangan lesi ulseratif saluran gastrousus;
- kehadiran jangkitan Helicobacter pylori;
- penyakit somatik yang teruk;
- rawatan gabungan dengan agen berikut: perencat pengambilan serotonin selektif (sertraline, fluoxetine, citalopram, paroxetine), antikoagulan (warfarin), agen antiplatelet (asid asetilsalisilat, clopidogrel), glukokortikosteroid oral (prednisolone);
- terapi jangka panjang dengan ubat anti-radang bukan steroid;
- merokok;
- pengambilan alkohol yang kerap;
- berumur lebih dari 65 tahun.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran gastrointestinal, perlu menggunakan dos efektif terendah untuk tempoh kursus minimum yang mungkin.
Ketofril, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem
Tablet ketofril diambil secara lisan, bergantung kepada keparahan sindrom kesakitan - sekali atau berulang kali.
Dos tunggal - 10 mg.
Maksimum: kekerapan penggunaan - 4 kali sehari, dos harian - 40 mg, tempoh terapi - 5 hari.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular
Dos dipilih berdasarkan intensiti sindrom kesakitan dan tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut.
Penyelesaiannya disuntik perlahan ke dalam otot (atau secara intravena) sekurang-kurangnya 15 saat.
Sekiranya perlu, analgesik opioid mungkin juga diresepkan dalam dos yang dikurangkan.
Sekiranya Ketofril digunakan secara parenteral sekali, dos berikut ditunjukkan: pesakit di bawah 65 tahun - 10-30 mg; pesakit berumur lebih dari 65 tahun atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu - 10-15 mg.
Dengan pemberian parenteral berulang, Ketofril diresepkan: intramuskular - setiap 4-6 jam, jet intravena - setiap 6 jam. Dos awal untuk pemberian larutan dosis berterusan menggunakan pam infusi adalah 30 mg, kemudian kadar infus adalah 5 mg / jam.
Bagi pesakit di bawah 65 tahun, dos harian maksimum adalah 90 mg, untuk pesakit berusia lebih dari 65 tahun atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu - 60 mg.
Tempoh maksimum infus intravena berterusan ialah 24 jam.
Tempoh rawatan untuk pentadbiran parenteral tidak boleh melebihi 5 hari.
Jumlah dos harian kedua-dua bentuk dos semasa peralihan dari penggunaan Ketofril secara parenteral ke pentadbiran oral pada hari pemindahan tidak boleh melebihi 90 mg pada pesakit di bawah 65 tahun; pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun atau pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu - 60 mg.
Dosis maksimum Ketofril dalam tablet pada hari peralihan adalah 30 mg.
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk (> 3% - selalunya; 1% - jarang; <1% - jarang):
- sistem kencing: jarang - sindrom uremik hemolitik (trombositopenia, kegagalan buah pinggang, anemia hemolitik, purpura), kegagalan buah pinggang akut, sakit belakang dengan / tanpa azotemia dan / atau hematuria, penurunan atau peningkatan jumlah air kencing, edema ginjal, nefritis, kerap kencing;
- sistem pencernaan: sering (khususnya, gangguan sering terjadi pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun yang mempunyai sejarah lesi erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal) - cirit-birit, gastralgia; jarang - rasa kenyang di perut, sembelit, stomatitis, muntah, perut kembung; jarang - lesi mual, erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal (termasuk pendarahan / perforasi - melena, pedih ulu hati, pembakaran atau kekejangan di kawasan epigastrik, mual, muntah seperti kopi, sakit perut, dan lain-lain), akut pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, hepatomegali, hepatitis;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah; jarang - pengsan, edema paru;
- sistem saraf: sering - pening, sakit kepala, mengantuk; jarang - halusinasi, psikosis, meningitis aseptik (sawan, sakit kepala yang teruk, demam, leher dan otot belakang yang kaku), hiperaktif (kegelisahan, perubahan mood), kemurungan;
- sistem pernafasan: jarang - rinitis, dispnea atau bronkospasme, edema laring (dimanifestasikan sebagai kesukaran bernafas, sesak nafas);
- sistem hematopoietik: jarang - anemia, eosinofilia, leukopenia;
- kulit: jarang - purpura, ruam kulit (termasuk ruam makulopapular); jarang - urtikaria, dermatitis pengelupasan (dalam bentuk demam dengan / tanpa menggigil, kemerahan, mengelupas atau penebalan kulit, sakit dan / atau pembengkakan amandel palatin), sindrom Lyell dan Stevens-Johnson;
- organ deria: jarang - berdering di telinga, kehilangan pendengaran, gangguan penglihatan (termasuk persepsi penglihatan kabur);
- sistem hemostasis: jarang - pendarahan rektum atau mimisan, pendarahan dari luka pasca operasi;
- sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi anaphylactoid atau anaphylactic (ditunjukkan dalam bentuk gatal-gatal kulit, rasa berat di dada, perubahan warna wajah, ruam kulit, urtikaria, dyspnoea / tachypnea, edema periorbital, edema kelopak mata, sesak nafas, sesak nafas, berdehit);
- yang lain: sering - edema (prosesnya mungkin melibatkan muka, kaki, pergelangan kaki, jari, kaki; kenaikan berat badan); jarang - peningkatan berpeluh; jarang - demam, bengkak lidah.
Overdosis
Gejala utama: sakit perut, muntah, asidosis metabolik, mual, gangguan fungsi ginjal, perkembangan gastritis erosif atau ulser peptik perut.
Terapi: langkah-langkah yang bertujuan untuk membuang bahan aktif, termasuk pencucian gastrik dan pengambilan adsorben (karbon aktif), rawatan simptomatik (untuk mengekalkan fungsi tubuh yang penting).
Dengan dialisis, ketorolac tidak diekskresikan dengan secukupnya.
arahan khas
Ketofril berhenti mempengaruhi agregasi platelet setelah 24-48 jam.
Jangan gunakan ubat ini bersama dengan parasetamol selama lebih dari 5 hari. Terhadap latar belakang gangguan pembekuan darah, Ketofril harus diresepkan hanya di bawah pemantauan berterusan jumlah platelet (pesakit memerlukan perhatian khusus selama tempoh selepas operasi), yang memerlukan pemantauan hemostasis dengan teliti.
Risiko tindak balas buruk dari buah pinggang pada latar belakang hipovolemia meningkat. Sekiranya perlu, Ketofril boleh diresepkan bersamaan dengan analgesik narkotik.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Anda harus menahan diri dari memandu kenderaan dalam tempoh terapi Ketofril, yang berkaitan dengan risiko kesan sampingan yang tinggi dari sistem saraf (dalam bentuk mengantuk, sakit kepala, pening).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ketofril tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui. Juga, ubat itu tidak boleh digunakan semasa melahirkan anak dan untuk menghilangkan rasa sakit dalam latihan obstetrik.
Penggunaan pediatrik
Profil keselamatan / keberkesanan penggunaan Ketofril pada pesakit di bawah 16 tahun belum dipelajari, oleh itu, kontraindikasi untuk menetapkannya kepada kumpulan pesakit ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- penyakit buah pinggang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (tahap kreatinin plasma melebihi 50 mg / l): pengambilan ubat adalah kontraindikasi;
- gangguan fungsi ginjal (tahap kreatinin plasma di bawah 50 mg / l): Ketofril boleh digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- penyakit hati aktif, kegagalan hepatik yang teruk: pengambilan ubat adalah kontraindikasi;
- hepatitis aktif: Ketofril boleh digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Terapi ketofril pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
- asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid lain, sediaan kalsium, glukokortikosteroid, etanol, kortikotropin: terdapat perkembangan pendarahan gastrointestinal dan pembentukan ulser saluran gastrointestinal;
- parasetamol: penggunaan gabungan disertai dengan peningkatan nefrotoksisitas;
- methotrexate: dengan latar belakang penggunaan serentak, terdapat peningkatan nefro- dan hepatotoksisitas; terapi kombinasi hanya dapat dilakukan dengan penggunaan metotreksat dosis rendah di bawah kawalan kepekatan plasma dalam darah;
- ubat-ubatan yang menyekat rembesan tubular: terdapat penurunan pelepasan ketorolac dan peningkatan kepekatan plasma dalam darah;
- cefoperazone, trombolytics, antikoagulan tidak langsung, heparin, agen antiplatelet, pentoxifylline, cefotetan: terdapat peningkatan kemungkinan pendarahan;
- probenecid: penurunan dalam pelepasan plasma dan V d daripada Ketorolac, peningkatan dalam kepekatan plasma dalam darah dan T 1/2 nilai;
- methotrexate, persiapan litium: penggunaan gabungan disertai dengan penurunan pelepasan dan peningkatan ketoksikan mereka;
- ubat dengan tindakan hipotensi dan diuretik: terdapat penurunan keberkesanannya (kerana penurunan sintesis prostaglandin di buah pinggang);
- analgesik opioid: pengurangan dos yang ketara adalah mungkin;
- insulin dan agen hipoglikemik oral: penggunaan serentak menyebabkan peningkatan tindakan hipoglikemik mereka, yang memerlukan pengiraan semula dos;
- asid valproik: terdapat pelanggaran agregasi platelet;
- verapamil, nifedipine: terdapat peningkatan kepekatan plasma mereka dalam darah;
- ubat lain dengan nefrotoksisitas (termasuk sediaan emas): dengan latar belakang penggunaan serentak, terdapat peningkatan kemungkinan nefrotoksisitas.
Analog
Analog Ketofril adalah: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat: tablet - 3 tahun; penyelesaian suntikan - 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ketofril
Ulasan mengenai Ketofril tidak banyak. Selalunya diperhatikan bahawa ia mempunyai kesan terapi yang dituntut, walaupun beberapa pesakit menunjukkan kesan yang tidak kuat. Kos ubat tersebut dianggarkan berpatutan.
Harga Ketofril di farmasi
Harga anggaran untuk Ketofril adalah:
- tablet bersalut filem (10 mg), 20 pcs. dalam pakej - 82-105 rubel;
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular (30 mg / ml, ampul 1 ml), 10 pcs. dalam bungkusan - 101 rubel.
Ketofril: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Ketofril 10 mg tablet bersalut filem 20 pcs. 83 rbl. Beli |
|
Tablet ketofril pp 10mg 20 pcs RUB 99 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
