Nadolol

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nadolol: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Rangkaian farmasi

Nama Latin: Nadolol

Kod ATX: C07AA12

Bahan aktif: nadolol (Nadololum)

Pengilang: Sanofi (Perancis)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Nadolol adalah penyekat beta.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet (10 pcs. Dalam lepuh dan 100 pcs. Dalam botol, dalam kotak kadbod 3 lepuh atau 1 botol dan arahan penggunaan Nadolol).

Bahan aktif ubat adalah nadolol: dalam 1 tablet - 20, 40, 80, 120 atau 160 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nadolol adalah beta-blocker bukan selektif yang mempunyai kesan antianginal, antiaritmia dan antihipertensi, tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik.

Dengan menyekat reseptor β-adrenergik jantung (di antaranya 75% adalah reseptor β _1- adrenergik, 25% adalah reseptor β _2- adrenergik), ubat mengurangkan pembentukan adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang dirangsang oleh katekolamin, akibat dari penurunan kalsium.

Ia mempunyai kesan batmo-, dromo-, krono- dan inotropik negatif: melambatkan degupan jantung (HR), mengurangkan kontraktilasi miokard, menghalang kegembiraan dan kekonduksian. Dalam 24 jam pertama setelah mengambil ubat, kerana peningkatan timbal balik dalam aktiviti reseptor α-adrenergik dan penghapusan rangsangan reseptor β _2- adrenergik, terdapat peningkatan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSR), namun, setelah 1-3 hari penunjuk ini kembali ke nilai awal, dan dengan penggunaan nadolol yang berpanjangan

Kesan antianginal berkembang kerana penurunan permintaan oksigen miokard dengan latar belakang penurunan kadar jantung dan penurunan kontraktil. Juga, penurunan kadar jantung menyebabkan peningkatan perfusi miokardium dan peningkatan diastole. Peningkatan tekanan diastolik akhir ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel dapat meningkatkan permintaan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik.

Kesan antiaritmia dijelaskan oleh kemampuan nadolol untuk menghalang beberapa faktor aritmogenik, seperti tekanan darah tinggi (BP), takikardia, cAMP (yang memainkan peranan penting dalam berlakunya fibrilasi ventrikel semasa iskemia miokard), peningkatan aktiviti sistem saraf simpatik (dengan takikaritmia ventrikel dan miokardium infarkularial) Nadolol mengurangkan kadar pengujaan spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik. Menindas pengaliran dorongan ke arah antegrade (ke tahap yang lebih rendah - di retrograde) melalui nod atrioventricular (nod AV), secara praktikal tanpa mempengaruhi konduksi di sepanjang laluan tambahan.

Kesan hipotensi disebabkan oleh penurunan jumlah darah minit dan rangsangan simpatik pada saluran periferal, penurunan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) (penting pada pesakit dengan hipersekresi renin awal), pemulihan kepekaan baroreceptor lengkung aorta (aktiviti mereka tidak meningkat sebagai tindak balas terhadap penurunan AD), serta kesan pada sistem saraf pusat.

Ubat ini juga mengembalikan kepekaan refleks depresi baroreceptor.

Sekatan presynaptic β ₂ reseptor -adrenergic menyebabkan pengurangan pembebasan norepinephrine dari hujung gentian bersimpati dan penurunan innervation adrenergic saluran darah.

Nadolol meningkatkan kepekatan tiroglobulin (TG) dan lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), menurunkan kepekatan lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL) dalam plasma darah.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, nadolol diserap dengan teruk dan tidak rata dari saluran gastrointestinal (kira-kira 30%). Kepekatan maksimum plasma (C _max) dicapai dalam 3-4 jam, kepekatan keseimbangan dalam darah dijelaskan setelah 6-9 hari penggunaan ubat secara berkala.

Mengikat protein plasma 4-30% daripada dos. Ubat ini dicirikan oleh kelarutan rendah lemak. Ia menembusi dengan lemah melalui otak-darah dan penghalang plasenta. Diekskresikan dalam susu ibu.

Menjalani biotransformasi minimum di hati. Ia dikeluarkan tidak berubah terutamanya oleh buah pinggang (70-90%), pada tahap yang lebih rendah - dengan hempedu. Separuh hayat (T _½) adalah 20-24 jam, boleh meningkat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Selepas satu dos, ia dikeluarkan sepenuhnya selepas 4 hari.

Nadolol dikeluarkan dari badan dengan hemodialisis.

Petunjuk untuk digunakan

hipertensi arteri;
angina pectoris;
sindrom jantung hiperkinetik;
iskemia jantung;
gangguan irama (takikardia supraventrikular, takikardia atrium paroxysmal, takikardia sinus, extrasystole supraventrikular);
pencegahan sekunder infark miokard (dengan keadaan pesakit yang stabil secara klinikal);
kawalan degupan jantung dengan fibrilasi atrium atau flutter;
kawalan aritmia dalam pheochromocytoma (dalam kombinasi dengan alpha-blockers), sindrom QT panjang kongenital, prolaps injap mitral, infark miokard tanpa tanda-tanda kegagalan jantung dan tirotoksikosis;
gegaran;
pencegahan migrain.

Kontraindikasi

Mutlak:

kegagalan jantung kronik dekompensasi atau kegagalan jantung akut;
Angina Prinzmetal;
hipotensi arteri (tekanan darah sistolik <90 mm Hg, terutamanya dengan infark miokard);
sindrom sinus sakit;
blok atrioventrikular tahap II - III;
sekatan sinoatrial;
kejutan kardiogenik;
kardiomegali (tiada tanda-tanda kegagalan jantung);
bradikardia (degupan jantung <40 degupan seminit)
Penyakit Raynaud dan penyakit vaskular periferal oklusif yang rumit oleh klaudikasi sekejap-sekejap, sakit ketika rehat atau gangren;
asma bronkial yang teruk;
diabetes;
disfungsi buah pinggang dan / atau hati yang teruk;
pemberian serentak perencat monoamine oksidase (MAO);
tempoh kehamilan dan penyusuan;
hipersensitiviti terhadap ubat.

Relatif (Nadolol harus digunakan dengan sangat berhati-hati):

kegagalan jantung kronik yang dikompensasi;
pecahan rendah ventrikel kiri pada echocardiogram;
gangguan buah pinggang / hepatik;
tirotoksikosis;
myasthenia gravis;
pheochromocytoma;
kemurungan (semasa atau sejarah);
psoriasis;
sejarah reaksi alahan;
kanak-kanak dan usia tua.

Nadolol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Nadolol harus diambil secara oral, tanpa mengira makanan.

Rejimen dos yang disyorkan:

aritmia: 40 mg sekali sehari, jika perlu, pada selang 7 hari, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi terapi yang optimum, dos harian maksimum adalah 160 mg;
angina pectoris: 40 mg 1 kali sehari, kemudian pada selang 7 hari dos secara beransur-ansur meningkat menjadi terapi 120-160 mg yang optimum, dos harian maksimum adalah 240 mg;
hipertensi arteri: dos awal - 80 mg sekali sehari, kemudian, jika perlu, memerhatikan selang 7 hari, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 160 mg terapi optimum, dos harian maksimum adalah 240 mg;
migrain: dos awal adalah 40 mg sekali sehari, maka, jika perlu, memerhatikan selang 7 hari, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 80-160 mg;
hipertiroidisme: bergantung kepada tindak balas klinikal, dos harian mungkin 80-160 mg.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, bergantung pada pelepasan kreatinin (CC), selang antara dos ubat harus:

CC 50 ml / min - 20 jam;
CC 31–49 ml / min - 24–36 jam;
CC 11-30 ml / min - 24-48 jam;
CC 10 ml / min - 40-60 jam.

Kesan sampingan

pada bahagian sistem kardiovaskular: kelemahan kontraktilitas miokardium, aritmia, gangguan konduksi miokardium, berdebar-debar, bradikardia sinus, penurunan tekanan darah, sakit dada, hipotensi ortostatik, manifestasi angiospasm (penyejukan bahagian bawah kaki, peningkatan gangguan peredaran periferal, sindrom Raynaud), perkembangan / memburuknya kegagalan jantung kronik (sesak nafas, pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), sekatan AV sehingga perkembangan penyumbatan melintang lengkap dan penangkapan jantung;
dari sistem pernafasan: kesesakan hidung, laringospasme, kesukaran bernafas, bronkospasme;
dari sistem saraf pusat dan periferal: sindrom asthenik, pening, peningkatan keletihan, mimpi buruk, mengantuk, sakit kepala, insomnia, kegelisahan, kelemahan, kehilangan ingatan jangka pendek, halusinasi, kekeliruan, kemurungan, paresthesia di hujung kaki, kelemahan otot, gegaran;
dari sistem pencernaan: perubahan rasa, kekeringan mukosa mulut, cirit-birit, sembelit, sakit perut, mual, muntah, perubahan aktiviti enzim hati dan tahap bilirubin, disfungsi hati (kolestasis, urin gelap, kekuningan kulit atau sklera);
dari sistem hematopoietik: leukopenia, agranulositosis, trombositopenia (pendarahan dan pendarahan yang tidak biasa);
dari sistem endokrin: hipotiroidisme, hipoglikemia (pada pesakit yang menerima insulin) atau hiperglikemia (pada pesakit dengan diabetes mellitus bukan insulin);
pada bahagian organ penglihatan: penurunan rembesan cecair lakrimal, sakit dan kekeringan mata, penglihatan kabur, konjungtivitis;
tindak balas dermatologi dan alergi: ruam, urtikaria, gatal-gatal, pembilasan kulit, pemburukan gejala psoriasis, reaksi kulit seperti psoriasis, eksanthema, peningkatan berpeluh;
yang lain: sindrom penarikan (peningkatan tekanan darah, peningkatan serangan angina), arthralgia, sakit belakang, penurunan potensi, libido yang lemah.

Overdosis

Semasa mengambil dos nadolol yang berlebihan, gejala berikut mungkin berlaku: hipotensi arteri, pening, aritmia, bradikardia, akrocianosis, kesukaran bernafas, gagal jantung. Dalam kes yang teruk, keruntuhan mungkin berlaku.

Untuk mengeluarkan ubat dari badan, hemodialisis dilakukan. Bergantung pada gambaran klinikal, ubat berikut mungkin diresepkan: atropin (0.25-1 mg intravena), beta-adrenomimetics (isoprenaline), diuretik, kardiotonik (glikosida jantung, dopamin, dobutamine, epinefrin, norepinefrin), ubat penenang (lorazepam, diazepam) dan agen simptomatik lain.

arahan khas

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan dengan rawatan yang berpanjangan, anda harus berhenti mengambil Nadolol secara beransur-ansur - sekurang-kurangnya 2 minggu, di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Bagi pesakit dengan pheochromocytoma, ubat boleh diresepkan hanya selepas rawatan awal dengan alpha-blocker.

Sekiranya perlu, campur tangan pembedahan (termasuk pergigian) dengan penggunaan anestesia umum, Nadolol harus dibatalkan beberapa hari sebelum pelaksanaannya. Sekiranya ini tidak mungkin, pakar bius harus diberi amaran mengenai pengambilan ubat tersebut sehingga dia mengambil ubat bius dengan kesan inotropik yang paling negatif.

Sekiranya penyediaan pesakit untuk tiroidektomi separa selama 10 hari sebelumnya, kalium iodida diresepkan bersamaan dengan ubat Nadolol.

Ubat tersebut boleh mengganggu keputusan beberapa ujian makmal.

Nadolol mempunyai kemampuan untuk menutupi beberapa tanda hipoglikemia (perubahan tekanan darah dan perkembangan takikardia) dan hipertiroidisme (penampilan takikardia).

Pada pesakit dengan riwayat alergi yang membebankan dan pada pesakit yang menerima imunoterapi atau ekstrak alergen untuk ujian kulit, Nadolol dapat meningkatkan keparahan dan jangka masa reaksi anafilaksis terhadap alergen, serta meneutralkan kesan dos epinefrin konvensional. Sehubungan itu, disyorkan untuk menggantikan Nadolol dengan ubat lain dari kumpulan farmakologi ini.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Nadolol dalam beberapa kes menyebabkan gangguan dari sistem saraf pusat (termasuk kelemahan otot, pening, mengantuk, halusinasi), oleh itu, selama tempoh rawatan, disarankan untuk menahan diri dari pekerjaan dan pemanduan yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa percubaan nadolol pada arnab pada dosis 10 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan untuk manusia, ubat ini menunjukkan sifat embriooksik dan fetotoksik. Kesan ini tidak terdapat pada tikus dan hamster. Telah dinyatakan bahawa nadolol yang digunakan selama kehamilan dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan intrauterin, hipoglikemia dan bradikardia pada janin. Sehubungan itu, pelantikan ubat itu dikontraindikasikan untuk wanita hamil.

Didapati bahawa nadolol meresap ke dalam susu ibu dalam kepekatan yang melebihi kepekatan plasma. Dalam kajian pada 12 wanita menyusui yang menerima ubat selama 5 hari pada dos harian 80 mg, kepekatan rata-rata nadolol dalam susu 24 jam setelah mengambil dos terakhir adalah 357 ng / ml, sementara kepekatan plasma 77 ng / ml. Telah dianggarkan bahawa seorang kanak-kanak dengan berat 5 kg menerima dari 2 hingga 7% daripada dos dewasa yang setara melalui susu. Walaupun perkembangan kesan sampingan dan komplikasi belum dicatat, pemberian ubat ini dikontraindikasikan semasa penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan Nadolol pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum terbukti, oleh itu ubat ini tidak digalakkan untuk kumpulan usia pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

gangguan fungsi ginjal yang teruk: ubat itu dikontraindikasikan;
gangguan ringan hingga sederhana: Perlu berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

gangguan fungsi hati yang teruk: ubat itu dikontraindikasikan;
gangguan ringan hingga sederhana: Perlu berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, ubat Nadolol harus digunakan dengan berhati-hati, mungkin diperlukan penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Nadolol dikontraindikasikan untuk digunakan bersama dengan perencat MAO.

Perhatian khusus harus diambil dengan pemberian ubat psikotropik secara serentak.

Hipotensi arteri dapat diperkuat oleh vasodilator periferal, simpatolitik, diuretik, antagonis kalsium dihydropyridine; melemahkan - isoprenalin dan epinefrin.

Dengan penggunaan ubat quinidine secara serentak, anestetik umum, diltiazem dan amiodarone meningkatkan kemungkinan pelanggaran automatisme, kontraktil dan pengaliran jantung.

Sekiranya clonidine dihentikan sementara meneruskan terapi dengan nadolol, ada risiko tiba-tiba mengalami hipertensi arteri yang teruk. Agaknya, ini dikaitkan dengan peningkatan kandungan katekolamin dalam darah yang beredar dan peningkatan tindakan vasokonstriktor mereka.

Kes hipotensi arteri yang teruk dengan penggunaan natrium amidotrizoat secara serentak telah dijelaskan.

Nadolol dapat menyekat kesan inotropik positif dari theophylline, dan juga meningkatkan kesan (termasuk toksik) lidocaine, yang disebabkan oleh penurunan metabolisme di hati.

Erythromycin mampu meningkatkan kepekatan nadolol dalam plasma darah.

Fenelzine meningkatkan risiko bradikardia, neostigmin - hipotensi arteri dan bradikardia, teofilin - bronkospasme pada pesakit dengan penyakit paru-paru kronik obstruktif dan asma bronkial.

Nadolol, apabila digunakan bersamaan dengan ekstrak alergen untuk ujian kulit atau alergen yang digunakan untuk imunoterapi, meningkatkan risiko anafilaksis atau reaksi alergi sistemik yang teruk.

Analog

Analog Nadolol adalah: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu bilik di tempat yang gelap di luar jangkauan kanak-kanak.

Tarikh luput - lihat pakejnya.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nadolol

Tidak ada ulasan mengenai Nadolol di forum perubatan dan laman web khusus. Terdapat laporan yang jarang berlaku di mana pesakit mengesahkan keberkesanan ubat ini dalam penyakit sistem kardiovaskular, tetapi mengadu mengenai ketiadaan ubat ini di rantai farmasi.

Harga di farmasi Nadolol

Harga Nadolol ketika ini tidak diketahui kerana kekurangan ubat di farmasi. Kos analog Korgard untuk sebungkus 28 tablet 80 mg adalah sekitar 1950 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!