Tolperisone
Tolperisone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Tolperisone
Kod ATX: M03BX04
Bahan aktif: Tolperisone (Tolperisone)
Pengeluar: ATOLL LLC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11
Harga di farmasi: dari 149 rubel.
Beli
Tolperisone adalah penenang otot yang berpusat.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Tolperisone - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, hampir putih atau putih, dengan bau khas (dalam lepuh 7, 10, 14, 20, 25 dan 30 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 bungkus; 5, 10, 20, 30, 40, 50 dan 100 buah. Dalam tin polietilena terephthalate atau polipropilena, dalam kotak kadbod 1 tin).
Bahan aktif: tolperisone hidroklorida, dalam komposisi 1 tablet - 50 atau 150 mg.
Komponen tambahan (untuk tablet 50/150 mg):
- eksipien: selulosa mikrokristalin (72.6 / 70 mg), natrium croscarmellose (7.6 / 12 mg), magnesium stearat (1.3 / 2 mg), hypromellose (1.9 / 3 mg), laktosa monohidrat (gula laktik) (45.1 / 43.5 mg), asid sitrik monohidrat (1.5 / 4.5 mg);
- komposisi shell: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellose (3 / 4,8 mg), titanium dioksida (1,25 / 2 mg).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tolperisone adalah relaxant otot yang berpusat, mekanisme tindakan yang tidak difahami sepenuhnya. Telah diketahui bahawa ubat tersebut mempunyai pertalian tinggi (kekuatan pengikatan) terhadap tisu saraf, mencapai kepekatan tertinggi di batang otak, di sistem saraf periferal dan saraf tunjang. Kesan utama tolperisone dikaitkan dengan penghambatan busur refleks tulang belakang, yang, bersamaan dengan penghapusan fasilitasi pengaliran pengujaan di sepanjang jalan menurun, mungkin, menentukan sifat terapi tolperisone.
Struktur kimia bahan ini serupa dengan lidokain, kerana ia mempunyai kesan menstabilkan membran, mengurangkan kegembiraan elektrik dari serat aferen primer dan neuron motorik.
Ubat ini mempunyai kemampuan yang bergantung pada dos untuk menghalang aktiviti saluran natrium yang bergantung pada voltan, akibatnya frekuensi dan amplitud potensi tindakannya berkurang.
Didapati bahawa tolperisone mempunyai kesan tertekan pada saluran kalsium berpagar voltan. Memiliki tindakan antimuscarinic dan beberapa sifat antagonis alpha-adrenergik yang dinyatakan dengan lemah. Diasumsikan bahawa ia juga dapat menghambat pelepasan neurotransmitter.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, tolperisone diserap dengan baik di usus kecil. Selepas kira-kira 30-60 minit, kepekatan plasma maksimum diperhatikan. Ketersediaan bio rendah - kira-kira 20% (kerana metabolisme lulus pertama). Dibandingkan dengan pengambilan ubat ketika perut kosong, diet kaya lemak meningkatkan ketersediaan bio ubat hingga hampir 100% dan kepekatan plasma maksimumnya sekitar 45%, sementara menunda waktu untuk mencapai kepekatan puncak rata-rata 30 minit.
Tolperisone dimetabolisme di buah pinggang dan hati. Ia diekskresikan hampir sepenuhnya (sekurang-kurangnya 99%) dalam bentuk metabolit oleh buah pinggang. Kegiatan farmakologi metabolit belum ditentukan.
Tempoh T ½ (separuh hayat) adalah kira-kira 2.5 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Tolperisone digunakan untuk mengubati kekejangan akibat strok pada orang dewasa.
Penggunaan ubat ini mungkin berlaku dalam kes berikut:
- gangguan ekstrapiramidal (aterosklerotik dan pasca-ensefalitis parkinsonisme);
- cerebral dan spinal palsy (kontraktur anggota badan, automatik tulang belakang, hipertonik, kekejangan otot);
- hipertonik dalam kombinasi dengan gangguan otot jenis lain;
- akibat gangguan pengawetan vaskular (dysbasia angioneurotic intermiten, acrocyanosis);
- penyakit yang disertai oleh kekejangan otot, kekakuan, dystonia;
- penyakit arteri yang melenyapkan: menghilangkan aterosklerosis saluran kaki, penyakit Buerger (thromboangiitis obliterans), angiopati diabetes, sindrom Raynaud;
- kelumpuhan spastik bayi (penyakit Little);
- ensefalopati asal vaskular;
- epilepsi;
- gangguan pasca-trombotik peredaran limfa dan peredaran vena, ulser trofik.
Kontraindikasi
- umur sehingga 18 tahun;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
- myasthenia gravis;
- menyusu;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Arahan penggunaan Tolperisone: kaedah dan dos
Tablet Tolperisone harus diambil secara oral selepas makan: menelan keseluruhan tanpa pecah atau mengunyah, dan minum banyak air. Apabila ubat diambil semasa perut kosong, ketersediaan bionya berkurang.
Dos awal adalah 50 mg 3 kali sehari, kemudian secara beransur-ansur meningkat menjadi 150 mg, menjaga dos tiga kali sehari.
Kesan sampingan
Menurut data penggunaan klinikal ubat ini di lebih dari 12,000 pesakit, gangguan yang paling biasa adalah gangguan umum, fenomena gastrointestinal dan neurologi, serta gangguan pada kulit dan tisu subkutan.
Perkembangan reaksi hipersensitiviti dilaporkan dalam tempoh selepas pendaftaran, jumlahnya adalah 50-60% dari semua data yang diperoleh. Dalam kes utama, kesan sampingan kecil berlaku. Reaksi alahan yang teruk dan mengancam nyawa jarang dilaporkan.
Menurut cadangan Pertubuhan Kesihatan Sedunia, kesan sampingan yang berlaku semasa terapi dengan tolperisone dikelaskan sebagai berikut: sangat kerap - - 1/10, sering - dari from 1/100 hingga <1/10, jarang - dari from 1/1000 hingga < 1/100, jarang - dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil, frekuensi tidak diketahui - berdasarkan data yang ada, tidak mungkin untuk mengira kejadian tindak balas buruk.
Tolperisone boleh menyebabkan gangguan berikut dari pelbagai organ dan sistem badan:
- sistem saraf: jarang - mengantuk, sakit kepala, pening; jarang - paresthesia, malaise, sawan, gegaran, gangguan defisit perhatian, epilepsi, kelesuan;
- jiwa: jarang - gangguan tidur, insomnia; jarang - kemurungan, perasaan lemah; sangat jarang - kekeliruan kesedaran;
- metabolisme: jarang berlaku - anoreksia; sangat jarang - polidipsia;
- sistem kardiovaskular: jarang - menurunkan tekanan darah; jarang - berdebar-debar, takikardia, pembilasan, angina pectoris; sangat jarang - bradikardia;
- hati dan saluran empedu: jarang - kegagalan hepatik sederhana;
- buah pinggang dan saluran kencing: jarang - proteinuria, enuresis;
- sistem pernafasan: jarang - mimisan, sesak nafas, tachypnea;
- sistem darah dan limfa: sangat jarang - limfadenopati, anemia;
- saluran gastrousus: jarang - mulut kering, ketidakselesaan perut, cirit-birit, mual, dispepsia; jarang - kembung perut, sembelit, sakit epigastrik, muntah;
- sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - sakit pada anggota badan, kelemahan dan kesakitan pada otot; jarang - rasa tidak selesa pada anggota badan; sangat jarang - osteopenia;
- sistem imun: jarang - reaksi anafilaksis dan hipersensitiviti (edema Quincke, termasuk bibir dan muka); sangat jarang - kejutan anaphylactic;
- kulit dan tisu subkutan: jarang - hiperhidrosis, ruam kulit, dermatitis alergi, urtikaria, pruritus;
- organ pendengaran dan penglihatan: jarang - tinitus, vertigo, penurunan ketajaman penglihatan;
- parameter makmal: jarang - leukositosis, trombositopenia, hiperbilirubinemia, disfungsi hati; sangat jarang - hipercreatininemia;
- yang lain: jarang - malaise, merasa letih, asthenia; jarang - dahaga, rasa panas, mudah marah, mabuk; sangat jarang - ketidakselesaan dada.
Overdosis
Terdapat sedikit laporan mengenai kes overdosis. Dalam kajian praklinik ketoksikan akut tolperisone, ketika mengambil dos tinggi, kejang tonik-klonik, ataksia, dispnea dan kelumpuhan pernafasan berlaku.
Tidak ada penawar khusus. Rawatan sekiranya berlaku overdosis adalah simtomatik dan menyokong.
arahan khas
Kesan sampingan yang kerap dari ubat adalah reaksi hipersensitiviti, yang dapat nyata dari kulit ringan hingga sistemik yang teruk, termasuk kejutan anaphylactic. Gejala reaksi alergi adalah ruam, kemerahan, gatal, urtikaria, edema Quincke, sesak nafas, hipotensi arteri, takikardia.
Wanita yang mempunyai sejarah reaksi alergi atau hipersensitiviti terhadap ubat lain mempunyai risiko yang lebih tinggi.
Perhatian yang lebih tinggi harus diberikan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui terhadap lidocaine, kerana tindak balas silang mungkin berlaku.
Pesakit harus diberi amaran untuk berwaspada terhadap sebarang kemungkinan gejala hipersensitiviti. Sekiranya ia berkembang, anda harus segera membatalkan ubat dan berjumpa doktor. Selepas episod hipersensitiviti, penggunaan semula tolperisone dilarang.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kesan negatif tolperisone pada kadar reaksi dan perhatian tidak diperhatikan. Sekiranya kelemahan otot, penglihatan atau perhatian kabur, mengantuk, sawan, berjumpa doktor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam kajian eksperimental yang dilakukan pada haiwan, tidak ada kesan teratogenik. Tetapi orang tidak mempunyai pengalaman menggunakan tolperisone selama kehamilan, dan oleh itu, wanita hamil, terutama pada trimester pertama, tidak diberi ubat, kecuali dalam kes-kes yang sangat diperlukan, apabila manfaat yang diharapkan membenarkan risiko yang mungkin terjadi.
Tidak ada data mengenai pembebasan tolperisone dengan susu ibu, oleh itu, ubat itu dilarang semasa menyusui.
Penggunaan pediatrik
Tablet Tolperisone tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan ubat ini pada pesakit dengan gagal ginjal, namun, telah terbukti bahawa kesan sampingan lebih sering terjadi pada kategori pesakit ini, dan oleh itu, Tolperisone tidak diresepkan untuk kerosakan buah pinggang yang teruk. Sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang, dos harus dipilih dengan hati-hati, dan rawatan harus dilakukan di bawah kawalan fungsi ginjal dan keadaan umum pesakit.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan ubat ini pada pesakit dengan kekurangan hati, namun, telah terbukti bahawa kesan sampingan lebih sering berlaku pada kategori pesakit ini, dan oleh itu Tolperisone tidak diresepkan untuk kerosakan hati yang teruk. Sekiranya disfungsi hepatik sederhana, dos harus dipilih dengan hati-hati, dan rawatan harus dilakukan di bawah kawalan fungsi hati dan keadaan umum pesakit.
Interaksi dadah
Tolperisone, dengan penggunaan serentak, dapat meningkatkan kandungan darah ubat yang dimetabolisme terutama dengan penyertaan isoenzim CYP2D6, seperti desipramine, venlafaxine, metoprolol, tolterodine, perphenazine, dextromethorphan, thioridazine, nebivolol, atomoxetine.
Tidak terdapat induksi atau penghambatan isoenzim CYP yang lain (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) yang dijumpai dalam eksperimen makmal.
Ketersediaan bio tolperisone menurun apabila diambil semasa perut kosong.
Tolperisone meningkatkan kesan ubat anti-radang bukan steroid, termasuk asid niflumik, oleh itu, apabila mereka digabungkan, penyesuaian dos mungkin diperlukan.
Dengan penggunaan pelonggaran otot yang bertindak secara berpusat yang lain secara serentak, dos tolperisone harus dikurangkan.
Dengan gabungan gabungan substrat isoenzim CYP2D6 dan / atau ubat lain, peningkatan pendedahan tolperison tidak dijangka.
Analog
Analog Tolperisone adalah: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Keadaan penyimpanan: tempat yang dilindungi dari cahaya dan jauh dari jangkauan kanak-kanak, dengan suhu hingga 25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tolperisone
Ulasan Tolperisone dari pesakit yang mengambilnya kebanyakan positif. Ubat ini dicirikan oleh kecekapan tinggi, kos rendah dan kesan sampingan yang rendah.
Harga Tolperisone di farmasi
Harga Tolperisone rata-rata 195 rubel untuk sebungkus 30 tablet pada dos 50 mg dan 260 rubel untuk sebungkus 30 tablet pada dos 150 mg.
Tolperisone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Tolperisone 50 mg 30 pcs. 149 r Beli |
|
Tolerisone 150 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 218 Beli |
|
Tablet Tolperisone hlm. 150mg 30 biji. 255 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
