Urotol
Urotol: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Urotol
Kod ATX: G04BD07
Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)
Pengilang: Zentiva ks (Republik Czech)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Harga di farmasi: dari 324 rubel.
Beli
Urotol adalah ubat dengan tindakan antidysuric, m-antikolinergik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan Urotol - tablet bersalut filem: biconvex bulat; 1 mg setiap satu - kuning; 2 mg - putih (dalam kotak kadbod 2 atau 4 lepuh masing-masing 14 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: tolterodine hydrotartrate - 1 atau 2 mg;
- komponen tambahan (masing-masing 1 atau 2 mg): sodium stearyl fumarate - 1.5 / 3 mg; selulosa mikrokristalin - 73/146 mg; silikon dioksida koloid - 1/2 mg; pati natrium karboksimetil (jenis A) - 3,5 / 7 mg;
- shell (masing-masing 1 atau 2 mg): hypromellose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; pewarna besi oksida kuning - 0,05 / 0 mg; talc - 0.25 / 0.5 mg; titanium dioksida - 0.15 / 0.4 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Urotol adalah salah satu antikolinergik m.
Tolterodin dan turunan 5-hidroksimetilnya sangat spesifik untuk reseptor muskarin, mereka secara kompetitif menyekat reseptor m-kolinergik dengan selektiviti tertinggi untuk reseptor pundi kencing (berbanding dengan reseptor kelenjar air liur).
Urotol mengurangkan aktiviti kontraktil detrusor, nada otot licin saluran kencing, dan juga mengurangkan air liur.
Apabila digunakan dalam dos terapeutik yang lebih tinggi, ia meningkatkan jumlah sisa air kencing dan menyebabkan pengosongan pundi kencing yang tidak lengkap.
Tidak menghalang CYP2D6, 2C19, 1A2 atau 3A4.
Kesan terapeutik Urotol dicapai selepas penggunaan selama 4 minggu.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, tolterodin cepat diserap dari saluran gastrousus. Masa untuk mencapai C max (kepekatan maksimum) dalam serum adalah 1-2 jam.
Dalam julat dos terapeutik (dari 1 hingga 4 mg), terdapat hubungan linear antara dos ubat dengan serum C max dalam darah.
Ketersediaan bio mutlak tolterodine adalah 17% (pada kebanyakan pesakit) dan 65% (pada individu dengan kekurangan CYP2D6).
Makanan tidak mempengaruhi bioavailabiliti ubat, walaupun kepekatan tolterodin meningkat apabila diambil bersama makanan.
Pengikatan metabolit tolterodin dan 5-hidroksimetil berlaku terutamanya dengan pecahan orosomucoid, tidak terikat - masing-masing 3,7% dan 36%. V d (isipadu pengedaran) tolterodin ialah 113 liter.
AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) tolterodin pada individu dengan kekurangan CYP2D6 kira-kira sepadan dengan jumlah nilai AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil pada kebanyakan pesakit dengan rejimen dos yang sama. Oleh itu, tolerabiliti, keselamatan dan kesan klinikal Urotol tidak bergantung pada aktiviti CYP2D6.
Tolterodin dimetabolisme terutamanya di hati oleh enzim polimorfik CYP2D6. Akibatnya, metabolit 5-hidroksimetil aktif secara farmakologi terbentuk, yang kemudian dimetabolisme menjadi asid 5-karboksilat N-dealkilasi dan asid 5-karboksilat. Metabolit 5-hidroksimetil mempunyai sifat farmakologi yang hampir dengan tolterodin, dalam kebanyakan kes meningkatkan kesan ubat dengan ketara.
Tolterodin dengan metabolisme yang berkurang (dengan kekurangan CYP2D6) mengalami dealkilasi oleh isoenzim CYP3A4 untuk membentuk tolterodin N-dealkylated, yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi.
Pada kebanyakan pesakit, pelepasan serum tolterodine sistemik adalah sekitar 30 L / jam. T 1/2 (separuh hayat) tolterodin berbeza dalam 2-3 jam, metabolit 5-hidroksimetil - dari 3 hingga 4 jam. Dengan penurunan metabolisme, angka ini kira-kira 10 jam.
Penurunan pelepasan sebatian induk pada pesakit dengan kekurangan CYP2D6 menyebabkan peningkatan kepekatan tolterodin (kira-kira 7 kali) terhadap latar belakang kepekatan metabolit 5-hidroksimetil yang tidak dapat dikesan.
Kira-kira 17% tolterodin diekskresikan dalam tinja, 77% dalam air kencing. Kurang daripada 1% dos dikeluarkan tidak berubah, kira-kira 4% sebagai metabolit 5-hidroksimetil. Asid 5-karboksilat N-dealkilasi dan asid 5-karboksilik masing-masing menyumbang sekitar 29% dan 51% daripada jumlah yang dikeluarkan dalam air kencing.
Dalam sirosis hati, nilai AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya meningkat sekitar 2 kali.
Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (kadar penapisan glomerular ≤ 30 ml / min), purata AUC tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil adalah 2 kali lebih tinggi. Pada pesakit ini, kandungan plasma metabolit lain jauh lebih tinggi (kepentingan klinikal tidak diketahui).
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Urotol diresepkan untuk rawatan hiperreflexia (hiperaktif, ketidakstabilan) pundi kencing, yang menampakkan diri dalam bentuk keinginan mendesak untuk kencing yang kerap, peningkatan frekuensi kencing dan / atau inkontinensia kencing.
Kontraindikasi
Mutlak:
- glaukoma penutupan sudut, tahan api terhadap rawatan;
- kelewatan kencing;
- myasthenia gravis;
- megakolon;
- kolitis ulseratif yang teruk;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (Urotol diresepkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyumbatan teruk saluran kencing bawah (berkaitan dengan risiko pengekalan kencing);
- neuropati;
- peningkatan risiko penurunan peristalsis saluran gastrousus;
- gangguan buah pinggang / hepatik;
- penyakit obstruktif saluran gastrousus (khususnya, stenosis pilorik);
- hernia pembukaan esofagus diafragma;
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Urotol: kaedah dan dos
Tablet Urotol diambil secara oral, tanpa mengira makanannya.
Rejimen dos yang disyorkan: 2 mg 2 kali sehari.
Berdasarkan toleransi individu terhadap ubat, satu dos boleh dikurangkan menjadi 1 mg. Pada dos yang sama, Urotol diresepkan untuk gangguan fungsi ginjal / hati, serta latar belakang penggunaan serentak dengan ketoconazole atau perencat CYP3A4 yang kuat lainnya.
Keberkesanan terapi harus dinilai semula 2-3 bulan setelah memulakan ubat.
Kesan sampingan
- kulit: kulit kering;
- sistem saraf: paresthesia, pening, kesedaran terganggu, kegelisahan, halusinasi, mengantuk, sakit kepala;
- sistem imun: sangat jarang - edema Quincke, reaksi alahan;
- organ deria: pelanggaran tempat tinggal, sindrom mata kering;
- sistem kencing: pengekalan kencing;
- sistem pencernaan: xerostomia, muntah, dispepsia, sakit perut, sembelit, perut kembung; jarang - refluks gastroesophageal;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan kadar jantung, takikardia, aritmia;
- yang lain: kenaikan berat badan, sakit dada, keletihan, bronkitis, edema periferal.
Overdosis
Gejala utama: pengekalan kencing, mydriasis, paresis tempat tinggal, keinginan untuk membuang air kecil, halusinasi, sawan, pergolakan teruk, takikardia, kegagalan pernafasan, pemanjangan selang QT.
Terapi: pelantikan karbon aktif, lavage gastrik. Langkah-langkah lain bergantung pada gejala overdosis:
- sawan atau pergolakan yang teruk: benzodiazepin
- halusinasi, pergolakan teruk: physostigmine;
- takikardia: penyekat beta;
- kegagalan pernafasan: pengudaraan buatan;
- mydriasis: memindahkan pesakit ke bilik gelap dan / atau pilocarpine pada titisan mata;
- pengekalan air kencing: kateterisasi pundi kencing.
arahan khas
Sebelum memulakan kursus, penyebab organik yang mustahak dan kerap membuang air kecil harus dikecualikan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa terapi, ketika mengemudi kenderaan bermotor, perawatan harus diambil, yang berkaitan dengan kemungkinan terjadinya gangguan akomodasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: terapi boleh dijalankan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai keseimbangan faedah dan risiko;
- tempoh penyusuan: dikontraindikasikan untuk menggunakan Urotol (data mengenai apakah bahan aktif diekskresikan dalam susu ibu tidak ditunjukkan).
Wanita yang mengandung anak perlu menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa terapi.
Penggunaan pediatrik
Pesakit di bawah usia 18 tahun tidak diberi tablet Urotol (profil keselamatan belum dipelajari).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Urotol pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu harus digunakan di bawah pengawasan perubatan dalam dos harian 2 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Urotol pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu harus digunakan di bawah pengawasan perubatan dalam dos harian 2 mg.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi:
- antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), perencat protease, agen antikulat (miconazole, ketoconazole, itraconazole) dan perencat CYP3A4 lain yang kuat: peningkatan kepekatan serum tolterodin dalam darah, yang menyebabkan peningkatan risiko overdosis Urotol (kombinasi tidak digalakkan);
- ubat dengan tindakan antikolinergik: meningkatkan tindakan Urotol dan meningkatkan kemungkinan reaksi buruk;
- agonis reseptor kolinergik muskarinik: penurunan keberkesanan tolterodin;
- prokinetik (metoclopramide, cisapride): melemahkan tindakan mereka;
- ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 atau CYP3A4 (induktor dan perencat): kemungkinan interaksi farmakokinetik.
Analog
Analog urotol adalah: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam bungkusan asal. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Urotol
Ulasan mengenai Urotol berbeza. Kecekapan tinggi dan toleransi yang baik diperhatikan. Dalam kes lain, mereka menunjukkan kekurangan kesan terapi dan kos yang tinggi.
Harga untuk Urotol di farmasi
Harga anggaran Urotol (56 keping dalam bungkusan 1 atau 2 mg) adalah 519-597 atau 594-674 rubel.
Urotol: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Urotol 2 mg 56 pcs. 324 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Urotol 1 mg 56 pcs. 549 r Beli |
|
Tablet Urotol p.p. 1mg 56 biji. 578 r Beli |
|
Tablet Urotol p.p. 2mg 56 biji. RUB 620 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
