Prothionamide
Protionamide: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Protionamide
Kod ATX: J04AD01
Bahan aktif: protionamide (protionamide)
Pengeluar: Pharmasintez JSC (Rusia), Valenta Pharm JSC (Rusia), Sentiss Pharma Pvt. Ltd (India), Lincoln Pharmaceuticals Ltd. (India), Simpex Pharma Pvt. Ltd. (India), OOO OOO (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 10.07.2018
Prothionamide adalah ubat anti-tuberkulosis.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, biconvex; pada waktu rehat, dua lapisan menonjol: cangkang - dari kuning hingga kuning-oren dan inti kuning (10 pcs. dalam pek lepuh / lepuh, dalam kotak kadbod 1–5, 10, 50 atau 100 pek / lepuh; 50 pcs. dalam bungkusan berkontur lepuh, dalam bungkusan kadbod 1-5 atau 10 pek; 50, 100, 500, 1000 atau 3000 pcs. dalam beg polietilena, dalam botol plastik 1 bungkusan; 10, 20, 30, 40, 50, 100 atau 1000 keping dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin).
Bahan aktif dalam 1 tablet: protionamide - 250 mg.
Oleh kerana kehadiran sebilangan besar pengeluar, komposisi komponen tambahan dan shell filem berbeza dengan ketara. Pilihan pembungkusan lain juga ada.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Prothionamide adalah ubat antibakteria sintetik, turunan asid isonicotinic, tergolong dalam kumpulan ubat anti-tuberkulosis dari barisan kedua. Ia adalah penyekat sintesis asid mikolik, komponen struktur terpenting dari dinding sel MBT (mycobacterium tuberculosis). Prothionamide mempunyai sifat antagonis asid nikotinat yang melekat; dalam kepekatan tinggi, ia mengganggu biosintesis protein dalam sel mikroba.
Prothionamide berkesan terhadap MBT yang tahan terhadap ubat anti-tuberkulosis lini pertama. Ia menunjukkan kesan bakteriostatik (aktiviti yang meningkat dalam persekitaran berasid) berkaitan dengan Mycobacterium tuberculosis intra- dan ekstraselular pembiakan cepat / lambat. Dalam kepekatan tinggi, ia mempengaruhi Mycobacterium leprae, serta beberapa mikobakteri atipikal. Dalam fokus keradangan tertentu, ia menguatkan fagositosis.
Dalam proses terapi tuberkulosis, ketahanan mikroorganisma berkembang dengan cepat, ketahanan silang lengkap mereka terhadap etionamida diperhatikan. Prothionamide menghalang pengembangan daya tahan terhadap ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain, sementara etionamida lebih baik ditoleransi.
Farmakokinetik
Prothionamide cepat diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrousus), Cmax (kepekatan maksimum) dalam plasma darah dicapai 2-3 jam selepas pemberian oral.
Bahan ini menembusi kedua-dua tisu yang sihat dan berubah secara patologi: efusi pleura serous / purulen, fokus tuberkulosis dan rongga di paru-paru, cairan serebrospinal dengan meningitis.
Ubat ini dimetabolisme di hati, salah satu metabolitnya, sulfoksida, menunjukkan aktiviti tuberkulostatik.
Ia dikeluarkan oleh buah pinggang dan dengan hempedu (termasuk 15-20% tidak berubah).
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Protionamide digunakan untuk rawatan gabungan bentuk tuberkulosis paru-paru / ekstrapulmonari, dengan ketahanan terhadap terapi dengan ubat anti-tuberkulosis lini pertama atau toleransi yang buruk, untuk menghentikan proses infiltratif, ulseratif dan eksudatif.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gastritis akut;
- ulser peptik perut dan duodenum;
- kolitis erosif dan ulseratif;
- hepatitis akut;
- sirosis hati;
- alkoholisme kronik;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- zaman kanak-kanak;
- hipersensitiviti individu terhadap sebarang komponen.
Kontraindikasi relatif yang Protionamide digunakan dengan berhati-hati: kegagalan hati yang teruk, diabetes mellitus.
Arahan untuk penggunaan Protionamide: kaedah dan dos
Prothionamide bertujuan untuk pentadbiran oral dan harus diminum selepas makan.
Dos yang disyorkan:
- pesakit dewasa: 250 mg 3 kali sehari; dengan toleransi yang baik - 2 kali sehari, 500 mg; dos harian terapi 500-1000 mg;
- kanak-kanak: pada kadar 10-20 mg / kg berat badan setiap hari.
Bagi pesakit berumur lebih dari 60 tahun dan pesakit dengan berat kurang dari 50 kg, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 750 mg (dos yang disukai adalah 2 kali sehari, 250 mg).
Tempoh kursus terapi adalah 8-9 bulan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan Protionamide yang mungkin:
- sistem pencernaan: loya / muntah, kehilangan selera makan; kekeringan, hipersalivasi, atau rasa logam di mulut (cepat hilang selepas penghentian ubat); kerap - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang - disfungsi hati yang teruk dengan tanda-tanda hepatitis / penyakit kuning (hepatotoksisiti bergantung pada tahap kegagalan hati, misalnya, disebabkan oleh kerosakan hati akibat alkoholisme). Kemungkinan kesan sampingan meningkat dengan penggunaan gabungan ubat dengan pyrazinamide, isoniazid, rifampicin;
- CNS (sistem saraf pusat): insomnia, kegelisahan, kemurungan, pergolakan; jarang - mengantuk, asthenia, pening, sakit kepala; dalam kes terpencil - neuritis optik, paresthesia, neuropati periferal; peningkatan kesan sampingan protionamide ini dapat difasilitasi dengan pemberian ubat-ubatan anti-tuberkulosis serentak yang bertindak pada sistem saraf pusat (isoniazid, sikloserin), dan alkohol;
- sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia;
- sistem endokrin: kadang-kadang - hipoglikemia pada pesakit diabetes mellitus, ginekomastia pada lelaki; jarang - penurunan potensi, penurunan fungsi tiroid (hipotiroidisme), ketidakteraturan haid;
- tindak balas alahan: jarang - ruam kulit; dalam beberapa kes - reaksi seperti pelet (gabungan manifestasi kulit dan gangguan sistem saraf pusat).
Overdosis
Gejala berlebihan adalah ensefalopati, fungsi hati yang tidak normal, reaksi kulit seperti pellagra.
Adalah disyorkan untuk membatalkan ubat dan menjalankan terapi simptomatik.
arahan khas
Penerimaan prothionamide harus dimulakan setelah menguji kepekaan mikroflora patogen terhadapnya. Dos ubat ditentukan secara individu berdasarkan kerentanan dan toleransi pesakit terhadap bahan tersebut.
Penggunaan gabungan ubat dengan alkohol harus dielakkan kerana peningkatan kesan toksik alkohol, yang meningkatkan bahaya kemurungan CNS.
Penggunaan gabungan dengan isoniazid dan sikloserin memerlukan perhatian khusus kerana kemungkinan gangguan mental.
Sehubungan dengan penggunaan prothionamide secara berterusan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain, diperlukan pemantauan berkala terhadap parameter makmal berikut: transaminase serum, transferase gamma-glutamil dan fosfatase alkali.
Pesakit dengan diabetes mellitus perlu mengawal tahap glukosa darah sekurang-kurangnya 1 kali sebulan dan, jika perlu, menyesuaikan dos insulin atau agen hipoglikemik untuk pemberian oral.
Perkembangan reaksi kulit mungkin merupakan manifestasi gejala kesan sampingan seperti pellagra, yang harus dianggap sebagai keperluan untuk menghentikan ubat.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, disarankan untuk menggabungkan pengambilan prothionamide dengan pyridoxine (vitamin B 6) dalam dos harian 150-300 mg.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kerana penembusan prothionamide melalui penghalang plasenta, penggunaannya semasa kehamilan adalah kontraindikasi.
Penyusuan susu ibu semasa terapi ubat harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Prothionamide dalam amalan pediatrik harus digunakan sesuai dengan preskripsi doktor yang menghadiri dan dengan mengambil kira cadangan pengilang.
Syarikat farmaseutikal yang berbeza menetapkan had umur seperti berikut: di bawah 3, di bawah 14 atau di bawah 18 tahun.
Dianjurkan untuk menentukan dos harian ubat untuk kanak-kanak pada kadar 10-20 mg per kg berat badan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Protionamide digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan hati yang teruk. Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan hepatitis akut dan sirosis hati.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, protionamide ditetapkan pada dos 500 mg sehari, dibahagikan kepada 2 dos, dos harian maksimum adalah 750 mg.
Interaksi dadah
Isoniazid, pyrazinamide, sikloserin dan ubat-ubatan anti-TB lain serasi dengan prothionamide.
Perlu diambil kira bahawa isoniazid meningkatkan kepekatan plasma prothionamide.
Isoniazid, rifampicin dan pyrazinamide menunjukkan kesan hepatotoksik tambahan dengan protionamide.
Sinergisme tindakan pada sistem saraf pusat diperhatikan dengan penggunaan gabungan isoniazid dan sikloserin dengan protionamide.
Prothionamide meningkatkan kesan menyedihkan alkohol pada sistem saraf pusat.
Kadang-kadang, mengambil prothionamide mungkin memerlukan dos insulin yang lebih rendah atau ubat hipoglikemik oral.
Analog
Analog Prothionamide adalah Protomid, Petekha, Prothionamid-Acri, Protubutin, Kombitub-Neo, Protiokomb, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan ubat dari jangkauan kanak-kanak.
Bergantung pada pengeluar (komposisi tambahan tablet), suhu penyimpanan maksimum berbeza dari 25 hingga 30 ° C.
Tarikh luput dan syarat penyimpanan mesti dilihat pada bungkusan.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Protionamide
Oleh kerana ubat ini digunakan hanya sekiranya tidak berkesan ubat-ubatan anti-tuberkulosis dari barisan pertama, iaitu, jarang sekali, tidak ada ulasan tentang Protionamide. Dalam ulasan yang ada, pesakit menerangkan keberkesanan ubat tersebut, dan juga kesan sampingannya, yang paling biasa adalah mual.
Harga Prothionamide di farmasi
Anggaran harga tablet Prothionamide 250 mg untuk 50 pcs. dalam pakej antara 350 hingga 390 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
