Amiodarone
Amiodarone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Amiodaron
Kod ATX: C01BD01
Bahan aktif: Amiodarone (Amiodarone)
Pengilang: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), Bintang Utara, Organik, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-09
Harga di farmasi: dari 65 rubel.
Beli
Amiodarone adalah ubat antiaritmia.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet yang mengandungi 200 mg amiodarone hidroklorida dan bahan tambahan: gula susu, pati jagung, asid alginik, povidone dengan berat molekul rendah, asid stearat magnesium.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Amiodarone adalah ubat antiaritmia kelas III. Ia juga mempunyai kesan penyekat adrenergik alfa dan beta, antianginal, antihipertensi dan kesan pelebaran koronari.
Ubat ini menyekat saluran kalium yang tidak diaktifkan dalam membran sel kardiomiosit. Pada tahap yang lebih rendah, ia bertindak pada saluran natrium dan kalsium. Dengan menyekat saluran natrium "cepat" yang tidak aktif, ia menghasilkan kesan yang menjadi ciri ubat antiaritmia kelas I. Amiodarone menyebabkan bradikardia, menghalang depolarisasi perlahan membran sel nod sinus, dan juga menghalang pengaliran atrioventricular (kesan ubat antiaritmia kelas IV).
Kesan antiaritmia ubat ini disebabkan oleh keupayaannya untuk meningkatkan jangka masa potensi tindakan kardiomiosit dan tempoh refraktori (berkesan) ventrikel dan atria jantung, ikatan-Nya, simpul AV dan serat Purkinje, akibatnya automatisme nod sinus, keseronokan kardiomiosit dan penurunan konduksi AV.
Kesan antianginal ubat ini disebabkan oleh penurunan rintangan arteri koronari dan penurunan permintaan oksigen miokard akibat penurunan kadar jantung, yang akhirnya menyebabkan peningkatan aliran darah koroner. Ubat ini tidak mempengaruhi tekanan darah sistemik dengan ketara.
Secara struktural, amiodarone serupa dengan hormon tiroid. Kira-kira 37% berat molekul adalah yodium. Amiodarone mempengaruhi metabolisme hormon tiroid: ia menghalang penukaran tiroksin menjadi triiodothyronine dan menyekat penangkapan hormon tiroid oleh hepatosit dan kardiosit, yang melemahkan kesan merangsang hormon tiroid pada otot jantung.
Permulaan tindakan ubat antara 2-3 hari hingga 2-3 bulan. Tempoh tindakan berkisar antara beberapa minggu hingga beberapa bulan atau lebih (bahan aktif dijumpai dalam plasma dalam masa 9 bulan selepas dos terakhir ubat).
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, ubat perlahan-lahan diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan biologinya berkisar antara 35 hingga 65%. Dalam darah, amiodarone dikesan dalam 0.5-4 jam. Selepas 2-10 jam setelah mengambil satu dos, kepekatan maksimum ubat dalam darah diperhatikan. Kepekatan plasma terapeutik berkisar antara 1 hingga 2.5 mg / l. Diperlukan satu hingga beberapa bulan untuk mencapai kepekatan keadaan tetap.
Amiodarone diedarkan secara intensif dalam tisu (isipadu pengedaran adalah 60 liter). Ia mudah menembusi tisu dan organ adiposa dengan bekalan darah yang baik. Ubat ini melalui plasenta dan penghalang otak-darah, diekskresikan dalam susu ibu (hingga 25% daripada dos yang diambil oleh seorang wanita yang menyusu). 95% terikat dengan protein plasma.
Ciri farmakokinetik ubat memerlukan penggunaannya dalam dos yang tinggi.
Metabolisme amiodarone dilakukan di hati. Metabolit utama adalah desethylamiodarone, yang mempunyai sifat farmakologi yang serupa dan mampu meningkatkan kesan antiaritmia pada sebatian utama. Menurut beberapa laporan, salah satu jalan metabolik adalah deiodinasi. Dengan terapi yang berpanjangan, kepekatan iodin mencapai 60-80% kepekatan bahan aktif. Amiodarone adalah penghambat sejumlah isoenzim hepatik dan P-glikoprotein, serta pembawa anion organik.
Separuh hayat ubat sangat berbeza, yang berkaitan dengan kemampuannya untuk mengumpulkan. Selepas pemberian oral, amiodarone diekskresikan dalam dua fasa: pada fasa pertama, separuh hayat adalah dari 4 hingga 21 jam, pada yang kedua - dari 25 hingga 110 hari. Selepas rawatan yang berpanjangan, separuh hayat penghapusan rata-rata adalah 40 hari.
85–95% daripada dos yang diambil dikeluarkan melalui usus, kurang dari 1% - oleh buah pinggang. Amiodarone dan metabolitnya tidak dipanalisis.
Petunjuk untuk digunakan
Rawatan dan pencegahan gangguan irama paroxysmal:
- Aritmia supraventrikular (sekiranya berlaku kemustahilan atau keberkesanan terapi lain);
- Aritmia ventrikel yang mengancam nyawa (termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel);
- Aritmia yang berkaitan dengan kekurangan jantung kronik atau koronari;
- Parasystole, aritmia ventrikel pada pesakit dengan miokarditis Chagas;
- Denyutan pramatang atrium dan ventrikel;
- Angina pectoris.
Kontraindikasi
- Sindrom sinus sakit;
- Penyakit paru-paru interstisial;
- Sekatan AV abad II-III (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
- Sekatan SA;
- Hipokalemia;
- Kejutan kardiogenik;
- Hipotensi arteri;
- Runtuh;
- Thyrotoxicosis;
- Hipotiroidisme;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat, serta yodium.
Menurut arahan, Amiodarone dikontraindikasikan semasa mengambil perencat MAO, dan juga tidak diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui.
Gunakan dengan berhati-hati pada orang tua (kerana risiko tinggi terkena bradikardia yang teruk), kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya), serta latar belakang:
- Kegagalan hati;
- Kegagalan jantung kronik;
- Asma bronkial.
Arahan untuk penggunaan Amiodarone: kaedah dan dos
Skema dan tempoh rawatan ditetapkan secara individu oleh doktor yang menghadiri.
Tablet diambil sebelum makan, 200 mg 2-3 kali sehari. Secara beransur-ansur, dos harian dikurangkan menjadi 200-400 mg. Untuk mengelakkan pengumpulan, setelah setiap 5 hari mengambil ubat, anda mesti berehat selama 2 hari. Mungkin penggunaan Amiodarone setiap hari selama 3 minggu, diikuti dengan rehat selama 7 hari.
Terhadap latar belakang angina pectoris, dos awal adalah 0,4-0,6 g sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos, yang selepas 1-2 minggu dikurangkan menjadi 200 mg sehari.
Kesan sampingan
- Sense organ - pemendapan lipofuscin di epitel kornea, uveitis;
- Sistem saraf - gangguan tidur dan ingatan, sakit kepala, halusinasi pendengaran, kelemahan, kemurungan, pening, keletihan, paresthesia;
- Sistem kardiovaskular - bradikardia sinus, blok AV;
- Sistem pernafasan - sesak nafas, bronkospasme, batuk, pleurisy;
- Metabolisme - tirotoksikosis, hipotiroidisme;
- Reaksi alahan - dermatitis pengelupasan, ruam kulit;
- Sistem pencernaan - loya, penurunan selera makan, kembung perut, muntah, kusam atau kehilangan rasa, cirit-birit, sakit perut, rasa berat di epigastrium, sembelit.
Kesan sampingan lain: myopathy, epididymitis, penurunan potensi, alopecia, vasculitis, fotosensitiviti, pigmentasi kulit kebiruan atau kebiruan.
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, gejala berikut diperhatikan: blok atrioventricular, bradikardia, gejala yang semakin teruk dari kegagalan jantung kronik yang ada, takikardia paroxysmal dan ventrikel jenis "pirouette", serangan jantung, fungsi hati yang tidak normal.
Sekiranya berlaku overdosis, lavage gastrik dilakukan, terapi arang aktif dan terapi simptomatik ditetapkan. Dengan takikardia jenis "pirouette", rangsangan jantung dilakukan dan garam magnesium diresepkan secara intravena; dengan bradikardia, disyorkan pengenalan atropin, beta-adrenostimulan atau pemasangan alat pacu jantung. Hemodialisis tidak dilakukan kerana tidak berkesan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi, x-ray paru-paru harus dilakukan, serta penilaian fungsi kelenjar tiroid dan hati. Dengan terapi jangka panjang, pemeriksaan sinar-X paru-paru disyorkan setiap tahun.
Semasa rawatan, untuk mengelakkan terjadinya fotosensitiviti, disarankan untuk mengelakkan pendedahan cahaya matahari yang berpanjangan.
Apabila ubat dihentikan, kemungkinan gangguan irama berulang.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Amiodarone tidak boleh digunakan pada wanita hamil, kerana kelenjar tiroid janin mula mengumpul yodium dan hipotiroidisme dapat berkembang pada bayi baru lahir kerana peningkatan kepekatan yodium. Penggunaan ubat ini semasa kehamilan dan penyusuan hanya dapat dilakukan sekiranya gangguan irama mengancam nyawa, dan terapi antiaritmia lain tidak berkesan (Amiodarone menyebabkan disfungsi tiroid pada janin).
Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Interaksi dadah
Kerana risiko mengembangkan takikardia ventrikel jenis "pirouette", Amiodarone dikontraindikasikan untuk digunakan serentak dengan ubat berikut:
- fenotiazin (cyamemazine, thioridazine, fluphenazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine);
- butyrophenones (haloperidol, droperidol);
- antidepresan trisiklik;
- makrolida (spiramycin, eritromisin secara intravena);
- ubat antimalarial (chloroquine, halofantrine, quinine, mefloquine, lumefantrine);
- fluoroquinolones (termasuk moxifloxacin);
- ubat antiaritmia kelas IA (disopyramide, quinidine, procainamide, hydroquinidine);
- ubat antiarrhythmic kelas III (ibutilide, dofetilide, bretilium tosylate);
- benzamides (sultopride, tiapride, amisulpride, sulpiride, veraliprid);
- azoles;
- sotalol, vincamine, pimozide, pentamidine (parenteral), mizolastine, terfenadine, bepridil, sertindole, cisapride, diphemanil methyl sulfate, astemizole.
Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan bersama dengan beta-blocker, diltiazem dan verapamil (kerana risiko gangguan konduksi dan automatisme) dan pencahar yang merangsang peristalsis usus (kerana risiko takikardia ventrikel jenis "pirouette" dalam hipokalemia yang disebabkan oleh pencahar) …
Amiodarone digunakan dengan berhati-hati bersama dengan ubat berikut:
- glukokortikosteroid sistemik;
- diuretik yang menyebabkan hipokalemia;
- procainamide (kepekatan procainamide dalam plasma meningkat dan kemungkinan peningkatan kesan sampingannya meningkat);
- amphotericin B (intravena);
- tetracosactide (risiko aritmia ventrikel meningkat).
Dengan penggunaan Amiodarone secara serentak dengan antikoagulan tidak langsung, risiko pendarahan meningkat; dengan glikosida jantung - konduksi atrioventricular dan automatisme terganggu; dengan fenitoin dan fosfenitoin - terdapat risiko gangguan neurologi; dengan esmolol - kontraktilitas, kekonduksian dan automatik terganggu; dengan flecainide - kepekatan flecainide meningkat.
Amiodarone meningkatkan kepekatan plasma cyclosporine, lidocaine, sildenafil, triazolam, ergotamine, fentanyl, tacrolimus, midazolam, dihydroergotamine, inhibitor reductase HMG-CoA, dabigatran.
Penurunan kepekatan plasma amiodarone diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan orlistat, rifampicin dan sediaan St. John's wort; peningkatan kepekatan - apabila digunakan bersama dengan cimetidine, jus limau gedang dan penghambat protease HIV.
Apabila digabungkan dengan inhibitor kolinesterase, clonidine, pilocarpine, guanfacine dan ubat yang dihirup untuk anestesia umum, kemungkinan bradikardia teruk meningkat; dengan iodin radioaktif - pelanggaran penyerapan yodium radioaktif dan penyimpangan hasil kajian radioisotop kelenjar tiroid adalah mungkin; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan kepekaan fotosensitif - kesan pencerahan fotositif diperhatikan; dengan dextromethorphan - peningkatan kepekatan dextromethorphan adalah mungkin; dengan clopidogrel - penurunan kepekatan clopidogrel dalam plasma adalah mungkin.
Analog
Analog Amiodarone adalah:
- Menurut bahan aktif - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Dengan mekanisme tindakan - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat tablet adalah 2 tahun. Simpan di tempat yang kering, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Amiodarone
Menurut ulasan, Amiodarone adalah ubat yang berkesan untuk menormalkan tekanan darah dan menstabilkan degupan jantung. Kelemahannya adalah senarai kesan sampingan yang agak luas dan kemungkinan besar berinteraksi dengan ubat lain, jadi ubat ini hanya boleh diresepkan oleh doktor.
Harga Amiodarone di farmasi
Ubatnya murah. Harga Amiodarone dalam tablet 200 mg (30 setiap pek) di farmasi rata-rata 115-140 rubel dan bergantung kepada pengilangnya.
Amiodarone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tab Amiodarone. 5 mg 30 biji. RUB 65 Beli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 120 RUB Beli |
|
Tablet Amiodarone 200mg 30 pcs. 125 RUB Beli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 125 RUB Beli |
|
Tablet Amiodarone 200mg 30 pcs. RUB 145 Beli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 148 RUB Beli |
|
Tab Amiodarone. 200 mg 30 biji. 194 r Beli |
|
Amiodarone conc. untuk penyelesaian prig untuk suntikan intravena. 50mg / ml amp 3ml. 10 keping. 214 r Beli |
|
Amiodarone 50 mg / ml pekat untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena 3 ml 10 pcs. 244 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
