Budesonide-asli
Budesonide-native: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Budesonid-nativ
Kod ATX: R03BA02
Bahan aktif: budesonide (Budesonide)
Pengeluar: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Russia), LLC Nativa (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07
Harga di farmasi: dari 313 rubel.
Beli
Budesonide-native adalah glukokortikosteroid (GCS) untuk penggunaan topikal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk penyedutan: cecair tidak berwarna atau sedikit kekuningan, sedikit opalescence mungkin (masing-masing 2 ml dalam botol kaca tidak berwarna, 10 botol bersama dengan arahan penggunaan Budesonide-asli diletakkan di dalam kotak kadbod).
Komposisi larutan 1 ml:
- bahan aktif: budesonide - 0,25 atau 0,5 mg;
- komponen tambahan: propilena glikol, disodium edetate (Trilon B), asid succinic, macrogol 400 (polyethylene oxide-400), metil parahydroxybenzoate (nipagin), air yang disucikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Budesonide adalah kortikosteroid sintetik, yang mempunyai kesan anti-alergi, anti-radang dan imunosupresif pada bronkus.
Dalam kajian in vitro yang dilakukan pada model haiwan, budesonide menunjukkan 200 kali pertalian untuk reseptor glukokortikoid dan 1000 kali lebih banyak kesan anti-radang daripada kortisol.
Budesonide-native meningkatkan pembentukan lipomodulin (penghambat fosfolipase A), menghalang pembebasan asid arakidonik dan menekan sintesis produk metaboliknya [prostaglandin (Pg) dan endoperoksida siklik], menghalang penghijrahan makrofag dan pembebasan mediator keradangan dari sel mast, mengurangkan pengeluaran sitokin dan inflamasi. mencegah pengumpulan neutrofil marginal, mengurangkan pembentukan zat chemotaxis dan intensiti proses penyusupan.
Budesonide meningkatkan bilangan reseptor β-adrenergik "aktif". Menormalkan tindak balas bronkus terhadap bronkodilator, yang mengurangkan kekerapan penggunaannya. Meningkatkan pengangkutan mukosiliari. Mengurangkan pengeluaran lendir dan pembentukan dahak, edema mukosa bronkus dan hiperaktifan saluran udara, sehingga mengurangkan keparahan gejala asma bronkial, kekerapan berlakunya penyakit dan kekerapan kesan sampingan dibandingkan dengan penggunaan GCS sistemik.
Budesonide-asli tidak menunjukkan aktiviti mineralokortikosteroid, boleh diterima dengan baik dengan penggunaan yang berpanjangan. Dalam dos terapeutik, hampir tidak mempunyai kesan sistemik.
Peningkatan fungsi paru-paru diperhatikan beberapa jam selepas penyedutan satu dos. Kesan terapeutik maksimum berkembang dalam 1-2 minggu, pada beberapa pesakit - setelah 4-6 minggu.
Berbanding dengan prednisone 10 mg, budesonide pada dos yang disyorkan memberi kesan yang kurang pada fungsi adrenal.
Farmakokinetik
- penyerapan: selepas penyedutan, hanya ⅓ bahagian budesonide yang memasuki alveoli yang diserap, selebihnya disimpan pada membran mukus orofaring dan ditelan. Ketersediaan bio adalah 15% dari jumlah dos, 40-70% dari dos yang diberikan. Kepekatan plasma maksimum (C max) diperhatikan 30 minit selepas penyedutan;
- taburan: budesonide mengikat protein plasma sebanyak 85-90%. Tidak ada kaitan dengan globulin yang mengikat kortikosteroid. Menembusi susu ibu. Isipadu taburan (V d) kira-kira 3 l / kg;
- metabolisme: bahagian ubat yang memasuki saluran gastrointestinal diserap dan hampir sepenuhnya (85-95%) dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan 6β-hidroksi-budesonide dan metabolit 16α-hidroksiprednisolon dengan aktiviti glukokortikosteroid rendah (kurang daripada 1% aktiviti budesonide);
- perkumuhan: diekskresikan dalam tinja dan air kencing dalam bentuk metabolit / konjugat, sebilangan kecil ubat dikeluarkan tidak berubah. Budesonide mempunyai pelepasan sistemik yang tinggi (~ 1.2 L / min). Separuh hayat (T ½) adalah 2-3 jam.
Farmakokinetik budesonide berkadar langsung dengan ukuran dos yang diberikan.
Perbezaan ciri budesonida asli pada pesakit yang berlainan jantina, umur dan bangsa tidak dikenal.
Tidak ada data mengenai parameter farmakokinetik budesonide pada pesakit dengan kekurangan hati dan buah pinggang. Dengan penyakit hati, ada kemungkinan untuk meningkatkan jangka masa kehadiran ubat dalam plasma darah. Terdapat kesan bergantung pada dos budesonide pada kadar kortisol dalam plasma darah dan air kencing.
Petunjuk untuk digunakan
- asma bronkial (BA), memerlukan terapi penyelenggaraan dengan GCS;
- penyakit paru obstruktif kronik (COPD).
Kontraindikasi
Penyelesaian asli Budesonide untuk penyedutan dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah 16 tahun dan pada semua pesakit dengan hipersensitiviti terhadap komponennya.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan jangkitan bakteria, virus dan kulat pada sistem pernafasan, bentuk aktif tuberkulosis paru, sirosis hati, serta pada wanita hamil dan menyusui.
Budesonide-asli, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian asli Budesonide hanya dapat digunakan dengan nebulizer.
Doktor memilih dos harian optimum secara individu. Sekiranya tidak melebihi 1 mg, ia boleh dihirup sepenuhnya pada satu masa. Dos yang lebih tinggi harus dibahagikan kepada 2 aplikasi.
Dos harian awal:
- pesakit dewasa, termasuk warga tua: 1-2 mg;
- remaja dari 16 tahun: 0,25-0,5 mg, bergantung pada gambaran klinikal, dosnya boleh meningkat menjadi 1 mg.
Dos harian penyelenggaraan:
- orang dewasa, termasuk pesakit tua: 0,5-4 mg, dalam kes yang teruk, dosnya meningkat;
- remaja dari 16 tahun: 0.25-2 mg.
Isi larutan yang diperlukan, bergantung pada dos yang ditetapkan Budesonide-native:
- dos 0.25 mg: ubat 0.25 mg / ml - 1 ml *;
- dos 0.5 mg: ubat 0.25 mg / ml - 2 ml;
- dos 0.75 mg: ubat 0.25 mg / ml - 3 ml;
- dos 1 mg: ubat 0.25 mg / ml - 4 ml atau ubat 0.5 mg / ml - 2 ml;
- dos 1.5 mg: ubat 0.5 mg / ml - 3 ml;
- dos 2 mg: ubat 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Harus dicairkan dengan larutan natrium klorida 0,9% hingga jumlah 2 ml.
Setelah kesan yang diinginkan dicapai, semua pesakit dikurangkan dos ke dos efektif minimum, yang memungkinkan untuk mengekalkan keadaan yang stabil.
Penjagaan sokongan diperlukan pada dos efektif paling rendah.
Sekiranya perlu untuk mendapatkan kesan terapeutik tambahan, dan bukannya kombinasi dengan kortikosteroid oral, peningkatan dos harian budesonide asli (sehingga 1 mg) mungkin disyorkan, kerana dalam hal ini risiko kesan sistemik lebih rendah.
Semasa memindahkan pesakit ke Budesonide-asli untuk penyedutan dari kortikosteroid oral, yang terakhir harus dibatalkan dalam tempoh keadaan stabil. Selama 10 hari pertama, Budesonide-native diresepkan dalam dos tinggi serentak dengan kortikosteroid oral dalam dos biasa. Sepanjang bulan berikutnya, dos GCS dikurangkan secara beransur-ansur (contohnya, 2.5 mg prednisolon atau analognya) hingga minimum berkesan. Dalam banyak kes, GCS boleh ditinggalkan sepenuhnya.
Arahan untuk menggunakan ubat tersebut
Penyelesaian asli Budesonide harus digunakan menggunakan nebulizer yang dilengkapi dengan penutup mulut dan topeng khas. Nebulizer disambungkan ke pemampat untuk membuat aliran udara yang diperlukan (antara 5 hingga 80 l / min). Isi pengisiannya hendaklah 2–4 ml.
Peraturan untuk menggunakan ubat:
- Buka botol dengan larutan.
- Isi nebulizer dengan jumlah ubat yang diperlukan melalui lubang atas.
- Lakukan penyedutan mengikut arahan untuk nebulizer. Semasa menggunakan topeng, pastikan topeng itu sesuai dengan wajah ketika disedut. Semasa menghirup, ubat memasuki paru-paru, jadi penting untuk menyedutnya melalui corong mulut dengan tenang dan sekata.
- Simpan botol terbuka di tempat yang gelap selama tidak lebih dari 12 jam.
- Setelah setiap penggunaan, bersihkan ruang nebulizer dan penutup mulut atau topeng dengan detergen ringan dan air suam sesuai dengan cadangan pengeluar.
- Setelah digunakan, bilas dengan baik dan keringkan nebulizer dengan menyambungkan ruang ke pemampat atau injap masuk udara.
Nota PENTING:
- baca dengan teliti arahan penggunaan Budesonide-native dan nebulizer sebelum digunakan;
- larutan budesonida dicairkan dengan larutan natrium klorida 0.9%, simpan tidak lebih dari 30 minit;
- selepas menyedut, bilas mulut anda dengan air untuk mengurangkan risiko terkena kandidiasis orofaring;
- selepas menghirup, bilas wajah anda dengan air untuk mengelakkan kerengsaan kulit;
- bersihkan nebulizer dengan kerap mengikut arahan penggunaannya.
Kesan sampingan
Dari sisi pelbagai organ dan sistem badan, tindak balas sampingan berikut mungkin berlaku (mengikut kekerapan kejadiannya, ia dikelaskan seperti berikut: sering - dari ≥ 1/100 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000):
- dari sistem pernafasan: sering - kerengsaan sederhana membran mukus tekak, kandidiasis orofaring, mulut kering, serak, batuk; jarang - bronkospasme;
- pada bahagian organ penglihatan: sangat jarang - glaukoma, katarak;
- dari saluran gastrousus: jarang - loya;
- dari sistem saraf: jarang - gangguan tingkah laku, kegembiraan, kegelisahan, kemurungan;
- dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti jenis segera dan tertunda, termasuk ruam kulit, urtikaria, dermatitis kontak, bronkospasme, angioedema, reaksi anafilaksis;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - kerengsaan kulit wajah, lebam pada kulit;
- yang lain: sangat jarang - penurunan kepadatan mineral tulang.
Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat gangguan yang disebabkan oleh tindakan sistemik Budesonide-native, termasuk hipofungsi kelenjar adrenal dan kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak. Keparahan komplikasi ini bergantung pada dos ubat, jangka masa rawatan, penggunaan GCS bersamaan atau sebelumnya, kepekaan individu terhadap budesonide.
Overdosis
Dalam kes overdosis akut, manifestasi klinikal tidak dikenal pasti.
Dengan penggunaan Budesonide-asli yang berpanjangan dalam dos yang berlebihan, terdapat risiko tinggi untuk mengalami kesan glukokortikosteroid sistemik.
arahan khas
Budesonide-asli tidak bertujuan untuk melegakan episod asma dan COPD yang akut. Penggunaan profilaksis ubat dalam asma bronkial mencegah serangan, tetapi tidak dapat menghentikan bronkospasme akut.
Penyedutan harus dilakukan dengan berhati-hati, mengikuti arahan penggunaan nebulizer dan mengelakkan kontak dengan mata. Selepas setiap penyedutan, disarankan untuk membilas mulut dengan air untuk mengurangkan risiko terkena stomatitis kandil.
Budesonide-asli terbukti berkesan untuk mencegah asma bronkial yang disebabkan oleh senaman.
Kerana risiko melemahkan fungsi kelenjar adrenal (hipokortikisme), pemerhatian khas diperlukan untuk pesakit yang dipindahkan ke Budesonide-asli dari kortikosteroid oral. Ia juga perlu untuk mengawal pesakit yang menerima GCS dosis tinggi atau GCS yang dihirup jangka panjang pada dos maksimum yang disyorkan. Dalam keadaan tertekan (misalnya, semasa pembedahan atau trauma), pesakit seperti itu mungkin mengalami kekurangan adrenal. Dalam keadaan tertekan dan dalam kes campur tangan pembedahan, penggunaan GCS sistemik tambahan adalah disyorkan.
Pesakit yang dipindahkan ke Budesonide-asli dari GCS sistemik, serta pesakit yang berisiko mengalami gangguan fungsi pituitari-adrenal, memerlukan pengawasan khas. Dalam kes ini, perlu mengurangkan dos kortikosteroid sistemik dengan teliti dan memantau fungsi hipotalamus-hipofisis-adrenal dengan berhati-hati. Semasa keadaan tertekan, penggunaan kortikosteroid oral tambahan mungkin diperlukan.
Apabila beralih dari kortikosteroid oral ke budesonide-native, pesakit mungkin mengalami gejala yang diperhatikan sebelumnya, seperti sakit pada sendi dan otot. Dalam keadaan ini, peningkatan sementara dos kortikosteroid oral diperlukan. Dalam kes yang jarang berlaku, gangguan seperti mual, muntah, sakit kepala, dan rasa letih diperhatikan. Mereka menunjukkan kekurangan glukokortikosteroid sistemik.
Kadang-kadang, menggantikan GCS oral dengan yang dihirup boleh menyebabkan perkembangan alergi bersamaan (rhinitis, eksim), yang sebelumnya dihentikan oleh ubat sistemik. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat peningkatan sindrom Churg-Strauss yang ada, perkembangan vaskulitis hemoragik atau eosinofilia, serta gejala pulmonologi yang semakin buruk yang tidak berkaitan dengan peralihan ke budesonide.
Kesan sistemik kortikosteroid yang dihirup ditunjukkan terutamanya apabila dos ubat yang tinggi digunakan dalam jangka masa yang lama. Risiko kejadiannya jauh lebih rendah daripada ketika mengambil kortikosteroid oral. Kemungkinan kesan sistemik: penekanan fungsi adrenal, penurunan kepadatan mineral tulang, glaukoma, katarak, kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak dan remaja. Atas sebab ini, keadaan yang penting adalah titrasi berhati-hati terhadap dos budesonide asli ke dos efektif terendah yang membolehkan kawalan penyakit ini mencukupi. Pada kanak-kanak yang telah lama menerima ubat, disarankan untuk mengukur pertumbuhan secara berkala. Sekiranya berlaku penundaan pertumbuhan, pembetulan rejimen rawatan diperlukan untuk mengurangkan dos budesonide asli ke dos efektif terendah.
Adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan perencat CYP3A4 secara serentak, termasuk itraconazole, ketoconazole dan potensi perencat lain dari isoenzim ini. Sekiranya keperluan untuk resep ubat gabungan dibenarkan secara klinikal, selang antara dos ubat harus dimaksimumkan atau kemungkinan penurunan dos budesonide asli harus dipertimbangkan.
Budesonide tidak mengganggu keputusan ujian kawalan doping.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada kajian yang dilakukan mengenai kesan budesonide asli terhadap fungsi psikomotor dan kognitif. Pesakit yang mengalami reaksi buruk dalam bentuk hiperkinesia atau bronkospasme disarankan untuk tidak memandu dan melakukan kerja yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam kajian klinikal penggunaan budesonide semasa kehamilan, kelainan perkembangan pada janin tidak dikesan, tetapi risiko kejadiannya tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya. Untuk mengelakkan berlakunya kemerosotan asma bronkial semasa kehamilan, Budesonide-asli harus digunakan dalam dos efektif minimum.
Terdapat bukti bahawa budesonide dapat masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, semasa penyusuan, Budesonide-asli boleh diresepkan hanya setelah penilaian yang teliti mengenai faedah yang diharapkan dan kemungkinan risiko.
Penggunaan pediatrik
Budesonide tidak ditunjukkan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah 16 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak ada data mengenai penggunaan budesonide asli pada pasien dengan kekurangan ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan berhati-hati, Budesonide-asli harus digunakan oleh pasien dengan sirosis hati, kerana mereka mungkin mengalami peningkatan dalam jangka waktu tindakan ubat, yang disebabkan oleh perkumuhan budesonide oleh biotransformasi di hati.
Gunakan pada orang tua
Tidak ada arahan khas mengenai rejimen dos Budesonide-asli untuk pesakit tua.
Interaksi dadah
Dalam asma bronkial, Budesonide-native bergabung dengan baik dengan β 2 -adrenomimetics, methylxanthines, nedocromil, persiapan asid cromoglikat, ipratropium bromida. Pra-penyedutan β 2 -adrenomimetic melebarkan bronkus, yang meningkatkan aliran budesonide dan meningkatkan kesannya.
Keberkesanan budesonide asli dikurangkan oleh rifampicin, phenytoin, phenobarbital dan pemicu pengoksidaan mikrosomal lain.
Kepekatan plasma budesonide meningkat dengan penggunaan estrogen atau methandrostenolone secara serentak.
Ketoconazole inhibitor CYP3A4, digunakan pada 200 mg sekali sehari, meningkatkan kandungan plasma budesonide, diambil secara oral pada dos 3 mg, secara purata sebanyak 6 kali. Semasa mengambil ketoconazole 12 jam selepas budesonide, kepekatan plasma yang terakhir meningkat 3 kali. Tidak ada maklumat mengenai interaksi seperti itu dengan bentuk budesonide yang dihirup, tetapi diharapkan peningkatan tahap plasma yang ketara. Reaksi serupa dijangkakan apabila digabungkan dengan itraconazole dan perencat berpotensi lain dari isoenzim CYP3A4.
Analog
Analogi asli Budesonide adalah: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Budesonide-asli
Kelebihan ubat tersebut termasuk kos yang rendah dan pembungkusan yang mudah (botol berasingan) Terdapat beberapa laporan positif mengenai keberkesanan ubat. Pada dasarnya, di laman web dan forum khusus, terdapat ulasan negatif mengenai Budesonide-native. Pada mereka, pesakit menunjukkan bau larutan yang menyakitkan, intoleransi ubat dan perkembangan batuk yang lebih besar. Seperti yang banyak dilaporkan, nafas pertama menyebabkan serangan batuk berpanjangan terkuat di dalamnya, ada yang mengalami halangan. Dalam hal ini, pesakit menganggap mustahil untuk menggunakan Budesonide-native, menasihatkan untuk tidak menjimatkan rawatan dan membeli ubat yang sudah terbukti dengan jenama sendiri (contohnya, Beklazon Eco, Pulmicort atau Budenit Steri-Neb). Terdapat juga aduan kesan sampingan lain seperti pening dan loya.
Harga Budesonide-asli di farmasi
Harga anggaran untuk Budesonide-native untuk pakej 10 botol adalah: dos 0.25 mg / ml - 308 rubel, dos 0.5 mg / ml - 345-390 rubel.
Budesonide-native: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Larutan asli Budesonide 0,25 mg / ml untuk penyedutan 2 ml 10 pcs. 313 r Beli |
|
Larutan Budesonide asli 0,5 mg / ml untuk penyedutan 2 ml 10 pcs. RUB 319 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
