Memantinol - Arahan Penggunaan, Harga Ubat, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Memantinol

Memantinol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Sifat farmakologi
2. 2. Petunjuk untuk digunakan
3. 3. Kontraindikasi
4. 4. Kaedah penggunaan dan dos
5. 5. Kesan sampingan
6. 6. Overdosis
7. 7. Arahan khas
8. 8. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
9. 9. Gunakan pada masa kanak-kanak
10. 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Penggunaan pada orang tua
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Memantinol

Kod ATX: N06DX01

Bahan aktif: memantine (memantin)

Pengilang: GEROPHARM LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-10

Harga di farmasi: dari 555 rubel.

Beli

Memantinol adalah ubat neurometabolik yang digunakan untuk merawat demensia. Ia adalah penyekat reseptor glutamat NMDA.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Memantinol boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem:

• tablet dengan dos 10 mg: biconvex, bujur, putih, pada setiap sisi dengan ukiran "Ph" dan "g" dan garis antara huruf; pada waktu rehat, inti putih atau hampir putih kelihatan (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3, 6, 9 atau 12 lepuh; 30 pcs. atau 90 pcs. dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin);
• tablet dengan dos 20 mg: bujur, dari merah jambu hingga merah jambu dengan warna kecoklatan, di satu sisi "MEM" terukir, di sisi lain - terukir "20"; pada waktu rehat, inti putih atau hampir putih kelihatan (10 biji. lepuh, 3 atau 6 lepuh dalam kadbod).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Memantinol.

Komposisi untuk satu tablet bersalut filem:

• bahan aktif: memantine hidroklorida - 10 mg atau 20 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal, natrium pati glikolat (jenis A), magnesium stearat, laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa, koloid silikon dioksida;
• lapisan filem: untuk tablet 10 mg - Opadray II putih OY-L-28900 (titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol 4000, hypromellose); untuk tablet 20 mg - Opadray 03B25482 Pink (titanium dioksida, macrogol 4000, hypromellose, pewarna oksida besi kuning, pewarna oksida besi merah).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Telah diketahui bahawa manifestasi dan perkembangan gejala demensia neurodegeneratif difasilitasi oleh penurunan transmisi sinaptik glutamatergik, terutama fungsi reseptor NMDA.

Memantine, bahan aktif Memantinol, adalah perencat voltan dan tidak kompetitif pada reseptor glutamat ionotropik yang secara selektif mengikat N-metil-D-aspartat (reseptor NMDA). Ini mempunyai pertalian yang sederhana untuk reseptor ini dan mempunyai kesan modulasi pada sistem neurotransmitter glutamatergik.

Memantinol meningkatkan proses kognitif dan meningkatkan aktiviti harian pesakit demensia.

Farmakokinetik

Memantine diserap dengan cepat dan sepenuhnya setelah pemberian oral Memantinol. Kepekatan plasma maksimumnya diperhatikan 3-8 jam setelah minum pil.

Farmakokinetik Memantine adalah linear dalam julat dos 10-40 mg.

Hasil daripada pengambilan dos harian 20 mg, kepekatan plasma keseimbangan dicapai, yang nilainya 70-150 ng / ml. Parameter farmakokinetik ini telah menyatakan variasi individu. Isipadu taburan ialah 10 l / kg. Kira-kira 45% bahan aktif mengikat protein plasma. Pada pesakit dengan fungsi ginjal normal, kumulasi tidak diperhatikan. Kira-kira 80% memantin yang diserap beredar di dalam darah tidak berubah.

Metabolit utama ubat: N-3,5-dimetil-gludantane dan campuran isomer 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantane, 4-hidroksi-memantin dan 6-hidroksi-memantin. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Kajian in vitro tidak menunjukkan penyertaan enzim sistem sitokrom P450 dalam metabolisme memantine.

Jalan utama penghapusan adalah melalui buah pinggang. T _1/2 adalah 60-100 jam. Sekiranya tiada disfungsi ginjal, pelepasan total memantine adalah 170 ml / min / 1,73 m ². Pembersihan ginjal dicapai sebahagiannya oleh rembesan oleh tubulus buah pinggang. Selain itu, penghapusan ginjal Memantinol berlaku melalui penyerapan semula tubular, yang mungkin dimediasi oleh protein pengangkutan kationik. Kadar perkumuhan memantine dalam keadaan reaksi air kencing alkali dapat menurun sebanyak 7-9 kali. Alkalisasi air kencing boleh disebabkan oleh perubahan dalam diet (khususnya, peralihan tajam dari produk daging ke buah-buahan dan sayur-sayuran) atau penggunaan penyangga gastrik alkali yang berat.

Semasa menggunakan Memantinol pada dos pemeliharaan 20 mg sehari, kepekatan ubat dalam cecair serebrospinal sesuai dengan pemalar perencatan (k _i). Untuk memantine, k _i di korteks frontal otak manusia adalah 0.5 μmol.

Petunjuk untuk digunakan

Memantinol digunakan pada pesakit dengan penyakit Alzheimer yang teruk hingga sederhana (demensia jenis Alzheimer).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kehamilan;
• tempoh penyusuan;
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana tablet mengandungi laktosa);
• hipersensitiviti terhadap komponen utama atau tambahan ubat.

Relatif (tablet Memantinol digunakan dengan berhati-hati):

• gangguan buah pinggang dan / atau hepatik;
• kegagalan jantung (kelas fungsi III - IV);
• sejarah infark miokard;
• hipertensi arteri yang tidak terkawal;
• peningkatan tahap hormon tiroid (tirotoksikosis);
• penyakit berjangkit yang teruk pada saluran kencing, agen penyebabnya adalah bakteria genus Proteus;
• asidosis tubular buah pinggang;
• pengambilan buffer gastrik beralkali yang banyak, perubahan diet secara tiba-tiba dan faktor lain yang menyumbang kepada alkaliisasi air kencing;
• kecenderungan untuk kejang (termasuk sejarah);
• epilepsi;
• pentadbiran serentak antagonis reseptor NMDA (dextromethorphan, ketamine, amantadine).

Memantinol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Rawatan dengan Memantinol hanya dapat dimulai dan dilakukan di bawah pengawasan pakar yang berpengalaman dalam diagnosis dan rawatan demensia Alzheimer. Doktor mesti membuat diagnosis sesuai dengan garis panduan semasa. Ubat itu harus digunakan secara berkala, jadi rawatan hanya dapat dimulakan jika pasien dirawat secara berkala. Selama tiga bulan pertama, adalah perlu untuk menilai toleransi memantine secara berkala dan, jika perlu, mengubah dosnya. Selepas tiga bulan, keberkesanan dan toleransi Memantinol dikaji semula mengikut garis panduan klinikal. Sekiranya memantine dapat diterima dengan baik oleh pesakit dan kesan positifnya diperhatikan, terapi penyelenggaraan dapat diteruskan untuk jangka masa yang panjang. Ubat ini dihentikan sekiranya tidak ada kesan positif atau intoleransi terhadap rawatan.

Tablet Memantinol diambil secara oral, tanpa mengira makanan. Ubat itu harus diambil pada masa yang sama, sekali sehari.

Untuk mengurangkan risiko reaksi buruk yang tidak diingini, dos memantine dititrasikan dengan meningkatkannya secara beransur-ansur sebanyak 5 mg setiap minggu selama tiga minggu pertama terapi:

• minggu pertama rawatan (dari hari ke-1 hingga ke-7): 5 mg sehari (0.5 tablet 10 mg);
• minggu kedua rawatan (dari hari ke-8 hingga ke-14): 10 mg sehari (satu tablet 10 mg);
• minggu ketiga rawatan (dari hari ke-15 hingga ke-21): 15 mg sehari (1.5 tablet 10 mg);
• minggu keempat dan seterusnya rawatan: 20 mg sehari (2 tablet 10 mg atau 1 tablet 20 mg).

Dos pemeliharaan (juga dos harian maksimum) adalah 20 mg sehari.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu (pelepasan kreatinin dari 30 hingga 49 ml / min) pada awal rawatan, tidak digalakkan menggunakan ubat tersebut dalam dos melebihi 10 mg sehari. Sekiranya memantine ditoleransi dengan baik dalam masa 7 hari ketika digunakan pada dos 10 mg sehari, mungkin untuk meningkatkan dos harian menjadi 20 mg (sesuai dengan skema titrasi). Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin dari 5 hingga 29 ml / min) Memantinol tidak boleh digunakan dalam dos harian melebihi 10 mg.

Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan. Tidak ada data mengenai penggunaan memantine pada orang dengan fungsi hati yang sangat teruk, oleh itu, tidak dianjurkan untuk meresepkan memantinol kepada pesakit tersebut.

Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, Memantinol digunakan dalam dos normal, tidak diperlukan penyesuaian dos.

Kesan sampingan

• saluran gastrousus: sering - sembelit; jarang - muntah, loya; kekerapan tidak diketahui - pankreatitis;
• sistem hepatobiliari: sering - peningkatan dalam ujian fungsi hati; kekerapan tidak diketahui - hepatitis;
• sistem pernafasan: sering - sesak nafas;
• sistem kardiovaskular: selalunya - hipertensi arteri; jarang berlaku - tromboembolisme / trombosis vena;
• sistem saraf dan jiwa: sering - ketidakseimbangan, mengantuk, pening; jarang - kekeliruan, gangguan berjalan, halusinasi (terutamanya pada pesakit dengan demensia yang teruk); frekuensi tidak diketahui - reaksi psikotik;
• sistem imun: selalunya - hipersensitiviti terhadap komponen Memantinol;
• penyakit parasit dan berjangkit: jarang - jangkitan kulat;
• reaksi lain: selalunya - sakit kepala; jarang - peningkatan keletihan.

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang disenaraikan di atas, semasa penggunaan Memantinol selepas pendaftaran, reaksi buruk berikut dicatatkan: kegelisahan, peningkatan kegembiraan, kesedaran terganggu, pemikiran bunuh diri, kejang, kemurungan, hipertonia otot, peningkatan libido, kegagalan buah pinggang akut, sistitis, kandidiasis, peningkatan tekanan intrakranial, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, pancytopenia, sindrom Stevens-Johnson, purpura trombositopenik.

Overdosis

Data mengenai overdosis ubat adalah terhad.

Semasa mengambil Memantinol dalam dosis besar (105 mg sehari selama tiga hari atau 200 mg sekali), gejala keracunan tidak ada atau ditunjukkan oleh kelemahan, keletihan dan / atau cirit-birit. Sekiranya berlaku overdosis kerana mengambil ubat dalam dos 140 mg atau kurang (sekali), pesakit mengalami reaksi buruk dari saluran gastrointestinal (cirit-birit, muntah) dan / atau dari sistem saraf (pening, gangguan berjalan, mengantuk, gelisah, kekeliruan, rasa mengantuk yang berlebihan pada waktu siang, halusinasi, pencerobohan).

Satu kes overdosis teruk dicatatkan ketika pesakit selamat setelah mengambil 2000 mg memantine. Dia mengalami kesan sampingan dari sistem saraf (koma 10 hari diikuti dengan diplopia dan kegelisahan). Selepas terapi plasmapheresis dan simptomatik, pesakit pulih tanpa komplikasi lebih lanjut.

Tidak ada penawar khusus untuk memantine. Sekiranya berlaku overdosis, rawatan simptomatik ditetapkan dan langkah-langkah terapi standard dilakukan, yang bertujuan untuk mengeluarkan Memantinol dari perut dan penghapusan awal dari darah (lavage gastrik, pengambilan enterosorben, diuresis paksa, pengasidan air kencing).

arahan khas

Memantinol tidak disyorkan untuk digunakan bersamaan dengan antagonis reseptor NMDA (ketamine, dextromethorphan dan amantadine), kerana mereka bertindak pada reseptor yang sama dengan memantine dan dapat meningkatkan keparahan dan kekerapan kesan sampingan yang tidak diingini (terutama dari sistem saraf pusat) …

Kehadiran faktor pada pesakit yang dapat meningkatkan pH air kencing memerlukan pemantauan yang teliti. Faktor-faktor ini merangkumi: peningkatan pengambilan buffer gastrik alkali, perubahan mendadak dalam diet (misalnya, beralih ke diet vegetarian), jangkitan saluran kencing yang teruk (disebabkan oleh Proteus spp.), Asidosis tubular ginjal. Dengan peningkatan pH air kencing, perkumuhan memantine oleh ginjal menurun dan kepekatan plasmanya meningkat.

Selalunya, penyakit Alzheimer menyerang orang berusia 65 tahun dan lebih tua, tetapi tidak ada perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam kejadian buruk utama pada pesakit di bawah 65 tahun dan pesakit 65 tahun ke atas.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pada pesakit dengan demensia Alzheimer sederhana hingga teruk, kemampuan untuk memandu dan mengendalikan mekanisme kompleks lain biasanya terganggu. Selain itu, ubat itu sendiri dapat menyebabkan perubahan pada kadar reaksi, jadi pesakit harus menahan diri dari kegiatan apa pun yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi cepat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian haiwan menunjukkan bahawa memantine dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan intrauterin ketika digunakan dalam dos yang serupa dengan dos terapeutik untuk manusia. Semasa mengandung, penggunaan Memantinol dikontraindikasikan, kecuali jika benar-benar diperlukan.

Tidak ada data mengenai penembusan memantine ke dalam susu ibu, tetapi kerana bahan ini mempunyai sifat lipofilik, maka perkumuhan ubat ke dalam susu sangat mungkin. Sekiranya penggunaan Memantinol diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan memantine untuk kanak-kanak dan remaja belum terbukti, oleh itu Memantinol dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana, dos awal Memantinol tidak boleh melebihi 10 mg sehari, dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk tidak boleh diresepkan ubat dalam dos lebih daripada 10 mg sehari sepanjang perjalanan terapi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang ringan hingga sederhana, memantine digunakan dalam dos biasa. Dalam fungsi hati yang sangat teruk, pengangkatan Memantinol tidak digalakkan (tidak ada pengalaman yang relevan).

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos Memantinol.

Interaksi dadah

Memantine boleh menimbulkan interaksi ubat dengan bahan dan ubat berikut:

• antikolinergik, agonis reseptor dopamin, ubat levodopa: adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan ubat-ubatan ini;
• antispasmodik, baclofen, dantrolene: kesan terapeutik ubat-ubatan ini dapat meningkat dan menurun (penyesuaian dos diperlukan);
• antipsikotik, barbiturat: keberkesanannya mungkin menurun;
• amantadine, phenytoin, dextromethorphan dan ketamine: peningkatan risiko psikosis;
• hidroklorotiazida: peningkatan perkumuhan hidroklorotiazida dan penurunan tahapnya dalam darah adalah mungkin;
• ranitidine, quinidine, cimetidine, procainamide, nicotine: kepekatan plasma memantine boleh meningkat;
• antikoagulan oral tidak langsung (misalnya, warfarin): peningkatan nisbah normalisasi antarabangsa adalah mungkin (perlu untuk memantau penunjuk ini atau masa prothrombin secara berkala).

Analog

Analog Memantinol adalah: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat gelap, terlindung dari tempat kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Memantinol

Dalam sebilangan besar kes, ulasan tentang Memantinol adalah positif. Pesakit sendiri dan orang yang merawat pesakit demensia memperhatikan keberkesanan ubat tersebut. Telah diketahui bahawa penyakit Alzheimer tidak dapat disembuhkan, tetapi memantine memperlambat perjalanan penyakit ini dan meningkatkan kualiti hidup pesakit (latar belakang emosi stabil, kemurungan menurun atau hilang, kemampuan mental meningkat, ingatan bertambah kuat). Memantinol boleh diterima dengan baik (bagaimanapun, tablet tidak boleh diminum pada waktu malam, kerana kegelisahan dan gangguan tidur mungkin terjadi). Ubatnya lebih murah daripada sebilangan analog yang lebih mahal.

Harga Memantinol di farmasi

Harga Memantinol dalam bentuk tablet bersalut filem dengan dos 10 mg bergantung pada ukuran bungkusan:

• tablet bersalut filem, 10 mg (30 keping dalam bungkusan) - 730-870 rubel;
• tablet bersalut filem, 10 mg (90 keping dalam bungkusan) - 1220-2115 rubel.

Memantinol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Memantinol 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 555 RUB Beli

Memantinol 10 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 1419 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!