Motogastrik

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Motogastrik: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Motogastric

Kod ATX: A03FA03

Bahan aktif: domperidone (Domperidone)

Pengilang: JSC "ALSI Pharma" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019

Motogastrik - antiemetik; penyekat pusat reseptor dopamin.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: biconvex, bulat, warna kulit - putih atau hampir putih; keratan rentas menunjukkan lapisan dalaman warna putih atau hampir putih [dalam pakej sel berkontur yang diperbuat daripada kerajang aluminium bercetak varnis dan filem PVC (polivinil klorida) 10 tablet; dalam kotak kadbod berserta arahan penggunaan Motogastric 1, 2, 3, 4 atau 5 bungkus].

Komposisi satu tablet bersalut filem:

bahan aktif: domperidone - 10 mg;
bahan tambahan: MCC (selulosa mikrokristal) - 60 mg; pati pra-pelat - 19.46 mg; magnesium stearat - 0.45 mg; aerosil (koloid silikon dioksida) - 0,09 mg;
shell filem: Opadray II (siri 85) [polivinil alkohol - 1.44 mg; titanium dioksida - 0.9 mg; polietilena glikol (makrogol) - 0.73 mg; talc - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Motogastric, domperidone, adalah antagonis terpilih D ₂ reseptor -dopamine, yang mempunyai kesan antiemetic.

Domperidone merangsang pembebasan prolaktin dari kelenjar pituitari, sementara penggunaannya jarang menyebabkan perkembangan kesan sampingan extrapyramidal, terutama pada orang dewasa. Buruk menembusi penghalang darah-otak.

Kesan antiemetik Motogastric mungkin disebabkan oleh kombinasi tindakan gastrokinetik (menyekat reseptor dopamin D2 periferal) dan antagonisme terhadap reseptor dopamin di zon pencetus chemoreceptor yang terletak di luar penghalang darah-otak.

Kesan domperidone dominan pada reseptor dopamin telah disahkan oleh kajian haiwan dan kepekatan rendah ubat yang terdapat di otak.

Apabila domperidone diambil secara lisan, jangka masa kontraksi duodenum dan antral meningkat, pengosongan gastrik dipercepat dan tekanan sfingter dari esofagus bawah meningkat. Motogastrik tidak mempunyai kesan terhadap rembesan gastrik.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama domperidone:

penyerapan: selepas pemberian oral semasa perut kosong, cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah dalam masa 0.5-1 jam. Oleh kerana metabolisme lulus pertama intensif di dinding hati dan usus, domperidone, apabila diambil secara lisan, mempunyai bioavailabiliti mutlak yang rendah (~ 15%) … Anda perlu mengambil ubat 0.25-0.5 jam sebelum makan; kerana penurunan keasidan di perut, penyerapan domperidone bertambah buruk. Pra-pengambilan natrium bikarbonat dan cimetidine mengurangkan bioavailabiliti domperidone. Pengambilan makanan meningkat T _Cmax(masa untuk mencapai kepekatan maksimum), sementara AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - waktu") juga sedikit meningkat. Apabila diambil secara oral, domperidone tidak menyebabkan metabolisme sendiri, ia tidak terkumpul di dalam badan. Semasa menggunakan Motogastric selama 14 hari pada dos harian 30 mg, C _max dalam plasma darah 1.5 jam selepas pemberian adalah 21 ng / ml dan tidak berbeza secara signifikan dengan yang setelah mengambil dos pertama (18 ng / ml);
pengedaran: hubungan domperidone dengan protein plasma adalah 91-93%. Kajian yang dilakukan terhadap haiwan mengenai penyebaran domperidone berlabel radioaktif menunjukkan bahawa bahan tersebut tersebar secara meluas dalam tisu, tetapi di otak ia ditemukan dalam kepekatan rendah. Pada tikus, sejumlah kecil domperidone melintasi plasenta;
metabolisme: metabolisme domperidone yang cepat dan kuat disebabkan oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi. Dalam kajian metabolisme in vitro dengan inhibitor diagnostik, ditunjukkan bahawa bentuk utama sitokrom P _{450 yang} terlibat dalam N-dealkilasi domperidone adalah isoenzim CYP3A4, sementara isoenzim CYP2E1, CYP1A2 dan CYP3A4 bertanggungjawab untuk hidroksilasi aromatik bahan;
perkumuhan: dijalankan dengan najis dan air kencing dan, masing-masing, 66% dan 31% daripada dos diambil secara oral. Hanya sebahagian kecil yang dikeluarkan tidak berubah: melalui usus - 10%, oleh buah pinggang - sekitar 1%. Pada sukarelawan yang sihat, T _1/2 (separuh hayat) dari plasma selepas satu kali pemberian oral adalah dari 7 hingga 9 jam, sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk [kreatinin serum> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] boleh meningkat dari 7.4 hingga 20.8 jam. Pada masa yang sama, kepekatan domperidone dalam plasma pada pesakit dengan gagal ginjal yang teruk lebih rendah daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal normal.

Farmakokinetik Motogastrik pada pesakit dengan gangguan fungsi hati:

fungsi hepatik terganggu dengan keparahan ringan: kepekatan domperidone sistemik, ditentukan berdasarkan AUC dan C _max, sedikit berkurang berbanding dengan petunjuk pada sukarelawan yang sihat; perubahan tahap pengikatan protein atau T _1/2 tidak diperhatikan;
gangguan fungsi hati dengan tahap keparahan sederhana (7-9 mata pada skala Child-Pugh): C _max dan AUC domperidone masing-masing 1.5 dan 2.9 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Bahagian pecahan tidak terikat meningkat sebanyak 25%, dan T _1/2 meningkat dari 15 hingga 23 jam;
disfungsi hati yang teruk: farmakokinetik domperidone belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

Mengambil tablet Motogastrik ditunjukkan dalam kes berikut:

keperluan untuk mengurangkan gejala mual dan muntah pelbagai etiologi, yang menampakkan diri dengan latar belakang penyakit fungsional / organik, pelbagai jenis jangkitan, toksinemia, terapi radiasi, mabuk dadah (morfin, apomorfin, levodopa, bromokriptin), serta dalam kes gangguan diet;
kajian kontras endoskopi dan sinar-X saluran gastrousus (GIT);
atony gastrousus (termasuk pasca operasi);
cegukan;
keperluan untuk mempercepat peristaltik dalam proses menjalankan kajian kontras sinar-X pada saluran gastrousus;
dispepsia akibat pengosongan gastrik yang tertunda, esofagitis, refluks gastroesophageal (perasaan kenyang di epigastrium, kembung, pedih ulu hati, perut kembung, gastralgia, bersendawa dengan / tanpa refluks kandungan gastrik ke dalam rongga mulut).

Kontraindikasi

Mutlak:

disfungsi hepatik sederhana dan teruk;
pendarahan dari saluran gastrousus, perforasi perut atau usus, penyumbatan usus mekanikal;
prolaktinoma (tumor pituitari yang merembeskan prolaktin);
gangguan konduksi jantung, terutamanya pemanjangan selang QTc, gangguan elektrolit yang teruk atau penyakit jantung, misalnya, CHF (kegagalan jantung kronik);
pentadbiran bersamaan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT, kecuali apomorfin;
pemberian serentak bentuk oral erythromycin, ketoconazole, serta perencat kuat lain dari isoenzim CYP3A4 - clarithromycin, itraconazole, fluconazole, posaconazole, voriconazole, ritonavir, saquinavir, amiodarone, telithromycin, telaprevir;
berat badan kurang daripada 35 kg;
kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dengan berat badan kurang dari 35 kg;
tempoh kehamilan;
menyusu;
malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
hipersensitiviti terhadap domperidone atau mana-mana komponen yang membentuk ubat.

Relatif (tablet Motogastrik harus diambil dengan berjaga-jaga):

fungsi buah pinggang terjejas;
umur kanak-kanak dari 12 hingga 18 tahun;
pemberian ubat secara serentak yang menyebabkan hipokalemia dan bradikardia, serta roxithromycin dan azithromycin;
penggunaan gabungan dengan apomorfin.

Motogastrik, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet motogastrik diambil secara lisan 0,25-0,5 jam sebelum makan; jika ubat diambil setelah makan, penyerapan domperidone dapat melambat.

Rejimen dos Motogastrik yang disyorkan: orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dengan berat badan 35 kg atau lebih - 10 mg (1 pc.) 3 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 30 mg (3 biji.).

Kursus rawatan tidak boleh melebihi 7 hari.

Rawatan kumpulan pesakit khas:

gangguan fungsi ginjal: bergantung kepada keparahan kegagalan buah pinggang, kekerapan pengambilan Motogastric dianjurkan dikurangkan menjadi 1 atau 2 kali sehari (pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk, T _{1/2 dari} domperidone meningkat). Pesakit sedemikian ditunjukkan untuk pemeriksaan berkala;
gangguan hati: pesakit dengan tahap sederhana (7-9 mata mengikut klasifikasi Child-Pugh) atau teruk (≥ 9 mata mengikut klasifikasi Child-Pugh) gangguan hati menggunakan domperidone adalah kontraindikasi. Sekiranya berlaku gangguan ringan (5-6 mata mengikut klasifikasi Child-Pugh), dos Motogastric tidak perlu disesuaikan.

Bagi pesakit pediatrik, domperidone lebih baik ditetapkan sebagai penggantungan.

Kesan sampingan

Kejadian tindak balas buruk dikelaskan mengikut cadangan WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia): sangat kerap - lebih daripada 1/10; selalunya kurang dari 1/100 dan lebih dari 1/10; jarang - kurang daripada 1/1000 dan lebih daripada 1/100; jarang - kurang dari 1/10 000 dan lebih daripada 1/1000; sangat jarang - kurang daripada 1/10 000; dengan frekuensi yang tidak diketahui - dari maklumat yang ada, kekerapan kejadian tidak dapat ditentukan.

Menurut data yang diperoleh dalam kajian klinikal, kesan sampingan berikut dicatatkan semasa mengambil Motogastric:

sistem pencernaan: sering - cirit-birit, mulut kering;
sistem saraf: sering - mengantuk, sakit kepala;
jiwa: sering - asthenia, akathisia, kegelisahan, kemurungan;
kemaluan dan kelenjar susu: sering - penurunan / kekurangan libido, kesakitan dan kepekaan di kawasan kelenjar susu, ginekomastia, galaktorea, gangguan laktasi, ketidakteraturan haid dan amenorea; jarang - bengkak dan pelepasan dari kelenjar susu;
kulit dan tisu subkutan: sering - gatal, ruam; jarang - urtikaria, hipersensitiviti.

Gangguan dari sistem dan organ mengikut laporan tindak balas buruk spontan:

sistem saraf: sangat jarang - gangguan ekstrapiramidal, pening, kejang;
jiwa: sangat jarang - peningkatan kegembiraan (kegelisahan), mudah marah, gugup;
sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - takikardia ventrikel jenis pirouette (TdP - Torsades de pointes), aritmia ventrikel *, kematian koronari secara tiba-tiba *;
sistem imun: sangat jarang - reaksi anaphylactic, termasuk kejutan anaphylactic;
kulit dan tisu subkutan: sangat jarang - edema Quincke (angioedema), urtikaria;
buah pinggang dan saluran kencing: sangat jarang - pengekalan kencing;
kajian makmal dan instrumental: sangat jarang - peningkatan kepekatan prolaktin dalam darah, penyimpangan parameter makmal fungsi hati.

* Beberapa kajian epidemiologi menunjukkan bahawa domperidone dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang teruk atau kematian mendadak. Risiko patologi ini lebih mungkin terjadi pada pesakit tua (berumur lebih dari 60 tahun) dan pada pesakit yang menggunakan Motogastric dalam dos harian lebih dari 30 mg. Penggunaan ubat dalam dos efektif paling rendah pada orang dewasa dan kanak-kanak adalah disyorkan.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis domperidone, mengantuk, hipereksitabilitas, kejang, disorientasi dan reaksi ekstrapiramidal mungkin berlaku (diperhatikan terutamanya pada kanak-kanak).

Sekiranya disyaki overdosis Motogastric, rawatan simptomatik dilakukan. Tentukan lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, sekiranya berlaku reaksi extrapyramidal - ubat antikolinergik, antiparkinsonia. Oleh kerana risiko kemungkinan kenaikan selang QT, pemantauan EKG (elektrokardiogram) diperlukan. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Sekiranya, dengan latar belakang terapi Motogastrik, perlu mengambil antasid atau agen antisecretori, yang terakhir harus diambil setelah makan, dan bukan sebelum makan, menghindari pengambilan serentak dengan domperidone.

Tidak perlu menyesuaikan satu dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, kerana hanya sebilangan kecil domperidone yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Namun, dengan pemberian Motogastric berulang kali, kekerapan penggunaannya harus dikurangkan menjadi 1-2 kali sehari (bergantung kepada keparahan disfungsi ginjal), di samping itu, mungkin perlu mengurangkan dos. Pesakit yang menjalani terapi jangka panjang dengan domperidone harus dipantau secara berkala.

Semasa mengambil Motogastric, selang QT pada ECG dapat diperpanjang. Dalam kajian pasca pendaftaran yang dilakukan pada pesakit yang mengambil domperidone, jarang berlaku kes takikardia ventrikel polimorfik jenis "pirouette" dan peningkatan selang QT dicatatkan. Kejadian buruk ini terutama diamati pada pasien dengan faktor risiko, gangguan elektrolit yang teruk atau bersamaan dengan pengambilan ubat yang meningkatkan selang QT.

Pentadbiran bersama Motogastrik dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (kecuali apomorfin) adalah kontraindikasi.

Penggunaan gabungan dengan apomorfin hanya mungkin dilakukan jika manfaat kombinasi tersebut melebihi risiko, dan hanya dengan mematuhi langkah berjaga-jaga yang disyorkan untuk terapi sendi dengan ubat yang disenaraikan dalam arahan penggunaan perubatan apomorphine.

Beberapa kajian menunjukkan bahawa penggunaan domperidone dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang teruk / kematian koronari secara tiba-tiba. Risiko sangat tinggi pada pesakit yang secara serentak mengambil inhibitor isoenzim CYP3A4 atau ubat-ubatan yang meningkatkan selang QT, pada pesakit tua (berusia lebih dari 60 tahun), dan juga pada pesakit yang mengambil domperidone dalam dos harian lebih dari 30 mg.

Kedua-dua orang dewasa dan pesakit kanak-kanak (berumur lebih dari 12 tahun) disyorkan untuk menggunakan Motogastric dalam dos efektif terendah.

Sekiranya tanda atau gejala muncul berkaitan dengan aritmia jantung, terapi ubat harus terganggu dan segera dapatkan nasihat perubatan.

Pesakit harus segera melaporkan masalah jantung kepada doktor mereka.

Dalam kes yang jarang berlaku, pengambilan Motogastric boleh menyebabkan reaksi buruk neurologi. Risiko manifestasi seperti itu pada anak kecil lebih tinggi, kerana penghalang darah-otak dan fungsi metabolik tidak berkembang sepenuhnya pada bulan-bulan pertama kehidupan. Atas sebab ini, sangat penting untuk mematuhi dos yang disyorkan. Reaksi buruk neurologi boleh berlaku pada kanak-kanak dengan latar belakang overdosis ubat, tetapi kemungkinan penyebab kejadiannya mesti diambil kira.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana risiko reaksi buruk, seperti mengantuk dan pening, pesakit yang menggunakan Motogastrik harus berhati-hati ketika memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bagi wanita hamil dan menyusui, terapi ubat dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak di bawah 12 tahun dengan berat badan kurang dari 35 kg Motogastric tidak ditetapkan.

Remaja berumur 12 hingga 18 tahun harus berhati-hati semasa mengambil ubat ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Disfungsi ginjal adalah kontraindikasi relatif untuk mengambil Motogastric (berhati-hati harus dilakukan semasa terapi).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini dikontraindikasikan pada disfungsi hepatik sederhana dan teruk.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua (berumur lebih dari 60 tahun) harus sedar bahawa domperidone dapat meningkatkan risiko mereka mengalami aritmia ventrikel yang serius atau kematian mendadak.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi domperidone dengan ubat / bahan yang digunakan secara serentak:

ubat antikolinergik: dapat meneutralkan kesan domperidone;
natrium bikarbonat, cimetidine (dengan pentadbiran sebelumnya): mengurangkan bioavailabiliti oral domperidone;
ubat antasid dan antisecretori: mengurangkan bioavailabiliti domperidone;
levodopa: mungkin untuk meningkatkan kepekatan levodopa dalam plasma darah (30-40%); penyesuaian dos tidak diperlukan.

Gabungan yang meningkatkan risiko pemanjangan selang QTc

Kombinasi kontraindikasi:

ubat yang ditetapkan yang memanjangkan selang QTc: antipsikotik (pimozide, haloperidol, sertindole), antidepresan (escitalopram, citalopram), ubat gastrointestinal (dolasetron, cisapride, prucaloprid), antibiotik (moxifloxacin, antibiotik, spiramistin) mizolastine, mechitazine), antimalarial (lumefantrine, halofantrine), agen antikulat (pentamidine), ubat antineoplastik (vandetanib, toremifene, vincamine), antiarrhythmics kelas IA (quinidine, disopyramide), ubat antiarrhythmic, kelas III (dodarone), sotalol, ibutilide), beberapa ubat lain (diphemanil methyl sulfate, bepridil, methadone);
perencat kuat isoenzim CYP3A4: antibiotik makrolida (eritromisin, clarithromycin, telithromycin), ubat antijamur azole (itraconazole, fluconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole). Menurut hasil kajian in vitro dan pengalaman penggunaan klinis yang terkumpul, kerana metabolisme domperidone terutama dilakukan melalui isoenzim CYP3A4, terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang secara signifikan menghambat isoenzim ini dapat disertai dengan peningkatan kepekatan plasma domperidone.

Pentadbiran serentak domperidone 4 kali / hari pada 10 mg dan eritromisin 3 kali / hari pada 500 mg menyebabkan perpanjangan selang QTc dengan purata 9.9 ms sepanjang tempoh pemerhatian, pada beberapa saat perubahannya bervariasi dari 1.6 hingga 14.3 Cik.

Pentadbiran serentak domperidone 4 kali / hari, 10 mg dan ketoconazole 2 kali / hari, 200 mg menyebabkan perpanjangan selang QTc dengan rata-rata 9.8 ms sepanjang tempoh pemerhatian, pada beberapa saat perubahannya bervariasi dari 1.2 hingga 17.5 Cik.

Dalam setiap kajian ini, AUC dan C _max domperidone meningkat sekitar 3 kali ganda. Selain itu, monoterapi dengan domperidone 4 kali / hari pada 10 mg menyebabkan peningkatan selang QTc min 2.5 ms (kajian eritromisin) dan 1.6 ms (kajian ketoconazole), sementara monoterapi dengan eritromisin 3 kali / hari pada 500 mg dan monoterapi dengan ketoconazole 2 kali / hari pada 200 mg menyebabkan peningkatan selang QTc masing-masing 4.9 dan 3.8 ms, dalam tempoh pemerhatian.

Gabungan tidak digalakkan:

sebilangan antibiotik dari kumpulan makrolida (eritromisin, klaritromisin, telitromisin);
antagonis kalsium (verapamil dan diltiazem).

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati:

ubat-ubatan yang menyebabkan bradikardia dan hipokalemia;
sebilangan antibiotik kumpulan makrolida (roxithromycin, azithromycin);
apomorfin *.

* Domperidone dikontraindikasikan apabila diambil bersama dengan ubat yang memperpanjang selang QT, kecuali apomorfin. Terapi dengan domperidone dalam kombinasi dengan apomorphine adalah mungkin dengan syarat manfaatnya melebihi risiko dan mematuhi langkah berjaga-jaga yang disyorkan untuk penggunaan bersama ubat.

Analog

Analog motogastrik adalah Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan dalam bungkusan asal pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Motogastrika

Pada masa ini, terdapat ulasan terpencil mengenai Motogastrik, yang tidak membenarkan penilaian yang munasabah mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaannya. Selalunya, pesakit menyatakan bahawa ubat tersebut mempunyai kesan klinikal yang dinyatakan. Kes menggunakan ubat ini setelah kemoterapi dijelaskan; sebagai hasil rawatan, serangan mual yang teruk dihentikan. Cirit-birit bersamaan mungkin merupakan reaksi terhadap Motogastrik dan mungkin disebabkan oleh kemoterapi.

Harga Motogastrik di farmasi

Harga untuk Motogastrik, tablet bersalut filem, 10 mg, di rantai farmasi berbeza antara 135-162 rubel. untuk pakej yang mengandungi 10 buah., dan 175-250 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 30 pcs.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!