Katadolon Forte

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Katadolon forte

Kod ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Pengilang: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Poland)

Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018

Tablet pelepasan lanjutan Katadolon forte

Katadolon forte adalah ubat analgesik, bukan opioid tindakan pusat, yang direka untuk menghilangkan rasa sakit.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Katadolon forte dihasilkan dalam bentuk tablet tindakan berpanjangan: biconvex, bujur, garis pemisah diterapkan di satu sisi, warna tablet dari kuning muda hingga kuning, terdapat kemasukan cahaya dan gelap (7 buah. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 lepuh; oleh 10 biji. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 lepuh; 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 lepuh).

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: flupirtine maleate - 400 mg;
bahan bantu: kopolimer etil akrilat dan metil metakrilat (1: 2) - 22.5 mg; kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 38 mg; talc - 22.5 mg; natrium croscarmellose - 34.95 mg; selulosa mikrokristal - 59.74 mg; hypromellose - 8 mg; pewarna besi oksida kuning (E172) - 6.25 mg; silikon dioksida koloid anhidrat - 2.06 mg; magnesium stearat - 6 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Katadolon forte adalah flupirtine, yang merupakan pengaktif selektif saluran kalium neuron (Pembuka Saluran Potassium Neuronal Selektif - SNEPCO). Oleh kerana sifat farmakologinya, ia tergolong dalam analgesik bukan narkotik tindakan pusat yang tidak menyebabkan ketagihan dan ketergantungan.

Dengan mengaktifkan saluran kalium neuron pembetulan dalaman yang berkaitan dengan protein-G, flupirtine, kerana pembebasan ion K ⁺, menstabilkan potensi rehat dan menghalang kegembiraan membran neuron. Ini mengakibatkan penghambatan reseptor NMDA secara tidak langsung, kerana ^ion Mg ²⁺ memberikan blokade mereka sehingga depolarisasi membran sel (kesan antagonis tidak langsung terhadap reseptor NMDA).

Penggunaan flupirtine dalam kepekatan terapi yang signifikan tidak menyebabkan pengikatannya kepada reseptor 5HT ₁ (5-hydroxytryptophan) - dan 5HT ₂ -serotonin, α ₁ - dan α ₂ -adrenergik, dopamin, opioid, benzodiazepin, reseptor kolinergik sensitif pada muscarinic dan nikotin. Tindakan pusat flupirtine ini memberikan tiga kesan utama ubat:

kesan analgesik: sebagai akibat pembukaan selektif saluran neuron berpagar voltan kalium, disertai dengan pelepasan ion K ⁺, potensi neuron yang berehat stabil, neuron menjadi kurang senang. Kerana antagonisme tidak langsung terhadap reseptor NMDA, flupirtine melindungi neuron dari pintu masuk ^ion Ca ²⁺, yang mengurangkan kesan kepekaan peningkatan tahap intraselular ^ion Ca ²⁺. Akibatnya, apabila neuron teruja, penghantaran isyarat nociceptive menaik dihambat;
kesan relaksan otot: kesan farmaseutikal analgesik secara fungsional diperkuat oleh peningkatan penyerapan ^ion Ca ^{2+ oleh} mitokondria kerana pengambilan dos flupirtine yang signifikan secara terapi. Kesan relaksan otot ditunjukkan sebagai akibat penindasan transmisi impuls ke neuron motor, dan juga pengaruh neuron interkalari yang sepadan. Ia bertindak terutamanya pada kekejangan otot tempatan, dan bukan pada keseluruhan otot secara keseluruhan;
kesan proses kronik (pengaliran neuron kerana keplastikan fungsi neuron): keanjalan fungsi neuron melalui induksi proses yang berlaku di dalam sel mewujudkan keadaan untuk pelaksanaan mekanisme seperti inflasi, yang meningkatkan tindak balas terhadap setiap dorongan berikutnya. Perubahan ini dicetuskan dalam kebanyakan kes oleh reseptor NMDA (ekspresi gen). Di bawah pengaruh flupirtine, reseptor ini secara tidak langsung disekat, mengakibatkan penekanan keberkesanannya. Untuk kesakitan kronik yang signifikan secara klinikal, keadaan yang tidak baik akan diciptakan, dan jika ada sebelum ini, maka ingatan rasa sakit akan terhapus kerana penstabilan potensi membran, yang menyebabkan penurunan kepekaan.

Farmakokinetik

1 tablet Katadolon Forte mengandungi pecahan cepat flupirtine (100 mg) dan pecahan lambat flupirtine (300 mg), yang juga mempengaruhi ciri farmakokinetik flupirtine:

penyerapan: kerana pemberian oral, kira-kira 90% flupirtine diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Dalam julat dos 50-300 mg, kepekatan plasma bahan bergantung kepada dos;
pengedaran: kepekatan plasma maksimum (C _max) dengan sekali penggunaan flupirtine adalah 0.8 μg / ml (dari 0.4 hingga 1.5 μg / ml) dan dicapai selepas 2.4 jam, dengan pemberian berulang (400 mg setiap hari dalam masa 1 minggu) - 1 μg / ml (dari 0,6 hingga 2,4 μg / ml), masa untuk mencapai - 1,9 jam. Pengambilan makanan serentak sedikit meningkatkan penyerapan [AUC _{0 - ∞} (kawasan di bawah kurva "kepekatan - masa ") 14.1 μg / ml × h berbanding dengan 10.7 μg / ml × h] dan meningkatkan C _max (hingga 1 μg / ml dari 0.8 μg / ml). Dalam kes ini, masa untuk mencapai C _max meningkat dari 2.4 jam hingga 3.2 jam;
metabolisme: kira-kira ³ / ₄ daripada dos yang di dalam hati berpecah untuk membentuk dua metabolit: metabolit aktif M1 [2-amino-3-acetamino-6 (4-fluoro) -benzilaminopiridin], tindakan analgesik iaitu ¹ / ₄ daripada tindakan flupirtine, kerana ia terlibat dalam kesan terapi ubat, dan metabolit M2 yang tidak aktif. Kajian yang bertujuan untuk menentukan isoenzim yang bertanggungjawab untuk jalan metabolik yang kurang ketara (oksidatif) belum dijalankan. Secara umum diterima bahawa potensi interaksi ubat untuk flupirtine tidak dapat diabaikan;
perkumuhan: hingga 69% diekskresikan oleh buah pinggang, termasuk 27% - tidak berubah, 28% - dalam bentuk asetil metabolit (metabolit M1), 12% - dalam bentuk asid para-fluoro-hippuric (metabolit M2); baki ¹ / ₃ terdiri daripada beberapa metabolit dalam struktur yang belum diterokai hari ini. Jumlah maksimum flupirtine dikeluarkan dalam tinja dan air kencing, dengan waktu hayat (T _1/2) ~ 15 jam; pengambilan makanan mengurangkan penunjuk. M1 dipaparkan sedikit lebih perlahan, nilai T _1/2 masing-masing adalah 20 dan 16 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Katadolon Forte disyorkan untuk merawat kesakitan akut keparahan ringan hingga sederhana pada pesakit dewasa.

Kontraindikasi

risiko menghidap ensefalopati dan kolestasis hepatik (kemungkinan perkembangan ensefalopati atau peningkatan ensefalopati / ataksia yang ada);
myasthenia gravis (kerana kemungkinan kesan pelonggaran otot flupirtine);
penyakit hati bersamaan, alkoholisme;
penggunaan serentak dengan ubat lain dengan keberkesanan hepatotoksik;
Baru-baru ini sembuh atau deringan di telinga (risiko tinggi aktiviti enzim hati meningkat);
kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Dengan berhati-hati, Katadolon Forte diambil dengan kegagalan buah pinggang dan pada usia tua lebih dari 65 tahun.

Pada pesakit dengan hypoalbuminemia, kerana tidak ada data mengenai keberkesanan dan keselamatan pengambilan Katadolon forte 400 mg tablet pelepasan berpanjangan, disarankan untuk menggunakan kapsul Katadolon (100 mg).

Arahan untuk penggunaan Katadolon forte: kaedah dan dos

Tablet diambil secara oral tanpa mengunyah dan minum sejumlah cecair (lebih baik air).

Dosis Katadolon forte dipilih bergantung pada toleransi individu terhadap ubat dan intensiti kesakitan. Ia mestilah berkesan minimum dan digunakan untuk jangka waktu sesingkat mungkin.

Untuk mengurangkan kesakitan, disarankan untuk mengambil 1 tablet (400 mg) sehari untuk jangka masa sesingkat mungkin. Ini adalah jumlah dos harian, jika tidak mencukupi, maka anda perlu menggunakan Katadolon dalam bentuk kapsul dalam dos harian yang lebih besar.

Jumlah keseluruhan tempoh terapi tidak boleh melebihi dua minggu.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan (sangat kerap -> 0,1; sering -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak dapat dianggarkan berdasarkan data yang ada):

sistem hepatobiliari: sangat kerap - peningkatan aktiviti enzim hati; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kegagalan hati, hepatitis;
sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual / muntah, sakit epigastrik, sembelit, kekeringan mukosa mulut, kembung perut, cirit-birit;
sistem ketahanan badan: jarang - reaksi hipersensitiviti, disertai dalam beberapa kes dengan peningkatan suhu badan, gatal-gatal, ruam kulit dan gatal-gatal;
metabolisme: selalunya - kehilangan selera makan;
sistem saraf: sering - kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, gangguan tidur, pening, sakit kepala, gegaran; jarang - kekeliruan kesedaran;
organ penglihatan: jarang - gangguan persepsi visual;
kulit dan tisu subkutan: selalunya - hiperhidrosis;
yang lain: sangat kerap - keletihan dan / atau kelemahan (pada 15% pesakit), terutamanya pada awal rawatan.

Reaksi buruk bergantung kepada dos (kecuali reaksi alahan). Dalam kebanyakan kes, mereka lulus sendiri semasa kursus berlangsung atau setelah selesai.

Overdosis

Gejala overdosis flupirtine (dos 5 g) adalah: takikardia, mual, keadaan sujud, kekeliruan / kesedaran tertegun, air mata, keringnya mukosa mulut. Dalam keadaan sedemikian dan dengan adanya tanda-tanda keracunan, perlu mengambil kira risiko gangguan dari sistem saraf pusat, serta hepatotoksisitas oleh jenis peningkatan patologi metabolik hati.

Kes-kes overdosis terpencil dengan manifestasi niat bunuh diri direkodkan.

Dianjurkan untuk mendorong pesakit untuk muntah atau menggunakan diuresis paksa, menggunakan arang aktif dan memperkenalkan elektrolit. Setelah langkah-langkah ini, keadaan kesihatan pesakit dipulihkan dalam 6-12 jam. Sekiranya perlu, terapi simptomatik dilakukan. Penawar khusus untuk flupirtine tidak diketahui.

arahan khas

Catadolon forte digunakan hanya apabila terapi dengan ubat analgesik lain (opioid ringan atau ubat anti-radang bukan steroid) dikontraindikasikan.

Semasa menjalani rawatan, fungsi hati dipantau seminggu sekali, kerana flupirtine dapat meningkatkan aktiviti transaminase hepatik, memperburuk perkembangan hepatitis dan kegagalan hati. Sekiranya kajian ini berbeza dari norma atau manifestasi gejala klinikal yang menunjukkan kerosakan hati, penggunaan Katadolon forte harus dihentikan.

Pesakit harus dinasihatkan untuk memantau setiap gejala yang menunjukkan kerusakan hati (kurang selera makan, mual / muntah, keletihan, sakit perut, urin gelap, gatal-gatal, penyakit kuning). Apabila pil itu muncul, pengambilan tablet Katadolon Forte mesti terganggu dan segera berjumpa pakar.

Flupirtine dapat menghasilkan positif palsu ketika menggunakan protein urin, bilirubin, atau ujian jalur diagnostik urobilinogen. Begitu juga, ubat boleh bertindak dalam penentuan kuantitatif tahap bilirubin dalam plasma darah.

Dalam beberapa kes, flupirtine dosis tinggi boleh menyumbang kepada pewarnaan air kencing hijau; ini bukan tanda klinikal patologi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kerana kemungkinan pening dan mengantuk, anda harus menahan diri dari memandu kenderaan dan mengoperasikan mesin lain yang berpotensi berbahaya. Sangat penting untuk mematuhi syarat ini semasa menggunakan Katadolon forte dengan alkohol.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Terdapat data yang tidak mencukupi dari kajian klinikal mengenai penggunaan flupirtine semasa kehamilan. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa ia beracun secara reproduktif tetapi tidak teratogenik. Bagi manusia, potensi risiko ubat tidak diketahui. Akibatnya, pengambilan Katadolon forte semasa kehamilan dibenarkan hanya jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Terdapat sedikit pelepasan flupirtine dalam susu ibu, oleh itu, penyusuan susu ibu harus terganggu semasa mengambil Katadolon forte semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Katadolon forte tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang perlu memantau kepekatan plasma kreatinin dalam darah.

Pembetulan rejimen dos Katadolon forte pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang:

keparahan ringan hingga sederhana: tidak diperlukan pembetulan;
Ijazah teruk: awal dos - ¹ / ₂ tablet (200 mg), 1 kali sehari. Sekiranya toleransi yang baik, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 1 tablet (400 mg) setiap dos. Penggunaan dos yang lebih tinggi memerlukan pengawasan perubatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini dikontraindikasikan untuk mengambil penyakit hati, terutama yang disertai dengan kolestasis dan peningkatan risiko ensefalopati hepatik.

Gunakan pada orang tua

Katadolon forte dikontraindikasikan pada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun. Dalam hal keperluan untuk rawatan pesakit tua adalah disyorkan pembetulan berikut dos regimen: awal dos - ¹ / ₂ tablet (200 mg), 1 kali sehari dalam hal toleransi baik dos harian boleh meningkat kepada 1 tablet (400 mg) untuk 1 Majlis makan; dos harian maksimum ialah 400 mg.

Interaksi dadah

etanol, ubat penenang, relaksan otot: flupirtine meningkatkan keberkesanannya;
warfarin, diazepam, asid asetilsalisilat, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine (menurut kajian in vitro): ketika berinteraksi dengan flupirtine, didapati bahawa ia hanya menggantikan diazepam dan verapamil dari hubungannya dengan protein plasma, akibatnya mungkin … Kerana tahap pengikatan flupirtine dengan protein yang tinggi, ia juga dapat mempengaruhi penunjuk ini pada bahan / ubat lain yang digunakan secara serentak;
antikoagulan tidak langsung, derivatif kumarin (warfarin): disyorkan untuk melakukan pemantauan berkala terhadap prothrombin untuk menyesuaikan masa dos antikoagulan tidak langsung (tidak ada maklumat mengenai interaksi dengan ubat antikoagulan / antiplatelet lain, termasuk asid asetilsalisilat);
ubat yang dimetabolisme di hati: penggunaan dengan flupirtine memerlukan pemantauan berkala terhadap aktiviti enzim hati;
paracetamol, carbamazepine: penggunaan gabungan dengan flupirtine harus dielakkan.

Analog

Analog Katadolon forte adalah: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, suhu penyimpanan - tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Benteng Katadolon

Beberapa ulasan mengenai Katadolon forte sangat bertentangan, jadi agak sukar untuk membuat kesimpulan mengenai keberkesanan ubat tersebut. Tetapi semua pesakit, tidak kira sama ada mereka menolong atau tidak, bersetuju dengan kos pil tersebut, dan menetapkannya sebagai sangat tinggi.

Harga untuk Katadolon forte di farmasi

Harga anggaran Catadolon forte 400 mg adalah 885-940 rubel (dalam pakej 7 tablet pelepasan berpanjangan) atau 1310-1570 rubel (dalam bungkusan 14 tablet pelepasan berpanjangan).

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!