Tisercin
Tizercin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Tisercin
Kod ATX: N05AA02
Bahan aktif: levomepromazine (levomepromazine)
Pengeluar: EGIS PHARMACEUTICALS (Hungary)
Penerangan dan foto dikemas kini: 28.08.
Harga di farmasi: dari 209 rubel.
Beli
Tizercin adalah neuroleptik (ubat antipsikotik).
Bentuk dan komposisi pelepasan
- tablet bersalut filem: bulat, sedikit biconvex, putih, tidak berbau (50 pcs. dalam botol kaca coklat dengan penutup polietilena, kawalan pembuka pertama dan penyerap kejutan akordeon, 1 botol dalam kotak kadbod);
- penyelesaian untuk infus dan pentadbiran intramuskular: telus, tidak berwarna atau sedikit berwarna, dengan bau khas (masing-masing 1 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan titik putus, cincin kod biru dan merah, 5 ampul dalam lepuh, 2 bungkus dalam kotak kadbod).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Tizercin.
Bahan aktif: levomepromazine (dalam bentuk hidrogen maleat):
- 1 tablet - 25 mg;
- 1 ml larutan - 25 mg.
Komponen tambahan tablet:
- eksipien: natrium pati glikolat, pati kentang, povidone, magnesium stearat, laktosa, selulosa mikrokristalin;
- komposisi cengkerang: hypromellose, magnesium stearate, dimethicone, titanium dioxide.
Komponen tambahan larutan: monotiogliserol, natrium klorida, asid sitrik anhidrat, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tizercin adalah ubat antipsikotik (neuroleptik) siri fenotiazin. Ia mempunyai kesan penenang (hipnotik), antipsikotik, hipotermik, analgesik, serta kesan antiemetik, m-antikolinergik dan antihistamin sederhana. Menyebabkan penurunan tekanan darah.
Mekanisme tindakan:
- penenang: dikaitkan dengan penyumbatan reseptor adrenergik pembentukan retikular batang otak;
- hipotermik: disebabkan oleh penyumbatan reseptor dopamin di hipotalamus;
- antiemetik: dikaitkan dengan sekatan dopamin D 2- reseptor zon pencetus pusat muntah;
- antipsychotic: berdasarkan sekatan dopamine D 2 reseptor sistem mesocortical dan mesolimbic.
Dalam levomepromazine, reaksi sampingan extrapyramidal kurang ketara berbanding dengan antipsikotik klasik. Bahan ini membantu meningkatkan tahap kesakitan. Kerana kemampuannya untuk meningkatkan kesan analgesik, antihistamin dan anestetik umum, Tizercin dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk sindrom kesakitan akut / kronik.
Kesan analgesik yang paling ketara berkembang dalam masa 20-40 minit selepas pentadbiran intramuskular, jangka masa kira-kira 4 jam.
Farmakokinetik
Sedutan:
- pentadbiran oral: masa untuk mencapai C max (kepekatan maksimum bahan) - 1-3 jam;
- suntikan intramuskular: masa untuk mencapai C max dalam plasma darah adalah 0.5-1.5 jam.
Levomepromazine melintasi halangan histohematogen, termasuk penghalang darah-otak, dan diedarkan dalam tisu dan organ.
Metabolisme berlaku dengan cepat di hati dengan demetilasi. Dalam kes ini, konjugat sulfat dan glukuronida terbentuk, yang dikeluarkan dalam air kencing. N-desmethylomono-methotrimeprazine, metabolit yang terbentuk akibat demetilasi, mempunyai aktiviti farmakologi, metabolit lain tidak aktif.
T 1/2 (separuh hayat) - dari 15 hingga 30 jam.
Kira-kira 1% daripada dos diekskresikan tidak berubah dalam tinja dan air kencing.
Petunjuk untuk digunakan
- sindrom kesakitan (neuritis saraf muka, neuralgia trigeminal, kayap);
- pergolakan psikomotor pelbagai etiologi: dengan epilepsi, oligofrenia, gangguan bipolar, skizofrenia akut dan kronik, psikosis (termasuk mabuk dan pikun);
- gangguan mental, berlaku dengan pergolakan, insomnia berterusan, panik, kegelisahan, fobia.
Tizercin juga digunakan untuk meningkatkan tindakan ejen untuk anestesia am, analgesik dan penghalang histamin H 1 reseptor.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Penyakit Parkinson;
- myasthenia gravis;
- sklerosis berbilang;
- hemiplegia;
- glaukoma penutupan sudut;
- hipotensi arteri yang teruk;
- kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi;
- porfiria;
- pengekalan air kencing;
- penindasan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia);
- kegagalan hepatik / buah pinggang yang teruk;
- overdosis ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat (hipnotik, anestetik umum, alkohol);
- kanak-kanak di bawah 12 tahun;
- kehamilan (kecuali faedah yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku);
- penyusuan;
- penggunaan ubat antihipertensi secara serentak;
- hipersensitiviti terhadap komponen Tizercin atau fenotiazin lain.
Relatif:
- sejarah penyakit kardiovaskular, terutama pada orang tua (aritmia, gangguan pengaliran otot jantung, pemanjangan kongenital selang QT);
- epilepsi;
- gangguan fungsi buah pinggang / hati;
- usia tua.
Tizercin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem
Dalam bentuk tablet, Tizercin harus diambil secara oral.
Dos harian awal adalah 25-50 mg dalam dos terbahagi, sementara bahagian maksimum dos harian disyorkan untuk diambil sebelum tidur. Kemudian dos meningkat setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Bagi pesakit yang tahan terhadap antipsikotik lain, dosnya harus meningkat lebih cepat - sebanyak 50-75 mg sehari.
Purata dos harian Tizercin ialah 200-300 mg.
Setelah memperbaiki keadaan, dos dikurangkan menjadi dos pemeliharaan, yang ditentukan secara individu untuk setiap pesakit. Untuk gangguan neurotik, 12.5-50 mg (½-2 tablet) sehari biasanya mencukupi.
Penyelesaian untuk pentadbiran infus dan intramuskular
Dalam bentuk penyelesaian, Tizercin diresepkan sekiranya tidak ada kemungkinan mengambil ubat dalam bentuk tablet.
Penyelesaiannya disuntik secara mendalam secara intramuskular atau intravena.
Untuk infus titisan intravena, Tizercin (50-100 mg) diencerkan dengan 250 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa 5% dan disuntik perlahan melalui penitis.
Dos harian adalah 75-100 mg, dibahagikan kepada 2-3 suntikan. Sekiranya perlu, tingkatkan hingga 200-250 mg.
Rawatan dilakukan dalam keadaan rehat di tempat tidur, di bawah kawalan tekanan nadi dan tekanan darah.
Pengalaman klinikal dengan penggunaan Tizercin dalam bentuk penyelesaian pada kanak-kanak di bawah 12 tahun tidak mencukupi. Sekiranya terdapat keperluan mendesak untuk menetapkan ubat, dos harian yang disyorkan adalah 0.35–3 mg / kg.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf pusat: halusinasi visual, peningkatan keletihan, disorientasi, pening, peningkatan tekanan intrakranial, kekeliruan, catatonia, ucapan kabur, mengantuk, kejang epilepsi, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik (parkinsonisme, dystonia, opistotonia, hiperrefleksia), sindrom malignan neuroleptik;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: takikardia, sindrom Adams-Stokes, penurunan tekanan darah, pemanjangan selang QT (kesan aritmogenik, aritmia jenis pirouette), hipotensi ortostatik (dengan pening, kelemahan, kehilangan kesedaran); terdapat kes terpencil kematian mendadak, mungkin disebabkan oleh sebab jantung;
- dari sistem pencernaan: loya, ketidakselesaan perut, muntah, kerosakan hati (penyakit kuning, kolestasis), sembelit, mulut kering;
- pada bahagian organ penglihatan: retinopati pigmentosa, deposit di lensa dan kornea;
- dari sistem kencing dan pembiakan: pengecutan otot rahim yang terganggu, perubahan warna air kencing, kesukaran membuang air kecil;
- dari sisi metabolisme: ketidakteraturan haid, galaktorea, mastalgia, penurunan berat badan, adenoma hipofisis (bagaimanapun, hubungan kausal dengan penggunaan Tizercin belum terbukti);
- dari sistem hematopoietik: eosinofilia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, pancytopenia;
- pada bahagian kulit: eritema, fotosensitiviti, hiperpigmentasi;
- reaksi alahan: urtikaria, bronkospasme, dermatitis pengelupasan, edema periferal, edema laring, reaksi anaphylactoid;
- yang lain: hipertermia (mungkin tanda pertama sindrom malignan neuroleptik), edema dan kesakitan di tempat suntikan.
Sekiranya berlaku penarikan Tizercin secara tiba-tiba, digunakan dalam dos tinggi atau untuk jangka masa yang panjang, perkara berikut adalah mungkin: peningkatan berpeluh, insomnia, kegelisahan, gegaran, sakit kepala, mual, muntah, toleransi terhadap kesan sedatif derivatif fenotiazin, toleransi silang terhadap pelbagai antipsikotik.
Overdosis
Gejala utama: penurunan tekanan darah, gangguan konduksi pada otot jantung (takikardia ventrikel dari jenis "pirouette", pemanjangan selang QT, blok atrioventricular), hipertermia, kemurungan kesedaran yang berbeza-beza (hingga koma), ubat pelali, gejala ekstrapiramidal, sawan epilepsi, sindrom malignan neuroleptik.
Terapi: kawalan keseimbangan asid-basa, keseimbangan elektrolit dan bendalir, isipadu air kencing, fungsi ginjal, aktiviti enzim hati, bacaan ECG; pada pesakit dengan sindrom malignan neuroleptik, suhu badan dan serum kreatin fosfokinase harus dipantau.
Berdasarkan hasil penilaian parameter di atas, rawatan simptomatik ditetapkan:
- menurunkan tekanan darah: cecair intravena, kedudukan Trendelenburg, penggunaan norepinefrin / dopamin. Syarat untuk resusitasi harus disediakan, dan dengan pengenalan norepinefrin / dopamin - untuk ECG. Tidak digalakkan menggunakan adrenalin. Ia juga perlu untuk mengelakkan penggunaan lidokain dan, jika boleh, ubat-ubatan aritmia yang bertindak panjang;
- kejang: penggunaan diazepam, sekiranya berlaku kejang berulang - fenitoin;
- rhabdomyolysis: penggunaan mannitol.
Kencing, paksa, dan hemodialisis paksa tidak berkesan. Tidak ada penawar khusus.
Tidak disyorkan untuk memuntahkan muntah, kerana reaksi distonik otot leher dan kepala, kejang epilepsi sekejap boleh menyebabkan masuknya muntah ke saluran pernafasan.
Walaupun 12 jam selepas mengambil tablet Tizercin, kemungkinan melakukan lavage gastrik bersama dengan kawalan tanda-tanda vital, yang dikaitkan dengan ekskresi levomepromazine yang ditangguhkan secara semula jadi (kerana tindakan m-antikolinergik). Sebagai tambahan, arang aktif dan julap boleh diresepkan untuk mengurangkan penyerapan agen.
arahan khas
Orang tua dengan demensia yang menerima ubat antipsikotik mempunyai sedikit risiko kematian. Tidak ada data yang mencukupi untuk menentukan sebab dan besarnya risiko, namun Tizercin tidak boleh diresepkan untuk rawatan gangguan tingkah laku yang berkaitan dengan demensia pada orang tua.
Setelah pengenalan dos pertama larutan Tizercin selama 30 minit, pesakit harus berada dalam posisi terlentang untuk mengelakkan perkembangan hipotensi ortostatik. Sekiranya pening berlaku selepas pemberian ubat, rehat tidur disyorkan selepas setiap dos.
Tempat suntikan harus diganti jika boleh, kerana ada kemungkinan kerengsaan tempatan dan kerosakan tisu.
Sebelum menetapkan Tizercin, elektrokardiogram mesti dilakukan untuk mengecualikan kehadiran penyakit kardiovaskular, yang mungkin merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan ubat tersebut.
Hyperthermia mungkin merupakan tanda pertama sindrom malignan neuroleptik (NMS), yang merupakan gangguan yang mengancam nyawa. Gejala lain dari NMS: gangguan fungsi sistem saraf autonomi (peningkatan berpeluh, takikardia, tekanan darah tidak stabil, aritmia), kekeliruan, catatonia, kekakuan otot, myoglobinuria (rhabdomyolysis), peningkatan aktiviti fosfokinase kreatin, kegagalan buah pinggang akut. Sekiranya terdapat hipertermia etiologi yang tidak jelas atau salah satu daripada gejala ini, anda harus segera berhenti mengambil Tizercin dan melakukan pemeriksaan kehadiran NNS.
Kerana kemungkinan penurunan ambang aktiviti penyitaan dan perkembangan perubahan epileptiform dalam elektroensefalografi, pesakit dengan epilepsi harus dipantau dan dikendalikan dengan teliti oleh elektroensefalografi semasa titrasi dos.
Sebelum pelantikan Tizercin dan secara berkala semasa rawatan, disyorkan pemantauan rutin terhadap petunjuk berikut: fungsi hati (terutama pada pesakit dengan penyakit bersamaan), elektrokardiogram, tekanan darah, jumlah darah leukosit, kepekatan kalium serum, kadar elektrolit darah.
Semasa rawatan dan dalam masa 4-5 hari setelah selesai, dilarang meminum minuman beralkohol.
Anda tidak boleh menghentikan rawatan secara tiba-tiba, ubat mesti dibatalkan secara beransur-ansur (dengan mengurangkan dos).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal pengambilan Tizercin, anda harus menahan diri dari memandu dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya. Selanjutnya, tahap sekatan ditentukan secara individu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pada kehamilan, Tizercin dikontraindikasikan. Ia hanya dapat digunakan dalam kes di mana manfaat terapi yang diharapkan lebih tinggi daripada kemungkinan risiko.
Ini dikontraindikasikan untuk wanita semasa menyusui untuk menggunakan ubat itu, kerana levomepromazine diekskresikan dalam susu ibu.
Penggunaan pediatrik
Pesakit di bawah 12 tahun tidak diberi Tizercin.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- gangguan buah pinggang yang teruk: Tizercin dikontraindikasikan;
- kegagalan buah pinggang: Tizercin boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan (berkaitan dengan risiko pengumpulan ubat).
Untuk pelanggaran fungsi hati
- gangguan hati yang teruk: Tizercin dikontraindikasikan;
- gangguan hati: Tizercin boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan (berkaitan dengan risiko pengumpulan ubat).
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, terutama mereka yang mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular, terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Gabungan tidak digalakkan:
- ubat antihipertensi: risiko penurunan tekanan darah yang ketara;
- perencat monoamine oksidase: risiko peningkatan dalam tempoh tindakan levomepromazine dan peningkatan keparahan kesan sampingannya.
Gabungan yang memerlukan berhati-hati:
- ubat-ubatan dengan aktiviti m-antikolinergik (scopolamine, Atropine, suxamethonium, penghalang histamin H 1 reseptor, antidepresan tricyclic, sesetengah ubat antiparkinsonian): kesan m-antikolinergik yang kenaikan levomepromazine (halangan usus lumpuh, glaukoma boleh berkembang); pengekalan kencing,
- scopolamine: kesan sampingan extrapyramidal berlaku;
- levodopa: kesannya semakin lemah;
- ubat-ubatan yang merangsang sistem saraf pusat (contohnya, derivatif amfetamin): kesan psikostimulasi mereka menurun;
- ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (anxiolytics, penenang, agen untuk anestesia umum, analgesik opioid, antidepresan trisiklik, penenang dan hipnotik): kesan levomepromazine yang tertekan pada sistem saraf pusat dipertingkatkan;
- agen hipoglikemik oral: keberkesanannya menurun;
- ubat-ubatan yang menyebabkan fotosensitisasi: kemungkinan peningkatan fotosensitisasi;
- ubat-ubatan yang menghalang hematopoiesis sumsum tulang: risiko myelosuppression meningkat;
- antasid: penyerapan levomepromazine di saluran gastrointestinal menurun (ia harus diambil 1 jam sebelum atau 4 jam setelah mengambil antasid);
- ubat yang dimetabolisme terutamanya oleh CYP2D6: peningkatan kepekatannya adalah mungkin dan, sebagai akibatnya, peningkatan kesan yang tidak diingini;
- ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (antibiotik dari kumpulan macrolide, diuretik yang mengurangkan kepekatan kalium, cisapride, beberapa antiarrhythmic, antijamur dan antihistamin, beberapa antidepresan dan derivatif azole): risiko pemanjangan selang QT dan perkembangan aritmia meningkat;
- Dilevalol dan beta-blocker lain: terdapat peningkatan saling tindakan kedua-dua ubat;
- etanol: peningkatan perencatan sistem saraf pusat, kemungkinan kesan sampingan extrapyramidal meningkat.
Analog
Analog Tizercin adalah: Aminazine, Chlorpromazine hidroklorida.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya.
Jangka hayat:
- tablet bersalut - 5 tahun pada suhu 15–25 ° C;
- penyelesaian untuk infus dan suntikan - 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tizercin
Menurut ulasan, Tizercin adalah hipnotik yang berkesan, walaupun terdapat laporan bahawa ubat tersebut tidak memberi kesan terapeutik. Sebilangan pesakit menunjukkan perkembangan kesan sampingan.
Harga Tizercin di farmasi
Harga anggaran untuk Tizercin (50 tablet) adalah 215 rubel.
Tizercin: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tizercin 25 mg tablet bersalut filem 50 pcs. 209 RUB Beli |
Tizercin 25 mg / ml larutan untuk infus dan pentadbiran intramuskular 1 ml 10 pcs. 225 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!