Cimetidine
Arahan penggunaan:
- 1. Tindakan farmakologi
- 2. Farmakokinetik
- 3. Dos
- 4. Interaksi dengan ubat lain
- 5. Kehamilan dan penyusuan
- 6. Kesan sampingan
- 7. Petunjuk untuk digunakan
- 8. Kontraindikasi
- 9. Arahan khas
Tindakan farmakologi Cimetidine
Cimetidine adalah penyekat reseptor histamin H2. Menindas pengeluaran asid hidroklorik yang dirangsang oleh makanan, gastrin, histamin dan asetilkolin. Dengan menurunkan tahap asid hidroklorik, ia meningkatkan tahap pH dan menurunkan aktiviti pepsin.
Cimetidine mencetuskan mekanisme pelindung mukosa gastrik, menyembuhkan kerosakan yang disebabkan oleh tindakan asid hidroklorik. Mengurangkan kepekatan sitokrom P450. Tidak mempunyai kesan pada reseptor adrenergik, tidak mempunyai kesan anestetik. Setelah mengambil Cimetidine di dalam, kesan terapi berlaku selepas 1 jam dan terus bertindak selama 4-5 jam.
Farmakokinetik
Cimetidine diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Metabolisme berlaku pada "first pass". Ketersediaan bio ubat adalah 60-70%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah, ketika diambil ketika perut kosong, dicapai setelah 1 jam, setelah 3 jam puncak kedua dapat diperhatikan. Cimetidine diedarkan dalam tisu badan. Tahap pengikatan protein plasma adalah 20%.
Separuh hayat cimetidine adalah kira-kira 2 jam; dengan disfungsi buah pinggang, ia boleh meningkat. Ia dikeluarkan terutamanya dalam air kencing. Pelepasan cimetidine meningkat pada pesakit dengan luka bakar.
Dos Cimetidine
Arahan untuk cimetidine disyorkan untuk menetapkan dos berdasarkan keadaan umum pesakit. Bagi pesakit dewasa, dos tunggal ialah 100-800 mg.
Dengan pemberian Cimetidine secara intravena, satu dos adalah 200 mg, dengan infus intravena - 400 mg. Dos harian maksimum yang dibenarkan, tanpa mengira kaedah pentadbiran, tidak boleh melebihi 2 g.
Dos maksimum Cimetidine yang dibenarkan untuk kanak-kanak berumur 1 tahun dan lebih tua, tanpa mengira jalan pentadbirannya, adalah 25-30 mg / kg / hari dalam dos yang dibahagikan. Kanak-kanak di bawah umur satu tahun - 20 mg / kg / hari.
Interaksi cimetidine dengan ubat lain
Pemberian serentak dengan antasid yang mengandungi aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida boleh menyebabkan penurunan penyerapan cimetidine. Apabila digabungkan dengan derivatif sulfonylurea - agen hipoglikemik - kadang-kadang hipoglikemia diperhatikan.
Gabungan cimetidine dengan chlordiazepoxide, clorazepate, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam membawa kepada peningkatan kepekatan benzodiazepin dalam plasma darah. Boleh meningkatkan penenang.
Penggunaan serentak meningkatkan kepekatan amiodarone dalam darah, kerana perlambatan metabolisme.
Gabungan cimetidine dengan atenolol dalam beberapa kes menyebabkan bradikardia teruk.
Apabila diambil serentak dengan benzylpenicillin, ia meningkatkan ketersediaan bio.
Penerimaan serentak dengan vecuronium klorida, verapamil, gallopamil meningkatkan kesan ubat ini.
Kombinasi dengan indometasin menyebabkan penurunan kepekatannya dalam plasma darah, tanpa mempengaruhi kesan anti-radang.
Gabungan dengan ketoconazole dan itraconazole mengurangkan penyerapannya pada saluran gastrousus.
Cimetidine mengurangkan pelepasan lidokain dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan lidokain.
Kehamilan dan penyusuan
Oleh kerana cimetidine dapat menembusi penghalang plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu, ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati semasa kehamilan dan penyusuan.
Kesan sampingan Cimetidine
- dengan pembatalan cimetidine yang tajam, ulser peptik mungkin berulang;
- muntah, pankreatitis, kembung perut, hepatitis, loya, cirit-birit, penyakit kuning;
- mengantuk, kemurungan, peningkatan keletihan, pening, ketidakupayaan emosi, halusinasi, pergolakan, kegelisahan, kegelisahan, psikosis, sakit kepala, hipertermia, kekeliruan, penurunan libido;
- pruritus, ruam kulit, hiperemia, dermatitis pengelupasan, eritema multiforme, angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
- mungkin berlaku pada lelaki (terutamanya pada dos tinggi): penurunan potensi, ginekomastia;
- jarang - trombositopenia, leukopenia, pancytopenia, neutropenia, agranulositosis, anemia aplastik dan hemolitik, eosinofilia;
- bradikardia, blok AV, takikardia, menurunkan tekanan darah, vaskulitis;
- nefritis interstitial, pengekalan kencing;
- arthralgia, myalgia, polymyositis;
- keguguran rambut.
Petunjuk untuk penggunaan Cimetidine
- ulser simptomatik;
- mastositosis sistemik;
- ulser peptik dalam fasa akut;
- adenomatosis poliendokrin;
- pencegahan berlakunya penyakit ulser peptik;
- pedih ulu hati (disebabkan oleh hiperklorida);
- esofagitis refluks.
Menurut arahan, Cimetidine dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk kekurangan enzim pankreas, rheumatoid arthritis, urtikaria (dalam bentuk akut).
Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap cimetidine.
arahan khas
Cimetidine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, penyakit pada organ hematopoietik, sirosis hati, kekurangan buah pinggang atau hati, penekanan imuniti, kanak-kanak dan remaja di bawah usia 16 tahun.
Sebelum memulakan kursus, anda harus memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai penyakit ganas pada sistem pencernaan.
Pesakit dengan disfungsi buah pinggang atau hati memerlukan rejimen dos yang disesuaikan secara khusus.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, perlu dilakukan pemantauan sistematik keadaan hati dan darah. Arahan untuk cimetidine tidak disarankan untuk berhenti mengambil ubat secara tiba-tiba kerana risiko berulang penyakit ulser peptik.
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
