Aminophylline - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Penyelesaian, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Aminophylline

Aminophylline: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Aminophyllin

Kod ATX: R03DA05

Bahan aktif: aminophylline (aminophylline)

Pengilang: Krakow Pharmaceutical Plant (Poland), Remedica Ltd (Cyprus), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republik Belarus)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08

Aminophylline adalah agen anti-asma, antispasmodik, bronkodilating dan vasodilating tindakan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan dos:

• tablet (10 pcs. dalam bungkusan);
• penyelesaian untuk pentadbiran intravena 2.4% (dalam ampul 5 atau 10 ml, 10 ampul dalam pakej kontur, 1 atau 2 bungkusan dalam kotak kadbod);
• suppositori rektum (6 keping dalam lepuh, 2 bungkusan dalam kotak kadbod).

Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Aminophylline.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Aminophylline adalah perencat bronkodilator, PDE (phosphodiesterase). Bahannya adalah garam etilenediamin dari teofilin, yang memudahkan kelarutan dan membantu meningkatkan penyerapan.

Ia mempunyai kesan bronkodilatori, yang kemungkinan besar disebabkan oleh kesan santai langsung pada otot licin saluran darah paru-paru dan saluran pernafasan. Terdapat anggapan bahawa kesan ini dikaitkan dengan penekanan selektif aktiviti PDE tertentu. Ini membawa kepada peningkatan kepekatan intraselular cAMP (siklik adenosin monofosfat). Hasil daripada kajian yang dijalankan, didapati bahawa peranan utama mungkin tergolong dalam isoenzim jenis III dan IV. Apabila aktiviti isoenzim ini ditekan, beberapa reaksi sampingan aminophylline (theophylline) dapat diperhatikan, termasuk muntah, takikardia dan hipotensi arteri. Bahan ini menyekat reseptor purin (adenosin), yang mungkin merupakan salah satu faktor yang mempengaruhi bronkus.

Mengurangkan tindak balas saluran napas, yang dikaitkan dengan fasa akhir reaksi kerana penyedutan alergen. Terdapat bukti bahawa aminofilin dalam darah periferal meningkatkan aktiviti dan bilangan penekan T.

Bahan ini merangsang pusat pernafasan dan pengecutan diafragma, meningkatkan pelepasan mukosilier, meningkatkan fungsi otot interkostal dan pernafasan, dan pengudaraan alveolar. Bersama-sama, kesan ini membawa kepada penurunan frekuensi dan keparahan episod apnea. Kerana normalisasi fungsi pernafasan, darah jenuh dengan oksigen dan kepekatan karbon dioksida menurun. Dalam keadaan hipokalemia, ia meningkatkan pengudaraan.

Aminophylline mempunyai kesan merangsang pada aktiviti jantung, meningkatkan kekuatan dan degupan jantung, aliran darah koronari dan permintaan oksigen miokard. Pada masa yang sama, terdapat penurunan nada saluran darah (terutamanya saluran otak, ginjal dan kulit).

Ia mempunyai kesan venodilating periferal, mengurangkan tekanan dalam peredaran pulmonari dan ketahanan vaskular paru. Dalam dos yang tinggi, ia mempunyai kesan epileptogenik.

Kesan lain dari aminophylline:

• pengembangan saluran empedu extrahepatic;
• penstabilan membran sel mast, penghambatan pelepasan mediator reaksi alahan;
• peningkatan aliran darah buah pinggang (mempunyai sifat diuretik ringan);
• penghambatan agregasi platelet, meningkatkan rintangan eritrosit terhadap ubah bentuk (meningkatkan sifat reologi darah), mengurangkan pembentukan trombus dan menormalkan peredaran mikro;
• peningkatan keasidan jus gastrik (kesan tocolytic).

Farmakokinetik

Aminophylline dalam tubuh dimetabolisme pada nilai pH fisiologi, dengan pembebasan theophylline bebas. Kesan bronkodilasi berkembang pada kepekatan plasma theophylline dalam lingkungan 0,01-0,02 mg / ml. Kepekatan melebihi 20 mg / ml dianggap beracun. Pada kepekatan yang lebih rendah (0,005-0,01 mg / ml), kesan menarik pada pusat pernafasan dapat dicapai.

Tahap pengikatan teofilin terhadap protein plasma adalah sekitar 40%. Pada orang dewasa, angka ini ~ 60%, pada bayi baru lahir dan pesakit dengan sirosis hati ~ 36%. Menembusi penghalang plasenta (kepekatan serum dalam darah janin sedikit lebih tinggi daripada ibu). Bahan ini dikeluarkan dalam susu ibu.

Metabolisme teofilin berlaku di hati. Beberapa isoenzim sitokrom P ₄₅₀ terlibat dalam proses tersebut, yang paling penting ialah CYP1A2. Hasilnya adalah 1-metil-urik asid, 1,3-dimetil-urik asid, dan 3-metilxanthine. Perkumuhan metabolit ini berlaku dalam air kencing. Pada orang dewasa, 10% bahan diekskresikan tidak berubah. Pada bayi baru lahir, kerana tahap kematangan tahap metabolisme yang lebih lanjut, sebahagian besarnya dikeluarkan dalam bentuk kafein, 50% - tidak berubah.

Kebolehubahan individu yang ketara dalam kadar metabolisme hepatik theophylline adalah penyebab perbezaan ketara dalam nilai pelepasan, T _1/2 (separuh hayat), kepekatan plasma. Metabolisme hati dipengaruhi oleh faktor-faktor berikut: usia, ketagihan merokok, pengambilan makanan, dan ubat-ubatan bersamaan.

Pada bukan perokok dengan asma bronkial tanpa perubahan patologi yang ketara dalam sistem dan organ lain, T _1/2 ofophylline adalah 6-12 jam, pada perokok - dari 4 hingga 5 jam, pada kanak-kanak - dari 1 hingga 5 jam, pada bayi baru lahir dan bayi pramatang - dalam masa 10-45 jam. Pada pesakit tua dan pesakit dengan kegagalan jantung atau penyakit hati, nilai T _1/2 teofilin meningkat.

Dalam kegagalan jantung, alkoholisme kronik, disfungsi hati, edema paru, penyakit paru obstruktif kronik, pembersihan menurun.

Etilenediamin tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik teofilin.

Petunjuk untuk digunakan

Penyelesaian suntikan Aminophylline digunakan sebagai agen monoterapi atau agen tambahan dalam terapi kombinasi dalam rawatan penyakit berikut:

• Apnea bayi baru lahir;
• Status asthmaticus;
• Gangguan peredaran serebrum iskemia;
• Sindrom edematous asal buah pinggang;
• Kegagalan ventrikel kiri, disertai dengan gangguan pernafasan jenis Cheyne-Stokes dan bronkospasme;
• Kegagalan jantung akut dan kronik.

Supositoria dan tablet Aminophylline ditetapkan untuk rawatan:

• Apnea tidur;
• Hipertensi dalam peredaran paru;
• Sindrom bronkus-obstruktif pelbagai asal, termasuk asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik;
• Kegagalan jantung kronik dan akut (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Penggunaan Aminophylline dikontraindikasikan:

• Dengan hiperensi atau hipotensi arteri yang teruk;
• Dengan tachyarrhythmias;
• Terhadap latar belakang ulser gastrik dan ulser duodenum dalam fasa akut;
• Dengan gastritis hiperasid;
• Terhadap latar belakang pelanggaran berat hati dan buah pinggang;
• Dengan epilepsi;
• Dengan strok hemoragik;
• Dengan pendarahan retina;
• Serentak dengan efedrin pada kanak-kanak;
• Dengan hipersensitiviti terhadap komponen ubat, serta derivatif xanthine lain: kafein, pentoxifylline, theobromine.

Dalam rawatan apnea neonatal, ubat diberikan melalui tiub nasogastrik.

Pelantikan penyelesaian Aminophylline kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, bentuk oral yang berpanjangan - sehingga 12 tahun adalah kontraindikasi. Ubat dalam bentuk suppositori rektum tidak diresepkan untuk kanak-kanak.

Kontraindikasi relatif (Aminophylline digunakan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan perubatan):

• gangguan buah pinggang dan hepatik;
• kehamilan dan penyusuan;
• usia tua.

Aminophylline, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Rejimen dos Aminophylline ditetapkan oleh doktor secara individu, bergantung pada usia, petunjuk, keadaan klinikal, skema dan laluan pentadbiran, serta ketagihan nikotin.

Aminophylline intravena diberikan secara perlahan (2 ml / minit) 1-3 kali sehari pada kadar 4-6 mg / kg.

Untuk pemberian oral, dos awal adalah 1 tablet sehari, dibahagikan kepada 2 bahagian (selang antara dos - 12 jam). Dos dinaikkan setiap 3 hari sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai. Dos yang dikurangkan digunakan dengan latar belakang kegagalan jantung dan hati kronik, radang paru-paru akut, jangkitan virus, dan juga pada orang tua.

Orang dewasa diresepkan secara rektum 1 supositoria hingga 2 kali sehari, kanak-kanak pada kadar 7 mg / kg satu kali, maksimum 15 mg / kg sehari.

Kesan sampingan

Penggunaan Aminophylline dapat menyebabkan perkembangan gangguan pada beberapa sistem badan, yang ditunjukkan dalam kebanyakan kes seperti:

• Tachycardia, berdebar-debar, aritmia, cardialgia, penurunan tekanan darah, peningkatan kekerapan serangan angina;
• Insomnia, pening, kegelisahan, mudah marah, sakit kepala, pergolakan, gegaran;
• Kulit gatal, ruam kulit, demam;
• Muntah, gastralgia, cirit-birit, mual, pedih ulu hati, refluks gastroesophageal, pemburukan penyakit ulser peptik;
• Peningkatan pengeluaran air kencing, sakit dada, pembilasan, tachypnea, hematuria, albuminuria, hipoglikemia, peningkatan berpeluh.

Dengan pemberian Aminophylline rektum, proctitis dan kerengsaan mukosa rektum dapat berkembang.

Dengan terapi jangka panjang, mungkin ada penurunan selera makan.

Keterukan kesan sampingan bergantung kepada dos yang diambil.

Overdosis

Gejala utama: aritmia ventrikel, insomnia, fotofobia, kegelisahan, kejang umum, takipnea, sakit epigastrik, anoreksia, cirit-birit, muntah, mual, pendarahan gastrointestinal, takikardia, pembilasan muka.

Terapi: pembatalan Aminophylline, rangsangan perkumuhan zat dari badan (menetapkan lavage gastrik, diuresis paksa, hemosorpsi, penyerapan plasma, dialisis peritoneal, hemodialisis); rawatan simptomatik.

arahan khas

Perhatian harus diberikan ketika digunakan bersamaan dengan antikoagulan, serta dengan turunan lain dari purin atau theophylline.

Semasa rawatan, tidak disyorkan untuk mengambil sejumlah besar minuman atau makanan berkafein.

Penggunaan gabungan dengan beta-blocker dan larutan glukosa harus dielakkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Aminophylline semasa kehamilan / menyusui hanya boleh digunakan dalam kes di mana manfaat terapi yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku.

Theophylline melintasi penghalang plasenta. Terapi Aminophylline pada wanita hamil boleh menyebabkan kepekatan plasma theophylline dan kafein yang berpotensi berbahaya dalam darah bayi yang baru lahir. Keadaan bayi baru lahir yang ibunya menerima aminophylline semasa kehamilan (terutamanya pada trimester ketiga) harus dipantau untuk mengawal kemungkinan gejala keracunan theophylline.

Theophylline diekskresikan dalam susu ibu. Penggunaan ubat oleh ibu menyusu boleh menyebabkan kerengsaan pada anak.

Penggunaan pediatrik

Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan suntikan Aminophylline kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, bentuk oral yang berpanjangan - sehingga 12 tahun. Dalam bentuk suppositori rektum, ubat tersebut tidak diresepkan kepada kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

• disfungsi buah pinggang yang teruk: terapi dikontraindikasikan;
• gangguan buah pinggang: Aminophylline harus digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• disfungsi hati yang teruk: terapi dikontraindikasikan;
• gangguan hati: Aminophylline harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua Aminophylline diresepkan di bawah pengawasan perubatan. Pengurangan dos mungkin diperlukan.

Interaksi dadah

Kesan ubat / bahan pada intensiti tindakan Aminophylline:

• penurunan (kerana peningkatan pelepasan aminophylline): phenobarbital, rifampicin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazones, phenytoin; intensiti juga menurun pada pesakit merokok;
• peningkatan (kerana penurunan pelepasan aminophylline): antibiotik dari kumpulan macrolide, lincomycin, quinolones, allopurinol, beta-blocker, cimetidine, disulfiram, fluvoxamine, kontraseptif hormon untuk pentadbiran oral, isoprenalin, viloxazine; intensiti juga meningkat apabila digunakan bersamaan dengan vaksinasi influenza.

Interaksi lain yang mungkin:

• beta-blocker, persiapan litium: penurunan tindakan bersama;
• simpatomimetik: saling meningkatkan tindakan;
• enterosorben, ubat dengan tindakan antidiarrheal: penurunan penyerapan aminophylline;
• derivatif xanthine: potensi hipokalemia bersama kerana tindakan perangsang β _2- adrenoreceptor, diuretik dan kortikosteroid;
• larutan asid: ketidakserasian farmaseutikal.

Analog

Analog Aminophylline adalah:

• Menurut bahan aktif - Eufillin dan Aminophyllin-Eskom;
• Dengan mekanisme tindakan - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat dalam bentuk larutan untuk suntikan disimpan selama 3 tahun pada suhu 5-20 ° C, dan tablet selama 5 tahun pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Aminophylline

Tidak ada ulasan tentang Aminophylline, yang disebabkan oleh kekurangan ubat di farmasi.

Harga untuk Aminophylline di farmasi

Harga Aminophylline tidak diketahui, kerana ia tidak terdapat di rangkaian farmasi.

Analog ubat - Euphyllin, harganya ialah: tablet 150 mg (dalam pakej 30 pcs.) - 11-21 rubel, penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular 24 mg / ml (dalam pakej 10 ampul 10 ml) - 41-52 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!