Biseptol 480
Biseptol 480: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Biseptol 480
Kod ATX: J01EE01
Bahan aktif: co-trimoxazole (sulfamethoxazole + trimethoprim)
Pengilang: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Poland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-22
Harga di farmasi: dari 85 rubel.
Beli
Biseptol 480 adalah ubat sulfonamida gabungan antimikroba.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Biseptol 480 adalah pekat untuk penyediaan larutan untuk infus: cecair telus, tidak berwarna atau kuning muda dengan bau etanol khas (5 ml dalam ampul, dalam kotak kadbod 2 pek kontur atau 10 ampul tanpa pembungkusan).
Komposisi pekat untuk 1 ml / 1 ampul:
- bahan aktif: sulfamethoxazole - 80/400 mg; trimethoprim - 16/80 mg;
- eksipien: natrium hidroksida, natrium metabisulfit, propilena glikol, benzil alkohol, etanol, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Biseptol 480 adalah ubat antibakteria gabungan. Bahan aktif dalam komposisinya adalah: sulfamethoxazole - agen antimikroba yang berkesan jangka masa tindakan yang menghalang sintesis asid folik dengan persaingan yang kompetitif dengan asid para-aminobenzoik; Trimethoprim adalah antibiotik bakteriostatik yang menghalang reduktase asid dihidrofolik bakteria. Gabungan mereka memberikan tindakan antibakteria yang sinergis, dan oleh itu keberkesanan kompleks sedemikian jauh lebih tinggi jika dibandingkan dengan tindakan ubat lain.
Biseptol 480 adalah antibiotik spektrum luas; menunjukkan aktivitinya terhadap mikroorganisma berikut: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (strain enterotoksogenik), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter (Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi inclusive), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae inclusive), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, spesies Pseudomonas terpilih (tidak termasuk P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis dan Chlamydia psittaci inclusive), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.
Mikroorganisma yang menunjukkan ketahanan terhadap Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. dan virus.
Ubat ini melumpuhkan aktiviti penting E. coli, menyebabkan penurunan sintesis riboflavin, tiamin, asid nikotinik, dan vitamin B lain dalam usus. Tempoh kesan terapi adalah 7 jam.
Farmakokinetik
Biseptol 480 meresap ke dalam tisu badan dan cecair biologinya dengan cepat dan tersebar di dalamnya. Ubat ini melintasi penghalang darah-otak (BBB), penghalang histohematogen, dan dikeluarkan dalam susu ibu. Kepekatannya dalam air kencing dan paru-paru secara signifikan melebihi kepekatan plasma. Dalam rembesan faraj, rembesan bronkus, tulang, air liur, tisu dan rembesan kelenjar prostat, susu ibu, cairan telinga tengah, hempedu, cecair serebrospinal, humor berair mata, cairan interstitial, sulfamethoxazole dan trimethoprim terkumpul pada tahap yang lebih rendah. Kedua-dua komponen aktif diedarkan dengan cara yang berbeza: sulfamethoxazole - hanya di ruang ekstraselular, dan trimethoprim - di luar sel dan di dalamnya. 66% sulfamethoxazole dan 45% trimethoprim mengikat protein plasma.
Kedua-dua ubat dimetabolisme di hati. Sulfamethoxazole dimetabolisme ke tahap yang lebih besar, membentuk turunan asetilasi - metabolit yang tidak mempunyai aktiviti antimikroba.
Biseptol 480 diekskresikan oleh buah pinggang baik melalui penapisan glomerular dan oleh rembesan tiub aktif. Sehingga 80% ubat diekskresikan dalam 72 jam dalam bentuk metabolit; 20% sulfamethoxazole dan 50% trimethoprim tidak diekskresikan. Dalam air kencing, kepekatan bahan aktif lebih tinggi daripada dalam plasma darah. Melalui usus, ubat tersebut dikeluarkan dalam jumlah kecil. Waktu paruh (T1 / 2) untuk sulfamethoxazole adalah 9-11 jam, untuk trimethoprim - 10-12 jam. Pada kanak-kanak, penunjuk ini jauh lebih sedikit dan bergantung pada usia anak: pada tahun pertama kehidupan, ia adalah 7-8 jam, dari 1 tahun hingga 10 tahun - 5-6 jam. T1 / 2 meningkat pada pesakit tua yang mengalami gangguan fungsi ginjal.
Petunjuk untuk digunakan
- Jangkitan saluran gastrousus: demam paratyphoid, demam kepialu, kolera, salmonella, disentri, kolangitis, kolesistitis yang disebabkan oleh strain enterotoksik dari gastroenteritis Escherichia coli;
- jangkitan organ-organ sistem pembiakan dan kencing dalam proses akut dan kronik: pyelitis, pielonefritis, uretritis, sistitis, epididimitis, prostatitis, chancre, gonorea, granuloma inguinal, limfogranuloma venereum;
- luka berjangkit organ ENT: tonsilitis, otitis media, laringitis, sinusitis, demam merah;
- jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah: bronkitis akut dan kronik, pneumonia croupous, bronchiectasis, pneumonia pneumocystis, bronkopneumonia, abses paru-paru, empyema pleura;
- jangkitan pada kulit dan tisu lembut: pyoderma, jerawat, furunculosis, jangkitan luka dan abses, jangkitan selepas pembedahan;
- penyakit berjangkit lain: sepsis, toxoplasmosis, brucellosis akut, jangkitan osteoartikular, osteomielitis, malaria (Plasmodium falciparum), blastomycosis Amerika Selatan, batuk rejan (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks).
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak:
- kegagalan hati;
- kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 15 ml / min;
- anemia megaloblastik kerana kekurangan vitamin B 9 (asid folik), anemia aplastik, agranulositosis, B 12 - anemia kekurangan, leukopenia;
- kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat;
- hiperbilirubinemia pada kanak-kanak;
- pentadbiran ubat intramuskular kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun;
- tempoh neonatal dan umur hingga 2 bulan;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti individu terhadap ubat sulfa, trimethoprim dan (atau) komponen lain dari Biseptol 480.
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati sekiranya kekurangan vitamin B 9, asma bronkial, gangguan fungsi hati / ginjal, penyakit tiroid.
Arahan penggunaan Biseptol 480: kaedah dan dos
Larutan yang disediakan dari pekat Biseptol 480 mesti diberikan secara intravena (IV) secara berperingkat. Jangan gunakan ubat sebagai suntikan intravena yang cepat.
Untuk mencairkan pekat Biseptol 480, ia dibenarkan menggunakan larutan infusi berikut: larutan dekstrosa 5 dan 10%; Penyelesaian NaCl 0.9%; 0,45% larutan NaCl dengan larutan dekstrosa 2.5%; Penyelesaian Ringer.
Dos yang disyorkan:
- kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: dos harian ditentukan pada kadar 36 mg per kg berat badan dan dibahagikan kepada 2 pentadbiran dalam jumlah yang sama;
- kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan pesakit dewasa: 960 mg (10 ml atau 2 ampul) 1 kali dalam 12 jam; jika perlu, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos tunggal menjadi 1440 mg (15 ml atau 3 ampul), 2-3 kali sehari.
Adalah disyorkan untuk mencairkan kepekatan Biseptol 480 dalam bahagian berikut:
- 5 ml (1 ampul) ubat - 125 ml larutan infusi;
- 10 ml (2 ampul) ubat - 250 ml larutan infusi;
- 15 ml (3 ampul) ubat - 500 ml larutan infusi.
Penyelesaian Biseptol 480 yang disediakan tidak boleh dicampurkan dengan larutan infusi selain yang disenaraikan di atas, atau dengan ubat lain.
Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan CC dari 15 hingga 30 ml / min, dos ubat dikurangkan sebanyak 1/2 daripada dos terapi biasa.
Kesan sampingan
Apabila digunakan sesuai dengan petunjuk mematuhi rejimen dos, Biseptol 480 biasanya dapat diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi kesan sampingan berikut adalah mungkin:
- sistem saraf pusat: sakit kepala, pening; dalam beberapa kes - apatis, kemurungan, gegaran, meningitis aseptik, neuritis periferal;
- Saluran gastrointestinal: muntah, mual, cirit-birit, anoreksia, sakit perut, gastritis, glossitis, stomatitis, peningkatan aktiviti enzim hati, kolestasis, hepatitis, enterokolitis pseudomembran, nekrosis hati;
- sistem pernafasan: bronkospasme, penyusupan tisu paru-paru;
- organ hematopoietik: jarang - leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia megaloblastik, hipoprothrombinemia;
- sistem kencing: gangguan fungsi ginjal, nefritis interstitial, polyuria, hematuria, crystalluria, hypocreatininemia, peningkatan tahap urea, nefropati toksik dengan penurunan pengeluaran air kencing ke oliguria dan anuria;
- sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia;
- reaksi hipersensitiviti: ruam, gatal-gatal, polimorfisme eritema, dermatitis pengelupasan, fotosensitiviti, miokarditis alergi, hipertermia, kemerahan sklera, edema Quincke;
- reaksi di tempat suntikan: kesakitan, trombophlebitis;
- yang lain: hipoglikemia.
Overdosis
Gejala overdosis Biseptol 480 adalah kolik usus, mual, muntah, sakit kepala, pening, kemurungan, pengsan, mengantuk, kekeliruan, demam, penglihatan kabur, kristaluria, hematuria; kerana overdosis berpanjangan, leukopenia, trombositopenia, penyakit kuning, anemia megaloblastik adalah mungkin.
Untuk rawatan keadaan, perlu:
- siram perut pesakit;
- memastikan pemberian ubat-ubatan yang menyebabkan pengasidan air kencing dapat meningkatkan penghapusan trimetoprim;
- meningkatkan pengambilan cecair;
- untuk menghilangkan kesan trimethoprim pada sumsum tulang, suntikan kalsium folinat secara intramuskular pada dos 5–15 mg / hari;
- untuk merangsang eritropoiesis apabila trimetoprim menghalang fungsi hematopoietik sumsum tulang, menyuntikkan sediaan asid folik intramuskular pada dos 3-6 mg / hari, selama 5-7 hari;
- jika perlu, lakukan hemodialisis.
arahan khas
Semasa menggunakan Biseptol 480 pada pesakit dengan sindrom imunodefisiensi yang diperoleh (AIDS), menggunakan co-trimoxazole untuk rawatan radang paru-paru pneumocystis, kesan yang tidak diingini seperti hipertermia, ruam kulit, dan leukopenia lebih sering diperhatikan.
Sebaiknya tentukan kepekatan sulfamethoxazole dalam plasma setiap 2-3 hari tepat sebelum infusi seterusnya; jika nilainya> 150 μg / ml, maka terapi harus terganggu sehingga penunjuk plasma turun menjadi 120 μg / ml.
Rawatan jangka panjang diperlukan di bawah pemantauan sistematik keadaan fungsional hati dan ginjal, serta parameter darah periferal.
Untuk mengelakkan kristaluria pada pesakit, perlu mengekalkan jumlah urin yang diekskresikan dalam jumlah yang mencukupi.
Kerana kemerosotan fungsi penapisan buah pinggang, kemungkinan komplikasi alergi dan toksik ketika menggunakan sulfonamida meningkat dengan ketara.
Dengan latar belakang rawatan, tidak wajar memakan makanan yang mengandungi asid para-aminobenzoik (PABA) dalam kuantiti yang banyak - tomato, wortel dan bahagian sayur-sayuran hijau (kembang kol, bayam, kekacang).
Oleh kerana kemungkinan peningkatan kepekaan fotosensitif ketika menggunakan Biseptol 480, sinaran ultraviolet suria dan buatan yang berlebihan harus dielakkan.
Tidak disyorkan untuk menggunakan antibiotik untuk faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh streptokokus beta-hemolitik kumpulan A kerana penyebaran strain tahan yang meluas.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Ubat ini tidak berpengaruh pada kemampuan untuk melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan perhatian yang tinggi dan kepantasan reaksi psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Biseptol 480 dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Pelantikan Biseptol 480 dikontraindikasikan pada bayi pramatang, bayi baru lahir dan bayi hingga bulan ke-2 kehidupan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- kegagalan buah pinggang dengan CC <15 ml / min - penggunaan Biseptol 480 dikontraindikasikan;
- kegagalan buah pinggang dengan CC 15-30 ml / min - disyorkan untuk menggunakan 1/2 daripada dos terapi biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pelantikan co-trimoxazole dikontraindikasikan dalam kegagalan hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua yang menerima rawatan dengan Biseptol 480 disarankan untuk memberi tambahan asid folik pada dos 3-6 mg / hari; aktiviti antimikrob ubat tidak banyak dipengaruhi oleh gabungan ini. Rawatan pesakit tua dengan disyaki kekurangan folat asas memerlukan penjagaan khas.
Interaksi dadah
Pekat Biseptol 480 serasi secara farmaseutikal dengan penyelesaian berikut: larutan dekstrosa (glukosa) 5 dan 10%; Penyelesaian NaCl 0.9%; Larutan NaCl 0.45% dengan larutan dekstrosa (glukosa) 2.5%; Penyelesaian Ringer.
Kemungkinan interaksi ubat Biseptol 480 dengan bahan / ubat lain:
- phenytoin, agen hipoglikemik oral, turunan warfarin: kesannya meningkat, masa prothrombin dan tempoh pendarahan berpanjangan;
- diuretik (termasuk diuretik thiazide): risiko trombositopenia meningkat pada pesakit tua;
- siklosporin: kepekatannya dalam darah menurun;
- produk dan penyelesaian ubat yang mengandungi bikarbonat: pentadbiran intravena serentak dengan co-trimoxazole dilarang;
- koagulan tidak langsung: aktiviti antikoagulan mereka meningkat;
- agen hipoglikemik dan metotreksat: keberkesanannya meningkat;
- rifampicin: mengurangkan T1 / 2 trimethoprim;
- phenytoin dan warfarin: intensiti metabolisme hepatik menurun dan kesannya meningkat; T1 / 2 phenytoin dilanjutkan sebanyak 39%;
- pyrimethamine (pada dos> 25 mg seminggu): meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik;
- diuretik (terutamanya thiazide): meningkatkan risiko trombositopenia;
- procaine, procainamide, benzocaine, ubat lain, akibat hidrolisis yang mana PABA terbentuk: mengurangkan keberkesanan co-trimoxazole;
- barbiturat, fenitoin, asid para-aminosalicylic (PASK): meningkatkan manifestasi kekurangan asid folik;
- hexamethylenetetramine, asid askorbik, bahan perubatan lain yang mengasidkan air kencing: meningkatkan kemungkinan kristaluria;
- salisilat: meningkatkan keberkesanan ubat;
- cholestyramine: menghalang penyerapan co-trimoxazole, jadi ia mesti diambil 1 jam selepas atau 4-6 jam sebelum menggunakan Biseptol 480;
- kontraseptif oral: kebolehpercayaannya menurun kerana penekanan mikroflora usus dan penurunan peredaran usus-hepatik sebatian hormon.
Antara ubat diuretik (furosemide, thiazides, dan lain-lain) dan ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral (derivatif sulfonylurea), di satu pihak, dan sulfonamida, di sisi lain, reaksi alahan silang mungkin berlaku.
Analog
Analisis biseptol 480 adalah Co-trimoxazole, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat kering pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Biseptol 480
Untuk masa yang lama, Biseptol adalah ubat pilihan dalam rawatan lesi yang paling berjangkit. Hari ini, terdapat banyak perbincangan mengenai hubungan antara keberkesanan dan ketoksikan ubat, baik pada peringkat perbincangan ilmiah dan di antara pesakit yang menggunakan antibiotik. Oleh itu, ulasan mengenai Biseptol 480 kadang-kadang bertentangan secara diametrik, dan sukar untuk membuat kesimpulan yang jelas mengenai kebiasaan penggunaan ubat pada masa ini. Dalam situasi seperti ini, pilihan terbaik adalah mengikuti nasihat pakar yang anda percayai.
Harga untuk Biseptol 480 di farmasi
Harga anggaran Biseptol 480 untuk 10 ampul pekat untuk penyediaan larutan untuk infus 5 ml ialah 415 rubel.
Biseptol 480: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Biseptol 480 mg tablet 28 pcs. RUB 85 Beli |
|
Biseptol 480 mg tablet 20 pcs. RUB 100 Beli |
|
Biseptol 480 96 mg / ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 5 ml 10 pcs. 383 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
