Ampicillin + Sulbactam
Nama Latin: Ampicillin + Sulbactam
Kod ATX: J01CR01
Bahan aktif: ampicillin (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)
Pengilang: PJSC "Kraspharma" (Rusia); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Farmasi China Utara Huashen Co., Ltd. (Utara China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (China)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Ampicillin + Sulbactam adalah ubat antibakteria spektrum luas gabungan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ampicillin + Sulbactam dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): putih dengan warna kuning atau jisim serbuk hygroscopic putih [ampicillin + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg atau 2000 mg + 1000 mg dalam botol kaca jernih 10 atau 20 ml, ditutup dengan penyumbat getah, berkerut dengan penutup aluminium / kombinasi; pelarut - air untuk suntikan (1 / 1.8 / 3.5 / 10 ml untuk 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, masing-masing) dalam ampul yang terbuat dari kaca tidak berwarna neutral atau polietilena berketumpatan rendah; 1 botol dengan ubat dan 1 ampul dengan pelarut dalam kotak kadbod; untuk hospital - 5, 10 atau 100 botol dengan ubat dan 5, 10 atau 100 ampul dengan pelarut, masing-masing,dalam kotak kadbod; 10 botol dengan ubat (untuk 1000 mg + 500 mg) dalam palet PVC, 1 atau 5 palet dalam kotak kadbod; 1 atau 10 botol kaca 5 atau 10 ml (untuk 2000 mg + 1000 mg) dalam kotak / kotak kadbod, 1 atau 5 botol 5 ml setiap satu bersama dengan 2 atau 10 ampul 5 ml pelarut, masing-masing 1 atau 5 botol 10 ml setiap satu bersama dengan 1 atau 5 ampul 10 ml pelarut, masing-masing, dengan pisau untuk membuka ampul; untuk hospital - 1-50 botol dalam kotak kadbod; 500 mg + 250 mg dan 1000 mg + 500 mg dalam botol kaca 10 ml, 1 atau 10 botol dalam kotak kadbod; 1 botol dengan ampul pelarut 5 ml dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1 bungkusan; 1 jalur lepuh dengan 5 botol dan 1 dengan 5 ampul pelarut lengkap dengan pisau ampul / scarifier dalam kotak kadbod;untuk hospital - 1-50 botol dalam kotak kadbod. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Ampicillin + Sulbactam].
Komposisi ubat untuk 1 botol: ampicillin sodium + sodium sulbactam - 265.7 mg + 136.8 mg; 531.5 mg + 273.6 mg; 1062.9 mg + 547.2 mg; 2125.8 mg + 1094.4 mg (bersamaan, masing-masing, ampicillin + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ampicillin + Sulbactam adalah agen gabungan yang mempunyai kesan bakteria terhadap mikroorganisma yang sensitif terhadap ampisilin, termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase.
Ampisilin adalah antibiotik yang tergolong dalam kumpulan penisilin semisintetik dan mempunyai kesan bakterisida dengan menghalang biosintesis protein (mukopeptida) dinding sel mikroorganisma patogen semasa pembiakan aktif mereka.
Sulbactam adalah perencat yang tidak dapat dipulihkan dari kebanyakan beta-laktamase utama yang dihasilkan oleh mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik beta-laktam. Bahan ini tidak membawa kepada perubahan aktiviti ampisilin berhubung dengan strain sensitif; membentuk ikatan dengan protein bakteria pengikat penisilin individu, menunjukkan sinergi terhadap latar belakang penggunaan serentak dengan antibiotik beta-laktam. Sulbactam menunjukkan ketahanan terhadap tindakan kebanyakan beta-lactamases plasmid dan aktiviti antibakteria bebas terhadap mikroorganisma keluarga Neisseriaceae, genus Acinetobacter.
Ampicillin + Sulbactam dicirikan oleh aktiviti terhadap mikroorganisma berikut (termasuk strain yang menghasilkan semula beta-lactamases):
- aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan beta-lactamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. kumpulan viridans;
- aerob gram-negatif: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan beta-lactamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerob: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (tidak termasuk Clostridium difficile), Bacteroides spp., termasuk Bacteroides fragilis.
Mikroorganisma yang menunjukkan ketahanan terhadap dadah: Staphylococcus aureus (tahan methicillin), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intravena 1.5 dan 3 g ubat, kepekatan serum maksimum (C max) dalam darah masing-masing adalah 40-71 μg / ml dan 109-150 μg / ml untuk ampisilin, dan 21-40 μg / ml dan 48–88 μg / ml untuk sulbactam. Selepas pemberian ubat pada dos 1.5 g, C max boleh berubah untuk ampisilin dari 8 hingga 37 μg / ml dan untuk sulbactam dari 6 hingga 24 μg / ml.
Ampisilin mengikat protein plasma darah sebanyak 28%, dan sulbactam sebanyak 38%; kedua-dua bahan aktif diedarkan dengan baik di kebanyakan cairan dan tisu badan. Selepas suntikan intramuskular dan intravena, kepekatan terapeutik komponen aktif ubat diperhatikan pada cecair pleura, peritoneal dan interstitial, organ pelvis, dinding usus, tisu subkutan dan kulit. Ubat ini menembusi penghalang darah-otak dengan lemah, namun, dengan keradangan meninges, tahap kebolehtelapannya ke dalam cecair serebrospinal meningkat.
Untuk ampisilin dan sulbaktam, jangka hayat (T 1/2) rata-rata boleh lebih kurang 1 jam. Kedua-dua bahan aktif diekskresikan terutamanya tidak berubah oleh buah pinggang. Selama 8 jam pertama, 75-85% daripada dos yang diberikan dihilangkan oleh ginjal, begitu juga dengan susu ibu dan hempedu. Sulbactam secara praktikal tidak mengalami biotransformasi dan diekskresikan oleh buah pinggang, terutamanya dalam bentuk yang tidak berubah, dan kira-kira 25% dalam bentuk metabolit.
Petunjuk untuk digunakan
Ampicillin + Sulbactam disyorkan untuk digunakan untuk rawatan penyakit berjangkit dan radang berikut, yang digerakkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap ampisilin dan sulbactam:
- jangkitan saluran pernafasan atas / bawah: bronkitis kronik, abses paru-paru, radang paru-paru, empyema pleura;
- jangkitan organ LOP: tonsilitis, sinusitis, otitis media;
- jangkitan saluran gastrousus (GIT): salmonella, salmonellosis, disentri;
- luka berjangkit organ perut yang tidak rumit / rumit: kolangitis, kolesistitis, abses perut, peritonitis;
- penyakit berjangkit dan keradangan pada organ pelvis: salpingo-oophoritis, salpingitis, endometritis, abses tubo-ovari, pelvioperitonitis;
- lesi berjangkit saluran kencing dan organ genital: uretritis, sistitis, pyelitis, pielonefritis, prostatitis, endometritis;
- jangkitan sendi dan tulang;
- jangkitan pada tisu lembut dan kulit: dermatitis yang dijangkiti kedua, impetigo, erysipelas;
- sepsis, demam merah, endokarditis septik, jangkitan gonokokus, meningitis.
Ampicillin + Sulbactam juga ditunjukkan untuk pencegahan komplikasi pasca operasi dalam operasi pada organ perut dan pelvis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- leukemia limfositik;
- mononukleosis berjangkit (termasuk tempoh ketika ruam campak muncul);
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat, serta antibiotik beta-laktam yang lain.
Relatif (Ampicillin + Sulbactam harus digunakan dengan berhati-hati):
- kegagalan hati dan / atau buah pinggang;
- tempoh kehamilan;
- asma bronkial, pollinosis dan penyakit alahan lain;
- penyakit kronik saluran gastrousus, termasuk di anamnesis; kolitis sebelumnya kerana pengambilan agen antibakteria;
- usia tua.
Sekiranya procaine / lidocaine digunakan sebagai pelarut, hipersensitiviti terhadap anestetik tempatan jenis amide, kegagalan jantung yang teruk, sekatan pengaliran intrakardiak, dan kejutan teruk mungkin timbul.
Ampicillin + Sulbactam, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Ampicillin + Sulbactam diberikan secara intravena (titisan dan jet) dan secara intramuskular. Jalan pentadbiran ditentukan bergantung kepada keparahan jangkitan dan dos yang ditetapkan.
Semua cadangan diberikan dengan petunjuk dos ubat, yang merupakan jumlah untuk ampisilin dan sulbaktam, dalam nisbah 2: 1.
Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun dan dengan berat badan lebih dari 40 kg untuk rawatan jangkitan dengan tahap keparahan sederhana, ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular setiap 6 jam, 1.5 g; dengan jangkitan teruk - 3 g pada kekerapan pentadbiran yang sama. Dos harian sulbactam maksimum yang dibenarkan tidak boleh lebih tinggi daripada 4 g, yang sepadan dengan dos harian maksimum ubat sama dengan 12 g. Rawatan mesti dilanjutkan sekurang-kurangnya 2-3 hari lagi setelah gejala klinikal penyakit ini hilang. Tempoh terapi adalah 5-14 hari, tetapi dalam kes penyakit yang teruk, ia dapat ditingkatkan atau dirawat sebagai tambahan ampisilin.
Untuk gonorea yang tidak rumit, disyorkan untuk menggunakan Ampicillin + Sulbactam pada dos 1.5 g sekali.
Untuk mencegah perkembangan jangkitan pasca operasi, pemberian resep diberikan pada dosis 1,5-3 g selama anestesia, dan selama 24 jam setelah operasi, setiap 6-8 jam pada dosis yang sama.
Kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 12 tahun, atau dengan berat badan kurang dari 40 kg, disyorkan untuk menggunakan ubat ini dalam dos harian 0.15 g per 1 kg berat badan, dibahagikan kepada 3-4 suntikan, dalam kes yang teruk, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 0.3 g / kg. Kursus rawatan tidak boleh melebihi 14 hari.
Bayi dan kanak-kanak pramatang pada minggu pertama kehidupan Ampicillin + Sulbactam diresepkan dalam dos harian 0,075 g / kg, dibahagikan kepada 2 suntikan, untuk kanak-kanak berumur 7 hingga 28 hari - dalam dos 0.15 g / kg dibahagikan dengan 3 infus intravena sehari …
Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intramuskular, air steril untuk suntikan, larutan 0.5% lidokain atau larutan prokain 0.5% digunakan sebagai pelarut. Dalam botol dengan 0.75 atau 1.5 g ubat, tuangkan masing-masing 2 atau 4 ml pelarut. Adalah mustahil untuk melakukan suntikan intravena dengan ubat yang diencerkan dengan lidocaine / procaine.
Untuk menyediakan penyelesaian untuk infus jet intravena, Ampicillin + Sulbactam pada dos 1.5 g diencerkan dengan 12 ml air untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%. Dianjurkan untuk memperkenalkan larutan yang disediakan perlahan-lahan selama 3-5 minit.
Untuk menyediakan penyelesaian infus titisan intravena 1.5-3 g Ampicillin + Sulbactam diencerkan dengan 12 ml air untuk suntikan, dan kemudian 150-200 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa 5% ditambahkan ke dalam cecair yang dihasilkan, setelah yang dilakukan dalam / in infus pada kadar 60-80 tetes per minit.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: penurunan selera makan, glossitis, kembung perut, muntah, mual, cirit-birit, kolitis pseudomembran, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- sistem saraf pusat (CNS): sakit kepala, malaise, mengantuk; sangat jarang berlaku - sawan;
- organ hematopoietik: penurunan tahap hemoglobin, anemia hemolitik, monositosis, leukopenia, trombositopenia, neutropenia, eosinofilia, limfositosis, limfopenia, trombositosis, ujian positif Coombs positif;
- tindak balas alahan: pruritus, pembilasan kulit, urtikaria, konjungtivitis, rhinitis, arthralgia, demam, kejutan anafilaksis, edema Quincke, eritema eksudatif multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik;
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan (suntikan intramuskular), trombophlebitis / phlebitis (infus intravena);
- petunjuk makmal: penurunan tahap protein serum, peningkatan kandungan plasma urea dalam darah, azotemia, silindruria, leukosituria, hipercreatininemia;
- yang lain: bengkak, sakit tekak, sakit dada, pendarahan, disuria; dengan jangka panjang - pengembangan superinfeksi, kandidiasis.
Overdosis
Gejala overdosis ubat Ampicillin + Sulbactam mungkin termasuk: mual, cirit-birit, muntah, ketidakseimbangan air dan keseimbangan elektrolit (kerana muntah dan cirit-birit), gangguan neurologi, termasuk kejang (terutamanya terhadap latar belakang gangguan fungsi buah pinggang).
Rawatan untuk keadaan ini diresepkan secara simptomatik, dalam kes yang teruk, ubat dikeluarkan dengan menggunakan hemodialisis.
arahan khas
Dalam jangka panjang penggunaan Ampicillin + Sulbactam, diperlukan untuk memantau aktiviti ginjal dan hati secara berkala, serta jumlah darah yang lengkap.
Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap penisilin, risiko kemungkinan reaksi alergi silang dengan antibiotik cephalosporin bertambah buruk. Sebelum memulakan rawatan, perlu diketahui apakah pesakit pernah mengalami reaksi alergi terhadap antibiotik beta-laktam sebelumnya. Sekiranya reaksi alergi berkembang, ubat harus segera ditarik dan rawatan yang sesuai harus dijalankan. Sekiranya perlu, suntikan hormon glukokortikosteroid intravena diberikan, epinefrin (adrenalin) diberikan, oksigen dibekalkan, dan langkah-langkah ditetapkan untuk meningkatkan patensi saluran udara, termasuk intubasi.
Selama tempoh terapi, dan juga setelah 2-3 minggu setelah selesai, ada kemungkinan terjadinya cirit-birit yang disebabkan oleh kolitis Clostridium difficile - pseudomembranous. Sekiranya komplikasi ini berlaku dalam bentuk ringan, sudah cukup untuk membatalkan rawatan ubat dan menetapkan penggunaan resin pertukaran ion (colestipol, cholestyramine), pesakit dengan cirit-birit yang teruk harus mengimbangi kehilangan elektrolit, cecair dan protein, dan menetapkan vancomycin atau metronidazole. Mengambil ubat yang menghalang pergerakan usus dilarang dalam kes ini.
Sekiranya terapi ubat diterima oleh pesakit yang mengikuti diet rendah garam, maka mereka harus mempertimbangkan bahawa 1500 mg ubat mengandung rata-rata 115 mg (5 mmol) natrium.
Pada pesakit yang menggunakan Ampicillin + Sulbactam, ada ancaman superinfeksi, yang memerlukan penghentian ubat dan pelantikan rawatan yang sesuai. Ujian Coombs positif palsu dan ujian glukosa urin positif palsu juga boleh direkodkan.
Semasa merawat pesakit dengan sepsis, reaksi bakteriolysis mungkin berlaku (reaksi Yarish-Herxheimer).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kesan negatif Ampicillin + Sulbactam terhadap keupayaan memandu pengangkutan atau bekerja dengan peralatan yang kompleks belum dapat dikenal pasti. Pada masa yang sama, memandangkan kemungkinan timbulnya kesan sampingan dari sistem saraf pusat seperti sakit kepala, mengantuk, dan lain-lain, berhati-hati harus dilakukan semasa melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya semasa terapi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, Ampicillin + Sulbactam hanya boleh digunakan apabila manfaat yang diharapkan dari rawatan kepada ibu jauh lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
Didapati bahawa ampisilin dan sulbaktam dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya perlu, terapi ubat semasa menyusui harus berhenti menyusu.
Penggunaan pediatrik
Pada pesakit di bawah usia 18 tahun, Ampicillin + Sulbactam digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor yang hadir, menurut rejimen dos yang ditunjukkan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang, terapi antibakteria mesti dilakukan dengan berhati-hati. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) mencapai 30 ml / min atau di bawah nilai ini, penghapusan sulbactam dan ampisilin berubah dengan cara yang sama - T 1/2 diperpanjang, yang memerlukan pemilihan individu dos, kaedah dan cara pentadbiran individu.
Pembetulan rejimen dos Ampicillin + Sulbactam pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dilakukan dengan mengambil kira nilai CC dan T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 jam: setiap 6-8 jam, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 jam: setiap 12 jam, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 jam: setiap 24 jam selama 1.5-3 g.
Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang pada kanak-kanak (CC di bawah 30 ml / min), ubat ini diresepkan dalam dos tunggal biasa - 0,05-0,075 g / kg, meningkatkan selang antara suntikan, seperti yang disyorkan pada orang dewasa.
Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir, dengan CC di bawah 5 ml / min, keselamatan terapi ubat belum dapat dipastikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat kegagalan hati, Ampicillin + Sulbactam mesti diresepkan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua disarankan untuk menggunakan Ampicillin + Sulbactam dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- aminoglikosida, produk darah, hidrolisis protein: ketidaksesuaian farmaseutikal ubat dengan agen ini telah dibuktikan; apabila digunakan serentak dengan aminoglikosida, larutan tidak boleh dicampurkan dalam satu jarum suntik atau satu sistem infus, suntikan intramuskular harus dilakukan di bahagian tubuh yang berlainan, dan dengan suntikan intravena, ubat mesti diberikan secara berasingan sesuai dengan urutan tertentu dengan selang waktu maksimum antara suntikan atau penggunaan yang terpisah kateter intravena;
- antikoagulan tidak langsung: keberkesanannya meningkat terhadap latar belakang penindasan mikroflora usus, penurunan pengeluaran vitamin K dan indeks prothrombin;
- chloramphenicol, tetracyclines, lincosamides, macrolides, sulfonamides dan antibiotik bakteriostatik lain: kesan antagonis diperhatikan;
- vancomycin, cephalosporins, aminoglycosides, rifampicin, cycloserine dan antibiotik bakterisida lain: kesan sinergi muncul;
- kontraseptif oral, ubat-ubatan, dalam proses metabolisme yang mana etinilestradiol dan asid para-aminobenzoik terbentuk (ancaman pendarahan terobosan diperburuk): keberkesanan ubat-ubatan ini menjadi lemah;
- diuretik: mengurangkan pelepasan penisilin;
- ubat anti-radang bukan steroid, allopurinol, probenecid, phenylbutazone dan ubat-ubatan lain yang mengurangkan rembesan tubular: meningkatkan tahap ampisilin plasma;
- allopurinol: peningkatan kemungkinan ruam kulit.
Analog
Analog Ampicillin + Sulbactam adalah: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya matahari, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ampicillin + Sulbactam
Ulasan Ampicillin + Sulbactam yang sangat jarang ditemui, yang terdapat di laman perubatan, menunjukkan keberkesanan ubat dalam rawatan luka berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ampisilin dan sulbactam. Tidak ada aduan mengenai kesan sampingan.
Harga Ampicillin + Sulbactam di farmasi
Harga yang boleh dipercayai untuk Ampicillin + Sulbactam tidak diketahui, kerana ubat antibakteria pada masa ini tidak tersedia untuk dijual di rangkaian farmasi.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!