Neotigazon - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Neotigazon

Neotigazon: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Penggunaan pada orang tua
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Neotigason

Kod ATX: D05BB02

Bahan aktif: Acitretin (Acitretin)

Pengilang: Patheon Inc. (Kanada)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Neotigazone adalah perangsang pembaikan tisu.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Neotigazone - kapsul gelatin:

• 10 mg: saiz No.4, dengan badan putih legap atau sedikit kekuningan dan penutup coklat legap. Terdapat tulisan hitam "actavis" di penutup kapsul, "10" di badan;
• 25 mg: saiz no. 1, dengan badan kuning legap dan penutup coklat legap. Tudung kapsul mempunyai prasasti hitam "actavis", pada casing - "25".

Kandungan kapsul adalah serbuk dengan ketulan padat dari kuning pucat hingga kuning.

Pembungkusan kapsul: lepuh - 5 dan 10 pcs., Dalam kotak kadbod 6, 10 atau 20 lepuh 5 kapsul atau 3, 5 atau 10 lepuh 10 kapsul.

Komposisi 1 kapsul:

• bahan aktif: acitretin - 10 atau 25 mg (dalam bentuk semburan kering * yang mengandungi 25% bahan aktif);
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal - 125 mg.

* 1 g semburan kering mengandungi: maltodextrin - 410 mg, gelatin - 270 mg, acitretin - 250 mg, sodium askorbate - 70 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Neotigazone adalah retinoid sistemik.

Bahan aktif ubat - acitretin - adalah analog aromatik asid retinoik.

Mekanisme tindakan acitretin tidak diketahui. Dalam kajian klinikal, didapati bahawa sekiranya keratinisasi dan gangguan psoriasis, ubat menormalkan proses pembezaan, percambahan dan keratinisasi sel epidermis. Neotigazone mempunyai kesan simptomatik.

Dalam kajian mengenai toleransi acitretin, tidak ada kesan karsinogenik maupun mutagenik. Tidak ada indikasi hepatotoksisitas langsung. Acitretin mempunyai kesan teratogenik yang ketara pada haiwan.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio dosis tunggal acitretin adalah sekitar 60%, tetapi boleh berbeza dengan ketara bergantung pada ciri dan keadaan individu - dalam lingkungan 36 hingga 95%.

Kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah diperhatikan 1-3 jam selepas pemberiannya. Ketersediaan bio terbaik dicapai apabila Neotigazone diambil bersama makanan.

Ia dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma - tidak kurang dari 99%. Menembusi tisu dengan mudah. Dalam kajian haiwan, telah terbukti bahawa acitretin mampu melintasi penghalang plasenta dalam jumlah yang dapat menyebabkan kecacatan janin. Ia mempunyai lipophilicity yang jelas, yang menunjukkan bahawa ia boleh masuk ke dalam susu ibu dalam dos yang besar.

Ia dimetabolismekan dengan pembentukan glukuronida dan pembelahan rantai sampingan, serta dengan isomerisasi dengan pembentukan metabolit utama isomer 13-cis (cis-acitretin), yang bersifat teratogenik.

Separuh hayat (T _½) acitretin adalah sekitar 50 jam, cis-acitretin adalah 60 jam.

Tempoh terpanjang T _½ acitretin adalah 96 jam, cis-acitretin adalah 123 jam. Memandangkan data dan kinetik linier ini, diandaikan bahawa lebih dari 99% ubat diekskresikan dari tubuh dalam 36 hari setelah penamatan terapi jangka panjang. Selain itu, dalam tempoh 36 hari setelah pemberhentian ubat, kepekatan zat aktif Neotigazone dan metabolit utamanya menurun di bawah had pengesanan kaedah (<6 ng / ml).

Ia dikeluarkan oleh saluran empedu dan buah pinggang dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk digunakan

• dyskeratosis teruk, termasuk ichthyosis kongenital;
• bentuk psoriasis yang teruk, termasuk psoriasis pustular tempatan dan umum, eritroderma psoriatik;
• Penyakit Daria;
• lichen rambut merah;
• gangguan keratinisasi teruk lain yang tahan terhadap terapi standard.

Kontraindikasi

• malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• gangguan hati / buah pinggang yang teruk;
• hiperlipidemia kronik yang teruk;
• penggunaan tetrasiklin serentak, metotreksat, vitamin A dan retinoid lain;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat atau retinoid lain.

Neotigazone mempunyai sifat teratogenik yang jelas, oleh itu ia tidak boleh diresepkan kepada wanita usia subur yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Arahan untuk penggunaan Neotigazon: kaedah dan dos

Neotigazone ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Dianjurkan untuk mengambil kapsul 1 kali sehari dengan makanan atau susu.

Dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira perbezaan penyerapan dan kadar metabolisme acitretin pada setiap pesakit.

Berikut adalah cadangan yang menunjukkan.

Bagi orang dewasa, dos harian awal ialah 25 mg (1 kapsul pada dos 25 mg) atau 30 mg (masing-masing 3 kapsul 10 mg). Kursus rawatan adalah 2-4 minggu. Kemudian terapi dilanjutkan selama kira-kira 6-8 minggu dalam dos pemeliharaan, yang bergantung pada keberkesanan klinikal ubat dan toleransi dan, sebagai peraturan, adalah 25-50 mg. Dalam beberapa kes, diperlukan peningkatan dos harian hingga 75 mg (3 kapsul 25 mg). Rawatan dihentikan setelah regresi lesi psoriatik yang mencukupi. Dengan diskeratosis, terapi penyelenggaraan dijalankan dalam dos efektif minimum, tidak lebih daripada 50 mg.

Untuk kanak-kanak, Neotigazone diresepkan hanya jika semua kaedah rawatan lain yang ada tidak berkesan. Dos harian adalah kira-kira 0.5 mg per kilogram berat badan. Dalam beberapa kes, dos yang lebih tinggi ditetapkan untuk masa yang terhad - sehingga 1 mg / kg, tetapi tidak lebih daripada 35 mg sehari. Dos efektif terendah disyorkan untuk terapi penyelenggaraan. Sekiranya rawatan jangka panjang diperlukan, kesan terapi yang diharapkan harus ditimbang terhadap kemungkinan risiko kesan sampingan yang teruk.

Terapi gabungan

Sekiranya Neotigazone diresepkan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, dosnya harus dikurangkan, dengan mengambil kira tindak balas individu pesakit.

Sekiranya perlu, anda boleh meneruskan rawatan luaran yang biasa, itu tidak mempengaruhi tindakan acitretin.

Kesan sampingan

Kesan sampingan berlaku pada kebanyakan pesakit yang menjalani terapi Neotigazone. Mereka biasanya hilang setelah pengurangan dos atau setelah penarikan ubat. Pada awal rawatan, gejala penyakit yang mendasari mungkin bertambah buruk.

Reaksi buruk yang paling biasa adalah hipervitaminosis A. Gejala pertamanya adalah bibir kering (ini dapat dihilangkan dengan krim berminyak).

Kesan sampingan Neotigazone yang mungkin:

• pada bahagian kulit dan tisu subkutan: sangat kerap (> 10%) - cheilitis, alopecia, gatal-gatal, mengelupas kulit ke seluruh badan (terutamanya pada tapak kaki dan telapak tangan); selalunya (dari> 1% hingga 0.1% hingga <1%) - reaksi fotosensitisasi, dermatitis bulosa, keretakan pada kulit; frekuensi tidak diketahui - urtikaria, madarosis (kehilangan bulu mata, dan kadang-kadang alis), granuloma pyogenik, angioedema;
• dari hati dan saluran empedu: jarang - hepatitis; sangat jarang (<0.01%) - penyakit kuning;
• pada bahagian organ penglihatan: sangat kerap - kekeringan dan keradangan selaput lendir mata (termasuk xerophthalmia dan konjungtivitis), yang boleh menyebabkan intoleransi pada kanta lekap; jarang - penurunan kejelasan penglihatan; sangat jarang - ulser kornea, hemeralopia (rabun malam);
• pada bahagian organ pendengaran: kekerapannya tidak diketahui - tinnitus, gangguan pendengaran;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - vertigo; jarang, neuropati periferal; sangat jarang - peningkatan tekanan intrakranial;
• dari sistem imun: kekerapannya tidak diketahui - reaksi hipersensitiviti;
• dari saluran gastrousus: sangat kerap - dahaga, kekeringan mukosa mulut; kerap - sakit perut, stomatitis, muntah, mual, cirit-birit; jarang - gingivitis; kekerapan tidak diketahui - pendarahan rektum, rasa terganggu;
• dari sisi kapal: kekerapannya tidak diketahui - pembilasan muka;
• dari sistem pernafasan: sangat kerap - keradangan dan kekeringan membran mukus (contohnya, rinitis, epistaksis);
• penyakit berjangkit dan parasit: kekerapan tidak diketahui - vulvovaginitis yang disebabkan oleh Candida albicans;
• pada bahagian tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - myalgia, arthralgia; sangat jarang berlaku - sakit tulang, hiperostosis (dengan terapi penyelenggaraan, ada kemungkinan untuk meningkatkan hiperostosis tulang belakang yang ada atau munculnya yang baru, perkembangan kalsifikasi tisu lembut);
• data makmal dan instrumental: sangat kerap - peningkatan yang boleh dibalikkan dalam aktiviti alkali fosfatase dan aminotransferase, peningkatan kolesterol serum dan trigliserida yang boleh dibalikkan, terutamanya dengan rawatan jangka panjang dan pada pesakit berisiko tinggi. Sekiranya gangguan ini berterusan, risiko tinggi aterogenesis (pembentukan plak aterosklerotik) tidak dapat dikesampingkan;
• yang lain: sering - edema periferal; pada pesakit diabetes mellitus - kemerosotan atau peningkatan toleransi glukosa.

Pada kanak-kanak, dengan rawatan jangka panjang, ada kemungkinan perubahan pada tisu tulang, termasuk penutupan epifisis pramatang, kalsifikasi extraosseous, hiperostosis kerangka.

Overdosis

Gejala overdosis sama dengan hipervitaminosis akut A: bibir kering, gatal, mengantuk, sakit kepala, pening, mudah marah, mual, muntah.

Sekiranya berlaku overdosis akut, anda harus segera berhenti mengambil ubat. Ketoksikan akut Neotigazone rendah, jadi tidak memerlukan rawatan khas.

arahan khas

Neotigazone hanya boleh diresepkan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat retinoid sistemik dan memahami risiko kesan teratogeniknya.

Doktor mesti memberi setiap pesakit maklumat lengkap mengenai sifat ubat dan langkah-langkah untuk mencegah kehamilan.

Sebelum mengambil ubat, anda harus memeriksa fungsi hati dan memantau keadaan fungsinya semasa rawatan: selama dua bulan pertama - setiap 1-2 minggu, kemudian - setiap 3 bulan. Sekiranya analisis menunjukkan patologi hati, kawalan harus dilakukan seminggu sekali. Sekiranya dalam rawatan fungsi hepatik tidak kembali normal atau memburuk, Neotigazone harus dibatalkan dan keadaannya dipantau sekurang-kurangnya 3 bulan.

Selama tempoh terapi, pemantauan penglihatan yang teliti untuk kemungkinan gangguan diperlukan.

Terdapat kes terpencil dari perkembangan hipertensi intrakranial jinak semasa rawatan dengan retinoid. Sekiranya pesakit bimbang akan masalah penglihatan, sakit kepala yang teruk, mual, muntah, Neotigazone harus dihentikan segera dan berjumpa dengan pakar neurologi.

Semasa mengambil retinoid, kesan sinaran ultraviolet pada badan meningkat, dan oleh itu disarankan untuk mengelakkan pendedahan cahaya matahari dan lampu ultraviolet yang berlebihan (contohnya, di tempat tidur penyamakan). Sekiranya perlu, pelindung matahari dengan faktor perlindungan tinggi (SPF sekurang-kurangnya 15) harus digunakan.

Dalam dos yang tinggi, acitretin boleh menyebabkan perubahan mood seperti kerengsaan, kemurungan, pencerobohan.

Memandangkan kemungkinan berlakunya komplikasi semasa mengambil ubat, Neotigazone tidak boleh ditularkan kepada pesakit lain. Kapsul yang telah habis atau tidak digunakan mesti dibuang sesuai dengan undang-undang yang berlaku.

Kumpulan risiko di kalangan pesakit

Pada pesakit dengan obesiti, diabetes mellitus, metabolisme lipid terganggu, alkoholisme, tahap trigliserida, kolesterol dan / atau glukosa dalam serum pada perut kosong harus dipantau secara sistematik: sebelum memulakan ubat, pada bulan pertama rawatan, kemudian setiap 3 bulan.

Pada diabetes mellitus, Neotigazone dapat mengubah toleransi glukosa (keduanya bertambah baik dan bertambah buruk), oleh itu, pada tahap awal terapi, diperlukan pemantauan kepekatan glukosa darah yang lebih kerap.

Pesakit dengan faktor risiko sistem kardiovaskular harus dipantau untuk gejala yang mungkin menunjukkan perkembangan komplikasi (misalnya, mengukur tekanan darah secara berkala).

Sekiranya pesakit mengalami gangguan sistem kardiovaskular, dan semasa rawatan mereka tidak menormalkan atau memburuk, dos Neotigazone harus dikurangkan atau dibatalkan sama sekali.

Pesakit dewasa, terutama orang tua, dengan rawatan jangka panjang ditunjukkan pemeriksaan yang tepat secara berkala kerana risiko mengalami anomali osifikasi. Sekiranya berlaku komplikasi seperti itu, keputusan untuk meneruskan terapi harus dibuat secara individu, setelah menilai manfaat dan risiko.

Penting untuk memantau perkembangan tulang dan parameter pertumbuhan pada kanak-kanak yang menerima Neotigazone. Sehingga kini, tidak semua akibat penggunaan retinoid sistemik diketahui, yang boleh berlaku sepanjang hayat dengan penggunaan ubat ini secara berpanjangan.

Kapsul mengandungi glukosa, jadi ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Wanita usia pembiakan

Menurut arahan, Neotigazon dikontraindikasikan pada mana-mana wanita yang mengandung anak, kecuali dalam keadaan di mana sekurang-kurangnya satu daripada syarat berikut dipenuhi:

• pesakit mengalami gangguan keratinisasi yang teruk yang tahan terhadap terapi tradisional;
• terdapat keyakinan bahawa wanita itu memahami dan akan mengikut arahan doktor dengan tepat, termasuk menggunakan alat kontraseptif yang disyorkan untuknya secara berkala, tanpa gagal.

Sangat penting bahawa setiap wanita usia reproduktif selalu menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan (lebih baik dua pada masa yang sama) selama 4 minggu sebelum mula mengambil Neotigazone, semasa rawatan dan selama 2 tahun selepas berakhir. Kaedah perlindungan utama adalah mengambil pil perancang gabungan atau menggunakan kontraseptif intrauterin. Kaedah kedua adalah menggunakan kondom atau diafragma. Dianjurkan untuk tidak mengambil monopreparasi dosis rendah yang mengandung progesteron (pil mini), kerana acitretin dapat melemahkan kesannya.

Rawatan neotigazon harus dimulakan tidak lebih awal dari hari kedua atau ketiga kitaran haid penuh berikutnya. Dalam kes ini, tiga hari sebelum mengambil ubat, ujian kehamilan harus dilakukan (dengan kepekaan minimum 25 mIU / ml) untuk mengecualikan kehadirannya.

Sepanjang tempoh rawatan, setiap 28 hari, ujian kehamilan berulang harus dilakukan.

Kemasukan semula hanya boleh dimulakan sekiranya terdapat keputusan ujian negatif, yang harus dilakukan tidak lebih awal dari 3 hari sebelum lawatan berikutnya ke doktor.

Setelah terapi acitretin berakhir, ujian kehamilan harus dilakukan setiap 1-3 bulan selama dua tahun tambahan.

Semasa menetapkan Neotigazone, doktor harus memberitahu wanita secara terperinci mengenai langkah berjaga-jaga yang diperlukan, risiko mengalami malformasi janin yang sangat teruk dan kemungkinan akibat lain sekiranya mengandung semasa mengambil ubat dan dalam 2 tahun selepas pembatalannya.

Langkah-langkah kontraseptif yang dijelaskan mesti dipatuhi dengan ketat ketika meresepkan semula Neotigazone, tanpa mengira dos dan jangka masa pemberiannya, serta dalam 2 tahun setelah berakhirnya kursus terapi berulang.

Sekiranya anda mengesyaki kehamilan, seorang wanita harus segera berjumpa doktor.

Sekiranya kehamilan berlaku, terdapat risiko tinggi pengguguran spontan atau malformasi janin yang teruk, seperti hernia otak, kerosakan sistem saraf pusat, jantung dan saluran darah, timus dan kerangka. Risiko sangat tinggi sekiranya mengandung semasa mengambil acitretin dan dalam 2 bulan selepas akhir. Dalam masa 2 tahun, risiko ini secara beransur-ansur berkurang, terutama pada wanita yang tidak minum alkohol dalam tempoh terapi. Walaupun begitu, kemungkinan komplikasi tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya.

Wanita usia reproduktif tidak boleh menerima pemindahan darah dari pesakit yang menerima Neotigazone. Oleh itu, pendermaan darah juga dilarang selama 2 tahun setelah berakhirnya terapi.

Menurut data yang ada mengenai tahap pengaruh pada kejadian kecacatan kelahiran semasa persenyawaan wanita dengan air mani dan sperma pesakit lelaki yang menerima acitretin, dapat disimpulkan bahawa risiko mengembangkan kesan teratogenik adalah minimum.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pada waktu senja, pada waktu malam dan dalam keadaan cahaya rendah pada pesakit yang menjalani terapi Neotigazone, gangguan penglihatan adalah mungkin. Oleh itu, penjagaan mesti diambil semasa memandu dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya dalam keadaan pencahayaan yang buruk.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Neotigazone mempunyai sifat teratogenik yang jelas, oleh itu, ini dikontraindikasikan bukan hanya untuk wanita hamil, tetapi juga untuk wanita yang mungkin hamil selama rawatan dan / atau dalam 2 tahun setelah selesai. Kemungkinan mempunyai bayi dengan kecacatan kongenital sangat tinggi dalam kes di mana ubat itu digunakan sebelum atau semasa kehamilan. Dalam kes ini, dos yang diambil dan tempoh terapi tidak penting.

Neotigazone dikontraindikasikan pada wanita yang menyusu.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati ketika merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya gangguan fungsi hati, Neotigazone harus digunakan dengan hati-hati, memantau seminggu sekali. Sekiranya keadaan bertambah buruk, ubat itu dibatalkan.

Gunakan pada orang tua

Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati pada usia tua.

Interaksi dadah

Untuk mengelakkan perkembangan hipervitaminosis A, retinoid dan persediaan lain yang mengandungi vitamin A tidak boleh diambil serentak dengan Neotigazone.

Acitretin dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan tetrasiklin, kerana kemungkinan peningkatan tekanan intrakranial yang ketara.

Penggunaan gabungan Neotigazone dengan methotrexate dilarang, kerana kombinasi ini meningkatkan risiko terkena hepatitis.

Acitretin dapat mengurangkan kesan kontraseptif mono-ubat progesteron dosis rendah (pil mini).

Neotigazone sedikit mengurangkan tahap pengikatan fenitoin terhadap protein, yang harus diambil kira semasa meresepkannya secara serentak.

Acitretin tidak mempengaruhi pengikatan antikoagulan kumarin (contohnya, warfarin) dengan protein.

Interaksi acitretin lain dengan ubat lain (contohnya, pil perancang estrogen / progestogen oral, cimetidine, digoxin) tidak dikesan.

Dalam kajian in vitro dan sukarelawan yang sihat, didapati bahawa dos tunggal acitretin dengan etil alkohol membawa kepada pembentukan etretinat. Dalam kajian baru-baru ini, pembentukan etretinat dijumpai pada beberapa pesakit yang menerima Neotigazone. Sehingga penjelasan lengkap mengenai fenomena ini dibuat, ciri farmakokinetik etretinat harus diambil kira. T- _nya kira-kira 120 hari, itulah sebabnya kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai harus digunakan dalam 2 tahun setelah berakhirnya terapi.

Analog

Neotigazon tidak mempunyai analog struktur. Ubat berikut mempunyai mekanisme tindakan yang serupa: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat - tidak lebih dari 3 tahun, tertakluk kepada syarat penyimpanan yang disyorkan oleh pengeluar: dilindungi dari cahaya dan kelembapan, suhu hingga 25 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Neotigazone

Oleh kerana kos yang tinggi, ubat ini tidak diminati ramai.

Ulasan Neotigazone dari pesakit yang menggunakannya untuk mengubati psoriasis teruk kebanyakan positif. Peningkatan yang ketara dalam gejala luaran penyakit ini dijelaskan. Walau bagaimanapun, ia diperhatikan hanya untuk waktu tertentu, biasanya dari 6 bulan hingga 2 tahun. Lebih-lebih lagi, selang waktu ini dikurangkan dalam rawatan psoriasis berulang.

Tidak ada laporan mengenai kesan sampingan yang teruk. Selalunya, pesakit mengadu bibir kering, penipisan kulit di tapak tangan dan tapak kaki.

Secara berasingan, penyebutan harus dibuat mengenai sifat teratogenik Neotigazone, itulah sebabnya mengapa kebanyakan wanita enggan menggunakannya.

Harga untuk Neotigazon di farmasi

Harga anggaran untuk Neotigazone: untuk 30 kapsul masing-masing 10 mg - 1630-1950 rubel, untuk 30 kapsul 25 mg - 2895-3450 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!