Tiotropium-asli - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tiotropium asli

Tiotropium-asli: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tiotropium-nativ

Kod ATX: R03BB04

Bahan aktif: tiotropium bromida (Tiotropium Bromide)

Pengilang: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); Nativa LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Harga di farmasi: dari 1861 rubel.

Beli

Tiotropium-asli adalah bronkodilator, penyekat reseptor m-kolinergik yang bertindak panjang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul dengan serbuk untuk dihirup: No. 3, dengan cengkerang telus keras, tidak berwarna atau dengan warna kuning, kandungan kapsul hampir serbuk putih atau putih (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 pek lengkap dengan atau tanpa alat penyedutan dan arahan penggunaan Tiotropium-asli).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: tiotropium bromide monohydrate - 22.5 mcg (bersamaan dengan kandungan tiotropium - 18 mcg);
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium benzoat;
• shell kapsul: hypromellose.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Tiotropium-asli adalah bronkodilator. Bahan aktifnya, tiotropium bromida, adalah penyekat m-antikolinergik yang bertindak panjang dengan pertalian yang sama untuk subtipe reseptor muscarinic yang berbeza dari M ₁ hingga M ₅. Relaksasi otot licin saluran udara terhasil daripada penghambatan reseptor M ₃. Kesan bronkodilatori (bronkodilatory) bergantung pada dos tiotropium bromida dan berlangsung selama 24 jam. Tindakan berpanjangan ini dikaitkan dengan pemisahan bahan aktif yang sangat perlahan dari M ₃-penerima berbanding dengan ipratropium bromida. Tiotropium bromida adalah agen antikolinergik N-quaternary, oleh itu, apabila diberikan melalui penyedutan, ia mempunyai kesan tempatan yang selektif dan tidak menyebabkan reaksi m-antikolinergik yang tidak diingini sistemik dalam dos terapeutik yang disyorkan. Penceraian tiotropium bromida dari M ₃ reseptor berlaku lebih perlahan daripada dari M ₂. Dalam penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD), kesan bronkodilasi jangka panjang ubat yang ketara disebabkan oleh pertaliannya yang tinggi untuk reseptor dan pemisahan yang perlahan. Selepas penyedutan tiotropium bromida, bronkodilasi adalah akibat bukan tindakan sistemik, tetapi tindakan tempatan.

Dosis tunggal tiotropium bromida meningkatkan fungsi paru-paru dengan ketara selepas 0.5 jam, memberikan peningkatan dalam jumlah ekspirasi paksa dalam 1 saat (FEV ₁) dan kapasiti vital paksa (FVC) selama 24 jam. Kesan bronkodilatori yang ketara dicapai selepas 72 jam, keseimbangan farmakodinamik berlaku dalam masa 168 jam selepas permulaan terapi. Terdapat peningkatan yang ketara pada kadar aliran ekspirasi puncak (PEF) pagi dan petang.

Dengan penggunaan yang berpanjangan (dalam setahun), keberkesanan Tiotropium-native berhubung dengan bronkodilasi tidak menurun.

Sepanjang keseluruhan tempoh rawatan dengan tiotropium bromida, terdapat penurunan yang signifikan dalam dyspnea, peningkatan toleransi senaman, penurunan yang signifikan dalam frekuensi eksaserbasi COPD dan peningkatan dalam tempoh hingga eksaserbasi pertama, penurunan yang signifikan dalam jumlah kemasukan ke hospital pesakit dengan eksaserbasi COPD, dan peningkatan dalam tempoh hingga rawat inap pertama. Penggunaan tiotropium bromida selama empat tahun membawa peningkatan kekal dalam FEV ₁, sementara tidak ada perubahan pada kadar penurunan tahunan FEV ₁.

Berbanding dengan pengambilan salmeterol, semasa rawatan dengan tiotropium bromida, risiko kematian dikurangkan sebanyak 16%, tempoh sebelum eksaserbasi pertama dengan penurunan risiko eksaserbasi meningkat sebanyak 17%.

Farmakokinetik

Setelah penyedutan tiotropium bromida, ketersediaan bio mutlaknya adalah sekitar 19%, yang menunjukkan bioavailabiliti fraksi yang tinggi mencapai paru-paru. Kepekatan maksimum zat dalam plasma darah (C _max) dicapai dalam 5-7 minit. Pada pesakit dengan COPD, C _max tiotropium bromide dalam keadaan keseimbangan kira-kira 12 pg / ml dan menurun dengan cepat, ini menunjukkan jenis taburan multi-petak yang wujud. Kepekatan basal tiotropium bromida dalam plasma darah pada keadaan stabil adalah sekitar 1,71 pg / ml.

Pengikatan protein plasma - 72%. Isipadu taburan ialah 32 l / kg. Tiotropium bromida tidak mengatasi penghalang darah-otak.

Tahap biotransformasi boleh diabaikan. Hasil daripada pembelahan bukan enzim oleh ikatan eter, etanol-N-methylscopine dan asid dithienyl glycolic terbentuk, yang tidak mengikat pada reseptor muskarin. Metabolisme bahan aktif dapat terganggu dengan penggunaan gestodene, quinidine, ketoconazole secara serentak, yang merupakan perencat isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4, yang menunjukkan penyertaan mereka dalam metabolisme tiotropium bromida. Ubat ini, walaupun digunakan dalam kepekatan superterapeutik, tidak menghalang isoenzim CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 atau 2E1 pada mikrosom hati.

Selepas penyedutan, T _1/2 (separuh hayat) tiotropium bromida dapat dari 27 hingga 45 jam. Pelepasan ginjal melebihi pelepasan kreatinin, menunjukkan rembesan tiub tiotropium bromida. Keseimbangan farmakokinetik pada pesakit dengan COPD terhadap latar belakang penggunaan Tiotropium-asli 1 kali sehari dicapai pada hari ke-7, sementara tidak ada pengumpulan yang diamati.

Dalam julat dos terapeutik, tiotropium bromida menunjukkan farmakokinetik linier.

Ia dikeluarkan melalui buah pinggang dalam masa 24 jam hingga 7% daripada dos, melalui usus - selebihnya.

Pada pesakit tua dengan COPD dengan latar belakang penurunan pelepasan ginjal (hingga 365 ml / min pada pesakit dengan COPD di bawah 65 tahun dan hingga 271 ml / min pada pesakit dengan COPD dari usia 65 tahun ke atas), variasi yang sesuai dalam ciri-ciri tiotropium bromida seperti C _maksimum dan AUC _0-6j (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - masa" untuk tempoh dari 0 hingga 6 jam) dalam darah tidak berlaku

Ciri-ciri farmakokinetik pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu:

• kegagalan buah pinggang ringan dengan pelepasan kreatinin (CC) 50-80 ml / min: penggunaan penyedutan tiotropium bromida sehari sekali dalam keadaan keseimbangan menyebabkan kenaikan nilai AUC _{0-6 jam} hingga 30%, sementara C _max tidak berubah;
• kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk (CC kurang dari 50 ml / min): terdapat peningkatan dua kali ganda kepekatan zat dalam plasma darah dibandingkan dengan pesakit dengan fungsi ginjal normal.

Sekiranya fungsi hati terjejas, perubahan ketara dalam farmakokinetik tiotropium bromida tidak mungkin berlaku, kerana perkumuhannya yang dominan oleh ginjal dan pembentukan metabolit menggunakan pembelahan ikatan eter yang bukan enzimatik.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Tiotropium-asli ditunjukkan sebagai terapi pemeliharaan pada pesakit dengan COPD, termasuk mereka yang menderita bronkitis kronik dan emfisema (untuk mencegah eksaserbasi dan sesak nafas yang berterusan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
• Saya trimester kehamilan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap atropin (termasuk ipratropium, oxytropium dan turunannya yang lain) dan komponen ubat lain.

Perhatian harus diberikan semasa memberi resep Tiotropium-asli kepada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut, penyumbatan leher pundi kencing, hiperplasia prostat, kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk (CC kurang dari 50 ml / min).

Tidak disyorkan untuk menggunakan tiotropium bromida semasa kehamilan atau menyusui, melainkan jika kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin atau anak.

Tiotropium-asli, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul tidak bertujuan untuk pentadbiran oral. Anda tidak boleh menelannya!

Tiotropium-asli digunakan dalam bentuk penyedutan menggunakan Inhaler CDM inhaler.

Inhaler CDM Inhaler adalah alat dos tunggal untuk pemberian ubat melalui penyedutan - alat plastik setinggi 6 cm. Sangat mudah digunakan, dilengkapi dengan bahagian atas yang boleh bergerak dan petak kapsul yang boleh ditarik yang membolehkan anda memberi dos dan menyedut dos ubat yang sangat kecil semasa melakukan penyedutan aktif melalui penutup mulut.

Untuk dos Tiotropium-asli yang betul semasa menggunakan Inhaler CDM inhaler, urutan tindakan berikut mesti diperhatikan:

1. Tanggalkan penutup lutsinar dari peranti.
2. Pegang alat penyedut dengan kuat dengan satu tangan, dengan jari telunjuk sebelah tangan yang lain, tekan pada tulisan "tekan" di bahagian peranti yang bergerak dan gerakkan petak untuk kapsul ke arah yang bertentangan.
3. Setelah membuka petak, masukkan kapsul dengan ubat ke dalam slot khas (kemurungan).
4. Semasa memegang CDM Inhaler dalam posisi tegak, pastikan kapsul berada pada kedudukan yang betul di slot dan tutup petak. Untuk melakukan ini, tekan ke arah yang bertentangan dengan ibu jari sehingga berhenti. Bunyi klik menunjukkan bahawa alat ini siap untuk disedut.
5. Untuk menembusi kapsul di dalam peranti, anda mesti menekan penutup mulut dengan kuat (anak panah di badan akan hilang melampaui batas bahagian bawah peranti ke garis atas) dan lepaskan. Pada masa ini, akses ke kandungan kapsul terbuka ke dalam lumen penutup mulut.
6. Anda mesti menghembuskan nafas sebelum menghirup. Anda tidak boleh bernafas melalui corong mulut.
7. Picit mulut alat dengan gigi dan tutup erat dengan bibir, tarik nafas dalam-dalam dan kuat melalui mulut. Pada masa ini, bunyi getaran kapsul berputar terdengar di dalam alat sedut, yang menunjukkan penyebaran ubat. Setelah menarik nafas dalam-dalam, tahan nafas sekurang-kurangnya 10 saat (atau sebanyak mungkin).
8. Kemudian alat dikeluarkan dari mulut dan pernafasan perlahan dibuat, kemudian mereka terus bernafas secara normal.
9. Untuk memastikan bahawa keseluruhan dos ubat dihirup, penyedutan dengan kapsul yang sudah dimasukkan ke dalam alat dapat diulang.

Semasa prosedur, peranti mesti dipegang dengan tegak dalam posisi tegak, tanpa menutup lubang yang terletak di sisi penutup mulut dengan jari anda.

Jangan tekan pada penutup mulut semasa menghirup, supaya tidak menyekat pergerakan kapsul.

Selepas penyedutan, petak kapsul dibuka, kapsul kosong dikeluarkan, dan peranti ditutup. Bahagian mulut mesti ditutup dengan penutup. Gunakan kain kering untuk membersihkan bahagian luar penutup mulut.

Dos yang disyorkan: 1 kapsul sehari, lebih baik selalu pada masa yang sama.

Bagi pesakit tua dan dengan fungsi ginjal dan / atau hati yang lemah, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana atau teruk yang menerima Tiotropium-asli bersama dengan ubat lain yang diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang harus dipantau dengan teliti.

Kesan sampingan

• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - batuk, disfonia, faringitis; jarang - laringitis, sinusitis, bronkospasme paradoks, epistaksis;
• dari saluran gastrousus: sering - mulut kering (lebih kerap ringan); jarang - kandidiasis orofaring, sembelit, refluks gastroesofagus; jarang - gingivitis, glossitis, mual, stomatitis, disfagia, penyumbatan usus (termasuk ileus lumpuh); kekerapan tidak ditentukan - karies;
• dari sisi metabolisme dan pemakanan: kekerapan tidak ditentukan - dehidrasi;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi segera, edema Quincke), urtikaria; kekerapan tidak ditentukan - tindak balas anafilaksis;
• dari sistem saraf: jarang - pelanggaran rasa, pening, sakit kepala; jarang - insomnia;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur; jarang - peningkatan tekanan intraokular, glaukoma;
• dari jantung: jarang - fibrilasi atrium; jarang - berdebar-debar, takikardia (termasuk takikardia supraventricular atau supraventricular);
• dari sistem muskuloskeletal: kekerapan tidak ditetapkan - pembengkakan sendi;
• dari sistem kencing: jarang - disuria, kesukaran membuang air kecil, pengekalan kencing (dengan adanya faktor predisposisi pada lelaki); jarang - jangkitan saluran kencing;
• reaksi dermatologi: jarang - ruam; jarang - gatal; kekerapan tidak ditetapkan - kulit kering, jangkitan kulit, bisul kulit.

Overdosis

Gejala overdosis tiotropium bromida mungkin merupakan manifestasi sedikit tindakan antikolinergik sistemik. Sekiranya pengambilan kapsul secara tidak sengaja, keracunan akut tidak mungkin.

Terhadap latar belakang penggunaan bahan penyedutan pada dos hingga 340 mcg sekali atau pada dos hingga 170 mcg selama 7 hari pada sukarelawan yang sihat, kecuali mulut kering, tidak ada reaksi yang tidak diingini.

Rawatan: jika perlu, terapi simptomatik dilakukan.

arahan khas

Tiotropium-asli tidak dimaksudkan untuk rawatan awal serangan akut bronkospasme sebagai ambulans, kerana ia adalah bronkodilator yang bertindak lama untuk terapi penyelenggaraan.

Perlu diingat bahawa setelah penyedutan tiotropium bromida, reaksi hipersensitiviti segera dapat terjadi, begitu juga, seperti dalam penggunaan ubat lain yang dihirup, bronkospasme paradoks.

Semasa menetapkan kapsul, doktor mesti memastikan bahawa pesakit sudah mengetahui peraturan penggunaan alat sedut dan tepat mengikut urutan semua langkah semasa prosedur.

Jangan biarkan kandungan kapsul masuk ke mata kerana risiko serangan glaukoma penutupan sudut. Semasa pelantikan Tiotropium-asli, pesakit harus diberitahu bahawa jika gejala seperti penglihatan kabur, ketidakselesaan atau sakit pada mata muncul, penampilan halo visual yang digabungkan dengan kemerahan mata, edema kornea dan kesesakan konjungtiva, mereka harus segera berjumpa doktor. Penggunaan ubat-ubatan yang menyebabkan miosis tidak berkesan dalam kes ini.

Tiotropium bromida tidak mempengaruhi keputusan ujian doping pada atlet.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh penggunaan Tiotropium-asli, jika perlu melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor, pasien harus berhati-hati. Sekiranya pening, sakit kepala atau penglihatan kabur, mereka disarankan untuk tidak memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Tiotropium-asli pada trimester pertama kehamilan adalah kontraindikasi.

Oleh kerana maklumat yang terhad mengenai kesan tiotropium bromida pada manusia dalam perjalanan kehamilan, perkembangan janin, kelahiran anak dan perkembangan selepas bersalin, sebagai langkah pencegahan, disarankan untuk tidak menggunakan Tiotropium-asli sepanjang tempoh kehamilan.

Hasil kajian praklinikal mengesahkan perkumuhan sejumlah kecil tiotropium bromida dalam susu ibu.

Adalah mungkin untuk meresepkan Tiotropium asli kepada wanita hamil atau semasa menyusu hanya dalam kes di mana, menurut pendapat doktor, manfaat yang diharapkan dari terapi kepada ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin atau anak.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Tiotropium-asli untuk rawatan pesakit di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan berhati-hati, Tiotropium-asli harus diresepkan kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk (CC kurang dari 50 ml / min).

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, rejimen dos biasa digunakan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk rawatan pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, penyesuaian dos Tiotropium-native tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit tua, pembetulan rejimen dos asli Tiotropium tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Penggunaan Tiotropium-asli telah ditunjukkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan ubat-ubatan seperti simpathomimetics, methylxanthines, glucocorticosteroids oral dan inhalasi, yang biasanya digunakan dalam COPD. Kesan terapeutik tiotropium bromida apabila digunakan serentak dengan glukokortikosteroid yang dihirup, agonis beta2-adrenergik yang bertindak panjang, atau gabungannya tidak terganggu.

Penggunaan Tiotropium asli secara berterusan bersama dengan antikolinergik lain tidak digalakkan kerana kurangnya maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan kombinasi ini.

Analog

Analogi Tiotropium-asli adalah Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tiotropium-asli

Ulasan mengenai Tiotropium asli jarang berlaku dan samar-samar. Beberapa pesakit menunjukkan keberkesanan ubat, penurunan frekuensi dan keparahan serangan, dan tidak adanya reaksi sampingan yang tidak diingini. Walau bagaimanapun, pada sesetengah pesakit, penggunaan kapsul menyebabkan keadaan bertambah buruk.

Harga untuk Tiotropium-asli di farmasi

Harga asli Tiotropium untuk pakej yang mengandungi 10 kapsul boleh dari 569 rubel, 30 kapsul - dari 1708 rubel, 60 kapsul - dari 3416 rubel.

Tiotropium-asli: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tiotropium-kapsul asli 18 mcg dengan serbuk untuk penyedutan 30 pcs. RUB 1861 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!