Katadolon - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Katadolon

Katadolon: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Katadolon

Kod ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Pengilang: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Poland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08

Katadolon adalah analgesik bukan opioid, relaksan otot yang berpusat.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Katadolon dihasilkan dalam bentuk kapsul: saiz No. 2, padat agar-agar, legap, penutup dan badan berwarna merah-coklat; kandungan kapsul adalah serbuk putih dengan warna kuning muda, kuning keabu-abuan atau warna hijau muda (10 biji. dalam lepuh polivinil klorida / aluminium foil, 1, 3 atau 5 lepuh dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 kapsul:

• Bahan aktif: flupirtine maleate - 100 mg;
• Komponen tambahan: magnesium stearat, copovidone, koloid silikon dioksida, kalsium hidrogen fosfat dihidrat;
• Badan kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna merah besi oksida (E172), natrium lauril sulfat, air yang disucikan.

Sifat farmakologi

Katadolon adalah ubat yang mempunyai kesan relaksan otot dan analgesik pusat.

Farmakodinamik

Bahan aktif Katadolon adalah flupirtine, wakil dari Selective Neuronal Potassium Channel Opener (SNEPCO), yang tergolong dalam analgesik yang tidak berpusat pada opioid.

Flupirtine mengaktifkan saluran K ⁺ neuron pembetulan dalaman yang berkaitan dengan protein G, yang membawa kepada pelepasan ion K ⁺, akibatnya potensi rehat stabil dan kegembiraan membran neuron dikurangkan. Akibatnya, reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA) secara tidak langsung dihambat, kerana penyekatnya dengan ^ion Mg ²⁺ berterusan sehingga depolarisasi membran sel berlaku (kesan antagonis tidak langsung pada reseptor NMDA).

Apabila digunakan dalam kepekatan yang signifikan secara terapeutik, flupirtine tidak mengikat 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hydroxytryptophan), alpha ₁ - dan alpha ₂ -, opioid, benzodiazepin, dopamin, pusat n- dan m-kolinergik reseptor.

Berkat tindakan utama Katadolon ini, tiga kesan utamanya dapat dicapai:

1. Kesan analgesik: kerana pembukaan selektif saluran K ^{+ yang} bergantung pada voltan dan pelepasan ion K ^{+ yang} bersamaan, potensi rehat neuron stabil. Neuron menjadi kurang senang. Antagonisme tidak langsung flupirtine terhadap reseptor NMDA menghalang kemasukan ^ion Ca ²⁺ ke dalam neuron, dengan itu mengurangkan kesan kepekaan peningkatan kepekatan intraselular ^ion Ca ²⁺. Oleh itu, dalam kes pengujaan neuron, penularan impuls nociceptive menaik dihambat.
2. Kesan relaksan otot: kesan farmakologi yang dijelaskan untuk kesan analgesik flupirtine secara fungsional disokong oleh peningkatan penyerapan ^ion Ca ^{2+ oleh} mitokondria, yang diperhatikan ketika Katadolon digunakan dalam dos yang signifikan secara terapi. Kesan relaksan otot berlaku disebabkan oleh penekanan bersamaan transmisi impuls ke neuron motor dan kesan interneuron yang sesuai. Oleh itu, kesan flupirtine ini ditunjukkan terutamanya berkaitan dengan kekejangan otot tempatan, dan bukan pada keseluruhan otot secara keseluruhan.
3. Kesan Proses Kronifikasi: Proses kronisasi dianggap sebagai proses pengaliran neuron kerana keplastikan fungsi neuron. Keanjalan fungsi neuron melalui induksi proses intraselular mewujudkan keadaan yang baik untuk pelaksanaan mekanisme jenis "penggulungan", di mana tindak balas terhadap setiap dorongan berikutnya ditingkatkan. Reseptor NMDA sebahagian besarnya bertanggungjawab untuk mencetuskan perubahan ini. Sekatan tidak langsung mereka di bawah pengaruh flupirtine membawa kepada penekanan kesan ini. Oleh itu, keadaan yang tidak baik diciptakan untuk kronik kesakitan yang ketara. Dengan adanya kesakitan kronik, keadaan diciptakan untuk menghapus ingatan kesakitan (kerana penstabilan potensi membran), akibatnya kepekaan kesakitan menurun.

Farmakokinetik

Selepas pemberian Katadolon secara oral, flupirtine diserap di saluran gastrousus. Ubat ini diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (sekitar 90%).

Kira-kira 75% daripada dos yang diambil dimetabolisme di hati, sehingga terbentuknya metabolit M1 dan M2.

M1 (2-amino-3-asetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) adalah metabolit aktif yang terhasil daripada hidrolisis struktur uretana (fasa 1 tindak balas) dan asetilasi selanjutnya (fasa kedua reaksi). Ia memberikan kira-kira 25% kesan analgesik flupirtine.

M2 adalah metabolit yang tidak aktif secara biologi yang dihasilkan daripada reaksi pengoksidaan p-fluorobenzil (fasa 1) dan konjugasi selanjutnya asid p-fluorobenzoik dengan glisin (fasa ke-2).

Isoenzim mana yang paling banyak terlibat dalam jalan pemusnahan oksidatif belum dikaji. Flupirtine dipercayai hanya mempunyai interaksi kecil.

Kepekatan flupirtine dalam plasma darah sebanding dengan dos yang diambil.

Separuh hayat (T _1/2) ubat dari darah adalah ~ 7 jam (untuk bahan utama dan metabolit M1 - 10 jam). Masa ini cukup untuk memberikan kesan analgesik yang diperlukan.

Pada pesakit tua yang berusia lebih dari 65 tahun, T _1/2 meningkat hingga 14 jam dengan satu dos ubat dan hingga 18,6 jam ketika menggunakan Katadolon selama 12 hari. Juga pada usia tua, kepekatan maksimum ubat dalam darah meningkat sekitar 2.5 kali.

Flupirtine diekskresikan terutamanya (69%) oleh buah pinggang: tidak berubah - 27%, dalam bentuk metabolit M1 (asetil metabolit) - 28%, dalam bentuk metabolit M2 (p-fluoro-hippuric acid) - 12%. Bahagian ketiga dari dos yang diterima dikeluarkan dari badan dalam bentuk metabolit struktur yang tidak diketahui. Sebilangan kecil dos dikeluarkan dalam tinja dan hempedu.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Katadolon diresepkan untuk orang dewasa untuk rawatan dan melegakan serangan sakit kronik dan akut dari keparahan ringan hingga sederhana, iaitu:

• Sakit kepala pelbagai asal;
• Kekejangan otot (fibromyalgia, arthropathy, sakit muskuloskeletal di bahagian belakang dan leher);
• Kesakitan pada neoplasma malignan;
• Kesakitan selepas trauma;
• Sindrom nyeri semasa operasi dan intervensi ortopedik / traumatologi;
• Senggugut.

Kontraindikasi

• Kolestasis dan risiko terkena ensefalopati hepatik (kerana terdapat kemungkinan besar perkembangan atau perkembangan dan pemburukan ensefalopati atau ataksia yang ada);
• Disfungsi hati;
• Alkoholisme kronik;
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (kerana kesan pelonggaran otot flupirtine);
• Tinnitus (berdering di telinga), termasuk yang baru sembuh;
• Penggunaan serentak dengan ubat hepatotoksik lain;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Katadolon digunakan dengan berhati-hati dalam hipoalbuminemia, kegagalan buah pinggang, dan juga pada usia tua (dari 65 tahun).

Arahan untuk penggunaan Katadolon: kaedah dan dos

Kapsul Katadolon diambil secara lisan dengan sedikit air dan tanpa mengunyah (diinginkan untuk berada dalam posisi tegak).

Sebagai pengecualian, jika pesakit tidak dapat menelan kapsul, kapsul itu dapat dibuka dan dimasukkan melalui tiub, atau hanya isinya yang dapat ditelan. Rasa pahit flupirtine dapat dinetralkan dengan makanan, misalnya dengan memakan pisang.

Rejimen dos standard Katadolon yang disyorkan: 1 kapsul (100 mg) 3-4 kali sehari, mengekalkan, jika boleh, selang waktu yang sama antara dos. Sekiranya kesakitan teruk - 2 kapsul (200 mg) 3 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 6 kapsul (600 mg).

Dos dipilih bergantung pada toleransi individu Katadolon dan intensiti kesakitan. Untuk tujuan terapi, perlu menggunakan dos efektif minimum untuk jangka masa terpendek. Kursus rawatan maksimum tidak boleh melebihi 2 minggu.

Pada pesakit tua yang berumur 65 tahun ke atas, rawatan dimulakan dengan 2 kapsul (200 mg) sehari, diambil pada waktu pagi dan petang.

Dalam kegagalan buah pinggang atau hypoalbuminemia yang teruk, perlu untuk mengawal kepekatan kreatinin dalam plasma darah. Dos harian maksimum untuk pesakit tersebut tidak boleh melebihi 3 kapsul (300 mg). Sekiranya dos yang lebih tinggi diperlukan, pesakit harus dipantau secara berterusan.

Sekiranya gagal ginjal ringan hingga sederhana, penyesuaian dos Katadolon tidak diperlukan, tetapi pemantauan kepekatan kreatinin dalam plasma darah diperlukan.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dari sistem dan organ, bergantung pada kekerapan manifestasi (≥1 / 10 - sangat kerap; ≥1 / 100- <1/10 - sering; ≥1 / 1000- <1/100 - jarang; ≥1 / 10,000 - <1/1000 - jarang; <1/10 000 - sangat jarang berlaku; kekerapan tidak diketahui - tidak mungkin membuat penilaian berdasarkan data yang diperoleh):

• Sistem hepatobiliari: sangat kerap - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; kekerapan yang tidak diketahui - hepatitis, kegagalan hati;
• Saluran gastrousus: sering - loya, muntah, dispepsia, sakit perut, sembelit, kekeringan mukosa mulut, sakit perut, kembung perut, cirit-birit;
• Sistem imun: jarang - hipersensitiviti terhadap ubat, tindak balas alahan (kadang-kadang disertai ruam kulit, gatal-gatal, demam, gatal-gatal);
• Kulit dan tisu subkutan: selalunya - hiperhidrosis (berpeluh);
• Sistem saraf: sering - kemurungan, gangguan tidur, kegelisahan / kegelisahan, gegaran, sakit kepala, pening; jarang - kekeliruan kesedaran;
• Metabolisme: sering - menurun atau kurang selera makan;
• Organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan;
• Lain-lain: sangat kerap (dalam 15% kes, terutamanya pada awal terapi) - kelemahan / keletihan.

Kesan sampingan, kecuali reaksi alergi, biasanya bergantung kepada dos, dan sering hilang sendiri atau selepas terapi berakhir.

Overdosis

Terdapat laporan terpencil mengenai kes berlebihan Katadolon yang disengajakan untuk tujuan membunuh diri.

Semasa mengambil ubat pada dos 5000 mg, gejala berikut diperhatikan: kekeringan mukosa mulut, mual, pekak, air mata, keadaan sujud, kebingungan, takikardia. Tiada keadaan yang mengancam nyawa dilaporkan.

Dianjurkan untuk memuntahkan muntah atau melakukan diuresis yang terbentuk, kemudian menetapkan arang aktif atau memasukkan elektrolit. Dalam kes ini, keadaan kesihatan biasanya pulih dalam masa 6-12 jam. Penawar khusus tidak diketahui.

Sekiranya terdapat Katadolon yang berlebihan, seseorang harus mempertimbangkan kemungkinan terjadinya gangguan pada sistem saraf pusat dan kemunculan gejala hepatotoksisitas oleh jenis peningkatan gangguan metabolik hati. Rawatan dalam kes ini adalah tanpa gejala.

arahan khas

Pada pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang berkurang, perlu memantau kreatinin air kencing dan aktiviti enzim hati.

Pada usia 65 dan lebih tua, dengan tanda-tanda kegagalan hati dan / atau ginjal yang jelas, serta dengan hipoalbuminemia, penyesuaian dos diperlukan.

Dengan terapi flupirtine, ujian positif palsu untuk bilirubin, protein air kencing dan urobilinogen adalah mungkin. Reaksi serupa dapat dilihat pada penentuan kuantitatif tahap bilirubin dalam plasma darah.

Penggunaan Katadolon dalam dosis tinggi dalam beberapa kes boleh menyebabkan pewarnaan air kencing berwarna hijau, yang bukan merupakan tanda klinikal penyakit.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Memandangkan kemampuan Katadolon untuk melemahkan perhatian dan memperlambat kadar reaksi, disarankan untuk tidak memandu kenderaan dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya semasa rawatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan flupirtine semasa kehamilan untuk menilai sejauh mana kesannya. Dalam kajian eksperimental yang dilakukan pada haiwan, ketoksikan pembiakan flupirtine telah terbukti, teratogenisitas tidak dinyatakan. Walau bagaimanapun, semasa kehamilan, Katadolon dilarang digunakan, kecuali dalam keadaan di mana jangkaan manfaat bagi wanita itu pasti lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin.

Menurut data penyelidikan, flupirtine menembusi susu ibu dalam jumlah kecil. Walau bagaimanapun, penyusuan susu ibu disarankan untuk dihentikan sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Katadolon dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja (di bawah 18 tahun).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

Dalam kegagalan buah pinggang atau hipoalbuminemia yang teruk, rawatan harus dilakukan dengan berhati-hati, dengan menggunakan Katadolon dalam dos harian tidak lebih dari 300 mg, di bawah pemantauan berterusan terhadap kepekatan plasma kreatinin. Sekiranya dos yang lebih tinggi diperlukan, pengawasan perubatan yang ketat diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Katadolon dikontraindikasikan dengan adanya penyakit hati, alkoholisme, risiko kolestasis atau ensefalopati hepatik (kerana kemungkinan memburukkan ataksia atau ensefalopati yang ada, atau perkembangan ensefalopati).

Gunakan pada orang tua

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Katadolon kepada orang yang berumur lebih dari 65 tahun. Dos awal yang disyorkan untuk pesakit kumpulan umur ini adalah 100 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan flupirtine secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:

• Alkohol, penenang otot, ubat penenang: kesannya meningkat;
• Asid asetilsalisilik, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin dan diazepam: kerana kemungkinan pergeseran zat-zat ini oleh flupirtine dari ikatan dengan protein, aktiviti mereka mungkin meningkat (terutamanya diazepam dan warfarin dalam kombinasi dengan Catadolone);
• Derivatif koumarin: pemantauan berkala indeks prothrombin diperlukan untuk menyesuaikan dos kumarin dalam masa;
• Antikoagulan atau agen antiplatelet: tidak ada data mengenai interaksi;
• Dadah yang dimetabolisme oleh hati: memerlukan pemantauan secara berkala tahap enzim hati;
• Ubat-ubatan yang mengandungi carbamazepine dan paracetamol: penggunaan gabungan dengan Katadolon harus dielakkan.

Analog

Analog Katadolon adalah: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Katadolon

Menurut ulasan, Katadolon adalah analgesik yang berkesan dan cepat bertindak untuk melegakan kesakitan yang teruk. Walau bagaimanapun, ubat ini sering menyebabkan kesan sampingan, termasuk kelesuan, mengantuk, mati rasa bibir, mabuk, dan disorientasi. Sebilangannya juga merujuk kepada kekurangan kos kapsul yang agak tinggi.

Walaupun Katadolon adalah analgesik bukan opioid (seperti yang ditunjukkan dalam arahan), ada ulasan berasingan yang menggambarkan bahawa ia adalah ketagihan, dan pesakit tidak dapat menolak untuk mengambil ubat itu sendiri, mereka memerlukan bantuan perubatan.

Harga untuk Katadolon di farmasi

Harga anggaran untuk Katadolon (kapsul 100 mg):

• pek 10 - 450-465 rubel;
• pek 30 - 900-950 rubel;
• pek 50 - 1220-1540 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!