Rosuvastatin-SZ - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Rosuvastatin-SZ

Kod ATX: C10AA07

Bahan aktif: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Pengilang: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 166 rubel.

Beli

Rosuvastatin-SZ adalah ubat penurun lipid.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, cangkang berwarna merah jambu, intinya hampir putih atau putih dalam keratan rentas (10 pcs. Dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 3 atau 6 bungkusan; 14 pcs. Dalam pembungkusan jalur lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 4 bungkusan; 30 pcs. dalam pembungkusan jalur lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3 atau 4 bungkusan; 20 atau 90 pcs. dalam botol polimer / tin polimer, dalam kotak kadbod 1 botol / bank; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Rosuvastatin-SZ).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: rosuvastatin (dalam bentuk kalsium rosuvastatin) - 5, 10, 20 atau 40 mg;
• komponen tambahan: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, laktosa monohidrat (gula susu), povidone (polivinil pirolidon berat molekul rendah), natrium stearil fumarat, natrium croscarmellose (primellose), selulosa mikrokristal, koloid silikon dioksida (aerosil);
• selongsong filem: Opadray II [makrogol (polietilena glikol) 3350, polivinil alkohol, dihidrolisis separa, titanium dioksida (E171), talc, lesitin soya (E322), pernis aluminium berdasarkan pewarna azorubin, pernis aluminium berdasarkan pewarna kargo indigo, pernis berdasarkan aluminium pewarna kelim (Ponso 4R)].

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Rosuvastatin tergolong dalam perencat kompetitif selektif HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A) reductase, enzim yang mengubah 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA menjadi asid mevalonik, yang merupakan pendahulu kolesterol (CS). Tindakan bahan aktif terutama ditujukan ke hati, di mana pengeluaran kolesterol dan katabolisme lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) dilakukan. Ubat ini membantu meningkatkan bilangan reseptor LDL di permukaan sel parenkim hati, meningkatkan pengambilan dan katabolisme LDL, akibatnya ia menghalang pengeluaran lipoprotein berkepadatan sangat rendah (VLDL), sehingga mengurangkan jumlah LDL dan VLDL.

Ejen penurun lipid memberikan penurunan tahap peningkatan kolesterol total, LDL-C, trigliserida (TG) dan peningkatan tahap HDL-C, dan juga membantu mengurangkan tahap apolipoprotein B (ApoV), VLDL-C, kolesterol bukan-HDL, TG-VLDL. Ubat ini mendorong peningkatan kepekatan apolipoprotein A-I (ApoA-I), penurunan nisbah kolesterol total / HDL-C, LDL-C / HDL-C dan non-HDL-C / HDL-C dan nisbah ApoV / ApoA-I.

Setelah bermulanya rawatan, kesan yang signifikan secara klinikal diperhatikan dalam masa 7 hari, dan setelah 14 hari adalah 90% dari maksimum yang mungkin, yang terakhir biasanya dicapai dengan terapi selama 28 hari dan dikekalkan dengan penggunaan ubat secara berkala.

Penggunaan Rosuvastatin-SZ berkesan pada pesakit dewasa dengan atau tanpa hiperkolesterolemia, tanpa mengira jantina, usia atau bangsa, termasuk pada pesakit diabetes mellitus dan hiperkolesterolemia keluarga.

Pada 80% pesakit dengan hiperkolesterolemia jenis Fredrickson IIa dan IIb (tahap awal purata kandungan LDL-C sekitar 4,8 mmol / L) dalam tempoh penggunaan ubat pada dos 10 mg, tahap LDL-C mencapai nilai di bawah 3 mmol / L.

Pada latar belakang rawatan dengan Rosuvastatin-SZ dalam dos 20-80 mg, pada pesakit dengan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, terdapat dinamika positif parameter profil lipid. Penurunan 53% kepekatan LDL-C direkodkan setelah menitratkan ubat kepada dos harian 40 mg (12 minggu kursus), tahap LDL-C kurang dari 3 mmol / l dicapai pada 33% pesakit. Pada pesakit dengan hiperkolesterolemia keluarga yang homozigot, yang menggunakan ubat pada dosis 20 dan 40 mg, penurunan kepekatan LDL-C adalah rata-rata 22%.

Terhadap latar belakang hipertrigliseridemia dengan tahap kepekatan TG awal 273-817 mg / dL dalam tempoh pengambilan ubat pada dos 5 hingga 40 mg 1 kali sehari selama 6 minggu, kandungan TG dalam plasma darah menurun dengan ketara.

Dengan penggunaan gabungan Rosuvastatin-SZ dengan asid nikotinik dalam dos penurun lipid, kesan tambahan dicatatkan pada tahap HDL-C, dan dengan fenofibrate - pada tahap TG.

Menurut hasil kajian klinikal, pada pasien dengan risiko tinggi terkena penyakit kardiovaskular dan hiperkolesterolemia yang teruk, Rosuvastatin-SZ harus digunakan pada dosis 40 mg.

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum rosuvastatin (C _max) dalam plasma darah diperhatikan kira-kira 5 jam selepas pemberian oral. Bioavailabiliti mutlak ubat adalah sekitar 20%, isipadu pengedaran (V _d) sekitar 134 liter. Rosuvastatin mengikat protein plasma, terutamanya albumin, sekitar 90%. Pendedahan sistemik (AUC) bahan aktif meningkat sebanding dengan dos. Dengan pengambilan harian, ciri-ciri farmakokinetik tidak berubah.

Rosuvastatin dimetabolisme terutamanya oleh hati - tempat utama pengeluaran kolesterol dan transformasi metabolik LDL-C. Ia dimetabolismekan sedikit (sekitar 10%), bahan aktifnya adalah substrat bukan inti untuk biotransformasi oleh enzim sistem sitokrom P450. Isoenzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme bahan tersebut adalah isoenzim CYP2C9; isoenzim CYP2C19, CYP3A4 dan CYP2D6 kurang terlibat dalam metabolisme. Metabolit utama rosuvastatin yang dikenal pasti adalah metabolit lakton dan N-desmethylrosuvastatin. Yang terakhir kira-kira 50% kurang aktif daripada rosuvastatin. Metabolit lakton dianggap tidak aktif secara farmakologi. Lebih daripada 90% aktiviti farmakologi untuk menekan reduktase HMG-CoA yang beredar disediakan oleh rosuvastatin dan 10% oleh metabolitnya.

Kira-kira 90% dos rosuvastatin diekskresikan melalui usus tidak berubah (termasuk bahan yang diserap dan tidak diserap), selebihnya diekskresikan oleh buah pinggang. Separuh hayat (T _1/2) dari plasma kira-kira 19 jam dan tidak berubah dengan peningkatan dos. Pelepasan plasma min geometri adalah kira-kira 50 l / jam (pekali variasi 21.7%). Dalam pengambilan rosuvastatin hepatik, pengangkut kolesterol membran terlibat, yang memainkan peranan penting dalam proses penghapusan hepatik bahan ini.

Parameter farmakokinetik rosuvastatin tidak bergantung pada jenis kelamin dan usia pesakit.

Rosuvastatin, seperti penghambat reduktase HMG-CoA yang lain, mengikat protein pengangkutan seperti BCRP (efflux transporter) dan OATP1B1 (polipeptida pengangkutan anion organik yang terlibat dalam pengambilan statin oleh sel hati). Dalam pembawa genotip ABCG2 (BCRP) c.421AA dan SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC, peningkatan AUC rosuvastatin dicatatkan masing-masing sebanyak 2.4 dan 1.6 kali, berbanding dengan pembawa genotip ABCG2 c.421CC dan SLCO1B1 c.521TT.

Petunjuk untuk digunakan

• hiperkolesterolemia primer menurut klasifikasi Fredrickson (jenis IIa, termasuk hiperkolesterolemia keluarga heterozigot) atau hiperkolesterolemia campuran (jenis IIb): sebagai tambahan untuk diet sekiranya diet khas, senaman, penurunan berat badan dan kaedah terapi bukan ubat lain menunjukkan kesan tidak mencukupi;
• hiperkolesterolemia homozigot keluarga: sebagai tambahan untuk diet dan rawatan penurun lipid lain (contohnya, apheresis LDL) atau dalam kes di mana rawatan sedemikian tidak cukup berkesan;
• hipertrigliseridemia (jenis IV menurut Fredrickson): sebagai tambahan kepada diet;
• aterosklerosis: untuk memperlambat perkembangan penyakit sebagai tambahan kepada diet dalam kes di mana rawatan ditunjukkan untuk mengurangkan tahap kolesterol total dan kolesterol LDL;
• strok, serangan jantung, revaskularisasi arteri dan komplikasi kardiovaskular utama yang lain: untuk pencegahan utama pada pesakit dewasa tanpa tanda-tanda klinikal penyakit jantung koronari (PJK), tetapi dengan kebarangkalian perkembangannya yang tinggi (usia selepas 60 tahun untuk wanita dan selepas 50 tahun untuk lelaki, tahap protein C-reaktif lebih tinggi daripada 2 mg / L, dengan adanya sekurang-kurangnya salah satu faktor risiko tambahan, seperti tahap HDL-C rendah, hipertensi arteri, sejarah keluarga perkembangan awal penyakit arteri koronari, merokok).

Kontraindikasi

Kontraindikasi mutlak untuk semua dos:

• miopati;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• kekurangan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai;
• umur sehingga 18 tahun;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa (ubat mengandungi laktosa);
• peningkatan kepekatan kreatin fosfokinase (CPK) dalam darah, lebih daripada 5 kali lebih tinggi daripada had atas norma (UHN);
• digabungkan dengan inhibitor protease siklosporin atau HIV;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen tablet Rosuvastatin-SZ.

Kontraindikasi mutlak tambahan untuk dos 5, 10 dan 20 mg:

• kegagalan buah pinggang, teruk dengan pelepasan kreatinin (Cl) di bawah 30 ml / min;
• penyakit hati dalam fasa aktif, termasuk peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase dalam serum dan sebarang peningkatan aktiviti mereka melebihi VGN lebih daripada 3 kali;
• kecenderungan berlakunya komplikasi myotoksik.

Kontraindikasi mutlak tambahan untuk dos 40 mg:

• kegagalan buah pinggang tahap sederhana / teruk dengan kreatinin Cl di bawah 60 ml / min;
• sejarah peribadi / keluarga kerosakan otot;
• penyakit hati pada tahap aktif, termasuk peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase serum dan peningkatan aktiviti mereka, melebihi VGN sebanyak lebih dari 3 kali pada pesakit yang mempunyai faktor risiko perkembangan myopathy / rhabdomyolysis, yang merangkumi: hipotiroidisme; sejarah ketoksikan myotoksik semasa menggunakan perencat atau fibrate HMG-CoA reduktase lain; penerimaan gabungan dengan fibrate; keadaan yang boleh menyebabkan peningkatan tahap rosuvastatin plasma; penderaan alkohol;
• tergolong dalam bangsa Mongoloid.

Kontraindikasi relatif untuk semua dos (tablet Rosuvastatin-SZ harus digunakan dengan berhati-hati):

• sepsis;
• sejarah kerosakan hati;
• hipotensi arteri;
• trauma, campur tangan pembedahan utama;
• gangguan metabolik, endokrin atau elektrolit yang teruk;
• sawan yang tidak terkawal;
• penggunaan gabungan dengan ezetimibe dan colchicine;
• berumur lebih dari 65 tahun.

Kontraindikasi relatif tambahan untuk Rosuvastatin-SZ dalam dos 5, 10 dan 20 mg:

• hipotiroidisme;
• sejarah peribadi / keluarga lesi otot keturunan dan sejarah ketoksikan otot sebelumnya dengan penggunaan perencat atau fibrate HMG-CoA reduktase lain;
• kehadiran ancaman perkembangan myopathy / rhabdomyolysis - kegagalan buah pinggang;
• keadaan di mana peningkatan kepekatan plasma rosuvastatin dicatat;
• penggunaan serentak dengan fibrate;
• tergolong dalam bangsa Mongoloid;
• pengambilan alkohol yang berlebihan.

Kontraindikasi tambahan tambahan untuk Rosuvastatin-SZ pada dos 40 mg adalah adanya kegagalan buah pinggang ringan dengan kreatinin Cl melebihi 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Rosuvastatin-SZ diambil secara lisan. Tablet, tanpa menghancurkan atau mengunyah, harus ditelan keseluruhan dengan air.

Ejen penurun lipid boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan, pada bila-bila masa sepanjang hari.

Sebelum memulakan kursus, pesakit harus beralih ke diet standard dengan kandungan kolesterol rendah dan kemudian mengikutinya sepanjang tempoh terapi. Dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira tindak balas terapi terhadap pengambilan ubat dan tujuan rawatan, serta sesuai dengan cadangan semasa untuk tahap lipid sasaran.

Bagi pesakit yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi statin, atau yang telah mengambil perencat reduktase HMG-CoA lain sebelum memulakan kursus, dos permulaan Rosuvastatin-C3 yang disyorkan adalah 5/10 mg 1 kali sehari. Dos awal ditetapkan berdasarkan kepekatan kolesterol individu dan mengambil kira kemungkinan komplikasi kardiovaskular, serta kemungkinan ancaman reaksi buruk. Dos boleh ditingkatkan jika perlu selepas 4 minggu.

Oleh kerana kemungkinan berlakunya kesan sampingan semasa mengambil 40 mg / hari, berbanding dengan dos harian yang lebih rendah, adalah mungkin untuk meningkatkan dos hingga 40 mg / hari (setelah mengambil dos tambahan melebihi dos awal yang disyorkan selama 4 minggu kursus) tahap hiperkolesterolemia dan risiko tinggi untuk mengalami komplikasi kardiovaskular. Hingga 40 mg / hari terutama diresepkan untuk pasien dengan hiperkolesterolemia keluarga yang belum dapat mencapai hasil rawatan yang diinginkan ketika mengambil 20 mg / hari, dan yang akan berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Pesakit yang menerima Rosuvastatin-SZ dalam dos harian 40 mg terutamanya memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.

Pesakit yang sebelumnya tidak berkonsultasi dengan pakar tidak digalakkan untuk mengambil tablet Rosuvastatin-SZ 40 mg.

Setelah 2–4 minggu setelah bermulanya terapi dan / atau dengan peningkatan dos, parameter metabolisme lipid harus dipantau dan dos disesuaikan jika perlu.

Pembawa genotip c.421AA atau c.521CC tidak digalakkan menggunakan Rosuvastatin-SZ dalam dos melebihi 20 mg sekali sehari.

Dalam proses mempelajari farmakokinetik rosuvastatin pada pesakit yang tergolong dalam kumpulan etnik yang berlainan, ketika ubat itu diambil oleh orang Jepun dan orang Cina, peningkatan kepekatan sistemik rosuvastatin dinyatakan. Fenomena ini mesti diambil kira semasa menetapkan agen hipolipidemik kepada wakil-wakil bangsa Mongoloid. Bagi kumpulan pesakit ini, apabila merawat pada dos 10 dan 20 mg, seseorang harus mulai dengan mengambil 5 mg / hari, tablet pada dos 40 mg dikontraindikasikan.

Pesakit dengan kecenderungan untuk mengembangkan miopati disyorkan untuk mengambil Rosuvastatin-SZ pada dos awal 5 mg.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang diamati dengan penggunaan rosuvastatin biasanya ringan dan hilang sendiri. Kemunculan kesan sampingan biasanya bergantung kepada dos.

Kejadian tindak balas buruk yang dilaporkan semasa terapi dengan Rosuvastatin-SZ:

• sistem endokrin: selalunya - diabetes mellitus jenis 2;
• sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema;
• saluran pencernaan: sering - sakit perut, mual, sembelit; jarang - pankreatitis; dalam sebilangan kecil pesakit, terdapat peningkatan bergantung pada dos dalam aktiviti transaminase hepatik, yang terutama tidak signifikan, tidak simptomatik dan sementara;
• sistem saraf pusat dan periferi: sering - pening, sakit kepala;
• kulit: jarang - ruam, gatal-gatal kulit, urtikaria;
• sistem kencing: proteinuria (semasa mengambil Rosuvastatin-SZ terutamanya pada dos 40 mg, proteinuria tubular diperhatikan, yang, sebagai peraturan, bersifat sementara, dan tidak menunjukkan kerosakan akut atau memburuknya penyakit buah pinggang);
• sistem muskuloskeletal: sering - myalgia; jarang - myopathy (termasuk myositis), rhabdomyolysis (dengan atau tanpa kegagalan buah pinggang akut); dalam kes yang jarang berlaku, peningkatan bergantung pada dos aktiviti CPK adalah mungkin, biasanya tidak signifikan, sementara dan tidak simptomatik; sekiranya peningkatan aktiviti CPK, melebihi VGN melebihi 5 kali, terapi harus ditangguhkan;
• petunjuk makmal: peningkatan kepekatan bilirubin, glukosa, aktiviti transpeptidase gamma-glutamil (GGTP), fosfatase alkali (ALP), pelanggaran kelenjar tiroid;
• reaksi lain: selalunya - sindrom asthenik.

Pelanggaran yang dicatatkan semasa penggunaan Rosuvastatin-SZ selepas pemasaran:

• sistem hematopoietik: dengan frekuensi yang tidak diketahui - trombositopenia;
• sistem saraf pusat dan periferal: sangat jarang - polyneuropathy, kehilangan ingatan;
• sistem muskuloskeletal: sangat jarang berlaku - arthralgia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - miopati nekrotik yang diperantarai oleh imun (manifestasi klinikal adalah kelemahan berterusan otot proksimal dan peningkatan tahap CPK serum semasa terapi atau selepas penamatannya; penggunaan ubat imunosupresif mungkin diperlukan);
• sistem pencernaan: sangat jarang berlaku - penyakit kuning, hepatitis; jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; dengan kekerapan yang tidak diketahui - cirit-birit;
• sistem kencing: jarang berlaku - hematuria;
• sistem pernafasan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sesak nafas, batuk;
• sistem pembiakan dan kelenjar susu: dengan kekerapan yang tidak diketahui - ginekomastia;
• kulit dan tisu subkutan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
• yang lain: dengan frekuensi yang tidak diketahui - edema periferal.

Dalam rawatan beberapa statin, kemunculan kesan sampingan seperti ini dicatat: disfungsi seksual, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi buruk), kemurungan; dalam kes terpencil - penyakit paru-paru interstitial (terutamanya dengan terapi berpanjangan).

Overdosis

Dalam kes pemberian serentak beberapa dos harian Rosuvastatin-SZ, tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik rosuvastatin.

Sekiranya berlaku overdosis, rawatan simptomatik dan langkah-langkah ditetapkan untuk mengekalkan fungsi sistem dan organ penting. Pemantauan aktiviti hati dan tahap CPK diperlukan. Diandaikan bahawa hemodialisis tidak praktikal.

arahan khas

Tidak disyorkan untuk menentukan aktiviti CPK setelah melakukan aktiviti fizikal yang ketara atau dengan adanya kemungkinan sebab lain untuk peningkatan aktivitinya, kerana ini boleh menyebabkan penafsiran yang salah mengenai hasil ujian yang dilakukan. Sekiranya aktiviti awal CPK 5 kali lebih tinggi daripada VGN, ujian berulang diperlukan selepas 5-7 hari. Anda tidak boleh memulakan terapi jika data pengukuran berulang mengesahkan hasil awal (aktiviti CPK melebihi GV lebih dari 5 kali).

Selama tempoh penggunaan Rosuvastatin-SZ, pesakit harus segera memberitahu doktor mereka mengenai kes-kes berlakunya kelemahan otot, sakit otot atau kekejangan yang tidak dijangka, terutama dengan berlakunya malaise dan demam. Pada pesakit seperti itu, perlu menentukan aktiviti CPK. Sekiranya terdapat gejala otot yang ketara yang menyebabkan ketidakselesaan harian, walaupun dengan tahap CPK kurang dari 5 kali lebih tinggi daripada ULN, terapi harus dihentikan. Setelah penarikan simptom dan normalisasi aktiviti CPK, adalah mungkin untuk mempertimbangkan untuk meneruskan pengambilan Rosuvastatin-SZ atau menggunakan perencat lain HMG-CoA reduktase pada dos yang lebih rendah dan sambil memantau keadaan pesakit. Sekiranya tidak ada gejala seperti itu, tidak perlu dilakukan pemantauan berterusan terhadap aktiviti CPK.

Pada pesakit dengan hiperkolesterolemia akibat sindrom nefrotik atau hipotiroidisme, rawatan penyakit yang mendasari harus dilakukan sebelum mulai mengambil Rosuvastatin-SZ.

Sekiranya pesakit mempunyai kepekatan glukosa dari 5,6 hingga 6,9 mmol / L, penggunaan ubat ini dikaitkan dengan risiko yang lebih teruk untuk mengembangkan diabetes mellitus jenis 2.

Semasa rawatan dengan beberapa statin, terutama dalam jangka masa panjang, terdapat laporan mengenai kes terpencil penyakit paru-paru interstisial. Tanda-tanda komplikasi ini boleh merangkumi batuk yang tidak produktif, sesak nafas, penurunan berat badan, kelemahan, dan demam. Dalam kes ini, perlu menghentikan terapi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian untuk mengkaji kemungkinan kesan Rosuvastatin-SZ terhadap keupayaan untuk menggerakkan pengangkutan dan menggunakan mekanisme kompleks dalam pekerjaan belum dijalankan. Pesakit perlu berhati-hati ketika melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, kerana pening mungkin timbul semasa rawatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Rosuvastatin-SZ dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui. Wanita yang mengandung anak perlu menggunakan alat kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Oleh kerana produk biosintesis kolesterol dan kolesterol sangat penting untuk perkembangan janin, kemungkinan risiko penindasan HMG-CoA reduktase melebihi kelebihan pengambilan Rosuvastatin-C3 pada wanita hamil. Sekiranya kehamilan semasa rawatan dengan ubat, pengambilannya harus segera dihentikan.

Tidak ada data mengenai pelepasan rosuvastatin dalam susu ibu, oleh itu, semasa menyusui, perlu berhenti mengambil Rosuvastatin-SZ.

Penggunaan pediatrik

Rawatan dengan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, tidak ada perubahan yang signifikan pada tahap plasma rosuvastatin atau N-desmethylrosuvastatin. Pada kegagalan buah pinggang yang teruk, tahap rosuvastatin dalam plasma darah adalah 3 kali lebih tinggi, dan N-desmethylrosuvastatin 9 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat. Kepekatan plasma rosuvastatin pada pesakit yang menjalani rawatan hemodialisis sekitar 50% lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat.

Mengambil Rosuvastatin-SZ dikontraindikasikan sekiranya terdapat gangguan buah pinggang yang teruk (Cl kreatinin di bawah 30 ml / min).

Bagi pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine 30-60 ml / min), Rosuvastatin-SZ pada dos 40 mg dikontraindikasikan, dan pada dos 5, 10 dan 20 mg harus digunakan dengan berhati-hati.

Pesakit dengan gangguan ginjal ringan (Cl kreatinin di atas 60 ml / min) harus dirawat dengan dos 40 mg dengan berhati-hati, memantau parameter fungsi ginjal. Semasa menggunakan ubat pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana, dos awal harus 5 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat kegagalan hati sebanyak 7 mata atau kurang pada skala Child-Pugh, peningkatan T _1/2 rosuvastatin tidak dikesan, pada dua pesakit dengan 8 dan 9 mata peningkatan T _1/2 dicatatkan sekurang-kurangnya 2 kali. Tidak ada pengalaman menggunakan Rosuvastatin-SZ pada pesakit yang kondisinya dinilai lebih tinggi daripada 9 mata pada skala Child-Pugh.

Rawatan dengan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati pada fasa akut, termasuk dengan peningkatan aktivitas transaminase serum dan peningkatan aktiviti transaminase, lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada VGN. Sebaiknya gunakan Rosuvastatin-SZ dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat kerosakan hati. Adalah perlu untuk menentukan petunjuk aktiviti hati sebelum rawatan dan 3 bulan selepas permulaan kursus.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan pemilihan dos individu.

Orang yang berumur lebih dari 65 tahun harus dirawat dengan berhati-hati dengan Rosuvastatin-SZ.

Interaksi dadah

Kemungkinan kesan ubat / agen yang digunakan secara bersamaan pada rosuvastatin:

• siklosporin (pada dos 75-200 mg 2 kali sehari): terdapat peningkatan AUC rosuvastatin, yang diterima pada dos harian 10 mg, kira-kira 7 kali jika dibandingkan dengan AUC yang dicatatkan pada sukarelawan yang sihat, sementara kepekatan plasma siklosporin tidak berubah; gabungan ini dikontraindikasikan;
• Inhibitor protease HIV (termasuk gabungan ritonavir dengan atazanavir, tipranavir dan / atau lopinavir): mekanisme tepat interaksi ini belum dapat ditentukan, namun penggunaan gabungan ubat-ubatan ini menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan rosuvastatin dan memperburuk risiko miopati (termasuk rhabdomyolysis); apabila menggunakan rosuvastatin pada dos 20 mg bersama dengan ubat yang mengandungi 400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir, terdapat peningkatan C _max dan AUC _(0-24) rosuvastatin sekitar lima kali ganda dan dua kali ganda; gabungan rosuvastatin dengan inhibitor protease HIV adalah kontraindikasi;
• agen penurun lipid (fenofibrate, gemfibrozil dan fibrate lain; asid nikotinik dalam dos penurun lipid): penggunaan gabungan rosuvastatin dan gemfibrozil menyebabkan peningkatan plasma C _maxdalam darah dan AUC rosuvastatin 2 kali, oleh itu, penggunaan serentak bahan ini tidak digalakkan; mengikut data penyelidikan yang ada, tidak diharapkan interaksi farmakokinetik dengan fenofibrate yang signifikan, namun interaksi farmakodinamik adalah mungkin; fibrate (termasuk gemfibrozil dan fenofibrate) dan asid nikotinik (dalam dos harian melebihi 1000 mg), apabila digabungkan dengan perencat reduktase HMG-CoA, memperburuk risiko miopati, mungkin disebabkan oleh fakta bahawa mereka boleh menyebabkan kemunculan miopati dalam rejimen monoterapi; jika perlu, kombinasi ini disyorkan untuk mengambil rosuvastatin pada dos awal 5 mg, setelah penilaian yang teliti terhadap nisbah risiko yang mungkin dan manfaat yang diharapkan dari penggunaan gabungan bahan-bahan ini;dalam terapi kombinasi dengan fibrate, pengambilan ubat pada dos 40 mg adalah kontraindikasi;
• itraconazole (dalam dos harian 200 mg selama 5 hari): peningkatan 1.4 kali AUC rosuvastatin yang diambil sebagai dos tunggal 10 atau 80 mg direkodkan;
• eritromisin: C _max dan AUC rosuvastatin boleh menurun masing-masing sebanyak 30 dan 20%, kesan ini mungkin berkaitan dengan peningkatan pergerakan usus kerana pengambilan eritromisin;
• ezetimibe: pada pesakit dengan hiperkolesterolemia, terdapat peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 1.2 kali, ketika yang terakhir digabungkan pada dos 10 mg dengan ezetimibe pada dos yang sama; kemungkinan berlakunya peningkatan risiko kejadian buruk kerana interaksi farmakodinamik antara bahan-bahan ini;
• antasid: penurunan rosuvastatin plasma C _{max sebanyak} kira-kira 50% dicatatkan dengan latar belakang pemberian serentak dengan penangguhan antasid, termasuk aluminium dan magnesium hidroksida; keparahan kesan ini berkurang dengan penggunaan antasid 2 jam selepas mengambil rosuvastatin; kepentingan klinikal interaksi ini belum dikaji;
• isozim sitokrom P450: menurut hasil kajian in vivo dan in vitro, rosuvastatin bukan milik perencat / pemicu isoenzim sitokrom P450, ia juga telah membuktikan bahawa ia adalah substrat yang lemah untuk enzim ini, dalam hal ini, interaksi rosuvastatin pada tahap metabolik dengan ubat lain / bermaksud dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 tidak diharapkan;
• eltrombopag (pada dos harian 75 mg): terdapat peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 1.6 kali dengan satu dos terakhir pada dos 10 mg;
• ketoconazole (perencat isoenzim CYP3A4 dan CYP2A6), flukonazol (perencat isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9): tidak ada interaksi rosuvastatin yang signifikan secara klinikal dengan bahan-bahan ini;
• dronedarone (pada dos 400 mg 2 kali sehari): terdapat peningkatan AUC rosuvastatin sebanyak 1.4 kali;
• digoxin: Tidak dijangka interaksi yang signifikan secara klinikal

Kemungkinan kesan rosuvastatin pada ubat / agen yang digunakan bersamaan:

• etinil estradiol, norgestrel (kontraseptif oral / terapi penggantian hormon): terdapat peningkatan nilai AUC dari norgestrel dan etinil estradiol masing-masing sebanyak 34 dan 26%; fakta ini harus diambil kira semasa menentukan dos kontraseptif oral; tidak ada data farmakokinetik mengenai penggunaan gabungan terapi penggantian Rosuvastatin-SZ dan hormon, oleh itu, kesan serupa tidak dapat dikecualikan dengan kombinasi ini, namun, kombinasi seperti itu banyak digunakan dan dapat diterima dengan baik dalam ujian klinikal;
• antagonis vitamin K (termasuk warfarin): pada pesakit yang menerima ubat-ubatan ini, peningkatan nisbah normalisasi antarabangsa (INR) diperhatikan semasa permulaan perjalanan rosuvastatin atau peningkatan dosnya, dan dengan penurunan dos atau penarikan rosuvastatin, penurunan INR; dalam kes sedemikian, disarankan untuk memantau INR.

Analog

Analog Rosuvastatin-SZ adalah Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari kelembapan dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Rosuvastatin-SZ

Menurut ulasan, Rosuvastatin-C3 adalah agen hipolipidemik yang berkesan yang digunakan untuk merawat hiperkolesterolemia, memperlambat perkembangan aterosklerosis dan mencegah komplikasi kardiovaskular. Ramai pesakit memerhatikan kesan awal rawatan dalam seminggu kemasukan, dan kesan maksimum diperhatikan 1 bulan selepas permulaan kursus. Menurut ulasan, berkat tindakan ubat tersebut, tahap kolesterol dalam darah menurun, tekanan darah stabil, keadaan umum bertambah baik, dan sesak nafas ketika berjalan menurun. Terhadap latar belakang rawatan, dalam beberapa kes, peningkatan berat badan menurun kerana penggunaan gabungan ubat dengan diet rendah kolesterol.

Kelemahan Rosuvastatin-SZ merangkumi sebilangan besar kontraindikasi dan tindak balas buruk. Dalam beberapa ulasan, pesakit menyatakan rasa tidak puas hati dengan harga ubat itu, kerana ia sering diambil untuk jangka masa yang lama, kos ubat yang diperlukan untuk rawatan sepenuhnya, menurut mereka, cukup tinggi.

Harga Rosuvastatin-SZ di farmasi

Harga Rosuvastatin-SZ, tablet bersalut filem, bergantung pada dos dan kuantiti dalam pakej, dan rata-rata adalah:

• dos 5 mg: 30 pcs. - 180 rubel;
• dos 10 mg: 30 pcs. - 350 rubel, 90 pcs. - 800 rubel;
• dos 20 mg: 30 pcs. - 400 rubel, 90 pcs. - 950 rubel;
• dos 40 mg: 30 pcs. - 750 rubel.

Rosuvastatin-SZ: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 5 mg 30 pcs. 166 r Beli

Tablet Rosuvastatin-SZ p.o. 5mg 30 biji. 262 RUB Beli

Tablet Rosuvastatin-SZ p.o. 10mg 30 biji. 307 r Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 10 mg 30 pcs. 307 r Beli

Tablet Rosuvastatin-SZ p.o. 20mg 30 biji. 360 RUB Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 20 mg 30 pcs. 360 RUB Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 10 mg 60 pcs. RUB 525 Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 20 mg 60 pcs. 569 r Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 10 mg 90 pcs. 640 RUB Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 40 mg 30 pcs. 640 RUB Beli

Tablet Rosuvastatin-SZ p.o. 10mg 90 pcs. 662 RUB Beli

Tablet bersalut filem Rosuvastatin-SZ 20 mg 90 pcs. 815 RUB Beli

Tablet Rosuvastatin-SZ p.o. 20mg 90 pcs. 821 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!