Bupraxon - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bupraxon

Bupraxon: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Bupraxon

Kod ATX: N02AE01

Bahan aktif: naloxone (Naloxone) + buprenorphine (Buprenorphine)

Pengilang: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07

Bupraxone adalah ubat analgesik sublingual gabungan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet sublingual: putih, biconvex, bulat (dalam kotak kadbod 1 atau 2 pek lepuh 10 tablet dan arahan penggunaan Bupraxone).

Komposisi untuk 1 tablet:

• bahan aktif: buprenorphine - 0.2 mg (buprenorphine hidroklorida - 0.216 mg); naloxone 0.2 mg (naloxone hidroklorida 0.222 mg);
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid - 0,6 mg; laktosa monohidrat - 27.729 mg; kanji kentang - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; crospovidone - 1.8 mg; povidone perubatan polyvinylpyrrolidone dengan berat molekul rendah - 1.233 mg; magnesium stearat - 0.6 mg; asid sitrik monohidrat (atau asid sitrik dari segi asid sitrik monohidrat) - 0,6 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bupraxone adalah ubat gabungan yang mengandungi buprenorphine dan naloxone. Tindakan farmakologi dalam pentadbiran sublingual ditentukan oleh sifat buprenorphine.

Selepas penggunaan Bupraxone secara sublingual, kesan buprenorphine memakan masa sekitar 30 minit. Kesan maksimum berkembang selepas 3 jam. Tempoh kesan analgesik adalah sehingga lima jam.

Buprenorphine

Buprenorphine tergolong dalam kumpulan analgesik opioid - turunan semi-sintetik thebaine, adalah antagonis separa reseptor κ-opioid dan agonis separa dari subtipe reseptor β-opioid.

Dari segi keparahan kesan analgesik apabila digunakan dalam dos yang setara, buprenorphine serupa dengan morfin. Sebagai sebahagian agonis reseptor opioid, ia menyebabkan kemurungan pernafasan, memberi kesan pada otot licin, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada morfin dan candu lain. Berbanding dengan mereka, ia kurang berpotensi untuk bergantung secara fizikal. Pada masa yang sama, potensi ketagihan zat tertentu dikaitkan dengan pengaktifan reseptor µ-opioid.

Naloxone

Naloxone adalah antagonis reseptor opioid yang berkesan mengurangkan / menghilangkan kesan opioid dan opiat. Tindakannya bertujuan untuk memulihkan pernafasan, mengurangkan kesan penenang dan euforia Boleh menyebabkan perkembangan penarikan candu apabila mereka sebelumnya diberikan untuk menghilangkan rasa sakit atau pada pesakit dengan ketagihan dadah dan menggunakan analgesik opioid.

Kesan farmakologi berlaku hanya dalam kes pentadbiran parenteral (intravena, intramuskular, subkutan). Sekiranya naloxone digunakan secara sublingual, maka tidak memasuki peredaran sistemik dan tidak mempunyai kesan farmakodinamik.

Bahan, apabila diambil secara lisan, secara praktikalnya tidak menunjukkan aktiviti farmakologi, apabila diberikan secara lisan dan parenteral, nisbah keberkesanan naloxone adalah 1 ÷ 50.

Farmakokinetik

Buprenorphine

Buprenorphine diserap dengan baik selepas pentadbiran sublingual. Ketersediaan bio sistemik adalah sekitar 50-55%. Setelah mengambil dos 0,4 mg, C _max (kepekatan maksimum) zat dalam plasma darah rata-rata 1,13 ng / ml dan dicapai dalam 2 jam.

Bahan menembusi dengan baik melalui penghalang darah-otak. Ia mengikat protein plasma darah pada tahap 96%, terutamanya dengan α- dan β-globulin. V _d (isipadu pengedaran) adalah 2.5 liter, yang mengesahkan penangkapan aktif oleh tisu dan organ.

Metabolisme buprenorphine berlaku di hati dengan N-dealkylation, dengan pembentukan norbuprenorphine (dengan penyertaan isoenzim CYP3A4), kemudian glukuronidasi dan pembentukan konjugat dengan asid glukuronat. Metabolit utama adalah norbuprenorphine, yang juga glukuronidasi. Ia tidak mempunyai aktiviti analgesik yang ketara.

T _1/2 (separuh hayat) zat dari plasma darah berada dalam lingkungan 24 hingga 42 jam. Metabolit dikeluarkan oleh buah pinggang dan hempedu (masing-masing 30 dan 69%). Hanya sekitar 1% buprenorphine yang dikeluarkan tidak berubah.

Naloxone

Naloxone dengan kaedah pentadbiran sublingual praktikal tidak diserap. Ketersediaan bio sistemik kurang dari 5%. Kepekatan plasma dalam darah tidak ketara. Bahan mengikat protein plasma darah pada tahap 45%, pengikatan berlaku terutamanya dengan albumin.

Telah terbukti bahawa naloxone, apabila diberikan secara sublingual, mempunyai ketersediaan bio yang rendah (dalam lingkungan 9 ± 6%). Naloxone dalam jumlah kecil yang diserap tidak menghasilkan kepekatan terapeutik dalam plasma darah dan tidak mempengaruhi kesan dan metabolisme buprenorphine.

Bahan ini mengalami metabolisme yang cepat di hati dan mengarahkan glukuronidasi ke naloxone-3-glucuronide, serta pengurangan (pada kumpulan 6-oxo) dan N-dealkilasi.

T _1/2 naloxone dalam masa 2-12 jam. Pembuangan metabolit dilakukan terutamanya oleh buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

• sindrom kesakitan selepas operasi (intensiti sederhana hingga teruk);
• sindrom kesakitan yang disebabkan oleh luka bakar dan kecederaan;
• penyediaan dan pelaksanaan prosedur diagnostik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• keadaan yang disertai dengan kemurungan ketara sistem saraf pusat atau kemurungan pusat pernafasan, atau di mana perkembangan gangguan pernafasan adalah mungkin;
• penggunaan gabungan dengan perencat monoamine oksidase, baik selama keseluruhan tempoh penggunaan ubat-ubatan ini, dan selama 14 hari lagi setelah penarikannya;
• mukositis, stomatitis, luka pada mukosa mulut yang bersifat ulseratif-nekrotik dan keradangan;
• pergantungan dadah, termasuk opioid;
• cor pulmonale dekompensasi;
• kecederaan otak trauma;
• ileus lumpuh;
• status asthmaticus, asma bronkial;
• keadaan kejang;
• mabuk alkohol akut;
• aritmia jantung, termasuk takikardia paroxysmal supraventricular dan ventrikel, fibrilasi atrium, extrasystole;
• kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penyakit pembedahan akut organ perut (penggunaannya dikontraindikasikan sehingga diagnosis dibuat);
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Bupraxon ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• gangguan buah pinggang / hepatik;
• myxedema;
• kemurungan sistem saraf pusat;
• hipotiroidisme;
• hiperplasia prostat;
• psikosis toksik;
• alkoholisme;
• kekurangan pernafasan dan adrenal;
• ketegangan uretra;
• usia tua dan pikun.

Bupraxon, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Bupraxone bertujuan untuk pentadbiran sublingual. Tablet mesti disimpan di bawah lidah sehingga diserap sepenuhnya.

Dos ubat dan tempoh terapi dipilih oleh doktor secara individu.

Dos tunggal - 1 atau 2 tablet (maksimum). Pada siang hari, dimungkinkan untuk menerapkan kembali Bupraxone pada dosis yang sama setiap 6-8 jam (maksimum 8 tablet sehari).

Pengurangan dos Bupraxone diperlukan untuk pesakit tua, pesakit dengan keadaan hipovolemik, risiko patologi pembedahan, serta ketika digabungkan dengan penenang dan analgesik narkotik lain.

Untuk mengelakkan penindasan aktiviti pusat pernafasan dan kemurungan sistem saraf pusat yang berlebihan, Bupraxone harus digunakan dalam dos yang berkurang dengan latar belakang tindakan hipnotik, anestetik umum, kecemasan, antipsikotik dan antidepresan.

Kesan sampingan

Kejadian buruk yang berlaku semasa penggunaan Bupraxone disebabkan oleh tindakan farmakologi komponen aktif buprenorphine.

Kemungkinan kesan sampingan [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku]:

• organ deria: sering - penglihatan kabur, miosis, diplopia; sangat jarang - konjungtivitis;
• sistem pencernaan: kerap - loya; jarang - sembelit, muntah, xerostomia;
• sistem saraf: sangat kerap - ubat penenang; kerap - kelemahan, sakit kepala, pening; jarang - tinitus, keletihan / kelemahan, kelesuan, kekeliruan, mengantuk, kegelisahan, psikosis, kemurungan, pertuturan kabur, kelajuan tindak balas motor dan mental yang lemah, euforia, paresthesia; dengan penggunaan yang berpanjangan - berlakunya kebergantungan dan ketagihan opioid;
• sistem kencing: jarang - pengekalan kencing;
• kulit: jarang - gatal, sianosis;
• metabolisme: jarang - berpeluh;
• sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; jarang - demam panas, bradikardia, takikardia, kesejukan / menggigil;
• sistem pernafasan: jarang - sesak nafas, kemurungan pusat pernafasan, hipoventilasi;
• tindak balas alahan: jarang - urtikaria, ruam.

Overdosis

Gejala utama overdosis bupraxone dikaitkan dengan buprenorphine yang dikandungnya. Mereka muncul sebagai ubat penenang, mual, muntah, mengantuk, kemurungan pernafasan, dan miosis.

Terapi: rangsangan lisan dan fizikal pesakit, rawatan simptomatik, termasuk terapi infusi, penggunaan oksigen, pemberian naloxone parenteral (pemberian intramuskular atau intravena tunggal disyorkan pada dos 0.4-2 mg dengan pemberian berulang selepas 2-3 minit hingga jumlah dos 10 mg dan lebih). Kerana pertalian buprenorphine yang tinggi untuk reseptor opioid, dos naloxone yang lebih tinggi harus digunakan daripada kes morfin dan keracunan agonis opioid penuh yang lain. Kadang-kadang ventilasi dibantu dan buatan ditetapkan.

arahan khas

Naloxone termasuk dalam Bupraxone untuk meningkatkan keselamatan penyalahgunaan dadah. Dalam kes penggunaan ubat bukan perubatan, naloxone akan menyekat kesan buprenorphine, yang mengganggu tindakan yang dilakukan oleh penyalahgunaan dadah. Dengan pergantungan fizikal pada opioid, ini boleh menyebabkan gejala penarikan.

Sekiranya gangguan fungsi hati, jangka masa dan intensitas tindakan Bupraxone mungkin berbeza, oleh itu, penggunaan ubat pada pesakit tersebut harus dilakukan di bawah pengawasan pakar.

Nikotin membantu mengurangkan aktiviti farmakologi Bupraxone.

Sekiranya pemberian ubat secara tidak sengaja / disengaja pada kanak-kanak, kemurungan pernafasan mungkin timbul, yang boleh menyebabkan kematian.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Memandu semasa terapi dengan Bupraxone harus ditinggalkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bupraxone tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Potensi risiko ubat kepada manusia tidak diketahui. Tidak ada kajian terkawal yang dilakukan pada wanita hamil.

Buprenorphine, walaupun digunakan sebentar pada akhir kehamilan, boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir. Terapi jangka panjang selama tiga bulan terakhir kehamilan boleh menyebabkan gejala penarikan pada bayi baru lahir (termasuk hipertensi, gegaran, pergolakan neonatal, sawan, atau mioklonus). Selalunya, sindrom postpartum berlangsung dari beberapa jam hingga beberapa hari.

Tidak ada data untuk mengesahkan atau menafikan bahawa naloxone diekskresikan dalam susu ibu. Buprenorphine dan metabolitnya dikeluarkan dari badan melalui susu ibu.

Dalam kajian pada tikus, didapati bahawa buprenorphine menghalang penyusuan. Juga, kajian menunjukkan penindasan terhadap kesuburan wanita, jika diambil dalam dos yang jauh lebih tinggi daripada dos harian purata bagi manusia.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah 18 tahun, Bupraxone tidak diresepkan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Bupraxone untuk kegagalan buah pinggang harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bupraxone untuk kegagalan hati harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit tua / senil, tablet Bupraxone diresepkan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

• etanol, anxiolytics, anestetik umum, penenang, hipnotik, antihistamin, antipsikotik, benzodiazepin, fenotiazin dan ubat penenang lain: Bupraxone memperkuatkan tindakan mereka;
• perencat monoamine oksidase: dengan latar belakang penggunaan gabungan, hipertensi arteri, kejang, hipertermia malignan, koma boleh berlaku;
• agonis opioid lengkap: kemungkinan perkembangan sindrom penarikan candu;
• asid valproat / natrium valproat: terdapat peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat;
• analgesik lain: kemungkinan peningkatan tekanan cecair serebrospinal, dan oleh itu penggunaan Bupraxone memerlukan berhati-hati sekiranya kes tekanan cecair serebrospinal dapat ditingkatkan, kerana buprenorphine dapat menyebabkan perubahan pada tahap kesedaran dan miosis;
• ubat yang menghalang aktiviti isoenzim CYP3A4 (makrolida, ketokonazol, eritromisin dan lain-lain), perencat protease HIV (ritonavir): dengan penggunaan serentak, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan buprenorphine dan meningkatkan tempohnya, sementara penyesuaian dos satu atau kedua-dua ubat diperlukan;
• pemicu isoenzim CYP3A4 (termasuk rifampicin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine): kepekatan plasma buprenorphine dalam darah boleh menurun; interaksi buprenorphine dengan semua pemicu isoenzim CYP3A4 belum dipelajari, oleh itu disyorkan untuk memantau keadaan pesakit untuk gejala dan tanda-tanda penarikan;
• ubat herba: boleh mempengaruhi aktiviti farmakologi buprenorphine; apabila digabungkan dengan St. John's wort (merupakan pemicu isoenzim CYP3A4), kemungkinan penurunan kepekatan plasma buprenorphine dalam darah mungkin;
• etanol: dengan latar belakang penggunaan serentak, terdapat peningkatan penghambatan sistem saraf pusat oleh buprenorphine, dalam tempoh terapi, alkohol harus ditinggalkan.

Analog

Analog Bupraxone adalah Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bupraxone

Ulasan Bupraxone hampir tidak dijumpai, ubat tersebut termasuk dalam senarai ubat narkotik dan psikotropik, peredarannya di Persekutuan Rusia terhad.

Harga untuk Bupraxone di farmasi

Oleh kerana ubat tersebut tidak terdapat di farmasi, harga Bupraxone tidak diketahui.

Anggaran kos analog: Nurofen Plus (12 tablet) - 359 rubel, Sedal-M (20 tablet) - 250 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!