Dapsone - Arahan Penggunaan Tablet 50 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Dapsone

Dapsone: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Dapson

Kod ATX: J04BA02

Bahan aktif: dapsone (Dapsone)

Pengeluar: FGUP NPT "Pharmzashchita" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-21-05

Harga di farmasi: dari 1364 rubel.

Beli

Dapsone adalah agen antimikrobial.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: bulat, silinder rata, hampir putih atau putih, dengan chamfer, garis dan ukiran "D" di satu sisi (10 tablet dalam pakej kontur lepuh, 5 atau 10 bungkus dalam kotak kadbod; dalam balang polietilena berketumpatan tinggi dengan penutup skru 500 atau 1000 tablet, dalam kotak kadbod 1. tin. Setiap kotak juga mengandungi arahan penggunaan Dapson).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: dapsone - 50 mg;
• bahan tambahan: silikon dioksida koloid, povidone K-25, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, crospovidone.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Dapsone adalah ubat antileprosy dengan kesan bakteriostatik dari kumpulan sulfone. Secara farmakologi aktif terhadap mikroflora patogen, terutamanya Pneumocystis jirovecii, Plasmodium dan Mycobacterium leprae. Dalam kes terakhir, kepekatan perencatan minimum (MIC) adalah nanogram, oleh itu, dengan kusta, kesan terapeutik dapat dicapai dengan dos harian 25 mg dapsone.

Diandaikan bahawa mekanisme tindakan ubat mempunyai sekurang-kurangnya dua titik aplikasi: yang pertama adalah pembentukan analog asid dihidropterik (dapsone diserap bukan p-aminobenzoic acid) dan yang kedua adalah penghambatan enzim dihydropteroate synthetase. Sebagai hasil daripada proses ini, gangguan fungsi sistem lain adalah mungkin, misalnya, dihidrofolat reduktase, yang fungsinya adalah menukar asid dihidrofolik, yang tidak digunakan oleh mikroorganisma, menjadi asam tetrahidrofolik.

Sebagai tambahan kepada kesan antibakteria, faktor lain menentukan kesan dapsone. Khususnya, ubat ini memperlambat pengeluaran radikal sitotoksik dalam rantai "myeloperoxidase - hidrogen peroksida - sebatian halogenasi".

Terdapat maklumat mengenai kesan lain dari dapsone, seperti penghambatan reaksi Artus dan sistem pelengkap apabila diaktifkan oleh jalan alternatif, penghambatan pengikatan leukotriena B ₄ ke reseptor spesifiknya, penghambatan beberapa sistem enzim lisosom dan reaksi eritrosit terhadap fitohemagglutinin.

Dalam keadaan eksperimen, antara lain, kesan anti-radang dan analgesik dapsone, kesannya terhadap sistem imun, telah dinyatakan.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan dari saluran pencernaan, dapsone diserap hampir sepenuhnya (hingga 80%). Selepas 2-6 jam, ia mencapai kepekatan plasma maksimum (C _max). Apabila dos harian 100 mg ditetapkan, kepekatan plasma dengan satu dos adalah 1,7 mg / l, dalam keadaan keseimbangan - 3,3 mg / l, setelah 24 jam menurun menjadi 0,7 mg / l.

Hubungan dengan protein plasma adalah 70-90%. Dapsone menembusi dengan baik ke dalam pelbagai organ dan tisu badan, di mana ia menghasilkan kepekatan kira-kira sama dengan yang terdapat di dalam plasma. Ubat ini juga mampu meresap ke ruang fagosit intraselular.

Separuh masa purata (T _1/2) adalah 30 jam. Setelah mengambil dos 100 mg, kira-kira 90% ubat diekskresikan sepenuhnya selepas ~ 9 hari. Walau bagaimanapun, dengan terapi jangka panjang, dapsone dijumpai di dalam badan sehingga 35 hari selepas dos terakhir. Dalam kes ini, pengumpulan relatif tidak diperhatikan.

Ubat ini dimetabolisme oleh asetilasi di hati, dan juga oleh hidroksilasi. Dipercayai bahawa metabolit monohydroxylamine dapsone bertanggungjawab untuk kesan sampingan dari sistem darah.

Bahan berbeza dalam peredaran hepatoenterik. Kira-kira 90% diekskresikan oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit), kira-kira 10% daripada dos diekskresikan melalui usus.

Petunjuk untuk digunakan

• kusta (bersama dengan agen anti-kusta lain);
• pemphigoid bulosa dan dermatitis Duhring herpetiformis (sekiranya berlaku ringan - sebagai monopreparasi, sekiranya berlaku teruk - bersamaan dengan imunosupresan dan glukokortikosteroid);
• vaskulitis (dalam beberapa kes; sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit hati yang teruk;
• porfiria;
• kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat;
• anemia teruk (tahap hemoglobin <70 g / l);
• umur sehingga 18 tahun;
• tempoh penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap dapsone, komponen pembantu tablet, sulfon atau sulfonamida.

Dengan berhati-hati: kehamilan, usia tua, gangguan fungsi ginjal dan hati.

Dapsone, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Dapsone harus diambil secara oral, sebaiknya selepas makan, dengan banyak air.

Rejimen pengambilan yang disyorkan: setiap hari, kecuali satu hari dalam seminggu, misalnya, hari Ahad.

Rejimen dos yang optimum ditentukan secara individu, bergantung pada keadaan klinikal. Rata-rata, 1-2 tablet diresepkan setiap hari, enam kali seminggu (contohnya, dari hari Isnin hingga Sabtu, hari Ahad adalah cuti).

Sekiranya doktor tidak menyediakan rejimen dos individu, dos dan tempoh pentadbiran berikut disyorkan, bergantung kepada penyakit:

• kusta: 50-100 mg sehari, rawatan adalah beberapa tahun;
• Dermatitis dermatitis herpetiformis: dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari selama 1 minggu, maka, jika perlu, dos meningkat menjadi 200 mg. Dalam beberapa kes, dos harian 300 mg dibenarkan untuk waktu yang singkat. Dalam semua kes, disarankan untuk berusaha dengan dos terendah (50 mg); untuk mencapai kesan yang diinginkan, ia dibenarkan menggabungkan Dapsone dengan glukokortikosteroid (GCS). Rawatannya jangka panjang, boleh menjangkau beberapa tahun. Semasa mengambil GCS bersama antara kursus rawatan, selang waktu meningkat, keperluan dan jangka masa yang ditentukan oleh doktor dalam setiap kes secara individu;
• pemphigoid bulosa: 100-150 mg sehari;
• vaskulitis: 50-150 mg sehari.

Dengan perkembangan gejala yang tidak diingini dari sistem pencernaan, penurunan dos ubat dapat difasilitasi oleh pelantikan diet bebas gluten.

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem kekebalan tubuh: perkembangan sindrom dapsone yang disebut, ditunjukkan oleh gejala seperti merasa tidak sihat, demam, ruam kulit, penyakit kuning, dermatitis pengelupasan, eritema multiforme, anemia, metemoglobinemia, mononukleosis, kelenjar getah bening yang bengkak;
• dari sistem peredaran darah: eosinofilia, anemia hemolitik, agranulositosis, metemoglobinemia;
• dari sistem saraf: gangguan penglihatan, pening, insomnia, psikosis, neuropati periferal (termasuk motor);
• lain: sakit perut, mual, muntah, pankreatitis, sindrom nefrotik, sakit kepala, lupus eritematosus sistemik, nekrosis papillary, fototoksisitas, demam, albuminuria, hypoalbuminemia tanpa proteinuria, takikardia, kemandulan pada lelaki, serupa dengan sindrom mononukleosis berjangkit pada awal kursus dan ketika rawatan berterusan, secara beransur-ansur hilang).

Overdosis

Keracunan Dapsone dapat menampakkan diri dengan gejala berikut: sianosis, sakit kepala, mual, muntah, dyspnea, kehilangan penglihatan, hematuria, metemoglobinemia, kegagalan buah pinggang, hemolisis, takikardia, gangguan sistem saraf dan jiwa, koma.

Tidak ada data yang tepat mengenai dos ubat yang mematikan bagi manusia. Terdapat kes di mana dos 1400 mg membawa maut dan pesakit lain selamat setelah mengambil 15,000 mg dapsone.

Sekiranya mengambil dos yang berlebihan, lavage gastrik dilakukan terlebih dahulu. Selama beberapa hari berikutnya, pesakit diberi arang aktif, dan jika perlu, julap (20 ml larutan sorbitol 20 - 40%). Untuk meningkatkan perkumuhan sulfone dan pencegahan kegagalan buah pinggang, terapi infus ditunjukkan (pengenalan jumlah cecair yang mencukupi dengan diuretik dan natrium bikarbonat untuk mengalkalin air kencing). Untuk metemoglobinemia, metilena biru 1% (intravena 0.2 ml / kg) dan / atau vitamin C diberikan.

Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, hemodialisis bermula seawal mungkin. Yang ditunjukkan adalah pemindahan darah, infus massa eritrosit, terapi oksigen, jika perlu - pernafasan buatan di bawah kawalan jumlah ketegangan oksigen dalam darah. Untuk gangguan lain, terapi simptomatik dilakukan.

arahan khas

Sepanjang tempoh rawatan, perlu memantau keadaan darah secara sistematik (lakukan analisis klinikal): pada peringkat awal - setiap minggu, kemudian - setiap bulan. Dengan penurunan kadar hemoglobin, leukosit dan platelet yang ketara atau peningkatan kandungan metemoglobin, Dapsone dibatalkan. Sekiranya kepekatan metemoglobin dalam darah meningkat hingga ≥ 10%, sianosis berkembang, hingga ≥ 30% - pernafasan cetek. Pesakit harus diberi amaran mengenai perlunya rawatan perubatan segera jika perubahan warna pada kuku dan / atau bibir kebiruan.

Pada pesakit dengan anemia teruk, ubat boleh diresepkan hanya untuk alasan kesihatan (contohnya, untuk rawatan dermatitis Duhring herpetiformis). Dalam kes ini, terapi harus dilakukan dengan berhati-hati, di bawah pemantauan tahap hemoglobin secara dekat.

Sekiranya ruam kulit muncul, anda harus segera menghentikan ubat dan berjumpa doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Berdasarkan data yang ada, kesan negatif Dapsone terhadap fungsi kognitif dan psikomotor tidak mungkin.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa kehamilan, terutama pada 4 bulan pertama, tablet Dapsone 50 mg digunakan dengan sangat berhati-hati jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang berpotensi.

Sekiranya terapi diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan.

Penggunaan pediatrik

Dapsone tidak digunakan untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, ubat ini digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan fungsi hati yang teruk, penggunaan Dapsone dikontraindikasikan. Perhatian diperlukan untuk kemerosotan sederhana.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, kesan sampingan dari sistem darah biasanya lebih jelas, jadi rawatan dilakukan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Probenecid mengurangkan perkumuhan dapsone dan meningkatkan kandungannya dalam darah.

Dengan penggunaan trimethoprim secara serentak, adalah mungkin untuk mengubah kepekatan kedua-dua ubat dalam darah.

Dapsone meningkatkan tindakan rifampisin, isoniazid dan prothionamide, sehingga dosnya dapat dikurangkan, terutama prothionamide.

Pyrimethamine dapat mengubah jumlah pengedaran dapsone, kepekatannya dalam plasma dan air liur.

Rifampicin meningkatkan pelepasan plasma ubat, mengakibatkan penurunan konsentrasi dapsone sebanyak 7-10 kali lipat.

Penerimaan serentak dengan cimetidine dan etanol dalam jumlah sederhana tidak mempengaruhi penyerapan ubat.

Analog

Analog Dapson adalah Dapson-Fatol.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat kering, terlindung dari cahaya, dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Dapsone

Selalunya, ulasan mengenai Dapsone ditinggalkan oleh pesakit yang diresepkan untuk rawatan dermatitis Duhring. Keberkesanan terapi diperhatikan, bagaimanapun, ketoksikan ubat yang dinyatakan. Ia dapat dikurangkan dengan pemberian asid askorbik, sediaan besi dan metiluracil secara serentak.

Daripada kesan sampingan, sakit kepala, gangguan pencernaan, kehilangan selera makan, anemia dan agranulositosis disebutkan.

Harga Dapsone di farmasi

Harga semasa untuk Dapsone 50 mg untuk sebungkus 100 tablet adalah kira-kira 1,498-1554 rubel.

Dapsone: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Dapsone 50 mg 100 pcs. 1364 RUB Beli

Tablet Dapsone 50mg 100 pcs. 1475 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!